Coverject

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Naslov: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakodinamika in farmakokinetika
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Analogi
11. Pogoji shranjevanja
12. Pogoji odkupa iz lekarn
13. Ocene
14. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Caverject

Koda ATX: G04BE01

Aktivna sestavina: Alprostadil (Alprostadil)

Proizvajalec: Pfizer Menufecuring Belgium N. V. (Belgija / ZDA)

Opis in posodobitev fotografije: 08.06.2019

Cene v lekarnah: od 1492 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za intrakavernozno dajanje Caverject

Caverject je zdravilo s širokim spektrom farmakološkega delovanja, ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - liofilizat za pripravo raztopine za intrakavernozno dajanje: liofilizirana porozna masa ali prah od skoraj bele do bele barve; vehikel - brezbarvna prozorna (v vialah, 1 steklenička v plastični škatli, skupaj z vehiklom (v injekcijski brizgi za enkratno uporabo po 1 ml), 2 injekcijski igli in 2 servieti).

Sestava 1 steklenice vključuje:

Aktivna sestavina: alprostadil - 10 ali 20 mcg;
Pomožne komponente: laktoza, natrijev citrat.

Topilo: benzil alkohol - 9000 mcg, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Alprostadil - aktivna sestavina zdravila Caverject - je analog naravne oblike prostaglandina E1 (PGE ₁), ki ga najdemo v naravi. Ima širok spekter farmakološkega delovanja: njegova uporaba na primer vodi do zaviranja agregacije in vazodilatacije trombocitov.

Z intrakavernoznim dajanjem Caverject zavira α1-adrenergične receptorje v tkivih, izboljša mikrocirkulacijo, poveča pretok krvi in spodbuja sprostitev mišic kavernoznih teles. Alprostadil spodbuja erekcijo z razširitvijo kavernoznih arterij in sproščanjem gladkih mišic trabekularnih kavernoznih teles. Posledica tega je razširitev lakunarnih prostorov in ustvarjanje ovir za prosti pretok krvi s pritiskom venul na beljakovinsko membrano (okluzija ven penisa).

Zdravilo Caverject začne delovati v 5-10 minutah po injiciranju, trajanje delovanja je 1-3 ure.

Pri zdravljenju erektilne disfunkcije se alprostadil injicira znotraj kavernozno v kavernozna telesa penisa. Njegova absolutna biološka uporabnost ni bila določena. Ta spojina se veže na beljakovine v plazmi: z albuminom - za 81% in z frakcijo IV-4 α-globulina - za 55%. Klinično pomembne vezave na levkocite ali eritrocite niso opazili.

Alprostadil tvori več presnovkov, ki se tudi pred evakuacijo iz telesa predelajo. Približno 80% te obtočne spojine se presnovi med prvim prehodom skozi pljuča, predvsem z beta in omega oksidacijo.

Primarni presnovki alprostadila vključujejo 15-keto-PGE ₁, 13,14-dihidro-15-okso-PGE ₁, ki praktično nimajo biološke aktivnosti, in 13,14-dihidro-PGE ₁, ki zavira agregacijo trombocitov in znižuje krvni tlak.

Presnovki alprostadila se izločajo pretežno skozi ledvice: skoraj 90% danega odmerka se v enem dnevu izloči z urinom. Preostanek se izloči z blatom.

Zdravilna učinkovina zdravila Caverject nima mutagenega delovanja. Pri dnevnem odmerku, ki ni večji od 2 mg / kg, niso zabeležili sprememb v spermatogenezi ali učinkov na reproduktivno funkcijo.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje erektilne disfunkcije psihogene, nevrogene, vaskularne ali mešane etiologije;
Diagnostika erektilne disfunkcije v kombinaciji z drugimi diagnostičnimi testi.

Kontraindikacije

Absolutno:

Večkratni mielom, anemija srpastih celic, levkemija in druge bolezni, ki povzročajo priapizem;
Anatomske okvare penisa (kavernozna fibroza, angulacija penisa, Peyroniejeva bolezen);
Vsadek penisa;
Diagnosticirana preobčutljivost za sestavine zdravila Caverject.

Prav tako zdravila ne smete uporabljati pri moških, ki niso priporočljivi ali kontraindicirani za spolno aktivnost.

Zdravilo Caverject je treba uporabljati previdno pri osebah, mlajših od 18 let, saj učinkovitost in varnost njegove uporabe v tej starostni skupini nista bili raziskani.

Navodila za uporabo zdravila Caverjekt: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz liofilizata, je namenjena za neposredno intrakavernozno dajanje v dorzolateralni del proksimalne tretjine penisa z injekcijskimi iglami velikosti 27-30 G in dolžine 13 mm.

Začetni odmerek izbere lečeči zdravnik posebej za vsakega bolnika s skrbno titracijo.

Odvisno od vzrokov za erektilno disfunkcijo se je treba držati naslednjih shem (ob upoštevanju erektilne reakcije), dokler ni dosežen odmerek, ki povzroči erekcijo, ki traja dovolj časa za popoln spolni odnos (vendar ne več kot 1 uro). Izračun odmerka v primeru erektilne disfunkcije nevrogene etiologije (poškodba hrbtenjače):

I (začetna) injekcija - 1,25 μg;
II injekcija - 2,5 mcg;
III injekcija - 5 mcg.

Vrednost postopnega povečanja odmerka zdravila, dokler ni dosežen optimum - 5 μg.

Izračun odmerka v primeru erektilne disfunkcije psihogene, žilne in mešane etiologije:

I (začetna) injekcija - 2,5 mcg;
II injekcija - v primeru delnega odziva na prvo injekcijo - 5 μg; v odsotnosti odziva - 7,5 μg;
III injekcija - ni končana.

Vrednost postopnega povečanja odmerka zdravila, dokler ni dosežen optimum - 5-10 μg.

Če ni reakcije na naslednjo injekcijo, je treba po 1 uri dati naslednji večji odmerek. Če pride do odziva, mora biti interval med injekcijami vsaj en dan.

Pacient mora biti pod nadzorom zdravnika, dokler ne pride do popolne prenehanja erekcije - detumentiranja.

Pri vzdrževalnem zdravljenju mora izbrani odmerek za samoinjiciranje zagotoviti erekcijo, ki zadostuje za spolni odnos, ki ni daljši od 1 ure. Če je ta čas presežen, je treba odmerek zmanjšati.

Samoterapija doma se začne z odmerkom, določenim v zdravniški ordinaciji, če ga je treba spremeniti, se posvetujte s svojim zdravnikom in v skladu z njegovimi navodili izberite odmerek (najmanj učinkovit). Injekcije je priporočljivo dajati največ 3-krat na teden in največ 1-krat na dan. Standardni čas, potreben za pojav stabilne erekcije, je 5-20 minut od začetka dajanja zdravila.

Šest mesecev po začetku zdravljenja je potrebni povprečni odmerek alprostadila 20,7 mcg. Za večino bolnikov je vzdrževalni odmerek 5-20 mcg; največja dovoljena količina je 60 mcg.

Če uporabljate zdravilo Caverject kot dodatek za diagnosticiranje erektilne disfunkcije, je treba uporabiti en odmerek za normalno erekcijo. V farmakoloških testih se zdravilo daje kot dodatno (za Dopplerjev ali dupleksni ultrazvočni test, pri testu izpiranja ksenona-133, arteriografiji penisa ali radioizotopni falografiji) za vizualizacijo in oceno stanja žil penisa.

Če želite pripraviti raztopino iz liofilizata, morate kot razredčilo za redčenje uporabiti že pripravljeno sestavo v injekcijski brizgi ali vodo za injekcije z 0,9% benzilalkoholom. Prostornina nastale raztopine po razredčenju v 1 ml topila je 1,13 ml, z vsebnostjo alprostadila - 10,5 μg ali 20,5 μg v 1 ml. Zaradi injekcije v telo vstopi 10 μg ali 20 μg alprostadila, saj se zaradi adsorpcije na stenah viale in brizge izgubi 0,5 μg. Po razredčitvi zdravila v vialo ne smete dodajati nobenih snovi.

Pred dajanjem je treba raztopino vizualno pregledati zaradi razbarvanja ali delcev.

Za izvedbo postopka samoinjiciranja zdravila Caverject mora bolnik:

Temeljito si umijte roke z milom in vodo;
Odstranite zaščitni plastični pokrov s steklenice;
Obrišite gumijasti zamašek steklenice z enim od priloženih alkoholno namočenih prtičkov (uporabljeni prtiček zavrzite);
Razpakirajte veliko iglo z oznako "22 G11 / 2"; ne da bi odstranili plastični zaščitni pokrovček z igle, ga povežite z brizgo, tako da podstavek položite na vrat brizge in močno pritisnete;
Odstranite zaščitni pokrovček z igle;
Odstranite odvečno vodo iz brizge: potisnite bat do oznake "1 ml", tako da držite brizgo navpično, tako da je konica igle navzgor;
Z iglo v osrednjem delu prebodite gumijasti zamašek steklenice, potisnite bat navzdol, v steklenico vnesite vodo;
Držite steklenico in brizgo kot celoto, prah nežno raztopite z lahkimi krožnimi gibi; raztopine ne uporabljajte, če je motna, je dobila barvo ali vsebuje kakršne koli vključke;
Ne da bi odstranili brizgo, stekleničko obrnite na glavo, poskrbite, da je konica igle pod nivojem raztopine, počasi povlecite bat proti sebi, dokler nivo raztopine ne doseže zahtevane oznake na brizgi;
Brizge rahlo tapnite, da odstranite zračne mehurčke, ali raztopino znova vnesite v vialo in jo nato počasi povlecite nazaj v brizgo;
Odstranite iglo iz steklenice in nanjo previdno namestite zaščitni pokrovček;
Odprite embalažo z manjšo iglo z oznako "27G 1/2", ne da bi iglo izvlekli, paketa odložite;
Odstranite veliko iglo z zaščitnim pokrovčkom z brizge in jo shranite za poznejše zavrečenje
Iz odprte embalaže vzemite manjšo iglo (držite brizgo v eni roki) in jo, ne da bi odstranili zaščitni plastični pokrovček z igle, povežite z brizgo, saj je bila velika igla predhodno priključena;
Postopek samo-dajanja zdravila je treba izvesti v ležečem položaju, sede ali stoje;
Injekcije je treba dajati samo na enem od dveh predelov penisa, imenovanem kavernozna telesa, da se iglice ne bi vdrle v vidne žile; nadaljnje injekcije je treba izvajati izmenično na eni in drugi strani penisa, pri čemer je treba vsakič izbrati novo točko za uvedbo igle na ustrezni strani;
S palcem in kazalcem primite penis za glavo in ga povlecite nazaj, trdno ga držite s prsti, da med postopkom ne zdrsne; Moškim, ki niso bili izrezani kožice (obrezovanje), je treba kožico odstraniti, da se določi natančno mesto injiciranja;
Kožo na mestu injiciranja previdno obdelajte z drugim prtičkom iz kompleta, namočenim v alkohol, nato ga odstavite;
Vzemite brizgo s palcem in kazalcem (ne da bi palec položil na bat) in z samozavestnim gibom vstavite iglo na mesto injiciranja, ki ga je določil zdravnik, pod kotom 90 °;
Pritisnite bat s palcem ali kazalcem in s počasnim, samozavestnim gibom vbrizgajte celotno vsebino brizge;
Držite penis na obeh straneh, odstranite iglo iz njega; prtiček, namočen v alkohol, pritisnite na mesto injiciranja in držite približno 3 minute; ko se pojavi kri, je treba prtiček pritiskati, dokler se krvavitev ne ustavi;
Po uporabi vsebine plastične posode jo je treba zavreči, pri tem pa upoštevati ustrezna varnostna pravila: uporabljene igle, vialo in brizgo vrnite nazaj v plastično posodo, iz katere najprej odstranite rdečo plastično zaporno napravo in odstavite; tesno zaprite posodo, dokler ne klikne, odstranite zarezan osrednji del nalepke (z barvano rdečo ključavnico), tako da izpostavite utor; potisnite rdečo zaklepno napravo do konca v režo, da zaklenete posodo (ko je na svojem mestu, je posoda varno zaklenjena in jo lahko zavržete). Vsebnika z vialo, iglami in uporabljeno brizgo ni mogoče vključiti v postopek recikliranja.

Stranski učinki

Lokalne reakcije:

Več kot 1%: pekoč občutek in bolečina v penisu, dolgotrajna erekcija, ki traja 4-6 ur (4%), fibroza penisa (vključno z zvijanjem, Peyroniejeva bolezen, tvorba vlaknastih vozličkov (3-4%)), hematom (3%) in ekhimoza (2%) na mestu injiciranja (praviloma so ti neželeni učinki povezani s tehniko injiciranja in ne z delovanjem alprostadila);
Manj kot 1%: priapizem z erekcijo, ki je trajala več kot 6 ur (0,4%) (v večini primerov so opazili spontano sprostitev penisa), krvavitve, balanitis, srbenje, vnetje in otekanje na mestu injiciranja, občutek toplote v penisu, krvavitev iz sečnice kanal, glivična okužba, otrplost, draženje, kožna hiperestezija, eritem, fimoza, "venski izcedek" iz kavernoznih teles, motnje ejakulacije, boleča erekcija.

Sistemske reakcije:

Več kot 1%: omotica, glavobol, zvišan krvni tlak (BP), bolečine v hrbtu, gripi podoben sindrom, okužbe zgornjih dihal, sinusitis, kašelj, zamašen nos, prostatitis, sindrom bolečine;
Manj kot 1%: bolečine v medenici; moda - odebelitev, oteklina, bolečina, toplota; mošnja - pordelost, bolečina, oteklina; uriniranje - kršitev, pogostost, nujnost; spermatocela, hematurija, tahikardija, znižanje krvnega tlaka, vazodilatacija, periferne vaskularne motnje, supraventrikularna ekstrasistola, vazovagalne reakcije, hipestezija, mišična oslabelost, hiperhidroza, izpuščaj, pruritus, slabost, suha usta, krči v teletih mišicah razširjene zenice.

Pri uporabi zdravila Caverject v odmerkih nad 20 μg in 30 μg so zabeležili povečan srčni utrip in znižanje krvnega tlaka, najverjetneje so bili odvisni od odmerka, vendar niso bili klinično pomembni; le 3 bolniki so prekinili zdravljenje zaradi simptomatske hipotenzije.

Simptomi prevelikega odmerjanja alprostadila so lahko priapizem in / ali dolgotrajna erekcija, nepopravljivo poslabšanje erektilne funkcije, bolečina v penisu. Če se erekcija nadaljuje manj kot 6 ur, je potrebno spremljanje, saj se pogosto zaradi prenehanja erekcije spontano zmanjša velikost genitalij zaradi odtoka krvi (detumescenca). Če učinek traja več kot 6 ur, je treba izvesti intrakavernozno injekcijo α-adrenergičnih agonistov (efedrin, fenilfrin, epinefrin, etilefrin), izvesti aspiracijo krvi iz kavernoznih teles ali operacijo. Priporočljivo je, da je bolnik pod zdravniškim nadzorom do izginotja sistemskih pojavov in / ali do nastopa popolne detumentacije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so: nepopravljivo poslabšanje erekcije, priapizem in / ali dolgotrajna erekcija, bolečine v penisu.

Če stanje erekcije traja manj kot 6 ur, je priporočljivo, da stanje spremljate s strokovnjakom, saj se pogosto opazi spontana detumentacija (zmanjšanje velikosti genitalij zaradi odtoka krvi, izginotje erekcije). Če erekcija traja več kot 6 ur, se izvede intrakavernozno injiciranje α-adrenergičnih agonistov (na primer etilefrin, fenilfrin, epinefrin, efedrin) ali se iz kavernoznih teles odvzame kri. V hujših primerih se morate zateči k operaciji. Pacient mora ostati pod zdravniškim nadzorom do izginotja sistemskih pojavov in / ali do popolne detumentacije penisa.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z alprostadilom je treba opraviti diagnozo vzrokov za erektilno disfunkcijo, ki jih je mogoče zdraviti.

Prve injekcije zdravila Caverject naj naredi v zdravniški ordinaciji posebej usposobljeno medicinsko osebje; pacient lahko naredi samoinjekcije šele po natančnih navodilih in obvladanju tehnike samoinjiciranja ter zdravnikovi oceni bolnikovih veščin in sposobnosti za izvajanje tega postopka; intrakavernozno dajanje je treba izvajati v skladu s pravili asepse.

Stalno spremljanje stanja bolnika, ki si daje injekcije, je še posebej potrebno na začetku zdravljenja, ko bo morda potrebna prilagoditev odmerka; potem je priporočljivo enkrat na 3 mesece obiskati lečečega zdravnika, da oceni varnost in učinkovitost terapije ter prilagodi odmerek (če je potrebno).

Steklenička s končnim razredčenim zdravilom se uporabi enkrat, po uporabi pa se zavrže; bolnika je treba poučiti o pravilih za uničenje viale, igle in brizge.

Kot rezultat intrakavernoznega dajanja vazoaktivnih zdravil, vklj. Lahko se razvije kaverjekt, priapizem - erekcija, ki traja več kot 6 ur; da bi zmanjšali tveganje za njegov razvoj, je treba vnesti najnižji učinkoviti odmerek, o vseh primerih erekcije, ki trajajo več kot 4 ure, pa je treba takoj obvestiti zdravnika; terapija priapizma se izvaja v skladu z uveljavljeno medicinsko prakso.

Intrakavernozno dajanje alprostadila lahko povzroči razvoj fibroze, vključno z zvijanjem penisa, Peyroniejevo boleznijo in tvorbo vlaknastih vozličkov; incidenca fibroze se lahko poveča s trajanjem uporabe drog; za odkrivanje znakov bolezni je potreben reden pregled bolnikov, vključno s skrbnim pregledom penisa. Z razvojem angulacije penisa, Peyronijeve bolezni ali kavernozne fibroze je treba zdravljenje z alprostadilom prekiniti.

Ker lahko intrakavernozno dajanje povzroči manjše krvavitve, je treba bolnike poučiti, kako se zaščititi pred krvjo in spolno prenosljivimi okužbami, kot je HIV (virus človeške imunske pomanjkljivosti). Povečana nagnjenost k krvavitvam zaradi intrakavernozne injekcije pri bolnikih, ki se zdravijo z antikoagulanti, kot sta heparin ali varfarin.

Stalno spremljanje je potrebno: pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce MAO, in pri dolgotrajni erekciji - pri bolnikih, ki prejemajo a-adrenergične agoniste (obstaja velika verjetnost razvoja hipertenzivne krize); z ishemično boleznijo srca, kroničnim srčnim popuščanjem ali pljučno boleznijo, saj spolni odnosi ali spolna stimulacija lahko poslabšajo bolezen.

Pomembno je, da se dosledno držite skladnosti uporabljene dozirne oblike Caverject s posebnimi indikacijami za njeno uporabo.

Interakcije z zdravili

V skladu z navodili se zdravila Caverject ne sme mešati ali sočasno dajati z drugimi zdravili, pa tudi skupaj z drugimi zdravili za zdravljenje erektilne disfunkcije.

Farmakokinetičnih interakcij z drugimi snovmi / zdravili niso preučevali. Kombinirana uporaba alprostadila z diuretiki, antihipertenzivi, antidiabetiki (vključno z insulinom) ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) nima vpliva na učinkovitost ali varnost injekcij zdravila Caverject.

Učinkovitosti in varnosti kombinirane uporabe zdravila Caverject z drugimi vazoaktivnimi zdravili niso preučevali.

Zaradi prisotnosti benzilnega alkohola v topilu se stopnja vezave raztopine na stene viale zmanjša. Zato je pri uporabi vode za injekcije, ki vsebuje benzilalkohol, raztopina stabilnejša in zagotovljeno je popolnejše dajanje zdravila.

Analogi

Analogi Kaverjekta so: Alprostan, Prostin BP, Vazaprostan, VAP 20, Muse, Edeks.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem prostoru, nedosegljivem otrokom, pri temperaturi do 25 ° C. Ne zamrzujte.

Rok uporabnosti:

Liofilizat za pripravo raztopine za intrakavernozno dajanje - 2 leti;
Topilo - 3 leta.

Pripravljeno raztopino hranite v originalni steklenici izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C največ 24 ur. Ne shranjujte v hladilniku ali zamrzujte.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Coverject

Obstajajo različni pregledi o Coverjektu. Nekateri bolniki govorijo o učinkovitosti zdravila Caverject pri zdravljenju impotence zaradi psiholoških vzrokov. Drugi bolniki trdijo, da je bilo imenovanje zdravila neuporabno, saj je bilo trajanje erekcije zanemarljivo in spolni odnos ni bil mogoč. Verjetno niso vsi bolniki dobili pravilnega odmerka ali pa sploh ni bil izbran.