Lamictal

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lamictal: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Z okvarjenim delovanjem ledvic
10. Za kršitve delovanja jeter
11. Uporaba pri starejših
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lamictal

Koda ATX: N03AX09

Aktivna sestavina: Lamotrigin (Lamotrigin)

Proizvajalec: GlaxoSmithKline Trading (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 480 rubljev.

Nakup

Lamictal je antikonvulziv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

Tablete: od rumeno-rjave do bledo rumene, kvadratne oblike z zaobljenimi vogali, na ravni strani je na večplastni strani vtisnjen napis "GSEC7", "GSEE1" ali "GSEE5" - konveksni kvadrat, vgraviran z "25", "50" oz. "100" (10 kosov. V pretisnih omotih, 3 pretisni omoti v kartonski škatli);
Topne ali žvečljive tablete: bele ali skoraj bele barve z rahlimi vključki, z vonjem po črnem ribezu; podolgovate bikonveksne tablete so na eni strani vgravirane z napisom „GS CL2“, na drugi strani s številko „5“, kvadrat z zaobljenimi vogali - na eni strani je izbočen kvadrat z vtisnjenim napisom „25“ali „100“, na drugi strani pa „GS CL5“"Ali" GS CL7 "(10 kosov. V pretisnih omotih, v škatli s 3 pretisnimi omoti).

Zdravilna učinkovina zdravila Lamiktal je lamotrigin:

1 tableta: 25 mg, 50 mg ali 100 mg
1 tableta, topna ali žvečljiva: 5 mg, 25 mg ali 100 mg.

Pomožne komponente:

Tablete: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, povidon, rumeni železov oksid (E172);
Topne ali žvečljive tablete: nizko substituirana hidroksipropil celuloza, kalcijev karbonat, aluminijev magnezijev silikat, povidon K30, natrijev škrobni glikolat tipa A, natrijev saharin, magnezijev stearat, aroma črnega ribeza 500.009 / AP 0551.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lamotrigin blokira napetostne natrijeve kanale. V nevronski kulturi snov spodbuja napetostno odvisno blokado neprekinjeno ponavljajočih se impulzov in zmanjšuje patološko sproščanje glutaminske kisline (ta aminokislina ima pomembno vlogo pri razvoju epileptičnih napadov) in zavira depolarizacijo, ki jo povzroča glutamat.

Farmakokinetika

Lamotrigin se hitro in skoraj v celoti absorbira iz črevesja, skorajda ne sodeluje pri presnovnih procesih prvega prehoda. Po zaužitju zdravila Lamiktal v notranjosti se njegova največja vsebnost v plazmi zabeleži po približno 2,5 urah. Po obroku največjo koncentracijo dosežemo nekoliko počasneje, vendar to ne vpliva na stopnjo absorpcije.

Enkratni odmerek zdravila, ki ne presega 450 mg, potrjuje linearno naravo farmakokinetike lamotrigina. V ravnotežnem stanju obstajajo pomembna posamezna nihanja največje koncentracije te spojine, vendar nihanja pri vsakem posameznem bolniku ostajajo precej redka.

Vezava lamotrigina na beljakovine v krvni plazmi je približno 55%. Sproščanje spojine, ki je kemično vezana na te beljakovine, verjetno ne bo povzročilo hudega toksičnega učinka. Volumen porazdelitve je 0,92-1,22 l / kg.

Lamotrigin se presnavlja z encimom uridin difosfat glukuronil transferazo. Glede na odmerek zdravila se rahlo poveča lastna presnova aktivne sestavine. Vendar ni podatkov, ki bi potrjevali učinek lamotrigina na farmakokinetiko drugih antiepileptikov in verjetnost interakcije med to spojino in drugimi zdravili, pri katerih presnovnih procesih je vključen sistem citokroma P ₄₅₀.

Pri odraslih brez zdravstvenih težav je povprečni ravnotežni očistek lamotrigina približno 39 ± 14 ml / min. Zdravilna učinkovina zdravila Lamictal se presnavlja in tvori glukuronide, ki se izločajo skozi ledvice. Manj kot 10% lamotrigina se v nespremenjeni obliki izloči z urinom in približno 2% skozi črevesje.

Razpolovni čas in očistek zdravila Lamiktal nista povezana z odmerkom zdravila. Pri zdravih odraslih je razpolovni čas izločanja od 24 do 35 ur. Bolniki z Gilbertovim sindromom so pokazali 32-odstotno zmanjšanje očistka zdravila v primerjavi s preskusno skupino, vendar njegova vrednost ni presegla običajnih vrednosti za človeško populacijo.

Druga zdravila, ki se jemljejo sočasno z zdravilom Lamictal, pomembno vplivajo na razpolovni čas lamotrigina. V kombinaciji z induktorji glukuronidacije zdravil (fenitoin, karbamazepin) se razpolovni čas zmanjša na približno 14 ur, hkrati pa se jemlje z valproatom v povprečju 70 ur.

Pri otrocih je očistek lamotrigina, izračunan na enoto telesne teže, večji kot pri odraslih bolnikih (največji je pri otrocih, mlajših od 5 let). Pri tej kategoriji bolnikov je razpolovni čas običajno manjši kot pri odraslih. Njegova povprečna vrednost je približno 7 ur v kombinaciji z zdravili, ki spodbujajo glukuronidacijo (fenitoin, karbamazepin), in se poveča na 45-50 ur pri kombiniranju zdravila Lamictal z valproatom.

Očistek lamotrigina pri starejših bolnikih je praktično enak kot pri mlajših.

V primeru ledvične disfunkcije se začetni odmerek zdravila določi v skladu s standardnim režimom uporabe antiepileptičnih zdravil. Prilagoditev odmerka navzdol bo morda potrebna le ob pomembnem poslabšanju ledvične funkcije.

Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter (razred B po lestvici Child-Pugh) je treba začetne, naraščajoče in vzdrževalne odmerke zmanjšati za približno 50%, pri bolnikih s hudo jetrno okvaro (razred C po Child-Pugh lestvici) - za 75%. Povečanje in vzdrževalni odmerek je treba prilagoditi kliničnemu učinku.

Osnovna klinična preskušanja so dokazala učinkovitost lamotrigina pri preprečevanju motenj razpoloženja pri bolnikih z bipolarno motnjo. Skupna analiza dobljenih rezultatov je potrdila, da je bilo trajanje remisije, ki je bilo opredeljeno kot obdobje pred nastopom prve epizode depresivnega stanja in pred prvo epizodo hipomanije / manije / mešane epizode hipomanije in manije po stabilizaciji, večje v skupini bolnikov, ki so prejemali lamotrigin, v primerjavi s placebo skupino. Trajanje remisije se v primeru depresije podaljša.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Lamiktal je indicirana za zdravljenje epilepsije:

Bolniki, starejši od 12 let: monoterapija in kot del kombiniranega zdravljenja delnih in generaliziranih napadov, vključno s tonično-kloničnimi napadi, napadi s Lennox-Gastautovim sindromom;
Otroci, stari od 3 do 12 let: kombinirano zdravljenje delnih in generaliziranih napadov, vključno s tonično-kloničnimi napadi, epileptičnimi napadi pri Lennox-Gastautovem sindromu (po kliničnem nadzoru pacientove epilepsije lahko bolnika prestavimo na monoterapijo z lamotriginom); monoterapija za tipične odsotnosti.

Poleg tega je za bolnike, starejše od 18 let z bipolarnimi afektivnimi motnjami, zdravilo predpisano za preprečevanje motenj razpoloženja (hipomanija, manija, depresija, mešane epizode).

Kontraindikacije

Zdravljenje bipolarne motnje pri bolnikih, mlajših od 18 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

V skladu z navodili je treba zdravilo Lamictal dajati previdno v primeru odpovedi ledvic.

Imenovanje lamotrigina med nosečnostjo in dojenjem je možno le, če pričakovana korist za mater presega potencialno tveganje za plod in otroka. Ker lahko fiziološke spremembe, ki se pojavijo med nosečnostjo, vplivajo na učinek lamotrigina in / ali zmanjšajo njegovo koncentracijo, je treba zagotoviti ustrezno terapijo za bolnikovo stanje.

Navodila za uporabo zdravila Lamiktal: način in odmerjanje

Lamictal tablete se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, brez lomljenja ali žvečenja. Če odmerki, izračunani ob upoštevanju telesne teže, ustrezajo nepopolnim tabletam, je treba vzeti manjše število celih tablet.

Tablete za raztapljanje ali žvečenje lahko pred uporabo raztopite v majhni količini vode (zadostne za pokrivanje tablete), žvečite ali pogoltnite cele z vodo.

Režim odmerjanja in obdobje uporabe predpiše zdravnik na podlagi kliničnih indikacij.

Priporočeni odmerek za bolnike, starejše od 12 let:

Monoterapija: začetni odmerek - 25 mg 1-krat na dan 2 tedna, nato 50 mg 1-krat na dan 2 tedna. Poleg tega je treba za doseganje optimalnega kliničnega učinka odmerek povečati za 50-100 mg na 1-2 tedna, včasih tudi do 500 mg na dan. Vzdrževalni odmerek - 100-200 mg na dan, 1-2 krat;
Kombinirano zdravljenje z valprojsko kislino in drugimi antiepileptiki ali brez njih: začetni odmerek je 25 mg na dan, jemlje se vsak drugi dan 2 tedna, nato 25 mg enkrat na dan 2 tedna. Za doseganje optimalnega kliničnega učinka se odmerek poveča za 25-50 mg v presledku 1-2 tedna. Vzdrževalni odmerek zdravila Lamiktal - 100-200 mg na dan za 1 ali 2 odmerka;
Kombinirano zdravljenje (brez valprojske kisline) s fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, primidonom (antiepileptiki, ki inducirajo jetrne encime) in drugimi antiepileptiki ali brez njih: začetni odmerek - 50 mg enkrat na dan 2 tedna, nato 50 mg 2-krat na dan 2 tedna. Odmerek povečujemo v presledkih 1-2 tednov za največ 100 mg, dokler ne dosežemo želenega terapevtskega učinka, v nekaterih primerih do 700 mg na dan. Vzdrževalni odmerek je 100-200 mg 2-krat na dan.

Priporočeni odmerek za otroke od 2 do 12 let:

V kombinaciji z valproatom in drugimi antiepileptiki ali brez njih: začetni odmerek je 0,15 mg na 1 kg otrokove teže 1-krat na dan 2 tedna, nato 0,3 mg na 1 kg 1-krat na dan 2 tedna. Nadalje se odmerek poveča za 0,3 mg na 1 kg telesne mase vsaka 1-2 tedna do nastopa optimalnega kliničnega učinka. Vzdrževalni dnevni odmerek je 1-5 mg na 1 kg otrokove teže v 1-2 odmerkih, vendar ne več kot 200 mg na dan;
V kombinaciji z antiepileptičnimi zdravili, ki inducirajo jetrne encime (karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital), v kombinaciji z drugimi antiepileptičnimi zdravili ali brez njih (razen valproata): začetni dnevni odmerek je 0,6 mg na 1 kg otrokove teže v 2 odmerkih, trajanje - 2 tedna, nato - 1,2 mg na 1 kg otrokove teže v 2 razdeljenih odmerkih, trajanje - 2 tedna. Odmerek povečujemo za 1,2 mg na 1 kg otrokove teže vsaka 1-2 tedna, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega učinka. Vzdrževalni dnevni odmerek je 5-15 mg na 1 kg otrokove teže v dveh razdeljenih odmerkih, vendar ne več kot 400 mg na dan.

Popravek režima odmerjanja je treba izvesti v skladu s spremembo otrokove teže. Vzdrževalni odmerek za otroke, stare od 2 do 6 let, lahko ustreza zgornji meji priporočenih odmerkov.

Stranski učinki

Živčni sistem: pogosto - utrujenost, razdražljivost, glavobol, tesnoba, zaspanost, omotica, nespečnost, neravnovesje, nistagmus, ataksija, tremor; včasih - agresivnost; redko - halucinacije, tiki, zmedenost, vznemirjenost, koreoatetoza, motorične in / ali ekstrapiramidne motnje, povečana pogostost napadov;
Dermatološke reakcije: pogosto - kožni izpuščaj (običajno makulopapulozni, prehoden, pojavi se v prvih dveh mesecih zdravljenja); redko - toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
Prebavni sistem: pogosto - disfunkcija prebavil (slabost, bruhanje, driska); redko - funkcionalna motnja jeter, povečanje testov delovanja jeter, odpoved jeter;
Hematopoetski in limfni sistem: redko - anemija, nevtropenija, pancitopenija, levkopenija, aplastična anemija, trombocitopenija, agranulocitoza;
Mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v hrbtu, artralgija; redko - lupusu podoben sindrom;
Imunski sistem: redko - sindrom preobčutljivosti (zvišana telesna temperatura, edem obraza, limfadenopatija, hematološke motnje, trombohemoragični sindrom, poškodbe jeter, odpoved več organov);
Organ vida: pogosto - zamegljen vid, diplopija, konjunktivitis;
Drugi: z ostrim umikom zdravila Lamiktal - povečana pogostost napadov v ozadju razvoja odtegnitvenega sindroma; lahko opazimo (z nezadostnim kliničnim učinkom, vključno s epileptičnim statusom) - disfunkcija več organov, rabdomioliza, razširjena intravaskularna koagulacija do smrti.

Preveliko odmerjanje

Poročali so o smrtnih primerih z odmerki zdravila Lamictal 10–20-kratnik največjega priporočenega odmerka. Simptomi prevelikega odmerjanja so se pokazali v obliki ataksije, oslabljene zavesti, nistagmusa, epileptičnih napadov in kome. Preveliko odmerjanje lahko spremlja tudi podaljšanje intervala QRS, to je podaljšanje časa intraventrikularne prevodnosti.

Kot zdravljenje se priporoča hospitalizacija v bolnišnici in izvajanje ukrepov vzdrževalnega zdravljenja v skladu s protokoli nacionalnega toksikološkega centra in klinično sliko bolnikovega stanja.

Posebna navodila

Če ni očitnega vzroka za pojav vročine in limfadenopatije (v odsotnosti kožnega izpuščaja), je treba zdravljenje prekiniti, bolnik potrebuje takojšen temeljit pregled.

Kožni izpuščaj je eden od simptomov preobčutljivostnega sindroma, v redkih primerih lahko njegova resnost povzroči razvoj odpovedi več organov in trombohemoragični sindrom.

Izpuščaji na koži so v večini primerov blagi, izginejo sami in niso odvisno od odmerka (razen Lyellovega in Stevens-Johnsonovega sindroma).

Zdravilo je treba odpovedati s postopnim zmanjševanjem odmerka v dveh tednih, razen v primerih, ki zahtevajo nujno prekinitev zdravljenja, vključno s pojavom kožnega izpuščaja.

Zaradi tveganja za nastanek kožnih izpuščajev, vključno z resnimi primeri, ki zahtevajo hospitalizacijo, ni mogoče preseči priporočenega režima odmerjanja ali kršiti režima terapije.

Ker je zdravilo Lamictal pri dolgotrajni uporabi šibek zaviralec dihidrofolat reduktaze, lahko vpliva na njegovo presnovo. Vendar pri terapiji, ki traja do enega leta, ne pride do resnih sprememb v ravni povprečnega volumna telesnih elementov v krvi, hemoglobina, koncentracije folatov v serumu ali eritrocitih (s trajanjem sprejema do 5 let).

Zaradi nevarnosti kopičenja glukuronida (presnovka lamotrigina) je treba zdravilo dajati previdno bolnikom z ledvično insuficienco.

Zdravila se ne sme jemati brez posveta z zdravnikom, medtem ko sočasno zdravljenje z drugimi antiepileptiki vsebuje lamotrigin.

Ko določite dnevni odmerek 1-2 mg, ga je dovoljeno jemati vsak drugi dan, 2 mg prva dva tedna. Zdravila ne jemljite v odmerku, manjšem od 1 mg.

V pediatrični praksi otroci s primarno diagnozo ne smejo dobiti monoterapije z zdravili kot začetno zdravljenje. Šele po doseganju antikonvulzivnega učinka s pomočjo kombinirane terapije je mogoče sočasno uporabljena antiepileptična zdravila odpovedati in nadaljevati zdravljenje z zdravilom Lamictal v obliki monoterapije.

Upoštevati je treba možnost kršitve farmakokinetike lamotrigina pri spreminjanju terapije, povezane z dodajanjem ali odvzemom sočasnih antiepileptičnih zdravil.

V obdobju uporabe zdravila Lamiktal se morajo bolniki vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, katerih izvajanje zahteva visoko hitrost psihomotoričnih reakcij in koncentracijo pozornosti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic se začetni odmerek zdravila Lamiktal izračuna v skladu s standardnim režimom zdravljenja z antiepileptiki. Pri bolnikih s pomembno ledvično okvaro je priporočljivo zmanjšanje vzdrževalnega odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zmernih okvarah delovanja jeter (razred B po lestvici Child - Pugh) in hudih (razred C po lestvici Child - Pugh) je začetni, naraščajoči in vzdrževalni odmerek priporočljivo zmanjšati za približno 50 oziroma 75%. Naraščajoči in vzdrževalni odmerek se prilagaja glede na terapevtski učinek.

Uporaba pri starejših

Ker je farmakokinetika zdravila Lamictal pri starejših bolnikih podobna kot pri odraslih, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon (antiepileptiki), paracetamol pospešijo presnovo in razpolovijo čas razpada polovice vseh atomov (T _1/2) lamotrigina.

Valproat zavira presnovo lamotrigina in podaljša njegovo T _1/2 na 45-55 ur pri otrocih in do 70 ur pri odraslih, saj se jetrno encimi presnavljajo v konkurenci.

Predpisovanje zdravila Lamictal za zdravljenje s karbamazepinom lahko povzroči slabost, omotico, diplopijo, ataksijo, zamegljen vid (za odpravo neželenih učinkov je priporočljivo zmanjšati odmerek karbamazepina).

Združevanje vnosa brezvodnega litijevega glukonata (2 g 2-krat na dan 6 dni) ne krši farmakokinetike litija v odmerku 100 mg lamotrigina na dan.

Po zaužitju enkratnega odmerka bupropiona pri večkratni uporabi se farmakokinetika lamotrigina ne spremeni bistveno, razen rahlega povečanja AUC za lamotrigin glukuronid.

Analogi

Analogi zdravila Lamictal so: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramat, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigin, Lamotrigin Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lamictalu

Ocene zdravila Lamictal se razlikujejo od pozitivnih do močno negativnih, zato je nemogoče enoznačno odgovoriti na vprašanje o učinkovitosti in varnosti zdravila. To je posledica dejstva, da bolezni, za katere je predpisan lamotrigin, zahtevajo izbiro individualnega režima zdravljenja, tako glede samih zdravil kot tudi glede njihovih odmerkov.

Bolniki, ki so dobro prenašali zdravljenje z zdravilom Lamictal, pravijo, da zelo dobro pomaga, če se uporablja, kot je navedeno. Najpogostejši neželeni učinek je kožni izpuščaj, ki običajno izgine sam od sebe.

Cena zdravila Lamictal v lekarnah

Približna cena zdravila Lamictal v pakiranju s 30 tabletami je 516-630 rubljev (odmerek 25 mg), 900-1235 rubljev (odmerek 50 mg) in 1684-1959 rubljev (odmerek 100 mg). Topne ali žvečljive tablete Lamictal v odmerku 25 mg lahko kupite za približno 503-539 rubljev in v odmerku 100 mg - za 1751-1904 rubljev (paket vsebuje 30 kosov).