Levotiroksin Natrij

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Levotiroksin natrij: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba pri starejših
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena natrija v lekarnah

Latinsko ime: Levotiroksin natrij

Koda ATX: H03AA01

Učinkovina: natrijev levotiroksin (natrijev levotiroksin)

Proizvajalec: RUE Belmedpreparaty (Republika Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Natrijev levotiroksin je zdravilo za zdravljenje bolezni ščitnice.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: okrogle, bikonveksne, bele ali bele z rumenkastim odtenkom (10 kosov. V pretisnih omotih, 5 zavojčkov v kartonski škatli in navodila za uporabo natrijevega levotiroksina).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: natrijev levotiroksin - 0,05 mg ali 0,1 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, kalcijev stearat, krompirjev škrob, mikrokristalna celuloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Levotiroksin natrij je zdravilo, ki nadomešča pomanjkanje ščitničnih hormonov. Je sintetični levorotacijski izomer tiroksina.

Mehanizmi presnovnih učinkov zdravila so razloženi z vezavo receptorjev na genom, spremembami oksidativne presnove v mitohondrijih, uravnavanjem pretoka substratov in kationov znotraj in zunaj celice.

V majhnih odmerkih ima zdravilo anabolični učinek. V srednjih odmerkih povečuje potrebo po kisiku v tkivih, spodbuja rast in razvoj ter presnovo maščob, ogljikovih hidratov in beljakovin ter povečuje funkcionalno aktivnost centralnega živčnega in kardiovaskularnega sistema. V velikih odmerkih zavira nastajanje ščitničnega hormona hipofize in hormona, ki sprošča tirotropin hipotalamusa.

Pri hipotiroidizmu se klinični učinek natrijevega levotiroksina pojavi v 3-5 dneh. Zgodnja difuzna hiperplastična golša se zmanjša ali celo izgine v 3-6 mesecih. V poznih nodalnih fazah bolezni se znatno zmanjša velikost ščitnice le pri 30% bolnikov, vendar skoraj vsi preprečijo njeno nadaljnje povečanje.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila se 80% odmerka absorbira v zgornjem delu tankega črevesa. Stopnja absorpcije se zmanjša ob hkratnem vnosu hrane.

Najvišjo koncentracijo v krvi opazimo približno 5-6 ur po zaužitju tabletke.

Za natrijev levotiroksin je značilna zelo visoka (več kot 99%) vezava na serumske beljakovine: albumin, tiroksin vezavni globulin in tiroksin vezavni prealbumin. V različnih telesnih tkivih se snov podvrže monodeiodinaciji (približno 80%), zaradi česar nastanejo trijodotironin (T ₃) in neaktivni produkti. Ščitnični hormoni se presnavljajo predvsem v ledvicah, jetrih, mišicah in možganih. V majhnih količinah se zdravilo podvrže dekarboksilaciji in deaminaciji s tvorbo tetraiodotiroocetne kisline, pa tudi konjugacije v jetrih z žveplovo in glukuronsko kislino.

Natrijev levotiroksin se porazdeli predvsem v jetrih, mišicah in možganih. Volumen porazdelitve je 0,5 l / kg.

Približno 15% se izloči z žolčem in urinom v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov. Razpolovni čas je 6-7 dni, s hipotiroidizmom se poveča na 9-10 dni, s tirotoksikozo pa na 3-4 dni.

Indikacije za uporabo

hipotiroidna stanja različnega izvora, vključno s tistimi, ki jih povzročajo zdravila ali kirurška izpostavljenost;
razpršena evtiroidna (netoksična) golša, Hashimotov avtoimunski tiroiditis, multinodularna golša (kot sredstvo za supresivno zdravljenje ščitnice);
hipertiroidizem [za tirostatično zdravljenje (tudi kot del kombiniranega zdravljenja) po doseganju stanja eutiroze s pomočjo tireostatičnih zdravil];
visoko diferencirani papilarni / folikularni karcinomi ščitnice, odvisni od tirotropina (kot del kompleksnega zdravljenja);
nodularna golša po resekciji ščitnice (za preprečevanje ponovitve);
scintigrafski test zatiranja ščitnice s ščitnico (kot diagnostično orodje med izvajanjem).

Kontraindikacije

nezdravljeni hipertiroidizem;
nezdravljena insuficienca skorje nadledvične žleze (zdravilo se lahko uporablja po izravnavi);
nezdravljeni hipopituitarizem (hipotalamično-hipofizna insuficienca);
akutna faza miokarditisa, akutni karditis, akutni miokardni infarkt;
potreba po sočasni uporabi antitiroidnih zdravil za hipertirozo pri nosečnicah;
preobčutljivost za katero koli sestavino natrijevega levotiroksina.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:

huda dolgoročna hipofunkcija ščitnice;
aritmija;
arterijska hipertenzija;
ishemična bolezen srca (angina pektoris, ateroskleroza, miokardni infarkt v anamnezi);
sindrom malabsorpcije;
hipofizna insuficienca;
diabetes mellitus in diabetes insipidus;
starost.

Levotiroksin natrij, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Natrijev levotiroksin je treba jemati peroralno, zjutraj na tešče (20–30 minut pred obroki), tablete pogoltniti cele in zaužiti veliko tekočine.

Odmerek zdravila določi zdravnik posebej, odvisno od indikacije.

Približni režimi odmerjanja za hipotiroidizem:

odrasli: začetni odmerek je 0,025–0,1 mg na dan, nato se dnevni odmerek postopoma povečuje (za 0,025–0,05 mg na 2–3 tedne) do optimalnega vzdrževalnega odmerka - 0,125–0,25 mg, po operaciji zaradi malignih tumorji ščitnice - do 0,3 mg;
otroci: začetni odmerek je 0,0125–0,05 mg na dan, vzdrževalni dnevni odmerek za dolgotrajno zdravljenje se določi s hitrostjo 0,1–0,15 mg / m ².

Z evtiroidno golšo, pa tudi za preprečevanje ponovitve bolezni po resekciji, so odrasli predpisani 0,075-0,2 mg na dan, otroci - 0,0125-0,15 mg.

Stranski učinki

iz osrednjega živčevja: šibkost, glavobol, omotica, apatija, utrujenost, letargija, tesnoba, živčnost, razdražljivost, težave z zaspanostjo, zaspanost; pri otrocih je možen psevdotumor možganov, ki se kaže v močnih glavobolih;
na delu kože in podkožja: alergijske reakcije (kožni izpuščaji, srbenje), hiperemija, suha koža, povečano znojenje, zabuhlost; v posameznih primerih - angioedem;
s strani kardiovaskularnega sistema: padci krvnega tlaka, tahikardija, aritmija, hipertrofija prekatov;
iz prebavil: spremembe apetita, driska / zaprtje, slabost, bruhanje;
iz mišično-skeletnega sistema: tresenje, mišični krči spodnjih okončin, mialgija, mišična oslabelost, bolečine v prsih; pri ženskah v menopavzi - zmanjšanje kostne gostote;
s strani presnove: povečanje ali zmanjšanje telesne teže;
drugi: vročina, dismenoreja.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se razvije tirotoksična kriza, včasih tudi več dni po jemanju zdravila.

Kot terapevtski ukrepi so indicirani zaviralci beta, intravensko dajanje kortikosteroidov in plazmafereza.

Posebna navodila

Pred predpisovanjem natrijevega levotiroksina je treba izključiti prisotnost hipotalamičnega ali hipofiznega hipotiroidizma.

Pri bolnikih s sočasnimi boleznimi srca in ožilja je treba na začetku zdravljenja natrijev levotiroksin uporabljati v majhnih odmerkih, povečevati ga je treba počasi in v dolgih presledkih.

Pri dolgotrajnem poteku hipotiroidizma je priporočljivo postopno povečevanje odmerka zdravila.

Nadomestno zdravljenje ščitnice pri bolnikih z nezadostno funkcijo nadledvične skorje brez ustreznega vzdrževalnega zdravljenja s kortikosteroidi lahko privede do razvoja akutne nadledvične krize.

Bolnikom s sladkorno boleznijo med diagnostičnim testom zatiranja ščitnice svetujemo, naj povečajo odmerek antidiabetika.

V nekaterih primerih lahko pripravki ščitničnih hormonov povzročijo razvoj miasteničnega sindroma ali poslabšajo potek obstoječe bolezni.

V obdobju terapije je priporočljivo nadzorovati raven ščitničnega hormona. Če se njegova koncentracija poveča, potem odmerek zdravila ni zadosten.

Pri dolgotrajni multinodularni golši je treba pred jemanjem zdravila izvesti stimulacijski test s sproščajočim tirotropinom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporabo natrijevega levotiroksina za hipotiroidizem med nosečnostjo in dojenjem je treba nadaljevati. Med nosečnostjo bo morda treba povečati odmerek zdravila zaradi možnega povečanja ravni globulina, ki veže tiroksin (v II in III trimesečju se odmerek običajno poveča za 25%). Vendar je kontraindicirano sočasno jemanje tireostatikov, saj natrijev levotiroksin zmanjša njihovo koncentracijo, kar zahteva povečanje odmerka.

Količina zdravila, ki prehaja v materino mleko, ni dovolj, da bi povzročila kakršne koli motnje pri dojenčku. Vendar je treba zdravljenje izvajati previdno, pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

V starosti je treba odmerek zdravila postopoma povečevati. Začetni odmerek ne sme presegati 0,05 mg.

Interakcije z zdravili

holestiramin, kalcijev karbonat, aluminijev hidroksid, sukralfat: absorpcija levotiroksin natrija iz prebavil se zmanjša in posledično njegova koncentracija v plazmi;
posredni antikoagulanti (derivati kumarina): njihovo delovanje je okrepljeno;
peroralna hipoglikemična zdravila, insulin: njihova učinkovitost se zmanjša (njihov odmerek bo morda treba povečati na začetku uporabe natrijevega levotiroksina);
ritonavir, sertralin: učinek natrijevega levotiroksina se lahko zmanjša, kar zahteva povečanje njegovega odmerka;
klofibrat, furosemid (v odmerku 250 mg), dikumarin, salicilati, tamoksifen, asparaginaza, anabolični steroidi: možen je premestitev natrijevega levotiroksina iz povezave s plazemskimi beljakovinami;
klorokin: presnova levotiroksina se lahko poveča;
progvanil, klorokin: možno je povečanje koncentracije ščitničnega stimulirajočega hormona;
fenitoin (s hitrim intravenskim dajanjem), fenobarbital: pospešuje presnovni očistek, ne da bi spremenil delež prostih T ₃ in T ₄ v krvi;
estrogeni: koncentracija frakcije, povezane s tiroglobulinom, se poveča, kar zmanjša učinkovitost zdravila;
diazepam, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, aminoglutetimid, amiodaron, karbamazepin, somatostatin, dopamin, levodopa, lovastatin, etionamid, kloral hidrat, aminosalicilna kislina, metoklopramid, antitiroidna zdravila: mogoče je spremeniti raven ščitničnega stimulirajočega in ščitničnega hormona, ki običajno vpliva na porazdelitev ščitničnih hormonov, kar lahko spremeni presnovo, delovanje in / ali izločanje ščitničnih hormonov ali za spremembo izločanja ščitničnega hormona.

Analogi

Analogi natrijevega levotiroksina so L-tiroksin, L-tiroksin 50 Berlin-Chemie, L-tiroksin 75 Berlin-Chemie, L-tiroksin 100 Berlin-Chemie, L-tiroksin 125 Berlin-Chemie, L-tiroksin 150 Berlin-Chemie, L- Tiroksin Acri, Bagotyrox, L-Tyrok, Tyro-4, Natrijev levotiroksin, Eutirox itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri sobni temperaturi.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o natrijevem levotiroksinu

Ocene natrijevega levotiroksina so kontroverzne. Pri pozitivnih bolnikih opazimo učinkovitost zdravila pri različnih boleznih ščitnice in nizke stroške. Negativna poročila opisujejo neželene učinke, ki so pogosto privedli do nadomestitve natrijevega levotiroksina z dražjim analogom. Sem spadajo: zaspanost, utrujenost, splošno slabo počutje, živčnost, močni glavoboli.

Cena levotiroksin natrija v lekarnah

Cena natrijevega levotiroksina trenutno ni znana.

Stroški nekaterih priljubljenih analogov:

L-tiroksin (50 tablet v pakiranju): 0,05 mg - 81-119 rubljev, 0,1 mg - 120-172 rubljev;
L-tiroksin Acri (100 tablet po 0,1 mg): 134-136 rubljev;
L-Tiroksin 50 Berlin-Chemie (50 tablet 0,05 mg): 83-109 rubljev;
L-Tiroksin 100 Berlin-Chemie (50 tablet po 0,1 mg): 89-134 rubljev.