Lomefloksacin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lomefloksacin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lomefloksacin

Koda ATX: J01MA07

Aktivna sestavina: lomefloksacin (lomefloksacin)

Proizvajalec: Pharmasintez JSC (Rusija), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Lomefloksacin je fluorokinolon, protimikrobno sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: sferične, v obliki kapsule, skoraj bele ali bele barve, s črto na eni strani; na prerezu je belo ali skoraj belo jedro (5 ali 10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 5 ali 10 paketov).

Sestava ene tablete:

zdravilna učinkovina: lomefloksacin (v obliki hidroklorida) - 400 mg;
pomožne komponente: povidon (srednje molekulska masa polivinilpirolidon, kolidon 25), krospovidon, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (primogel), krompirjev škrob, laktoza monohidrat, natrijev lavril sulfat, koloidni silicijev dioksid (aerosil razred A-300);
lupina: pripravljena v vodi topna filmska lupina, ki jo sestavljajo kopovidon (kopolividon), polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), titanov dioksid, hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), polidekstroza, gliceril kaprilokaprat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lomefloksacin je protimikrobno baktericidno sredstvo širokega spektra, ki spada v skupino fluorokinolonov. Mehanizem njegovega delovanja je razložen z zmožnostjo delovanja na DNA girazo - bakterijski encim, ki zagotavlja super navitje, tvori kompleks s svojim tetramerjem (podenota giraze A2B2), moti replikacijo in transkripcijo deoksiribonukleinske kisline (DNA), kar ima za posledico smrt mikrobne celice.

Beta-laktamaze, ki jih povzročajo patogeni, ne vplivajo na aktivnost lomefloksacina.

Zdravilo je učinkovito proti naslednjim mikroorganizmom:

gramnegativne aerobe: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (samo za okužbe sečil);
gram pozitivni aerobi: Staphylococcus saprophyticus;
drugi: Chlamydia trachomatis.

Z najmanjšo zaviralno koncentracijo 2 μg / ml je lomefloksacin aktiven tudi proti naslednjim mikroorganizmom, vendar klinično učinkovitost v strogo nadzorovanih študijah niso preučevali:

gramnegativni aerobi: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella vulganius, Serratia paravgulins
grampozitivni aerobi: Staphylococcus epidermidis in Staphylococcus aureus (vključno z sevi, odpornimi na meticilin);
drugi: Legionella pneumophila.

Anaerobne bakterije, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. So odporne na zdravilo. skupine A, B, D in G.

Zdravilo vpliva na bakterije Mycobacterium tuberculosis, ki se nahajajo zunaj in znotraj celice. Skrajša čas njihovega izločanja iz telesa, spodbuja hitrejšo resorpcijo infiltratov.

Lomefloksacin deluje na večino mikroorganizmov v nizkih koncentracijah: za zatiranje rasti 90% sevov je običajno potrebna koncentracija največ 1 μg / ml.

Odpornost na delovanje lomefloksacina je redka.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se lomefloksacin skoraj v celoti (95–98%) absorbira. Hkratno uživanje hrane upočasni absorpcijo za približno 12%.

Najvišja koncentracija doseže v 0,8-1,5 ure, največja koncentracija pa je: 0,8 μg / ml - po zaužitju 100 mg; 1,4 μg / ml - po zaužitju 200 mg; 3-5,2 mcg / ml - po zaužitju 400 mg. Med jedjo se največja koncentracija zmanjša za 18%, čas doseganja pa se poveča na 2 uri.

Stacionarna koncentracija v plazmi se določi po 48 urah.

Za Lomefloksacin je značilna nizka stopnja vezave na beljakovine v plazmi - 10%.

Dobro prodre v tkiva in organe: sklepe, kosti, ORL organe, dihala, trebušne organe, mehka tkiva, genitalije, medenične organe. V njih je koncentracija snovi 2-3 krat večja kot v plazmi.

Majhen del lomefloksacina se presnovi, zaradi česar se tvorijo presnovki.

Povprečni ledvični očistek je 145 ml / min. Razpolovni čas je 8-9 ur.

Izloči se: 70–80% skozi ledvice s tubulnim izločanjem (večinoma nespremenjen, v obliki glukuronidov - 9%, v obliki drugih presnovkov - 0,5%), 20–30% skozi črevesje.

Očistek plazme se pri starejših bolnikih zmanjša za 25%.

Z zmanjšanim očistkom kreatinina (10–40 ml / min / 1,73 m ²) se razpolovni čas poveča.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Lomefloksacin uporablja za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na njegovo delovanje. Indikacije za uporabo zdravila so zlasti:

nezapletene okužbe sečil, ki jih povzročajo Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
zapletene okužbe sečil, ki jih povzročajo Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
poslabšanje kroničnega bronhitisa, ki ga povzročajo Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
urogenitalna klamidija;
pljučna tuberkuloza (kot del kompleksne terapije): izrazita nespecifična komponenta vnetja, obsežne kazeozno-nekrotične lezije tkiva, slaba toleranca za rifampicin ali odpornost mikobakterij na rifampicin na zdravila.

Zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje okužb sečil v primeru transuretralnih operacij in transrektalne biopsije prostate.

Kontraindikacije

intoleranca za laktozo / pomanjkanje laktaze / malabsorpcija glukoze-galaktoze;
starost do 18 let (ali bolje rečeno, obdobje rasti in oblikovanja okostja);
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge fluorokinolone.

Lomefloksacin je treba uporabljati previdno pri ledvični odpovedi, elektrolitskem neravnovesju (na primer hipokalemija ali hipomagnezemija), epilepsiji in drugih boleznih centralnega živčnega sistema z epileptičnim sindromom, cerebralni aterosklerozi, podaljšanju intervala QT in drugih boleznih kardiovaskularnega sistema (srčno popuščanje, srčno popuščanje miokarda); v starosti; v primeru hkratne uporabe antiaritmičnih zdravil razreda IA (kinidin, prokainamid) ali razreda III (amiodaron, sotalol); s poškodbo tetive med predhodnim zdravljenjem s fluorokinoloni.

Navodila za uporabo Lomefloksacina: način in odmerjanje

Lomefloksacin se jemlje peroralno, ne glede na obroke: tablete pogoltnemo cele in speremo z vodo v zadostnih količinah.

Dnevni odmerek je treba jemati naenkrat.

Učinkoviti odmerki in trajanje terapevtskega tečaja so odvisni od vrste patogena, njegove občutljivosti in resnosti bolezni.

Če zdravnik ne predpiše drugače, se običajno upoštevajo naslednji načini zdravljenja:

zapletene okužbe sečil: 400 mg enkrat na dan 14 dni;
nezapleteni cistitis, ki ga povzročajo Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg na dan 10 dni;
nezapleteni cistitis pri ženskah, ki ga povzroča Escherichia coli: 400 mg enkrat na dan 3 dni;
poslabšanje kroničnega bronhitisa: 400 mg enkrat na dan 14 dni;
pljučna tuberkuloza (kot del kompleksne terapije): 400 mg enkrat na dan 14-28 dni ali celo več;
urogenitalna klamidija: 400 mg na dan v trajanju od 14 do 28 dni;
preprečevanje okužb sečil: 400 mg enkrat 1–6 ur pred transrektalno biopsijo prostate, 400 mg enkrat 2–6 ur pred transuretralno operacijo.

Bolnikom z zmerno ali hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina <30 ml / min) in bolnikom na hemodializi priporočamo, da začnejo zdravljenje z dnevnim odmerkom 400, nato pa se zmanjša na 200 mg.

Stranski učinki

s strani hematopoetskega in hemostatskega sistema: epistaksa, povečana fibrinoliza, trombocitopenija, purpura, krvavitve iz prebavil, limfadenopatija;
iz mišično-skeletnega sistema: bolečine v hrbtu in prsnem košu, vaskulitis, artralgija, krči v teletih mišicah;
iz dihal: gripi podobni simptomi, hipersekrecija sputuma, kašelj, bronhospazem, dispneja;
s strani presnove: protin, hipoglikemija;
od čutov: bolečina / hrup v ušesih, zamegljen vid, bolečina v očeh;
iz genitourinarnega sistema: zadrževanje urina, anurija, poliurija, albuminurija, disurija, glomerulonefritis, hematurija, kristalurija, krvavitev iz sečnice, edem; pri moških - epididimitis, orhitis; pri ženskah - bolečine v presredku, intermenstrualna krvavitev, vaginitis, nožnična kandidoza, levkoreja;
s strani kardiovaskularnega sistema: flebitis, bradikardija, pljučna embolija, znižan krvni tlak, aritmije, miokardiopatija, ekstrasistola, tahikardija, angina pektoris, napredovanje srčnega popuščanja;
iz živčnega sistema: astenija, slabo počutje, utrujenost, živčnost, hiperkineza, omotica, vznemirjenost, tresenje, tesnoba, halucinacije, parestezija, nespečnost, omedlevica, glavobol, depresija, konvulzije;
s strani prebavnega sistema: suhost ustne sluznice, obarvanje jezika, driska / zaprtje, napenjanje, gastralgija, slabost, bruhanje, zmanjšan apetit ali bulimija, bolečine v trebuhu, disbioza, perverzija okusa, disfagija, psevdomembranski kolitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
alergijske reakcije: fotoobčutljivost, urtikarija, pruritus, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
drugi: mrzlica, povečano znojenje, žeja, kandidiaza, superinfekcija;
učinek na plod: fetotoksični učinek (artropatija).

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju so omejeni. Hemodializa in peritonealna dializa sta neučinkoviti. Prikazano je izvajanje simptomatske terapije.

Posebna navodila

Med zdravljenjem se morajo bolniki izogibati dolgotrajni izpostavljenosti umetni ultravijolični svetlobi in izpostavljenosti soncu. Da bi zmanjšali tveganje za nastanek reakcij fotosenzibilizacije, lahko jemljete zdravilo zvečer. Lomefloksacin je treba odpovedati ob prvih znakih preobčutljivosti na svetlobo: mehurji, povečana občutljivost kože, edemi, pordelost, opekline, srbenje, izpuščaj, dermatitis.

Zdravilo se odpove tudi v primeru preobčutljivostnih reakcij ali manifestacij nevrotoksičnosti (halucinacije, fotofobija, vznemirjenost, zmedenost, tresenje, konvulzije, toksične psihoze).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V celotnem obdobju zdravljenja z zdravilom je treba biti previden med vožnjo vozil in opravljanjem drugih vrst del s potencialno nevarnimi posledicami.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Lomefloksacina ne smejo predpisovati ženskam med nosečnostjo in dojenjem.

Pediatrična uporaba

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic je treba Lomefloksacin uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Pri cirozi jeter ni treba prilagoditi odmerka zdravila (odvisno od normalnega delovanja ledvic).

Uporaba pri starejših

V starosti je treba Lomefloksacin uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Lomefloksacin ne vpliva na kofein in teofilin, ne vpliva na farmakokinetične značilnosti izoniazida. Poveča učinek peroralnih antikoagulantov. Poveča toksičnost nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zdravila ni navzkrižne odpornosti s kotrimoksazolom, cefalosporini, metronidazolom, penicilini, aminoglikozidi.

Lomefloksacin kelatira z antacidi in sukralfatom, kar zmanjša njegovo biološko uporabnost. Zato teh sredstev ne smete jemati v 4 urah pred in 2 uri po jemanju lomefloksacina.

Izločanje lomefloksacina upočasnijo zdravila, ki blokirajo tubularno izločanje.

Ob hkratni uporabi antiaritmikov razreda IA (na primer kinidina ali prokainamida) in razreda III (na primer amiodarona ali sotalola) se lahko interval QT podaljša.

Pri bolnikih s tuberkulozo se lomefloksacin uporablja v kombinaciji z etambutolom, pirazinamidom, izoniazidom in drugimi zdravili proti tuberkulozi. Ni priporočljivo kombinirati z rifampicinom, ker je opazen antagonizem.

Vitamine in / ali mineralne dodatke po potrebi jemljite 2 uri pred ali 2 uri po jemanju lomefloksacina.

Analogi

Analogi Lomefloksacina so Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C v suhem in temnem prostoru, nedosegljivem otrokom.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lomefloksacinu

Glede na ocene je Lomefloksacin učinkovito protimikrobno sredstvo. Vendar je glavni pogoj za njegovo učinkovitost občutljivost patogena, pravilna izbira odmerka in trajanje zdravljenja.

V nekaterih negativnih pregledih so opisani neželeni učinki, ki pa najpogosteje niso bistveno izraženi in izginejo po koncu terapije.