Doksazosin
Doksazosin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: doksazosin
Koda ATX: C02CA04
Aktivna sestavina: doksazosin (doksazosin)
Proizvajalec: Nu-Pharm Inc. (Kanada), farmacevtska tovarna Skopinsky (Rusija), Obolenskoe - farmacevtsko podjetje (Rusija), ZiO-Zdorov'e (Rusija), NIOPIK SSC (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 14.08.2019
Cene v lekarnah: od 94 rubljev.
Nakup
Doksazosin je zdravilo s hipolipidemičnim, hipotenzivnim, spazmolitičnim in vazodilatacijskim učinkom.
Oblika in sestava izdaje
Doksazosin se proizvaja v obliki tablet: od bele s sivkasto-kremnim odtenkom do bele (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 kosov v pretisnih omotih, 1-5 paketov v kartonski škatli; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 kosov. V pločevinkah ali steklenicah po 1 pločevinka ali steklenica v kartonski škatli).
Sestava 1 tablete vključuje:
- Učinkovina: doksazosin - 1, 2 ali 4 mg (v obliki mezilata);
- Pomožne komponente: mlečni sladkor, natrijev glikolat, škrob, magnezijeva stearinska kislina, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Pri benigni hiperplaziji prostate (BPH) doksazosin znatno izboljša urodinamične parametre in zmanjša simptome bolezni. Ta učinek je posledica selektivne blokade α-adrenergičnih receptorjev v kapsuli in stromi prostate, pa tudi v vratu mehurja.
Doksazosin blokira α 1 -adrenergične receptorje podtipa 1A, ki predstavljajo približno 70% celotnega števila α 1 -adrenergičnih receptorjev vseh podtipov, ki se nahajajo v prostati. Na tem mehanizmu temelji delovanje zdravila pri BPH.
Varnost in podporni učinek zdravljenja z doksazosini je bil dokazan med dolgotrajno uporabo zdravila (na primer do 48 mesecev).
Pri uporabi doksazosina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je opaziti zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora, kar vodi do znatnega znižanja krvnega tlaka. Ta učinek je rezultat selektivne blokade adrenergičnih receptorjev alfa1 v vaskularni mreži.
Če ga jemljete enkrat na dan, ima klinično pomemben antihipertenzivni učinek 24 ur. Znižanje krvnega tlaka se pojavi postopoma. Po peroralni uporabi je največji učinek običajno dosežen po 2-6 urah. V primeru arterijske hipertenzije je bil učinek zdravljenja z doksazosinom enak v stoječem in ležečem položaju.
Opozoriti je treba, da dolgotrajno zdravljenje z doksazosinom v nasprotju s terapijo z neselektivnimi zaviralci alfa1 ni razvilo tolerance na zdravilo. Med vzdrževalnim zdravljenjem sta tahikardija in povečanje aktivnosti renina v plazmi redki.
Zdravljenje z doksazosinom ugodno vpliva na lipidni profil krvi, saj se v tem primeru razmerje med lipoproteini visoke gostote in celotnim holesterolom poveča, koncentracija celotnega holesterola in skupnih trigliceridov pa se znatno zmanjša. Zdravljenje z zdravilom ima prednost pred uporabo zaviralcev beta in diuretikov, ki nimajo blagodejnega vpliva na te parametre.
Ob upoštevanju ugotovljenega razmerja med lipidnim profilom krvi, arterijsko hipertenzijo in koronarno boleznijo srca normalizacija krvnega tlaka in koncentracije lipidov, ki se pojavi pri jemanju doksazosina, pomaga zmanjšati verjetnost koronarne srčne bolezni.
Ugotovljeno je bilo, da so kot rezultat zdravljenja z doksazosini opazili regresijo hipertrofije levega prekata, zatrli agregacijo trombocitov in povečali aktivnost tkivnega aktivatorja plazminogena. Raziskave so tudi pokazale, da pri bolnikih z okvarjeno toleranco za glukozo doksazosin poveča občutljivost na inzulin.
Doksazosin nima presnovnih stranskih učinkov in se lahko predpisuje bolnikom z bronhialno astmo, odpovedjo levega prekata, protinom in diabetesom mellitusom.
In vitro se antioksidativne lastnosti 7 'in 6'-hidroksimetabolitov doksazosina kažejo v koncentraciji 5 μmol.
V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih s hipertenzijo je zdravljenje z doksazosini spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega se je pri bolnikih, ki so prejemali doksazosin, kasnejša erektilna disfunkcija pojavila manj pogosto kot pri bolnikih, ki so prejemali antihipertenzivna zdravila.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi terapevtskih odmerkov doksazosina se zdravilna učinkovina dobro absorbira (od 80 do 90%). Njegova koncentracija v krvi doseže največ po približno 2 urah.
Povezava z beljakovinami krvne plazme je približno 98%.
Doksazosin se aktivno biotransformira v jetrih. Njegovi presnovki nimajo farmakološke aktivnosti. Biološka uporabnost je približno 69–70% (učinek prvega prehoda). Primarni poti presnove doksazosina sta hidroksilacija in O-demetilacija.
Za zdravilo je značilno dvofazno izločanje iz krvne plazme. Razpolovni čas je 22 ur, kar vam omogoča, da zdravilo predpišete enkrat na dan. Pri peroralnem jemanju se večina doksazosina izloči skozi črevesje v obliki neaktivnih presnovkov in v nespremenjeni obliki - do 5% odvzetega odmerka.
Podatki iz farmakokinetičnih študij učinka zdravila pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco kažejo, da se farmakokinetika doksazosina ne razlikuje bistveno od tiste pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
Podatkov o farmakokinetiki pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in o učinkih zdravil, ki lahko spremenijo presnovo v jetrih (na primer cimetidin), je le malo. V klinični študiji je enkratni odmerek doksazosina pri 12 bolnikih z zmerno jetrno disfunkcijo spremljal 43% povečanje AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) in 40-odstotno zmanjšanje pravega peroralnega očistka.
Indikacije za uporabo
- Arterijska hipertenzija (kot monoterapija ali hkrati z drugimi antihipertenzivnimi zdravili: zaviralci beta, tiazidni diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze ali zaviralci kalcijevih kanalov);
- Benigna hiperplazija prostate (z normalnim krvnim tlakom in ob prisotnosti arterijske hipertenzije).
Kontraindikacije
- Starost do 18 let;
- Nosečnost in dojenje;
- Preobčutljivost za sestavine zdravil.
V skladu z navodili je treba doksazosin jemati previdno pri naslednjih boleznih / stanjih:
- Pljučni edem zaradi mitralne ali aortne stenoze;
- Odpoved levega prekata z nizkim tlakom polnjenja;
- Pomanjkanje desnega prekata srca, ki ga povzroča izliv v perikardialno votlino ali pljučna embolija;
- Nezadosten srčni utrip.
Posebna skrb je potrebna za predpisovanje zdravila pri funkcionalnih motnjah jeter, kadar se hkrati uporabljajo zdravila, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter. Če se kazalci funkcionalnega stanja jeter poslabšajo, je treba doksazosin takoj odpovedati.
Navodila za uporabo doksazosina: način in odmerjanje
Doksazosin se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane. Tablete je treba zaužiti z veliko vode, ne da bi jih žvečili.
Zdravilo se jemlje enkrat na dan (zjutraj ali zvečer). Dnevni odmerek določajo indikacije:
- Arterijska hipertenzija: odmerek je lahko od 1 (začetni) do 16 mg (največji). Priporočljivo je, da začetni odmerek vzamete pred spanjem. Po jemanju zdravila mora biti bolnik v postelji 6-8 ur (zaradi možnega razvoja pojava "prvega odmerka", še posebej izrazitega po prejšnjem zaužitju diuretikov). Po 7-14 dneh neprekinjenega zdravljenja je v primeru nezadostnega terapevtskega učinka mogoče dnevni odmerek povečati za 2-krat. Po potrebi lahko po istem časovnem intervalu odmerek povečate še za 2 mg in tako naprej, dokler ne dosežete optimalnega terapevtskega učinka. V prihodnosti se po doseganju stabilnega terapevtskega učinka dnevni odmerek običajno zmanjša (pri vzdrževalnem zdravljenju je povprečni dnevni terapevtski odmerek 2-4 mg);
- Benigna hiperplazija prostate brez arterijske hipertenzije: 2-4 (običajno) do 8 mg (največ) na dan.
Stranski učinki
Med terapijo, zlasti na začetku, se najpogosteje razvije ortostatska hipotenzija, ki v nekaterih primerih lahko povzroči omedlevico. Da bi preprečili pojav te motnje, je priporočljivo, da se izognemo nenadnim in nepričakovanim spremembam položaja telesa (prehod v stoječi položaj iz ležečega položaja).
Poleg tega lahko med jemanjem zdravila Doxazosin opazite: slabost, omotico, glavobol, splošen občutek šibkosti, zaspanost, utrujenost in rinitis. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo se lahko včasih pojavijo: aritmija, tahikardija, bolečine v prsih, miokardni infarkt, napadi angine, cerebrovaskularne motnje.
Zabeleženi so bili tudi posamezni primeri alergijskih reakcij (zlatenica, kožni izpuščaj, povečana raven transaminaz, trombocitopenična purpura), krvavitev iz nosu, suha usta, priapizem, urinska inkontinenca, zaprtje, povečan apetit, povečano izločanje urina, artralgija in mialgija.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: omotica, glavobol, težko dihanje, slabost, bruhanje, izguba zavesti, izrazito znižanje krvnega tlaka, včasih s sočasno omedlevico, tahikardijo, palpitacijami, aritmijo, hipokaliemijo, hipoglikemijo.
Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje. Prikazano je spremljanje krvnega tlaka. Dializa je neučinkovita, saj je vezava zdravilne učinkovine na beljakovine krvne plazme velika.
Posebna navodila
Alkohol poveča neželene reakcije.
Na začetku terapije ali med povečevanjem dnevnega odmerka je priporočljivo, da se vzdržite vseh potencialno nevarnih vrst dela, zlasti vožnje in vožnje z drugimi vozili in mehanizmi.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Med poskusi na živalih je bilo dokazano, da doksazosin nima teratogenega učinka. Hkrati je uporaba izjemno velikih odmerkov snovi privedla do zmanjšanja preživetja ploda. Posledično je kljub odsotnosti embriotoksičnih in teratogenih učinkov v rezultatih eksperimentalnih študij zdravilo mogoče predpisati nosečnicam le v primerih, ko je potencialna korist za mater večja od potencialnega tveganja za plod.
Študije na podganah so pokazale, da se doksazosin kopiči v mleku samic.
Ni znano, ali se ta snov izloča v materino mleko. Če je potrebno, mora uporaba zdravila med dojenjem prenehati z dojenjem.
Pediatrična uporaba
Doksazosina je prepovedano uporabljati za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Prepovedana je uporaba zdravila v primeru progresivne ledvične odpovedi.
Za kršitve delovanja jeter
Prepovedana je uporaba doksazosina pri hudi okvari jeter. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri blagi do zmerni okvari jeter.
Uporaba pri starejših
Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba zdravilo uporabljati previdno.
Interakcije z zdravili
Pri sočasni uporabi doksazosina z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki:
- Antihipertenzivna zdravila: povečan hipotenzivni učinek;
- Induktorji mikrosomske oksidacije v jetrih: učinek doksazosina se lahko poveča;
- Zaviralci mikrosomske oksidacije v jetrih: lahko zmanjšajo učinek doksazosina;
- Nesteroidna protivnetna zdravila (zlasti indometacin), simpatomimetiki in estrogeni: znižanje hipotenzivnega učinka;
- Efedrin: znižanje tlačnega učinka;
- Epinefrin: sočasno z odpravo alfa-adrenostimulirajočih učinkov je mogoče razviti perverzijo njegovega tlačnega delovanja in tahikardije.
Doksazosin je združljiv s furosemidom, tiazidnimi diuretiki, zaviralci kalcijevih kanalov, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze, peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, antibiotiki, urikozuričnimi sredstvi in posrednimi antikoagulanti.
Analogi
Analogi doksazosina so: Artezin, Doksazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi 5-25 ° C.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Na voljo brez recepta.
Mnenja o doksazosinu
Pregledi doksazosina pri uporabnikih z BHP kažejo, da se ob jemanju tega zdravila stanje pogosto izboljša, vendar popolno okrevanje ne pride. Mnogi moški ugotavljajo, da se med jemanjem tablet in izvajanjem fizioterapevtskih postopkov počutijo bolje, a po prenehanju terapije se manifestacije bolezni vrnejo.
Učinkovitost uporabe doksazosina pri zdravljenju arterijske hipertenzije uporabniki ocenjujejo na različne načine. V takih primerih se zdravilo pogosto uporablja kot del kompleksne terapije.
V vsakem primeru uporabniki ugotavljajo, da se lahko doksazosin uporablja le po navodilih strokovnjaka in pod zdravniškim nadzorom.
Cena doksazosina v lekarnah
Približna cena za doksazosin je: 30 4 mg tablete - 280 rubljev, 90 4 mg tablete - 810 rubljev.
Doksazosin: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Doksazosin 2 mg tablete 30 kosov. 94 r Nakup |
|
Doksazosin tablete 2 mg 30 kosov. 136 RUB Nakup |
|
Doksazosin Belupo 2 mg tablete 20 kosov. 161 r Nakup |
|
Doksazosin 2 mg tablete 30 kosov. 167 r Nakup |
|
Doksazosin tablete 2 mg 30 kosov. 192 RUB Nakup |
|
Doksazosin 4 mg tablete 30 kosov. 216 r Nakup |
|
Doksazosin 4 mg tablete 20 kosov. 231 RUB Nakup |
|
Doksazosin tablete 4 mg 30 kosov. Ozon 238 r Nakup |
|
Doksazosin Belupo 4 mg tablete 20 kosov. 262 RUB Nakup |
|
Doksazosin tablete 4 mg 30 kosov. 279 r Nakup |
|
Doksazosin 4 mg tablete 30 kosov. 289 r Nakup |
|
Doksazosin tablete 4 mg 30 kosov. Nu-Pharm 312 RUB Nakup |
|
Doksazosin Zentiva 2 mg tablete 30 kosov. 367 r Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
