Motogastrik - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Motogastrični

Motogastric: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Motogastric

Koda ATX: A03FA03

Aktivna sestavina: domperidon (domperidon)

Proizvajalec: JSC "ALSI Pharma" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Motogastric - antiemetik; osrednji blokator dopaminskih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, lupine barve - bele ali skoraj bele; prerez prikazuje notranjo plast bele ali skoraj bele barve [v konturirani celični embalaži iz lakirane tiskane aluminijaste folije in PVC folije (polivinilklorid) 10 tablet; v kartonski škatli skupaj z navodili za uporabo Motogastric 1, 2, 3, 4 ali 5 pakiranj].

Sestava ene filmsko obložene tablete:

aktivna sestavina: domperidon - 10 mg;
dodatne sestavine: MCC (mikrokristalna celuloza) - 60 mg; predželatinirani škrob - 19,46 mg; magnezijev stearat - 0,45 mg; aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 0,09 mg;
filmska lupina: Opadray II (serija 85) [polivinil alkohol - 1,44 mg; titanov dioksid - 0,9 mg; polietilen glikol (makrogol) - 0,73 mg; smukec - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Motogastric, domperidon, je selektivni antagonist D ₂ -dopamine receptorje, ki ima antiemetično učinek.

Domperidon spodbuja sproščanje prolaktina iz hipofize, njegova uporaba pa redko povzroči razvoj ekstrapiramidnih neželenih učinkov, zlasti pri odraslih. Slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado.

Antiemetični učinek zdravila Motogastric je lahko posledica kombinacije gastrokinetičnega (blokirajoči periferni dopaminski receptorji D2) in antagonizma dopaminskih receptorjev v sprožitvenem območju kemoreceptorja zunaj krvno-možganske pregrade.

Študije na živalih in nizke koncentracije zdravila v možganih so potrdile pretežno periferni učinek domperidona na dopaminske receptorje.

Pri peroralnem jemanju domperidona se podaljša trajanje kontrakcij dvanajstnika in antral, pospeši se praznjenje želodca in poveča pritisk na sfinkter spodnjega dela požiralnika. Motogastric nima vpliva na izločanje želodca.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetične značilnosti domperidona:

absorpcija: po peroralnem dajanju na prazen želodec se hitro absorbira in doseže največjo koncentracijo (C _max) v krvni plazmi v 0,5-1 urah. Zaradi intenzivne presnove prvega prehoda v jetrih in črevesni steni ima domperidon peroralno majhno absolutno biološko uporabnost (~ 15%) … Zdravilo je treba vzeti 0,25-0,5 ure pred obroki; zaradi zmanjšanja kislosti v želodcu se absorpcija domperidona poslabša. Predunos natrijevega bikarbonata in cimetidina zmanjša biološko uporabnost domperidona. Vnos hrane poveča T _Cmax(čas, da dosežemo največjo koncentracijo), medtem ko se tudi AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija - čas") nekoliko poveča. Pri peroralnem zaužitju domperidon ne povzroči lastne presnove, ne kopiči se v telesu. Kadar je Motogastric 14 dni uporabljal dnevni odmerek 30 mg, je bil C _max v krvni plazmi 1,5 ure po dajanju 21 ng / ml in se ni bistveno razlikoval od tistega po zaužitju prvega odmerka (18 ng / ml);
porazdelitev: povezava domperidona s plazemskimi beljakovinami je 91-93%. Študije na živalih o distribuciji radioaktivno označenega domperidona so pokazale, da je snov v tkivih široko razširjena, v možganih pa jo najdemo v nizkih koncentracijah. Pri podganah je skozi placento prešla majhna količina domperidona;
presnova: hitra in intenzivna presnova domperidona se pojavi s hidroksilacijo in N-dealkilacijo. V študijah presnove in vitro z diagnostičnimi zaviralci je bilo dokazano, da je glavna oblika citokroma P _{450, ki} sodeluje pri N-dealkilaciji domperidona, izoencim CYP3A4, medtem ko so izoencimi CYP2E1, CYP1A2 in CYP3A4 odgovorni za aromatsko hidroksilacijo snovi;
izločanje: izvede se z blatom in urinom in je 66% oziroma 31% peroralno zaužitega odmerka. Le majhen del se izloči nespremenjen: skozi črevesje - 10%, skozi ledvice - približno 1%. Pri zdravih prostovoljcih je T _1/2 (razpolovni čas) iz plazme po enkratni peroralni uporabi od 7 do 9 ur, ob hudi ledvični odpovedi [serumski kreatinin> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] se lahko poveča od 7,4 do 20,8 ure Hkrati je koncentracija domperidona v plazmi pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo nižja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Farmakokinetika motogastrika pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter:

oslabljena jetrna funkcija blage stopnje: sistemske koncentracije domperidona, določene na podlagi AUC in C _max, so bile pri zdravih prostovoljcih nekoliko znižane; niso opazili sprememb v stopnji vezave beljakovin ali T _1/2;
okvarjena jetrna funkcija zmerne resnosti (7-9 točk na lestvici Child-Pugh): C _max in AUC domperidona sta bili 1,5 in 2,9-krat višji kot pri zdravih prostovoljcih. Delež nevezane frakcije se je povečal za 25%, T _1/2 pa s 15 na 23 ur;
huda disfunkcija jeter: farmakokinetika domperidona ni raziskana.

Indikacije za uporabo

Jemanje tablet Motogastric je indicirano v naslednjih primerih:

potreba po lajšanju simptomov slabosti in bruhanja različnih etiologij, ki se kažejo v ozadju funkcionalnih / organskih bolezni, različnih vrst okužb, toksinemije, radioterapije, zastrupitve z drogami (morfij, apomorfin, levodopa, bromokriptin), pa tudi v primeru prehranskih motenj;
endoskopske in rentgenske kontrastne študije prebavil (GIT);
atonija prebavil (vključno pooperativno);
kolcanje;
potreba po pospeševanju peristaltike v procesu izvajanja rentgenskih kontrastnih študij prebavil;
dispepsija kot posledica zapoznelega praznjenja želodca, ezofagitis, gastroezofagealni refluks (občutek polnosti v epigastriju, napihnjenost, zgaga, napenjanje, gastralgija, riganje z / brez refluksa želodčne vsebine v ustno votlino).

Kontraindikacije

Absolutno:

zmerna in huda jetrna disfunkcija;
krvavitve iz prebavil, perforacija želodca ali črevesja, mehanska črevesna obstrukcija;
prolaktinoma (tumor hipofize, ki izloča prolaktin);
motnje srčnega prevajanja, zlasti podaljšanje intervala QTc, hude elektrolitske motnje ali bolezni srca, na primer CHF (kronično srčno popuščanje);
sočasno jemanje z zdravili, ki podaljšujejo interval QT, z izjemo apomorfina;
hkratno dajanje peroralnih oblik eritromicina, ketokonazola in drugih močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 - klaritromicina, itrakonazola, flukonazola, posakonazola, vorikonazola, ritonavirja, sakvinavirja, amiodarona, telitromicina, telaprevirja;
telesna teža manjša od 35 kg;
otroci, mlajši od 12 let, s telesno maso manj kot 35 kg;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo;
preobčutljivost za domperidon ali katero koli sestavino, ki sestavlja zdravilo.

Relativni (Motogastrične tablete je treba jemati previdno):

okvarjena ledvična funkcija;
starost otrok od 12 do 18 let;
sočasno dajanje zdravil, ki povzročajo hipokalemijo in bradikardijo, pa tudi roksitromicina in azitromicina;
kombinirana uporaba z apomorfinom.

Motogastric, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Motogastrične tablete se jemljejo peroralno 0,25–0,5 ure pred obroki; če zdravilo zaužijemo po obrokih, se lahko absorpcija domperidona upočasni.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Motogastric: odrasli in otroci, starejši od 12 let, s telesno maso 35 kg ali več - 10 mg (1 kos) 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 30 mg (3 kos).

Potek zdravljenja ne sme presegati 7 dni.

Zdravljenje posebnih skupin bolnikov:

okvarjena ledvična funkcija: odvisno od resnosti ledvične odpovedi je priporočljivo zmanjšati pogostnost jemanja zdravila Motogastric na 1 ali 2-krat na dan (pri bolnikih s hudo ledvično okvaro se T _1/2 domperidona poveča). Takšni bolniki so indicirani za reden pregled;
jetrna okvara: pri bolnikih z zmerno (7–9 točk po klasifikaciji Child-Pugh) ali hudo (≥ 9 točk po klasifikaciji Child-Pugh) jetrno okvaro uporaba domperidona je kontraindicirana. V primeru blagih okvar (5–6 točk po klasifikaciji Child-Pugh) odmerka Motogastric-a ni treba prilagajati.

Za pediatrične bolnike je domperidon po možnosti predpisan kot suspenzija.

Stranski učinki

Incidenca neželenih učinkov je razvrščena v skladu s priporočili WHO (Svetovna zdravstvena organizacija): zelo pogosto - več kot 1/10; pogosto manj kot 1/100 in več kot 1/10; redko - manj kot 1/1000 in več kot 1/100; redko - manj kot 1/10 000 in več kot 1/1000; zelo redko - manj kot 1/10 000; z neznano pogostostjo - iz razpoložljivih informacij pogostosti pojavljanja ni mogoče določiti.

Glede na podatke, pridobljene med kliničnimi študijami, so med jemanjem zdravila Motogastric zabeležili naslednje neželene učinke:

prebavni sistem: pogosto - driska, suha usta;
živčni sistem: pogosto - zaspanost, glavobol;
psiha: pogosto - astenija, akatizija, tesnoba, depresija;
genitalije in mlečne žleze: pogosto - zmanjšan / pomanjkanje libida, bolečina in občutljivost na področju mlečnih žlez, ginekomastija, galaktoreja, motena dojenja, menstrualne nepravilnosti in amenoreja; redko - otekanje in izcedek iz mlečnih žlez;
koža in podkožje: pogosto - srbenje, izpuščaj; redko - urtikarija, preobčutljivost.

Motnje v sistemih in organih glede na spontana poročila o neželenih učinkih:

živčni sistem: zelo redko - ekstrapiramidne motnje, omotica, konvulzije;
psiha: zelo redko - povečana razdražljivost (vznemirjenost), razdražljivost, živčnost;
kardiovaskularni sistem: z neznano pogostostjo - ventrikularna tahikardija piruetnega tipa (TdP - Torsades de pointes), ventrikularna aritmija *, nenadna koronarna smrt *;
imunski sistem: zelo redko - anafilaktične reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom;
koža in podkožje: zelo redko - Quinckejev edem (angioedem), urtikarija;
ledvice in sečila: zelo redko - zadrževanje urina;
laboratorijske in instrumentalne študije: zelo redko - zvišanje koncentracije prolaktina v krvi, odstopanja laboratorijskih parametrov delovanja jeter.

* Nekatere epidemiološke študije so pokazale, da lahko domperidon poveča tveganje za hude ventrikularne aritmije ali nenadno smrt. Tveganje za te patologije je bolj verjetno pri starejših bolnikih (starejših od 60 let) in pri bolnikih, ki jemljejo Motogastric v dnevnem odmerku nad 30 mg. Priporočljiva je uporaba zdravila v najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja domperidona so možne zaspanost, povečana razdražljivost, konvulzije, dezorientacija in ekstrapiramidne reakcije (opažene predvsem pri otrocih).

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje zdravila Motogastric, se izvaja simptomatsko zdravljenje. Predpiši izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, v primeru ekstrapiramidnih reakcij - antiholinergična, antiparkinsonska zdravila. Zaradi nevarnosti morebitnega podaljšanja intervala QT je potrebno spremljanje EKG (elektrokardiogram). Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Če je v ozadju zdravljenja z Motogastricom potrebno jemati antacide ali antisekretorne snovi, jih je treba jemati po obroku in ne pred obroki, pri čemer se je treba izogibati njihovemu sočasnemu uživanju z domperidonom.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco ni treba prilagajati niti enega odmerka, ker se le majhen odstotek domperidona izloči v nespremenjeni obliki z urinom. Pri ponovnem jemanju zdravila Motogastric pa je treba pogostnost uporabe zmanjšati na 1-2 krat na dan (odvisno od resnosti ledvične disfunkcije), poleg tega bo morda treba odmerek zmanjšati. Bolnike na dolgotrajnem zdravljenju z domperidonom je treba redno spremljati.

Pri jemanju zdravila Motogastric se lahko interval QT na EKG podaljša. V študijah po registraciji, opravljenih pri bolnikih, ki so jemali domperidon, so zabeležili redke primere polimorfne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" in povečanje intervala QT. Te neželene učinke so večinoma opazili pri bolnikih z dejavniki tveganja, hudimi elektrolitskimi motnjami ali sočasno jemanju zdravil, ki podaljšujejo interval QT.

Skupna uporaba zdravila Motogastric z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (razen za apomorfin), je kontraindicirana.

Kombinirana uporaba z apomorfinom je možna le, če koristi takšne kombinacije znatno presegajo tveganje in le ob doslednem upoštevanju priporočenih previdnostnih ukrepov za skupno zdravljenje z zdravili, navedenimi v navodilih za medicinsko uporabo apomorfina.

Nekatere študije so pokazale, da uporaba domperidona lahko poveča tveganje za hude ventrikularne aritmije / nenadno koronarno smrt. Tveganje je še posebej veliko pri bolnikih, ki hkrati jemljejo zaviralce izoencima CYP3A4 ali zdravila, ki povečujejo interval QT, pri starejših bolnikih (starejših od 60 let) in tudi pri tistih, ki jemljejo domperidon v dnevnih odmerkih več kot 30 mg.

Tako odraslim kot pediatričnim bolnikom (starejšim od 12 let) je priporočljivo, da zdravilo Motogastric uporabljajo v najnižjih učinkovitih odmerkih.

Če se pojavijo znaki ali simptomi, povezani s srčnimi aritmijami, je treba zdravljenje z zdravili prekiniti in takoj poiskati zdravniško pomoč.

Bolniki morajo o kakršnih koli težavah s srcem takoj obvestiti svojega zdravnika.

V redkih primerih jemanje zdravila Motogastric lahko povzroči nevrološke neželene učinke. Tveganje za takšne manifestacije pri majhnih otrocih je večje, saj krvno-možganska pregrada in presnovne funkcije v prvih mesecih življenja niso popolnoma razvite. Zaradi tega je pomembno, da se strogo držite priporočenega odmerka. Pri prevelikem odmerjanju zdravila se lahko pri otrocih razvijejo nevrološki neželeni učinki, vendar je treba upoštevati druge možne vzroke za njihov pojav.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi nevarnosti neželenih učinkov, kot sta zaspanost in omotica, morajo biti bolniki, ki jemljejo Motogastrik, previdni med vožnjo in drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo veliko koncentracijo pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Za nosečnice in doječe matere je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Otroci, mlajši od 12 let, ki tehtajo manj kot 35 kg Motogastric, niso predpisani.

Mladostniki, stari od 12 do 18 let, morajo biti previdni pri jemanju tega zdravila.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ledvična disfunkcija je relativna kontraindikacija za jemanje zdravila Motogastric (med terapijo je potrebna previdnost).

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je kontraindicirano pri zmerni in hudi disfunkciji jeter.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki (starejši od 60 let) se morajo zavedati, da lahko domperidon poveča tveganje za nastanek resnih ventrikularnih aritmij ali nenadne smrti.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije domperidona s sočasno uporabljenimi zdravili / snovmi:

antiholinergična zdravila: lahko nevtralizirajo učinek domperidona;
natrijev bikarbonat, cimetidin (s prejšnjo uporabo): zmanjšajo peroralno biološko uporabnost domperidona;
antacidna in antisekretorna zdravila: zmanjšajo biološko uporabnost domperidona;
levodopa: možno je povečati koncentracijo levodope v krvni plazmi (30-40%); prilagoditev odmerka ni potrebna.

Kombinacije, ki povečajo tveganje za podaljšanje intervala QTc

Kontraindicirane kombinacije:

uveljavljena zdravila, ki podaljšujejo interval QTc: antipsihotiki (pimozid, haloperidol, sertindol), antidepresivi (escitalopram, citalopram), zdravila za prebavila (dolasetron, cisaprid, prukaloprid), antibiotiki (moksifloksacin, antibiotiki, spiramistin mizolastin, mehitazin), antimalariki (lumefantrin, halofantrin), protiglivična sredstva (pentamidin), antineoplastična zdravila (vandetanib, toremifen, vinkamin), antiaritmiki razreda IA (kinidin, disopiramid), dopaminski razred III antiaritam, sotalol, ibutilid), nekatera druga zdravila (difemanil metil sulfat, bepridil, metadon);
močni zaviralci izoencima CYP3A4: makrolidni antibiotiki (eritromicin, klaritromicin, telitromicin), azolna protiglivična zdravila (itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol). Glede na rezultate študij in vitro in nakopičene klinične izkušnje z uporabo, ker presnovo domperidona v glavnem izvaja izoencim CYP3A4, lahko sočasno zdravljenje z zdravili, ki znatno zavirajo ta izoencim, spremlja zvišanje koncentracije domperidona v plazmi.

Sočasno dajanje domperidona 4-krat na dan po 10 mg in eritromicina 3-krat na dan po 500 mg je povzročilo podaljšanje intervala QTc za povprečno 9,9 ms v celotnem opazovalnem obdobju, v nekaterih trenutkih pa so se spremembe spreminjale od 1,6 do 14,3 gospa.

Sočasno dajanje domperidona 4-krat na dan, 10 mg in ketokonazola 2-krat na dan, 200 mg, je povzročilo podaljšanje intervala QTc v povprečju za 9,8 ms v celotnem opazovalnem obdobju, v nekaterih trenutkih pa so se spremembe spreminjale od 1,2 do 17,5 gospa.

V vsaki od teh študij sta se AUC in C _max domperidona povečali približno 3-krat. Poleg tega je monoterapija z domperidonom 4-krat na dan po 10 mg privedla do povečanja povprečnega intervala QTc za 2,5 ms (študija eritromicina) in 1,6 ms (študija ketokonazola), medtem ko je monoterapija z eritromicinom 3-krat na dan 500 mg in monoterapija z ketokonazolom 2-krat na dan po 200 mg sta v obdobju opazovanja povečali interval QTc za 4,9 oziroma 3,8 ms.

Kombinacije niso priporočljive:

nekateri antibiotiki iz skupine makrolidov (eritromicin, klaritromicin, telitromicin);
antagonisti kalcija (verapamil in diltiazem).

Kombinacije, ki jih je treba uporabljati previdno:

zdravila, ki povzročajo bradikardijo in hipokalemijo;
nekateri antibiotiki iz makrolidne skupine (roksitromicin, azitromicin);
apomorfin *.

* Domperidon je kontraindiciran, če ga jemljete skupaj z zdravili, ki podaljšujejo interval QT, z izjemo apomorfina. Možna je terapija z domperidonom v kombinaciji z apomorfinom, če njegove koristi presegajo tveganja in ob doslednem upoštevanju priporočenih previdnostnih ukrepov za skupno uporabo zdravil.

Analogi

Motogastrični analogi so Domet, Domperidon, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Motogastriki

Trenutno obstajajo posamezni pregledi Motogastrika, ki ne omogočajo razumne ocene varnosti in učinkovitosti njegove uporabe. Najpogosteje bolniki ugotavljajo, da ima zdravilo deklarirani klinični učinek. Opisan je primer uporabe zdravila po kemoterapiji; zaradi zdravljenja so bili močni napadi slabosti ustavljeni. Sočasna driska je bila lahko reakcija na Motogastric in je lahko posledica kemoterapije.

Cena Motogastric v lekarnah

Cene za Motogastric, filmsko obložene tablete, 10 mg, v lekarniški mreži se gibljejo med 135-162 rubljev. za paket, ki vsebuje 10 kosov in 175-250 rubljev. na paket, ki vsebuje 30 kosov