Paracetamol EXTRATAB

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Paracetamol EXTRATAB: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Paracetamol EXTRATAB

Koda ATX: N02BE51

Aktivna sestavina: paracetamol (paracetamol) + askorbinska kislina (askorbinska kislina)

Proizvajalec: JSC "Farmacevtsko podjetje" Obolenskoe "(Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.11.2019

Cene v lekarnah: od 75 rubljev.

Nakup

Paracetamol EXTRATAB je kombinirano protibolečinsko analgetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: podolgovate z zaobljenimi konci, bikonveksne, z nevarnostjo na eni strani, bele ali bele z rumenim odtenkom; lahka marmoriranost (5, 6, 7, 10, 12 ali 15 kosov. v pretisnem traku iz aluminijaste folije in folije iz polivinilklorida, v kartonski škatli z 1, 2, 3, 4 ali 5 pakiranji in navodili za uporabo paracetamola EXTRATAB).

1 tableta vsebuje:

aktivne sestavine: paracetamol - 500 mg, askorbinska kislina - 150 mg;
dodatne komponente: polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), stearinska kislina, koruzni škrob.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Paracetamol EXTRATAB je kombinirani peroralni pripravek, ki vključuje analgetično nenaponsko sredstvo (paracetamol) in vitamin C (askorbinska kislina).

Paracetamol

Zdravilna učinkovina ima antipiretične in analgetične učinke, zavira ciklooksigenazo 1 in 2 (COX-1 in COX-2) predvsem v centralnem živčnem sistemu (CNS), kar vpliva na centre termoregulacije in bolečine.

Encimi celične peroksidaze v vnetih tkivih nevtralizirajo učinek paracetamola na COX, kar vodi do skoraj popolne odsotnosti protivnetnega učinka. Zaradi pomanjkanja vpliva na proizvodnjo prostaglandinov v perifernih tkivih paracetamol ne more negativno vplivati na presnovo vode in soli (zadrževanje natrija in vode) in sluznico prebavil (GIT). Verjetnost sinteze methemoglobina je malo verjetna.

Vitamin C

Glavni vodotopni antioksidant se ne sintetizira v celicah tkiv in krvi, v človeškem telesu in prihaja samo s hrano. Je kofaktor v številnih reakcijah hidroksilacije in amidacije - podpira prenos elektronov v encime in jim zagotavlja redukcijski ekvivalent.

Askorbinska kislina sodeluje v naslednjih procesih:

hidroksilacija lizina in prolinskih ostankov prokolagena s tvorbo hidroksilizina in hidroksiprolina (post-translacijska modifikacija kolagena);
oksidacija folne kisline v folinsko kislino;
oksidacija stranskih verig lizina v beljakovinah, zaradi česar med sintezo karnitina nastane hidroksitrimetillizin;
presnova zdravilnih snovi v mikrosomih jeter;
hidroksilacija dopamina, kar vodi do tvorbe noradrenalina.

Ta vitamin krepi aktivnost amidirnih encimov, ki sodelujejo pri predelavi oksitocina, holikoistokinina in antidiuretičnega hormona. Ima pomembno vlogo pri nadledvični steroidogenezi.

Na nivoju tkiva je odgovoren za sintezo kolagena, proteoglikanov in drugih organskih sestavin medcelične snovi kosti, zob in kapilarnega endotelija.

Farmakokinetika

Paracetamol

Zdravilna učinkovina paracetamola EXTRATAB ima visoko absorpcijo. Najvišja koncentracija (C _max) sredstva je 5–20 μg / ml, čas, potreben za njegovo doseganje (T _Cmax), je 0,5–2 uri. Na beljakovine v plazmi se veže za 15%, prehaja skozi krvno-možgansko pregrado (BBB). Porazdelitveni volumen (Vd) se lahko giblje od 0,8 do 1,36 l / kg telesne teže. Manj kot 1% odmerka zdravila, ki ga sprejme negovalka, se izloči z materinim mlekom. Terapevtsko učinkovita koncentracija paracetamola v plazmi se doseže, če se uporablja v odmerku 10–15 mg / kg.

Presnovna preobrazba povzročitelja se v jetrih odvija na tri glavne načine: konjugacija s sulfati, konjugacija z glukuronidi, oksidacija z mikrosomskimi jetrnimi encimi. Med zadnjim postopkom nastanejo strupeni vmesni produkti presnove, ki se nato konjugirajo z glutationom in nato s cisteinom in merkapturno kislino. Za to pot biotransformacije je glavni izoencim citokroma P ₄₅₀ izoencim CYP2E1, sekundarna izoencima pa CYP1A2 in CYP3A4. Ob pomanjkanju glutationa lahko ti presnovki povzročijo poškodbe in nekrozo hepatocitov. Dodatne poti presnove zdravil vključujejo procese hidroksilacije do 3-hidroksiparacetamola in metoksilacije do 3-metoksiparacetamola, nato konjugirane s sulfati ali glukuronidi.

Pri novorojenčkih (vključno z nedonošenčki) in majhnih otrocih prevladuje sulfacija, pri odraslih - glukuronidacija. Za konjugirane presnovke paracetamola (sulfati, glukuronidi, konjugati z glutationom) je značilna šibka farmakološka (vključno s toksično) aktivnostjo.

Razpolovni čas aktivne snovi (T _1/2) je 1–4 ure. Paracetamol se izloča skozi ledvice v obliki presnovkov, večinoma konjugatov, in le 3% je nespremenjenih. Pri starejših bolnikih se očistek zdravila zmanjša in T _1/2 poveča.

Vitamin C

Vsebnost plazme v askorbinski kislini je običajno približno 10–20 μg / ml. Zdravilna učinkovina se veže na beljakovine v plazmi za 25%. Intenzivno prodre v trombocite in levkocite, nato pa v vsa tkiva; najvišja vsebnost je opažena v levkocitih, žleznih organih, jetrih in očesnih lečah; prehaja skozi posteljico. V trombocitih in levkocitih je zabeležena večja koncentracija askorbinske kisline v primerjavi s koncentracijo v eritrocitih in v plazmi.

V pomanjkljivih pogojih se vsebnost vitamina C v levkocitih kasneje in počasneje zmanjšuje in velja za boljše merilo za oceno pomanjkanja kot njegova vsebnost v plazmi. Presnavlja se predvsem v jetrih z nastankom deoksiaskorbinske kisline, nato oksaloacetata (oksaloocetna kislina) in askorbat-2-sulfata. Zdravilo se izloči nespremenjeno v obliki presnovkov z blatom, urinom, znojem in tudi z materinim mlekom.

Pri uporabi velikih odmerkov se hitrost izločanja močno poveča. Uživanje etanola in kajenje povzročata pospešeno uničenje askorbinske kisline (pretvorba v neaktivne presnovke) in hitro zmanjšuje njene zaloge v telesu. Vitamin C se izloča s hemodializo.

Indikacije za uporabo

nalezljive in vnetne bolezni, kot so akutne respiratorne virusne okužbe (ARVI), vključno z gripo - kot antipiretično sredstvo;
sindrom blage in zmerne bolečine (glavobol, zobobol), nevnetnega izvora, z nevralgijo, bolečinami v mišicah in sklepih, algodismenoreja - kot anestetik.

Kontraindikacije

Absolutno:

krvavitev iz prebavil;
erozivne in ulcerozne lezije prebavil (med poslabšanjem);
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
hude bolezni ledvic, jeter (odpoved ledvic in / ali jeter);
nosečnost (I - III trimesečje), dojenje;
starost do 6 let.

Sorodnik (paracetamol EXTRATAB je treba uporabljati zelo previdno):

prirojena hiperbilirubinemija (sindromi Gilbert, Dubin-Johnson in Rotor);
erozivne in ulcerozne bolezni prebavil (v anamnezi);
bolezni krvi (levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza), talasemija, sideroblastična anemija;
bronhialna astma;
hiperoksalurija, urolitiaza;
hemokromatoza;
alkoholizem.

Paracetamol EXTRATAB, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Paracetamol EXTRATAB se jemljejo peroralno.

Odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let (tehtajo več kot 50 kg), je priporočljivo vzeti 1 tableto 3-4 krat na dan z razmikom 4-8 ur, otroci od 6 do 12 let - ½ tableta

Največji dnevni odmerek pri otrocih ne sme presegati 2 tablet, zdravljenje pa mora trajati največ 3 dni.

Odrasli ne smejo več kot 3 dni uporabljati paracetamola EXTRATAB kot antipiretičnega sredstva kot sredstvo za lajšanje bolečin več kot 5 dni.

Stranski učinki

Paracetamol v sestavi zdravila Paracetamol EXTRATAB lahko povzroči naslednje negativne stranske reakcije:

hematopoetski organi in limfni sistem: izjemno redko - anemija, levkopenija;
imunski sistem: redko - srbenje kože, izpuščaj, urtikarija, angioedem;
prebavni sistem: redko - slabost; izjemno redko - driska, bruhanje, bolečine v nadželodčnem predelu, povečana aktivnost jetrnih encimov, zlatenica, pankreatitis;
druge reakcije: šibkost.

Askorbinska kislina v tabletah Paracetamol EXTRATAB lahko povzroči naslednje negativne stranske reakcije:

imunski sistem: zardevanje kože, kožni izpuščaj;
laboratorijski parametri: hipokalemija, glukozurija, hiperprotrombinemija, trombocitoza, eritropenija, nevtrofilna levkocitoza.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja, ki ga povzroči paracetamol, lahko vključujejo: v prvih 24 urah - bledico kože, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, anoreksijo, presnovno acidozo, moteno presnovo glukoze; 12–48 ur kasneje, znaki okvare jeter.

Pri hudi zastrupitvi so možne motnje, kot so aritmija, pankreatitis, odpoved jeter s progresivno encefalopatijo, koma in smrt; akutna ledvična odpoved s tubularno nekrozo (vključno brez hudih okvar jeter). Pri odraslih se hepatotoksični učinek ugotovi, če zdravilo jemljemo v odmerku 10 g ali več. V redkih primerih pride do odpovedi jeter s hitrostjo strele in jo lahko zaplete ledvična odpoved (tubularna nekroza).

V 8-9 urah po prevelikem odmerjanju je priporočljivo dajati darovalce skupine SH in predhodnike sinteze glutationa - metionina, 8 ur - acetilcisteina. Glede na raven paracetamola v krvi in od obdobja po dajanju se lahko zahtevajo dodatni terapevtski ukrepi (nadaljnje dajanje metionina, intravenske injekcije acetilcisteina).

Simptomi prevelikega odmerjanja, ki ga povzroča askorbinska kislina, lahko vključujejo napenjanje, draženje sluznice prebavil, slabost, drisko, bolečine v trebuhu spastične narave, razdražljivost, nespečnost, hipoglikemijo, pogosto uriniranje, nefrolitiazo.

Zdravljenje je simptomatsko; prikazana je prisilna diureza.

Posebna navodila

Paracetamola EXTRATAB je nemogoče uporabljati v odmerkih, ki presegajo priporočene. V primeru hipertermije, ki traja več kot 3 dni, in bolečinskega sindroma, opaženega več kot 5 dni, je potrebno posvetovanje s strokovnjakom.

Če zdravljenje traja več kot 5 dni, je potrebno spremljanje delovanja jeter in slike periferne krvi.

Upoštevati je treba, da so med jemanjem paracetamola EXTRATAB izkrivljeni laboratorijski testi za kvantitativno določanje koncentracije glukoze in sečne kisline v plazmi.

Da bi se izognili poškodbam jeter s strupenimi snovmi, zdravljenja s paracetamolom ni mogoče kombinirati z jemanjem pijač, ki vsebujejo etanol, in jih predpisati osebam, ki zlorabljajo alkohol.

Obstajajo dokazi, da pogosta uporaba zdravil, ki vsebujejo paracetamol, poslabša simptome bronhialne astme.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu paracetamola EXTRATAB na sposobnost vožnje avtomobila in uporabe druge zapletene opreme.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni podatkov, ki bi potrjevali učinkovitost / varnost kombinacije paracetamol + askorbinska kislina pri nosečnicah in doječih materah. Posledično je nemogoče oceniti verjetno razmerje med tveganji in koristmi.

Zdravljenje s paracetamolom EXTRATAB med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi je zdravilo priporočljivo za otroke, stare 6 let in več.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s hudo ledvično boleznijo (ledvična odpoved) je uporaba paracetamola EXTRATAB kontraindicirana.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih s hudo boleznijo jeter (odpoved jeter) je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

Interakcije z zdravili

Pred hkratno uporabo paracetamola EXTRATAB z drugimi zdravili se posvetujte s svojim zdravnikom.

Reakcije medsebojnega delovanja, ki so možne pri kombiniranju paracetamola z drugimi zdravilnimi snovmi / sredstvi:

urikozurična zdravila: njihova učinkovitost se zmanjša;
derivati kumarina, vključno z varfarinom: zaradi dolgotrajne in redne uporabe paracetamola se učinek teh zdravil okrepi in nevarnost krvavitve se poslabša;
holestiramin: absorpcija paracetamola se zmanjša in njegova učinkovitost je oslabljena;
kloramfenikol: T _1/2 te snovi je mogoče povečati do 5-krat;
nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z acetilsalicilno kislino, natrijevim metamizolom, ibuprofenom): nevarnost ledvične papilarne nekroze in analgetične nefropatije, končna odpoved ledvic;
domperidon, metoklopramid: poveča absorpcijo paracetamola;
etanol: poslabša hepatotoksičnost paracetamola in poslabša tveganje za razvoj akutnega pankreatitisa;
salicilamid: poveča T _1/2 paracetamola, kar povzroči njegovo kopičenje in povzroči intenzivno tvorbo njegovih toksičnih presnovkov;
diflunisal: raven paracetamola v plazmi se poveča za 50%, nevarnost hepatotoksičnosti se poslabša;
fenilbutazon, rifampicin, barbiturati, etanol, fenitoin, triciklični antidepresivi in drugi induktorji mikrosomskih jetrnih encimov: povečajo proizvodnjo hidroksiliranih aktivnih presnovkov, kar lahko povzroči hude zastrupitve, tudi ob majhnih prevelikih odmerkih;
drugi ne-narkotični analgetiki, zdravila, ki vsebujejo paracetamol: ni priporočljivo, da jih uporabljate sočasno z zdravilom EXTRATAB Paracetamol.

Reakcije medsebojnega delovanja, ki se lahko pojavijo pri kombinirani uporabi askorbinske kisline z drugimi zdravilnimi snovmi / pripravki:

heparin in posredni antikoagulanti: učinkovitost teh zdravil se zmanjša;
benzilpenicilin in tetraciklini: vsebnost teh zdravil v krvi se poveča;
disulfiram: interakcija te snovi in etanola je blokirana zaradi dolgotrajne uporabe askorbinske kisline v velikih odmerkih;
etinilestradiol (tudi kot del peroralnih kontraceptivov): njegova biološka uporabnost se poveča v kombinaciji z askorbinsko kislino v dnevnem odmerku 1 g;
pripravki železa: njihova absorpcija v črevesju se izboljša (železovo železo se pretvori v železo);
deferoksamin: ta kombinacija lahko poveča izločanje železa;
peroralni kontraceptivi, acetilsalicilna kislina, alkalne pijače, sveži sokovi: absorpcija in asimilacija askorbinske kisline se zmanjša;
acetilsalicilna kislina: izločanje te snovi se zmanjša, izločanje askorbinske kisline v urin pa se poveča;
zdravila iz kinolinske serije, salicilati, kalcijev klorid, glukokortikosteroidi (GCS): ob dolgotrajni uporabi se zaloge askorbinske kisline izčrpajo;
kratkotrajni salicilati in sulfonamidi: poveča se tveganje za kristalurijo;
zdravila z alkalno reakcijo (vključno z alkaloidi): izločanje teh zdravil se poveča;
peroralni kontraceptivi: njihova vsebnost v krvi se zmanjša;
izoprenalin: kronotropni učinek te snovi se zmanjša;
primidon, barbiturati: povečajo izločanje askorbinske kisline skozi ledvice;
meksiletin: izločanje skozi ledvice se poveča v kombinaciji z askorbinsko kislino v velikih odmerkih;
antipsihotiki (nevroleptiki) - derivati fenotiazina: terapevtski učinek teh zdravil je oslabljen;
triciklični antidepresivi, amfetamin: zmanjšana tubularna reabsorpcija teh zdravil.

Analogi

Analogi paracetamola EXTRATAB so: Grippostad, Daleron S, Apap C Plus, Daleron C junior, Paracetamol Extra, FluZiOZ, Paracetamol-S-Hemofarm itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago in svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o paracetamolu EXTRATAB

Ocene o paracetamolu EXTRATAB na specializiranih spletnih mestih so precej raznolike. Mnogi bolniki menijo, da je zdravilo močnejše od običajnega paracetamola, njegov analgetični in antipiretični učinek pa je močnejši. Zdravilo je učinkovito pri simptomih prehlada in akutnih virusnih okužb dihal, odpravlja zmerne bolečine v mišicah, bolečinski sindrom z nevralgijo, lajša glavobol in zobobol.

Druga skupina bolnikov meni, da se učinek zdravila ne razlikuje od učinka cenejšega nekombiniranega paracetamola. V nekaterih primerih je opaziti, da Paracetamol EXTRATAB lajša visoko vročino, vendar ne pomaga pri zdravljenju bolečine. Pritožujejo se tudi zaradi neželenih učinkov, najpogosteje v obliki slabosti in alergijskih reakcij.