Maprotiline - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Maprotilin

Maprotilin: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Maprotiline

Koda ATX: N06AA21

Aktivna sestavina: Maprotilin (Maprotiline)

Proizvajalec: JSC "Borisov obrat za medicinske izdelke" (JSC "BZMP") (Republika Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Maprotilin je antidepresiv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - obložene tablete: okrogle, bikonveksne, bele (v kartonski škatli 3 celična konturna pakiranja po 10 tablet in navodila za uporabo maprotilina).

Sestava 1 tablete:

• aktivna snov: maprotilinijev klorid - 25 mg;
• pomožne komponente: želatina, brezvodni koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, koruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, smukec, Opadray II (polivinil alkohol, smukec, makrogol 3350, titanov dioksid E171).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Maprotilin je tetraciklični antidepresiv, neselektivni zaviralec ponovnega privzema monoamina, ki ima tudi enake terapevtske lastnosti kot triciklični antidepresivi.

Mehanizem delovanja zdravila je posledica njegove sposobnosti, da ima izrazit zaviralni učinek na ponovni prevzem noradrenalina s presinaptičnimi nevroni možganske skorje. Hkrati je zaviranje ponovnega privzema serotonina izredno nepomembno.

Maprotilin ima šibko ali zmerno afiniteto do osrednjih adrenergičnih receptorjev alfa1. Znatno zavira histaminske receptorje H1. Ima zmeren antiholinergični učinek.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila lahko na mehanizem njegovega delovanja vplivajo spremembe v funkcionalnem stanju nevroendokrinega sistema (melatonin, rastni hormon, endorfinergični sistem) in / ali sistema nevrotransmiterjev (serotonin, noradrenalin, gama-aminobuterna kislina).

Farmakokinetika

Po enkratni peroralni uporabi maprotilina se hidroklorid popolnoma absorbira v prebavilih. Absolutna biološka uporabnost je v povprečju 66–70%.

Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) po jemanju odmerka 50 mg je dosežena v 8 urah in znaša 48-150 nmol / l. Pri dolgotrajnem dajanju v dnevnem odmerku 150 mg je ravnotežna koncentracija dosežena v drugem tednu in znaša 320-1270 nmol / l, ne glede na to, ali se celoten odmerek vzame naenkrat ali razdeli na 3 odmerke. Vrednosti ravnotežne koncentracije so linearno odvisne od prejetega odmerka zdravila, pri posameznih pacientih pa se lahko znatno razlikujejo.

Koeficient porazdelitve maprotilina med plazmo in krvjo je 1,7. Povprečna vrednost navideznega volumna porazdelitve je 23–27 l / kg. Beljakovine v plazmi se vežejo približno 88-90%.

Maprotilin se intenzivno presnavlja; le 2–4% se izloči v nespremenjeni obliki z urinom. Glavni presnovek je desmetilni derivat s farmakološkim delovanjem. Drugi presnovki nastanejo kot posledica metoksilacije in / ali hidroksilacije in se izločijo v obliki konjugatov z urinom.

Razpolovni čas (T _1/2) zdravila je 43–45 ur, povprečni skupni očistek je 510–570 ml / min.

Po enkratnem odmerku se zdravilo izloči iz telesa v 21 dneh: ⅔ - z urinom (v obliki konjugatov in nespremenjeno), ⅓ - z blatom.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

• starost (nad 60 let): ravnotežna koncentracija zdravila v krvi in razpolovni čas se povečata, zato je treba odmerek maprotilina zmanjšati za 2-krat;
• ledvična funkcija: pri bolnikih z očistkom kreatinina (CC) 24–37 ml / min in normalnim delovanjem jeter se izločanje skozi ledvice in T _1/2 nekoliko spremeni. Zmanjša se tudi izločanje presnovkov skozi ledvice, vendar se to kompenzira s povečanjem izločanja v žolč.

Indikacije za uporabo

Maprotilin se uporablja za zdravljenje depresivnih motenj.

Kontraindikacije

Absolutno:

• bolezni, ki jih spremlja konvulzivni sindrom ali znižanje napadnega praga (na primer poškodbe možganov različne etiologije, alkoholizem);
• akutna alkoholna zastrupitev, psihotropna ali hipnotična zdravila;
• manija, akutni delirij;
• zapozneli odtok urina (na primer pri boleznih prostate);
• resne nezdravljene motnje oskrbe s krvjo;
• huda ledvična / jetrna disfunkcija;
• paralitična črevesna obstrukcija;
• pyloric stenoza;
• glavkom z zaprtim kotom;
• motnje srčnega prevajanja (blokada), akutna stopnja miokardnega infarkta;
• sočasna uporaba antiaritmikov (npr. kinidin, propafenon);
• sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAO);
• obdobje laktacije;
• starost do 18 let;
• navzkrižna občutljivost na triciklične antidepresive;
• preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (tablete maprotilina lahko uporabite po oceni koristi in tveganj):

• kombinirana uporaba zdravil, ki znižujejo prag napadov (na primer fenotiazini);
• bolezni srca in ožilja (aritmija, ishemična srčna bolezen, miokardni infarkt v anamnezi);
• zvišan očesni tlak;
• nosečnost;
• starost.

Maprotilin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete maprotilina je treba jemati peroralno, pogoltniti cele z dovolj vode.

Priporočeni režimi odmerjanja:

• zmerna do zmerna depresija (zlasti pri ambulantnih bolnikih): 25 mg 1-3 krat na dan ali 25-75 mg 1 krat na dan, odvisno od simptomov in odziva na zdravljenje;
• huda depresija (zlasti pri bolnikih): 25 mg 3-krat na dan ali 75 mg 1-krat na dan. Po potrebi se dnevni odmerek postopoma povečuje na največ 150 mg (v enem ali več odmerkih);
• druge depresivne motnje: 10 mg 3-krat na dan ali 25 mg 1-krat na dan. Nadalje se po potrebi odmerek postopoma povečuje na 25 mg 3-krat na dan ali 75 mg 1-krat na dan.

Največji dnevni odmerek zdravila Maprotiline je 150 mg.

Pri starejših bolnikih je priporočljivo popraviti režim odmerjanja. Zdravljenje se začne z odmerkom 10 mg 3-krat na dan ali 25 mg 1-krat na dan. Nadalje se po potrebi odmerek postopoma povečuje na 25 mg 3-krat na dan ali 75 mg 1-krat na dan.

V obdobju zdravljenja lahko zdravnik spremeni odmerek zdravila Maprotiline glede na bolnikovo stanje in individualno reakcijo na zdravilo. Na primer, priporoča se zmanjšanje dnevnega odmerka in povečanje večernega odmerka ali določitev celotnega dnevnega odmerka v 1 odmerku.

Po znatnem izboljšanju stanja lahko poskusimo zmanjšati odmerek. V primeru večkratnega poslabšanja simptomov je treba odmerek povečati na prvotni.

Cilj zdravljenja je doseči največji terapevtski učinek ob jemanju najnižjega odmerka. To je še posebej pomembno pri starejših bolnikih, saj imajo običajno nestabilnost avtonomnega živčnega sistema in izrazitejšo reakcijo na maprotilin.

Pomirjevalni učinek se pojavi že v prvih dneh zdravljenja. Vendar pa traja 1–3 tedne, da dosežemo pričakovani antidepresivni učinek.

Ne zmanjšajte ostro odmerka ali popolnoma prekinite zdravljenja z zdravilom Maprotiline. Potrebna je postopna sprememba odmerka v smeri zmanjšanja do popolne prekinitve sprejema.

Stranski učinki

• iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: zelo pogosto - glavobol, mioklonus, omotica, tremor, zaspanost; pogosto - oslabljena pozornost, izguba spomina, dizartrija, parestezija, sedacija; redko - ataksija, akatizija, krči; zelo redko - motena koordinacija gibov in spremembe okusa, diskinezija, omedlevica;
• iz psihe: pogosto - vznemirjenost, motnje spanja, tesnoba, tesnoba, nočne more, nespečnost, manične motnje, povečani simptomi depresije, oslabljen libido; redko - delirične motnje, hiperekscitabilnost, depresija zavesti različne stopnje, halucinacije (predvsem pri starejših bolnikih); zelo redko - depersonalizacija, aktivacija simptomov psihoze;
• s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - občutek palpitacij, sinusna tahikardija, ortostatska hipotenzija, občutek vročine (vročinski utripi); redko - aritmije; zelo redko - ventrikularna tahikardija, povečan interval QT, ventrikularna fibrilacija, purpura, dvosmerna fusiformna ventrikularna tahikardija, motnje srčnega prevajanja (vključno s spremembami intervala PQ, razširitvijo kompleksa QRS, blok snopa);
• iz prebavil: zelo pogosto - suha usta; pogosto - nelagodje v trebuhu, slabost, zaprtje, bruhanje; redko driska; zelo redko - stomatitis, hepatitis (vključno z zlatenico);
• na delu kože: pogosto - izpuščaji, alergijski dermatitis, urtikarija, hiperhidroza, fotoobčutljivost; zelo redko - srbenje, alopecija, kožni vaskulitis, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
• iz dihal: zelo redko - alergijski alveolitis (lahko ga spremljajo eozinofilija, zamašen nos, bronhospazem);
• iz endokrinega sistema in metabolizma: pogosto - povečan apetit; včasih - povečana telesna teža; zelo redko - sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona;
• od čutov: pogosto - motnje nastanitve, zamegljen vid; zelo redko - tinitus;
• s strani hematopoetskega sistema: zelo redko - agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, levkopenija;
• iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - mišična oslabelost;
• s strani izločevalnega in reproduktivnega sistema: pogosto - motnje uriniranja, erektilna disfunkcija; zelo redko - galaktoreja, hipertrofija dojk, zadrževanje urina;
• drugi: zelo redko - karies.

V primeru hitrega zmanjšanja odmerka ali nenadnega umika zdravila Maprotiline se lahko razvijejo naslednji simptomi: bolečine v trebuhu, slabost, driska, bruhanje, glavobol, tesnoba, povečana razdražljivost, nespečnost, povečana ali ponovitev depresivnih motenj razpoloženja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi so podobni simptomom prevelikega odmerjanja tricikličnih antidepresivov. Prevladujejo nevrološke motnje in motnje kardiovaskularnega sistema. Zdravilo se ne uporablja v pediatriji, zato se primeri jemanja zdravila Maprotiline pri otrocih štejejo za resno in usodno nesrečo, ne glede na odmerek.

Znaki prevelikega odmerjanja se običajno razvijejo v 4 urah in dosežejo največjo resnost čez dan. Glede na zapoznelo absorpcijo (antiholinergični učinek), hepatoenterično recirkulacijo in dolg razpolovni čas maprotilina bolnikovo življenjsko tveganje traja 4–6 dni.

Simptomi prevelikega odmerjanja maprotilina:

• iz osrednjega živčevja: tesnoba, zaspanost, vznemirjenost, ataksija, okorelost mišic, krči, koreoatetoidni gibi, povečani refleksi, omamljenost, koma;
• s strani kardiovaskularnega sistema: izrazito znižanje krvnega tlaka, aritmija, tahikardija, okvarjena srčna prevodnost, srčno popuščanje, šok; zelo redko - srčni zastoj;
• drugi: cianoza, zvišana telesna temperatura, prekomerno potenje, midriaza, bruhanje, anurija ali oligurija, depresija dihanja.

Za maprotilin ni posebnega protistrupa. Zdravljenje je namenjeno odpravi razvijajočih se motenj in ohranjanju vitalnih funkcij telesa. Pacient je hospitaliziran in skrbno nadzorovan vsaj 72 ur.

Kot ukrep prve pomoči morate čim prej sprati želodec, izzvati bruhanje in vzeti aktivno oglje. Če je bolnik nezavesten, sta indicirani intubacija sapnika in izpiranje želodca.

Zdravljenje vključuje sodobne metode intenzivne nege s stalnim nadzorom delovanja srca, sestave elektrolitov in plinov v krvi. Če je indicirano, se izvajajo umetno prezračevanje pljuč, antikonvulzivna terapija in druge metode oživljanja. Fizostigmin ni priporočljiv, ker lahko povzroči asistolijo, hudo bradikardijo in epileptične napade. Hemodializa in peritonealna dializa sta neučinkoviti.

Posebna navodila

Pri dolgotrajni uporabi maprotilina v velikih odmerkih je treba spremljati elektrokardiogram in druge funkcionalne parametre srca, zlasti pri bolnikih s kardiovaskularnimi težavami in starejših. Če obstaja nagnjenost k ortostatski hipotenziji, je indicirano redno spremljanje krvnega tlaka.

Maprotilin lahko negativno vpliva na duševne reakcije, zlasti ob hkratni uporabi zdravil, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem (CŽS) ali alkohol.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času zdravljenja ne smete voziti vozil in opravljati potencialno nevarnih del, ki zahtevajo natančnost gibov, večjo pozornost in hitrost reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V eksperimentalnih študijah so ugotovili, da maprotilinijev klorid nima teratogenih in mutagenih učinkov, ne vpliva na plodnost in ne škoduje plodu. Vendar izkušnje z uporabo zdravila med nosečnostjo niso dovolj. Obstajajo posamezna poročila o možnih neželenih motnjah pri nosečnicah, ki so prejemale maprotilin. V zvezi s tem je zdravilo med nosečnostjo kontraindicirano, razen v primerih, ko so koristi terapije zagotovo večje od možnih tveganj.

Pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo prejemale maprotilin, je mogoče razviti težko sapo, razdražljivost, letargijo, izrazito znižanje krvnega tlaka, tahikardijo, podhladitev, živčno vznemirjenje in epileptične napade. V zvezi s tem je treba zdravilo odpovedati vsaj 7 tednov pred pričakovanim datumom poroda (če bolnikovo stanje to dopušča).

Maprotilin prehaja v materino mleko. Po jemanju zdravila v dnevnem odmerku 150 mg pet dni v materinem mleku koncentracija aktivne snovi preseže koncentracijo aktivne snovi v plazmi za 1,3–1,5-krat. Čeprav ni podatkov, ki bi kazali na razvoj neželenih učinkov pri dojenčkih, je priporočljivo, da se med dojenjem ne jemljete zdravila Maprotiline ali da dojenje ne zavrnete.

Pediatrična uporaba

Pri otrocih, mlajših od 18 let, varnosti in učinkovitosti zdravila Maprotiline niso preučevali, zato je imenovanje zdravila v tej starostni skupini kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični okvari je antidepresiv kontraindiciran. Pri blagih do zmernih motnjah režima zdravljenja ni treba spreminjati.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudih funkcionalnih motnjah jeter je antidepresiv kontraindiciran. Pri blagih do zmernih motnjah režima zdravljenja ni treba spreminjati.

Uporaba pri starejših

Starejše bolnike je treba zdraviti previdno. Potreben je popravek režima odmerjanja.

Interakcije z zdravili

Maprotilina se ne sme uporabljati skupaj z zaviralci MAO, saj takšna kombinacija povečuje tveganje za tresenje, hiperpireksijo, delirij, generalizirane klonične napade in celo smrt. Med odmerki teh zdravil je treba upoštevati vsaj 14 dni.

Maprotilina se ne sme uporabljati v kombinaciji z antiaritmiki, kot sta kinidin in propafenon. Pri uporabi takšnih kombinacij je možno medsebojno povečanje delovanja zdravil.

Učinek maprotilina na sočasno uporabljena zdravila:

• krepi kardiovaskularne učinke simpatomimetičnih zdravil, kot so efedrin, izoprenalin, fenilfrin, epinefrin in noradrenalin, tudi kadar so vključeni v kapljice za nos in lokalne anestetike (na primer v zobozdravstvu). V takih primerih bolniki zahtevajo natančen izbor odmerka zdravil in spremljanje, vključno z nadzorom krvnega tlaka in srčnega utripa;
• lahko zmanjša in celo popolnoma odpravi hipotenzivni učinek adrenergičnih zdravil, kot so rezerpin, alfa-metildopa, betanidin, gvanetidin. V zvezi s tem je treba za zdravljenje arterijske hipertenzije predpisati zdravila drugih razredov, na primer zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, vazodilatatorje, diuretike. Poleg tega je treba upoštevati, da lahko nenaden umik zdravila Maprotiline povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka;
• povečuje učinek zdravil na zenico očesa, mehurja, črevesja in centralnega živčnega sistema z antiholinergičnimi lastnostmi, kot so atropin, fenotiazini, biperiden, antihistaminiki in antiparkinsonična zdravila;
• lahko poveča koncentracijo karbamazepina in fenitoina, poveča njihove neželene učinke;
• krepi antikoagulantni učinek derivatov kumarina, kar zahteva skrbno spremljanje ravni protrombina v plazmi in po potrebi prilagoditev odmerka antikoagulanta;
• okrepi hipoglikemični učinek derivatov insulina in sulfonilsečnine, zato je treba pri bolnikih z diabetesom mellitusom skrbno spremljati koncentracijo glukoze v krvi tako v obdobju uporabe maprotilina kot po njegovem umiku;
• povečuje učinek zdravil, ki depresivno delujejo na centralni živčni sistem, vključno z barbiturati in etanolom.

Učinek drugih zdravil na maprotilin:

• glavna pomirjevala lahko povečajo koncentracijo v plazmi, znižajo prag napadov in povzročijo razvoj napadov;
• induktorji mikrosomskih jetrnih encimov (peroralni kontraceptivi, barbiturati, karbamazepin, fenitoin) povečajo njegovo presnovo, kar lahko zmanjša antidepresivni učinek. Po potrebi je treba prilagoditi odmerek;
• metilfenidat in zaviralci beta, za katere je značilna pomembna biotransformacija (na primer propranolol), lahko povečajo koncentracijo v plazmi in povečajo svoje učinke. Pri predpisovanju takšne kombinacije je treba nadzorovati koncentracijo maprotilina in po potrebi prilagoditi odmerek;
• antipsihotični tioridazin lahko poveča tveganje za hude aritmije;
• fluoksetin in fluvoksamin lahko znatno povečata koncentracijo v plazmi in posledično povzročita razvoj neželenih reakcij;
• benzodiazepini povečajo sedacijo;
• cimetidin lahko poveča koncentracijo v krvi in poveča pogostnost neželenih učinkov (suha usta, okvara vida), kar zahteva zmanjšanje odmerka maprotilina.

Analogi

Analogi maprotilina so Adepress, Alventa, Amitriptilin, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsetv …

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Maprotiline

Bolniki pustijo večinoma pozitivne ocene o zdravilu Maprotiline: zdravilo poveča vitalnost, odpravlja simptome depresije in se dobro prenaša. Neželeni učinki so redko omenjeni, običajno povečanje telesne mase.

Slabosti kažejo na dolgo obdobje razvoja učinka, do 2 meseca.

Cena maprotilina v lekarnah

Odvisno od prodajne regije in lekarniške mreže je lahko cena zdravila Maprotiline za pakiranje 30 tablet 852–1108 rubljev.

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!