Venlaxor

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Venlaxor: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Venlaxor

Koda ATX: N06AX16

Učinkovina: venlafaksin (venlafaksin)

Proizvajalec: Grindeks, AO (Latvija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 535 rubljev.

Nakup

Venlaxor je antidepresivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Venlaxor - tablete: ravno valjaste, svetlo roza s temno roza madeži, s črto in poševnico na eni strani (10 kosov. V pretisnih omotih, 3 pretisni omoti v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina: venlafaksin (v obliki hidroklorida) v 1 tableti - 37,5 ali 75 mg.

Dodatne sestavine: brezvodni koloidni silicijev dioksid, brezvodna laktoza, brezvodni kalcijev hidrogenfosfat, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, železovo rdeče oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Venlaxor je antidepresiv.

Zdravilna učinkovina zdravila, venlafaksin, je racemat dveh aktivnih enantomerov in po kemijski strukturi ne spada v noben razred antidepresivov (tetraciklični, triciklični ali drugi).

Mehanizem antidepresivnega delovanja venlafaksina je posledica njegove sposobnosti, da okrepi prenos živčnih impulzov v centralni živčni sistem. Snov in njen glavni presnovek EFA (O-desmetilvenlafaksin) sta močna zaviralca ponovnega privzema serotonina in noradrenalina ter šibka zaviralca ponovnega privzema dopamina. Poleg tega zmanjšujejo β-adrenergično reaktivnost tako po enkratni uporabi kot med dolgotrajnim zdravljenjem in enako učinkovito vplivajo na ponovni prevzem nevrotransmiterjev.

Venlafaksin nima afinitete za m-holinergične receptorje, histamin H ₁ receptorjev in α ₁ adrenergičnih receptorjev, kot tudi za benzodiazepine, opioida, halucinogene ali NMDA receptorjev. Snov ne zavira aktivnosti monoaminooksidaze.

Farmakokinetika

Venlafaksin se dobro absorbira iz prebavil. Po enkratnem peroralnem dajanju v odmerkih od 25 do 150 mg je vrednost C _max (največja koncentracija snovi) v krvni plazmi med 33-172 ng / ml, čas doseganja pa 2,4 ure. Po jemanju venlafaksina med obroki se čas za dosego C _max v krvni plazmi poveča za 20–30 minut, vendar absorpcija in C _max ostaneta nespremenjena.

Ko venlafaksin prvič prehaja skozi jetra, se intenzivno presnavlja z nastankom glavnega presnovka - EFA. C _max EFA v krvni plazmi 61-325 ng / ml, čas za doseganje indeksa - 4,3 ure.

Venlafaksin in EFA se vežeta na plazemske beljakovine pri 27% oziroma 30%.

Pri večkratni uporabi venlafaksina in EFA dosežemo njihove _ss (ravnotežne koncentracije) v plazmi v 3 dneh. Pri terapiji v območju odmerkov od 75 do 450 mg na dan imata venlafaksin in glavni presnovek linearno kinetiko.

T _1/2 (razpolovni čas) snovi je 5, EFA pa 11 ur. EFA in drugi presnovki ter venlafaksin se izločajo skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

S cirozo jeter se koncentracije venlafaksina in EFA v krvni plazmi povečajo, hitrost njihovega izločanja pa se zmanjša.

Z zmerno ali hudo ledvično odpovedjo se skupni očistek snovi in glavnega presnovka zmanjša, T _{1/2 pa} poveča. Zmanjšanje celotnega očistka opazimo predvsem, kadar je očistek kreatinina pod 30 ml / min.

Niti spol niti starost bolnika ne vplivata na farmakokinetiko zdravila.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Venlaxor zdravilo za zdravljenje depresije različnih etiologij in preprečevanje ponovitve bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda disfunkcija jeter;
huda ledvična disfunkcija (hitrost glomerulne filtracije manjša od 10 ml / minuto);
ugotovljena ali domnevna nosečnost;
obdobje dojenja;
starost do 18 let;
sočasna uporaba zaviralcev MAO (monoaminooksidaze);
preobčutljivost za sestavine zdravila Venlaxor.

Sorodnik:

sprva zmanjšana telesna teža;
samomorilne težnje;
zgodovina maničnih stanj;
konvulzivni sindrom v anamnezi;
nagnjenost k krvavitvam iz kože in sluznice;
glavkom z zaprtim kotom;
arterijska hipertenzija;
nestabilna angina;
tahikardija;
nedavni miokardni infarkt;
zvišan očesni tlak;
hipovolemija;
hiponatremija;
okvara ledvic ali jeter;
sočasna uporaba diuretikov.

Navodila za uporabo zdravila Venlaxor: način in odmerjanje

Tablete Venlaxor je treba jemati peroralno, najbolje ob obrokih.

Začetni priporočeni dnevni odmerek je 75 mg - 37,5 mg 2-krat na dan. Če se stanje v nekaj tednih ne izboljša bistveno, se dnevni odmerek poveča na 150 mg - 75 mg 2-krat na dan. Pri hudih depresivnih motnjah ali drugih stanjih, ki zahtevajo bolnišnično zdravljenje, je mogoče zdravilo predpisati takoj v odmerku 150 mg / dan v 2 razdeljenih odmerkih. Po tem se po potrebi odmerek še naprej povečuje za 75 mg na 2-3 dni, dokler ne dosežemo želenega terapevtskega učinka.

Najvišji dnevni odmerek zdravila Venlaxor je 375 mg.

Po doseganju želenega učinka lahko terapevtski odmerek postopoma zmanjšujete na najmanjšo možno učinkovitost.

Podporno zdravljenje (vključno za preprečevanje ponovitve bolezni) lahko traja 6 mesecev ali več. V tem primeru je predpisan najmanjši učinkovit odmerek, ki je bil uporabljen med zdravljenjem depresivne epizode.

Pri blagi ledvični odpovedi [hitrost glomerulne filtracije (GFR) več kot 30 ml / minuto] in blagi odpovedi jeter [protrombinski čas (PT) manj kot 14 sekund] odmerka ni treba prilagoditi. V primeru zmerne ledvične odpovedi (GFR 10–30 ml / minuto) se odmerek zmanjša za 25–50%, dnevni odmerek pa je treba jemati v 1 odmerku, saj se pri tej kategoriji bolnikov razpolovni čas venlafaksina in njegovega aktivnega presnovka poveča. Pri zmerni okvari jeter (PV 14–18 sekund) se odmerek zmanjša za 50%.

Bolnikom na hemodializi je zdravilo Venlaxor predpisano v odmerku 50% običajnega odmerka. Po končani seji hemodialize je treba vzeti tablete.

Pri starejših odmerkov ni treba prilagajati, vendar je zaradi verjetnosti okvarjenega delovanja ledvic priporočljiv najmanjši učinkovit odmerek. Ti bolniki morajo biti pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Po koncu zdravljenja je treba Venlaxor postopoma odpovedati, odmerek pa zmanjšati vsaj en teden pod nadzorom bolnikovega stanja.

Stranski učinki

Večina neželenih učinkov, ki se pojavijo, je odvisna od odmerka. Pri dolgotrajnem zdravljenju se njihova pogostnost in resnost zmanjšata, medtem ko potrebe po odpovedi zdravila Venlaxor običajno ni.

Razvrstitev neželenih učinkov: pogosto (> 1%), redko (0,1–1%), redko (0,01–0,1%), zelo redko (<0,01%).

Možni neželeni učinki:

iz osrednjega živčevja: pogosto - nočne more, nespečnost, astenija, sedacija, parestezija, povečana živčna razdražljivost, hipertoničnost mišic, omotica, tremor; redko - mioklonus, halucinacije, apatija, omedlevica; redko - manične motnje, konvulzije, nevroleptični maligni sindrom;
iz reproduktivnega sistema: pogosto - menoragija, anorgazmija, erektilna disfunkcija in / ali ejakulacija, zmanjšan libido; redko - kršitev orgazma pri ženskah;
iz sečnega sistema: pogosto - motnje uriniranja; redko - zadrževanje urina;
iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, izguba apetita, bruhanje; redko - nehoteno brušenje zob (bruksizem), povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - hepatitis;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - hiperemija kože, zvišan krvni tlak; redko - znižanje krvnega tlaka, tahikardija, posturalna hipotenzija; zelo redko - ventrikularna fibrilacija, spremembe intervala QT, ventrikularna tahikardija (vključno s ventrikularno fibrilacijo);
iz hematopoetskega sistema: pogostnost ni znana - nevtropenija, agranulocitoza, pancitopenija, aplastična anemija;
laboratorijski parametri: redko - trombocitopenija; redko - hiponatriemija, podaljšan čas krvavitve; pri dolgotrajni uporabi ali v velikih odmerkih - hiperholesterolemija;
od čutov: pogosto - okvara vida, midriaza, kršitev nastanitve; redko - kršitev zaznavanja okusa;
alergijske reakcije: redko - fotoobčutljivost, izpuščaj; zelo redko - anafilaksija, multiformni eritem eksudativni (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
drugi: pogosto - potenje (vključno z nočnim), izguba teže; redko - povečanje telesne teže, ekhimoza; redko - sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona, serotoninski sindrom (depresija zavesti različne resnosti, psihomotorična vznemirjenost, znojenje, hipertermija, tahikardija, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, slabost, bruhanje, togost mišic, mioklonus, konvulzije).

Odtegnitveni simptomi: motnje spanja (težave s spanjem, zaspanost ali nespečnost, spremembe v naravi sanj), astenija, glavobol, povečana utrujenost, omotica, povečano znojenje, povečana živčna razdražljivost, tesnoba, parestezije, zmedenost, hipomanija, zmanjšan apetit, suhost v usta, driska, slabost, bruhanje. Večina teh reakcij je blaga in ne zahteva posebne terapije.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: spremembe EKG (v obliki bloka snopov, podaljšanje intervala QT, razširitev kompleksa QRS), ventrikularna / sinusna tahikardija, hipotenzija, bradikardija, konvulzivna stanja, spremenjena zavest (zmanjšana budnost). Poročali so o smrtnem izidu zaradi prevelikega odmerjanja venlafaksina med jemanjem alkohola in / ali drugih psihotropnih zdravil.

Terapija: simptomatska. Specifičnega protistrupa ni. Za zmanjšanje absorpcije venlafaksina je indiciran vnos aktivnega oglja. Zaradi nevarnosti aspiracije bruhanje ni priporočljivo. Prikazuje stalno spremljanje vitalnih funkcij (krvni obtok in dihanje). Med dializo se učinkovina in njen presnovek ne izločata.

Posebna navodila

Kot pri drugih antidepresivih lahko tudi nenadna odprava zdravila Venlaxor, zlasti če se uporablja v velikih odmerkih, privede do umika. Da bi to preprečili, morate postopoma zmanjševati odmerek. Obdobje, potrebno za popolno odvzem zdravila, je odvisno od predpisanega odmerka, trajanja poteka terapije in posameznih značilnosti bolnika.

Pri predpisovanju zdravila Venlaxor bolnikom z intoleranco za laktozo je treba upoštevati: 1 37,5 mg tableta vsebuje 30 mg laktoze, 1 tableta 75 mg - 60 mg laktoze.

Pred začetkom zdravljenja pri bolnikih z depresivnimi motnjami je treba razmisliti o verjetnosti samomorilnih poskusov. Zaradi nevarnosti prevelikega odmerjanja mora biti začetni odmerek čim nižji. V tem primeru mora biti bolnik pod stalnim zdravniškim nadzorom.

V primeru ponovitve epileptičnih napadov pri bolnikih z anamnezo epilepsije je treba uporabo zdravila Venlaxor prekiniti.

Če se razvijejo alergijske reakcije, se morajo bolniki takoj posvetovati z zdravnikom.

Zaradi tveganja za povišan krvni tlak med zdravljenjem, zlasti med izbiro in povečanjem odmerka, je priporočljivo redno spremljanje tlaka.

Venlaxor lahko poveča srčni utrip, kar je treba upoštevati pri predpisovanju (zlasti v velikih odmerkih) bolnikom s tahiaritmijo.

Med terapijo je treba nadzorovati očesni tlak pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za njegovo povečanje ali glavkom z zaprtim kotom.

Izkušenj z zdravilom Venlaxor v kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo ni.

Vse bolnike med zdravljenjem je treba nadzorovati, da se pravočasno odkrijejo znaki morebitne zlorabe drog.

Ženske v rodni dobi bi morale uporabljati zanesljive kontracepcijske metode.

Med terapijo se je priporočljivo vzdržati uživanja alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Venlafaksin ne vpliva na kognitivne in psihomotorične funkcije, vendar je treba upoštevati, da lahko psihoaktivna zdravila zmanjšajo sposobnost mišljenja in presojanja ter hitrost reakcij, na kar je treba pri predpisovanju zdravila Venlaxor opozoriti vsakega bolnika. V primeru razvoja takšnih učinkov stopnjo in trajanje omejitev določi zdravnik.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila Venlaxor ni predpisano med nosečnostjo (ugotovljeno ali domnevno) in dojenjem.

Ženske v rodni dobi naj med zdravljenjem uporabljajo ustrezne kontracepcijske metode, v primeru nosečnosti pa se takoj posvetujte z zdravnikom.

Če je mati malo pred porodom prenehala jemati zdravilo Venlaxor, se lahko pri novorojenčku razvije odtegnitveni sindrom.

Pediatrična uporaba

Zdravljenje z venlaxorjem je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda ledvična disfunkcija (s hitrostjo glomerulne filtracije manj kot 10 ml / min): zdravljenje je kontraindicirano;
ledvična disfunkcija: Venlaxor je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Bolnikom z zmerno ledvično insuficienco (s hitrostjo glomerulne filtracije 10-30 ml / min) je treba odmerek zmanjšati za 25-50%, zdravilo Venlaxor je treba uporabljati enkrat na dan. Bolnikom na hemodializi se po koncu hemodialize predpiše 50% običajnega dnevnega odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

huda disfunkcija jeter: zdravljenje je kontraindicirano;
disfunkcija jeter: Venlaxor je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Pri zmerni okvari jeter je treba odmerek zmanjšati za 50%.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki morajo biti previdni predvsem zaradi verjetnosti okvare ledvične funkcije. Zdravilo Venlaxor je treba uporabljati v najmanjšem učinkovitem odmerku. Ko se odmerek poveča, je treba skrbno zdravniško spremljati bolnikovo stanje.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Venlaxor je kontraindicirano v obdobju uporabe zaviralcev MAO. Po njihovi odpovedi mora preteči vsaj 14 dni, z izjemo moklobemida, v tem primeru zadostuje 24 ur. Zaviralci MAO se lahko uporabljajo 7 dni po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Venlaxor.

Venlafaksin lahko poveča koncentracijo haloperidola, kar lahko poveča njegov učinek.

Venlaxor spremeni farmakokinetiko indinavirja (skupna koncentracija se zmanjša za 28%, največja - za 36%), poveča učinek etanola na psihomotorične reakcije in antikoagulantni učinek varfarina, lahko poveča koncentracijo klozapina v krvni plazmi in poveča njegove neželene učinke (vključno z epileptičnimi napadi).

Previdni moramo biti pri sočasni uporabi zdravil, ki zavirajo izoencim CYP2D6 ali CYP3A4.

Analogi

Analogi Venlaxorja so: Velaxin, Velafax, Venlafaxine, Dapfix.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Venlaxorju

Ocene zdravila Venlaxor so večinoma pozitivne. Ugotovljeno je, da se učinek hitro razvija. Prednosti vključujejo tudi kratek potek uporabe in odsotnost odvisnosti. Nekateri uporabniki opozarjajo na razvoj izrazitih neželenih učinkov. Stroški sredstev so ocenjeni kot visoki.