Parlodel

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Parlodel: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Parlodel

Koda ATX: N04BC01

Aktivna sestavina: bromokriptin (bromokriptin)

Proizvajalec: MEDA, AB (Švedska), NOVARTIS FARMA (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Parlodel je zaviralec izločanja prolaktina, ki se uporablja za zdravljenje parkinsonizma, od prolaktina odvisnih bolezni in stanj.

Oblika in sestava izdaje

Parlodel se proizvaja v obliki tablet: skoraj bele, okrogle, ravne, s poševnim robom, na eni strani - napis "SANDOZ", na drugi strani - tveganje in koda "XC" (30 kosov. V steklenicah iz temnega stekla ali 10 kosov. (v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 steklenica ali 3 pretisni omoti).

Sestava 1 tablete:

Aktivna sestavina: bromokriptin (v obliki mezilata) - 2,5 mg;
Pomožne snovi: maleinska kislina, dinatrijev edetat, laktoza monohidrat, koruzni škrob, preželatiniziran koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Bromokriptin je agonist dopaminskih receptorjev in ima dopaminomimetične in hipoprolaktinemične učinke.

Farmakodinamika

Bromokriptin zavira telesno sintezo prolaktina, hormona, ki nastaja v sprednji hipofizi, ne da bi spremenil raven drugih hipofiznih hormonov. Vendar pa lahko zdravilo zmanjša povišane ravni rastnega hormona (STH) pri bolnikih z akromegalijo, kar je posledica stimulacije dopaminskih receptorjev.

V poporodnem obdobju prolaktin aktivira proces laktacije in je potreben za njegovo nadaljnje vzdrževanje. Pri bolnikih v drugih življenjskih obdobjih so galaktoreja (nenormalno dojenje) in / ali menstrualne nepravilnosti in ovulacija posledica povečanja izločanja tega hormona.

Bromokriptin kot specifični zaviralec proizvodnje prolaktina se lahko uporablja pri zdravljenju patoloških stanj, povezanih s hipersekrecijo prolaktina, pa tudi za preprečevanje ali zatiranje fiziološke laktacije. Pri bolnikih z amenorejo in / ali anovulatornimi menstrualnimi ciklusi, ki jih spremlja ali ne spremlja galaktoreja, lahko zdravilo Parlodel uporabljamo za normalizacijo menstrualnega ciklusa in obnovo ovulacije.

Imenovanje zdravila Parlodel za zatiranje laktacije ne zahteva omejitev vnosa tekočine. Prav tako ne poveča tveganja za trombembolijo in ne moti involucije maternice v poporodnem obdobju.

Bromokriptin zavira rast ali zmanjšuje velikost prolaktinomov - adenomov hipofize, ki izločajo prolaktin.

Pri bolnikih z akromegalijo Parlodel ne samo zmanjša vsebnost GH in prolaktina v krvni plazmi, temveč blagodejno vpliva na klinične simptome in toleranco za glukozo.

Pri Parkinsonovi bolezni, za katero je značilno specifično pomanjkanje dopamina v črnih in progastih jedrih možganov, bromokriptin stimulira dopaminske receptorje, kar vodi v obnovo nevrokemičnega ravnovesja v bazalnih ganglijih. Bolnikom s to boleznijo se zdravilo Parlodel običajno predpisuje v večjih odmerkih, kot če se uporabljajo za endokrinološke indikacije.

Bromokriptin zmanjšuje počasnost gibanja, togost, tresenje in druge znake parkinsonizma, značilne za vse stopnje bolezni. Primeren je za dolgotrajno terapijo, ker njegova učinkovitost običajno traja več let (trenutno so opisani dobri rezultati zdravljenja s trajanjem terapije 8 let).

Bromokriptin zmanjša resnost simptomov depresije pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. Razlog za to so njegove značilne antidepresivne lastnosti, dokazane med nadzorovanimi študijami, pri katerih so sodelovali bolniki s psihogeno ali endogeno depresijo, ki ne trpijo za Parkinsonovo boleznijo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi zdravila se bromokriptin dobro absorbira. Pri zdravih prostovoljcih je po zaužitju zdravila Parlodel v obliki tablet obdobje polovične absorpcije njegove učinkovine 0,2–0,5 ure, najvišja raven bromokriptina v krvni plazmi pa dosežena v 1–3 urah. Pri peroralnem jemanju 5 mg bromokriptina je njegova največja koncentracija 0,465 ng / ml. Učinek zniževanja prolaktina opazimo 1–2 uri po zaužitju zdravila Parlodel, doseže najvišje vrednosti (koncentracija prolaktina se zmanjša za več kot 80%) po 5–10 urah in ostane na najvišji ravni 8–12 ur. Stopnja vezave bromokriptina na beljakovine v plazmi je 96%.

Bromokriptin se v veliki meri presnavlja v jetrih zaradi učinka prvega prehoda in tvori veliko presnovkov. Skoraj skozi ledvice in črevesje se ne izloči nespremenjeno. Ta snov ima visoko afiniteto za CYP3A. Glavna presnovna pot je hidroksilacija prolinskega obroča, ki je del ciklopeptida. Kombinacija zdravila s potencialnimi substrati in / ali zaviralci CYP3A4 lahko povzroči zaviranje očistka bromokriptina in povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi, pri čemer izračunana vrednost IC50 znaša 1,69 μM. Ker pa terapevtske koncentracije prostega bromokriptina pri bolnikih ostajajo nizke, v kombinaciji z zdravili Parlodel, pri čiščenju katerih sodeluje izoencim CYP3A4, ni pričakovati pomembnih sprememb v presnovi.

Nespremenjeni bromokriptin se dvofazno izloči iz plazme. Končni razpolovni čas je približno 15 ur (razpon sprememb je od 8 do 20 ur). Bromokriptin in njegovi presnovki se skoraj v celoti izločijo skozi jetra, le 6% odvzetega odmerka se izloči skozi ledvice.

Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter se lahko hitrost izločanja zdravila zmanjša, njegova vsebnost v krvni plazmi pa se lahko poveča. V tem primeru je potrebna korekcija režima odmerjanja.

Indikacije za uporabo

Ženska neplodnost, neodvisna od prolaktina:

Anovulatorni ciklusi (kot del kombiniranega zdravljenja z antiestrogeni);
Sindrom policističnih jajčnikov.

Neplodnost žensk, odvisna od prolaktina, in menstrualne nepravilnosti:

Oligomenoreja;
Amenoreja (vključno z galaktorejo);
Nezadostnost lutealne faze;
Sekundarna hiperprolaktinemija zaradi jemanja zdravil (na primer nekaterih psihotropnih ali antihipertenzivnih zdravil).

Prolaktinomi:

Konzervativna terapija mikro- in makroadenomov hipofize, ki izločajo prolaktin;
Predoperativna priprava bolnika (Parlodel se uporablja za zmanjšanje volumna tumorja in lažje njegovo odstranjevanje);
Pooperativno zdravljenje stanj, ki jih spremlja povišana raven prolaktina.

Zatiranje laktacije:

Preprečevanje dojenja po splavu;
Preprečevanje ali prenehanje laktacije po porodu iz zdravstvenih razlogov, tudi v začetni fazi poporodnega mastitisa.

Poleg tega se zdravilo Parlodel uporablja v naslednjih primerih:

Hipogonadizem, odvisen od prolaktina, pri moških - izguba libida, oligospermija, impotenca;
Akromegalija - praviloma poleg glavne terapije, v nekaterih primerih pa jo je mogoče uporabiti kot alternativo sevanju ali kirurškemu zdravljenju;
Idiopatska Parkinsonova bolezen in post-encefalitični parkinsonizem - v kombinaciji z antiparkinsonskimi zdravili ali kot monoterapija.

Kontraindikacije

Absolutno:

Hude duševne motnje, vključno s podatki v anamnezi;
Ishemična bolezen srca, pa tudi druge hude bolezni srca in ožilja;
Arterijska hipertenzija, ki je ni mogoče nadzorovati z zdravili;
Arterijska hipertenzija, diagnosticirana med nosečnostjo in pozneje v poporodnem obdobju;
Gestoza (vključno z eklampsijo in preeklampsijo);
Otroci do 7. leta;
Preobčutljivost za sestavine zdravil ali alkaloide ergot.

V skladu z navodili se zdravila Parlodel ne sme dajati bolnikom z redkimi dednimi oblikami malabsorpcije glukoze-galaktoze, hudim pomanjkanjem laktaze in intoleranco za galaktozo.

Zaradi nezadostne količine kliničnih podatkov Parlodel ni priporočljiv za zdravljenje benignih bolezni dojk in predmenstrualnega sindroma (PMS).

Navodila za uporabo zdravila Parlodel: način in odmerjanje

Tablete Parlodel je treba jemati peroralno med obroki.

Priporočeni režimi odmerjanja zdravila, odvisno od indikacij:

Neplodnost pri ženskah in menstrualne nepravilnosti: 1,25 mg (½ tableta) 2-3 krat na dan. Po potrebi se dnevni odmerek postopoma povečuje na 5-7,5 mg v 2-3 odmerkih. Trajanje zdravljenja je odvisno od trenutka, ko se obnovi ovulacija ali normalizira menstrualni ciklus. Da bi preprečil ponovitev bolezni, vam bo zdravnik morda svetoval nadaljevanje zdravljenja več ciklov;
Prolaktinomi: na začetku zdravljenja - 1,25 mg 2-3 krat na dan, nato se odmerek postopoma poveča na optimalno učinkovit, kar zagotavlja ustrezno zmanjšanje koncentracije prolaktina v krvni plazmi. Največji priporočeni odmerki na dan: otroci od 7 do 12 let - 5 mg, mladostniki od 13 do 17 let - 20 mg;
Zatiranje dojenja iz zdravstvenih razlogov: prvi dan - 1,25 mg 2-krat na dan (za zajtrk in večerjo), v naslednjih 14 dneh - 2,5 mg 2-krat na dan. Zdravilo bi morali začeti jemati nekaj ur po splavu ali po porodu, vendar šele po stabilizaciji vitalnih funkcij. 2-3 dni po odpovedi Parlodela je možno rahlo sproščanje mleka, ki ga lahko odpravimo z dodatnim vnosom zdravila v enakem odmerku še 7 dni;
Začetek poporodnega mastitisa (v kombinaciji z antibiotikom): prvi dan - 1,25 mg 2-krat na dan (zjutraj in zvečer), naslednjih 14 dni - 2,5 mg 2-krat na dan;
Akromegalija: na začetku zdravljenja - 1,25 mg 2-3 krat na dan, nato se odmerek postopoma povečuje, odvisno od kliničnega učinka in tolerance, do 10-20 mg na dan. Največji dnevni odmerki: otroci od 7 do 12 let - 10 mg, mladostniki od 13 do 17 let - 20 mg;
Hiperprolaktinemija pri moških: 1,25 mg 2-3 krat na dan, nato pa se dnevni odmerek postopoma povečuje na 5-10 mg;
Parkinsonova bolezen: prvih 7 dni - 1,25 mg enkrat na dan, najbolje zvečer. Nato odmerek izberemo individualno s titracijo, tj. vsak teden se poveča za 1,25 mg in razdeli na 2-3 odmerke. Ustrezen terapevtski učinek je običajno mogoče doseči v 6-8 tednih zdravljenja. Če po tem času ni kliničnega odziva, se odmerek poveča za 2,5 mg vsak teden. Učinkoviti dnevni odmerek bromokriptina se giblje med 10-40 mg, v nekaterih primerih pa so potrebni višji odmerki. Če se med obdobjem titriranja odmerka pojavijo neželeni učinki, je treba dnevni odmerek zmanjšati za vsaj 1 teden. Po lajšanju neželenih učinkov lahko odmerek spet povečamo. Bolniki, ki imajo motnje gibanja zaradi jemanja levodope,pred imenovanjem zdravila Parlodel je priporočljivo zmanjšati odmerek levodope. Ko je z bromokriptinom dosežen zadovoljiv klinični učinek, lahko odmerek levodope postopoma še zmanjšujemo. Pri nekaterih bolnikih ga je po zaslugi zdravila Parlodel mogoče popolnoma odpovedati.

Stranski učinki

Razvrstitev neželenih učinkov:

Pogosto: ≥ 1 / 100- <1/10;
Včasih: ≥ 1 / 1000- <1/100;
Redko: ≥ 1/10 000- <1/1000;
Zelo redki: <1/10 000, vključno z osamljenimi primeri.

Možni neželeni učinki zdravila Parlodel:

Dermatološke in alergijske reakcije: včasih - izpadanje las, kožne manifestacije;
Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: pogosto - vrtoglavica, zaspanost, glavobol; včasih - halucinacije, zmedenost, motnje gibanja, psihomotorična vznemirjenost; redko - psihotične motnje, nespečnost, parestezija, zaspanost; zelo redko - nenadno zaspanje, povečana dnevna zaspanost, hiperseksualnost, povečan libido;
Iz dihal: pogosto - zamašen nos; redko - težko dihanje, plevralni izliv, plevritis, plevralna fibroza, pljučna fibroza;
S strani kardiovaskularnega sistema: včasih - ortostatska hipotenzija (v redkih primerih povzroči omedlevico), arterijska hipotenzija; redko - tahikardija, konstriktivni perikarditis, aritmija, perikardialni izliv, bradikardija; zelo redko - reverzibilna bledica prstov na rokah zaradi podhladitve (zlasti pri bolnikih z Raynaudovim sindromom v anamnezi); zelo redko - fibroza srčnih zaklopk;
Iz mišično-skeletnega sistema: včasih - krči v teletih mišicah;
Od čutov: redko - tinitus, motnje in zamegljen vid;
Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost in / ali bruhanje, zaprtje; včasih suha usta; redko - bolečine v trebuhu, driska, ulcerozne lezije prebavil, prebavne krvavitve (kri v bruhanju in / ali črnem blatu), retroperitonealna fibroza;
Drugi: včasih - povečana utrujenost; redko - periferni edem; zelo redko z ostrim umikom zdravila - stanje, podobno nevroleptičnemu malignemu sindromu.

Pri uporabi zdravila Parlodel za zatiranje dojenja v poporodnem obdobju je v redkih primerih možen razvoj duševnih motenj, arterijske hipertenzije, epileptičnih napadov, miokardnega infarkta ali možganske kapi, vendar vzročna povezava teh neželenih učinkov z uporabo zdravila ni bila ugotovljena.

Preveliko odmerjanje

V vseh primerih registriranega prevelikega odmerjanja zdravila Parlodel niso opazili smrtnih izidov. Trenutno največji enkratni odmerek bromokriptina je 325 mg. Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo zaspanost, zaspanost, letargijo, halucinacije, omotico, slabost, bruhanje, tahikardijo, hipotenzijo, posturalno hipotenzijo.

Obstajajo občasna poročila o nenamernem zaužitju zdravila pri otrocih, ki so imeli zaspanost, zvišano telesno temperaturo in bruhanje. Stanje bolnikov se je spontano izboljšalo ali nekaj ur po imenovanju ustrezne terapije.

Če jemljete velike odmerke zdravila Parlodel peroralno, morate vzeti aktivno oglje. Izpiranje želodca je dovoljeno takoj po zaužitju zdravila. V primeru akutne zastrupitve je priporočljivo simptomatsko zdravljenje. Za zaustavitev halucinacij ali bruhanja se lahko predpiše metoklopramid.

Posebna navodila

Če imajo ženske patologije, ki niso povezane s povečanjem ravni hormona prolaktina v krvi, je treba zdravilo Parlodel uporabiti v najmanjšem učinkovitem odmerku, potrebnem za odpravo simptomov bolezni. Pomembno se je držati tega priporočila, sicer je možno znižanje ravni prolaktina v krvni plazmi pod normalno, kar vodi do disfunkcije rumenega telesa.

Ženskam v poporodnem obdobju ne smejo predpisovati vazokonstriktornih zdravil hkrati z zdravilom Parlodel.

V obdobju zdravljenja je treba skrbno opazovati bolnike z anamnezo peptične ulkusne bolezni.

Bolniki s pleuropulmonalnimi boleznimi nejasne etiologije v primeru napredovanja motenj morajo odpovedati zdravilo Parlodel in opraviti pregled.

Za zgodnjo diagnozo retroperitonealne fibroze v reverzibilni začetni fazi procesa mora zdravnik spremljati bolnikovo stanje, da pravočasno prepozna simptome, kot so edem spodnjih okončin, bolečine v hrbtu in ledvična disfunkcija. Če obstaja razlog za sum fibrotičnih sprememb v retroperitonealnem prostoru, je treba zdravilo Parlodel takoj odpovedati.

Pri bolnikih s sekundarno insuficienco nadledvične žleze je treba izvesti nadomestno zdravljenje z glukokortikosteroidi.

Pri bolnikih z makroadenomom hipofize je treba med zdravljenjem stalno ocenjevati dinamiko velikosti tumorja. Če se poveča, se lahko uporabi kirurška metoda zdravljenja.

Zaradi tveganja za povečanje tumorja je treba pozorno spremljati nosečnice, ki so prej prejele Parlodel za zdravljenje adenoma hipofize, ki izloča prolaktin.

Ker lahko zdravilo obnovi plodnost, bi morale ženske v rodni dobi, ki ne načrtujejo nosečnosti, uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem je treba biti previden med vožnjo avtomobila in opravljanjem potencialno nevarnih vrst dela, zlasti v prvih dneh uporabe zdravila.

Bolnikom s Parkinsonovo boleznijo svetujemo, naj se vzdržijo vožnje in udeležbe v dejavnostih, ki zahtevajo hitrost reakcij in večjo pozornost. V primeru hude zaspanosti ali epizod nenadnega zaspanja morate odmerek zdravila Parlodel zmanjšati ali ga popolnoma odpovedati.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri bolnicah, ki načrtujejo nosečnost, je treba zdravilo, tako kot druga zdravila, po pozitivnem rezultatu testa nosečnosti odpovedati, razen v primerih, ko je treba zdravljenje nadaljevati iz zdravstvenih razlogov. Preklic uporabe zdravila Parlodel pri nosečnicah ni povzročil povečanja incidence spontanih splavov. Rezultati kliničnih študij kažejo, da uporaba bromokriptina med nosečnostjo ne vpliva negativno na njegov potek ali izid.

Prenehanje zdravljenja z zdravilom Parlodel za nosečnice z adenomom hipofize zahteva skrbno spremljanje bolnikovega stanja skozi celotno obdobje nosečnosti. Ko se pojavijo znaki izrazitega povečanja prolaktinoma, na primer zožitev vidnih polj ali glavoboli, je treba zdravljenje z bromokriptinom nadaljevati ali poseči po operaciji.

Ker Parlodel zavira dojenje, ni predpisan materam, katerih otroci so dojeni.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Parlodel se ne uporablja za zdravljenje otrok, mlajših od 7 let.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter bodo morda potrebovali prilagoditev odmerka zdravila Parlodel.

Uporaba pri starejših

Bolniki, starejši od 65 let, morajo biti previdni pri jemanju zdravila Parlodel.

Interakcije z zdravili

Bromokriptin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi substrati in / ali zaviralci encima CYP3A4 (na primer zaviralci proteaze virusa človeške imunske pomanjkljivosti ali azolska protiglivična sredstva).

V kombinaciji z makrolidnimi antibiotiki (josamicin ali eritromicin) se koncentracija bromokriptina v krvni plazmi poveča.

Ob hkratni uporabi oktreotida pri bolnikih z akromegalijo pride do zvišanja ravni bromokriptina v krvni plazmi.

V primeru uporabe domperidona, metoklopramida ali antagonistov dopaminskih receptorjev (na primer nevroleptiki, kot so tioksanteni, butirofenoni ali fenotiazini) se lahko terapevtska učinkovitost bromokriptina zmanjša.

Parlodel lahko pri bolnikih, ki prejemajo antihipertenzivna zdravila, privede do izrazitega znižanja krvnega tlaka.

Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo zdravilo okrepi antiparkinsonijski učinek levodope, kar pogosto omogoča zmanjšanje odmerka levodope. Imenovanje zdravila Parlodel je priporočljivo v primerih oslabitve terapevtskega učinka levodope in razvoja zapletov, povezanih z njeno uporabo, kot so pojav "vklop-izklop" (vklop-izklop), sindrom zmanjševanja učinka do konca odmerka levodope, nehoteni gibi (boleča distonija in / ali horeoatetoid diskinezija).

Etanol lahko poslabša prenašanje bromokriptina.

Analogi

Analogi Parlodela so: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok in zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Parlodelu

Pregledi zdravila Parlodel v glavnem kažejo na njegovo visoko učinkovitost, pod pogojem, da bolnik upošteva zdravnikova priporočila. Obstajajo posamezna poročila o negativnih učinkih takega zdravljenja, zlasti omedlevica, pretirana rast las na nogah in močno povečanje apetita.