Dinastat - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi, Pregledi, 20 Mg, 40 Mg

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Dynastat

Dinastat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Dynastat

Koda ATX: M01AH

Aktivna sestavina: parekoksib (parekoksib)

Proizvajalec: PHARMACIA Ltd. (Združeno kraljestvo)

Opis in posodobitev fotografije: 18.10.2018

Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje Dinastat

Dinastat je nesteroidno protivnetno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Dynastatova dozirna oblika je liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje: proizvaja se v obliki tablete ali porozne mase bele ali skoraj bele barve; vehikel - bistra, brezbarvna tekočina (1 viala z liofilizatom in 1 ampula s topilom v škatli; 5 vial z liofilizatom v pretisnem omotu, skupaj s 5 ampulami topila v konturnem traku, 1 pakiranje z liofilizatom in 1 pakiranje z vehiklom v pakiranju karton; 5 vial z liofilizatom v pretisnem omotu, 2 pakiranji v kartonski škatli).

Sestava 1 steklenice (20/40 mg) vključuje:

zdravilna učinkovina: natrijev parekoksib - 21,18 / 42,36 mg (ustreza 20/40 mg parekoksiba). Končna koncentracija parekoksiba po raztapljanju v 1 ml (za 20 mg) in 2 ml (za 40 mg) topila je 20 mg / ml;
pomožne snovi: fosforjeva kislina in / ali natrijev hidroksid (za uravnavanje ravni pH), natrijev hidrogenfosfat heptahidrat.

Sestava topila: voda za injekcije, natrijev klorid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Parekoksib - zdravilna učinkovina zdravila Dinastat - po dajanju zdravila hitro hidrolizira in tvori valdekoksib. Načelo delovanja valdekoksiba je razloženo z zaviranjem sinteze prostaglandinov s sodelovanjem ciklooksigenaze-2 (COX-2). Valdekoksib deluje kot selektivni zaviralec COX-2 proti prostaglandinom tako perifernega kot centralnega delovanja, medtem ko COX-1 ne zavira in praktično ne vpliva na fiziološke procese v tkivih, ki so odvisni od COX-1, zlasti v črevesni in želodčni sluznici in tudi ne vpliva na agregacijo trombocitov in trajanje krvavitve. Zaradi odsotnosti učinka na COX-1 in selektivnega učinka na COX-2 je pogostnost nastajanja endoskopsko potrjenih erozij, razjed na želodcu in dvanajstniku pri uporabi Dynastata manjša,kot pri uporabi neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Farmakokinetika

Po intramuskularni ali intravenski uporabi se parekoksib zaradi encimske hidrolize v jetrih hitro presnovi v valdekoksib, ki je farmakološko aktivna sestavina.

Absorpcija: po intravenskem dajanju zdravila v območju odmerkov 20, 50 in 80 mg na dan so spremembe farmakokinetičnih parametrov valdekoksiba, kot sta površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) in največja koncentracija (C _max), linearne. Ravnotežne koncentracije valdekoksiba v krvni plazmi z uvedbo zdravila 2-krat na dan dosežemo v 4 dneh.

Po enkratni injekciji Dynastata v odmerku 20 mg se _Cmax valdekoksiba doseže v približno 1 uri - za intramuskularno injekcijo in 30 minut - za intravensko injekcijo. Po intramuskularni in intravenski uporabi valdekoksiba sta vrednosti AUC in C _max podobni.

Porazdelitev: Po intravenski uporabi je volumen porazdelitve valdekoksiba približno 55 litrov. Pri koncentracijah, doseženih z uporabo največjega priporočenega odmerka (80 mg na dan), je vezava na beljakovine v plazmi približno 98%. Valdekoksib se v nasprotju s parekoksibom večinoma kopiči v eritrocitih.

Presnova: Plazemski razpolovni čas (T _1/2) valdekoksiba je približno 22 minut. Parekoksib se hitro in skoraj v celoti pretvori v valdekoksib in propionsko kislino. Izločanje valdekoksiba se pojavi na več načinov z intenzivno presnovo v jetrih, vključno s presnovo s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 CYP3A4 in CYP2C9, pa tudi z glukuronidacijo, neodvisno od CYP (približno 20%) sulfonamidne komponente. Hidroksilirani presnovek valdekoksiba, ki ga najdemo v plazmi, je aktiven kot zaviralec COX-2. Predstavlja približno 10% koncentracije valdekoksiba; po dajanju terapevtskih odmerkov natrijevega parekoksiba praktično nima pomembnega kliničnega učinka, ker je koncentracija tega presnovka nizka.

Izločanje: Valdekoksib se izloči s presnovno pretvorbo v jetrih, le manj kot 5% pa se izloči v nespremenjeni obliki z urinom. Približno 70% odmerka zdravila se izloči z urinom v obliki neaktivnih presnovkov, nespremenjenega parekoksiba ne najdemo v urinu, v blatu pa se pojavi le v sledovih.

Očistek plazme (CLp) za valdekoksib je približno 6 L / h. Po intramuskularni in intravenski uporabi natrijevega parekoksiba je T _1/2 valdekoksiba približno 8 ur. Pri starejših bolnikih je plazemska koncentracija valdekoksiba približno 40% višja kot pri mlajših, ker imajo očistek valdekoksiba zmanjšan. Ravnotežna koncentracija valdekoksiba v plazmi je pri starejših moških za 16% nižja kot pri starejših ženskah.

Indikacije za uporabo

Dinastat se uporablja pri akutni bolečini za zmanjšanje potrebe po opioidnih analgetikih in za zmanjšanje ali preprečevanje pooperativne bolečine.

Kontraindikacije

angioedem, bronhospazem, akutni rinitis, urtikarija ali druge alergijske reakcije po jemanju acetilsalicilne kisline in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z drugimi selektivnimi zaviralci COX-2;
alergijske reakcije na sulfonamidi;
III trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja;
erozivne in ulcerozne lezije prebavil med poslabšanjem (vključno z akutnim peptičnim ulkusom);
hudo kongestivno srčno popuščanje;
huda okvara jeter (ni izkušenj z uporabo);
preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino zdravila;
starost do 18 let (brez izkušenj z uporabo).

Navodila za uporabo Dynastata: način in odmerjanje

Dynastat se lahko daje intramuskularno ali intravensko, bodisi kot redne ponavljajoče se injekcije bodisi naenkrat ali po potrebi. Odmerek se prilagodi glede na odziv bolnika na zdravilo po začetku zdravljenja. Obstajajo izkušnje z uporabo Dynastata 7 dni.

Pri akutni bolečini je priporočeni začetni enkratni odmerek 40 mg za intravensko ali intramuskularno dajanje, če je potrebno, so možne ponovne uporabe vsakih 6-12 ur po 20-40 mg; dnevni odmerek ne sme preseči 80 mg. Intravensko bolusno injekcijo lahko damo hitro, neposredno v veno ali v cev prednameščenega IV infuzijskega sistema. Intramuskularno injekcijo priporočamo počasi globoko v mišico.

Pri pooperativni bolečini (za preprečevanje ali zmanjšanje) je priporočljiv odmerek 40 mg intramuskularno ali po možnosti intravensko. Zdravilo se daje 30–45 minut pred operacijo. Za ohranitev učinka se Dynastat daje večkrat v skladu s shemo za lajšanje akutne bolečine.

Za zmanjšanje potrebe po opioidnih analgetikih se Dynastat uporablja pred njihovo uporabo v kombinaciji z njimi. V tem primeru se dnevna potreba po opioidnih analgetikih zmanjša za 20–40%.

Pri starejših bolnikih praviloma prilagajanje odmerka zdravila Dynastat ni potrebno. Če je telesna teža starejšega bolnika manjša od 50 kg, je priporočljivo začeti dajanje zdravila z 0,5 odmerka; največji dnevni odmerek je v tem primeru 40 mg.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) ali s stanji, ki povzročajo zadrževanje tekočine v telesu, je priporočljivo predpisati parekoksib v najnižjem priporočenem odmerku in skrbno spremljati delovanje ledvic.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter prilagoditev odmerka običajno ni potrebna. V primeru kršitev zmerne resnosti se uvedba zdravila začne z 0,5 odmerka, dnevni odmerek pa se zmanjša na 40 mg. V primeru hudih okvar jeter uporaba zdravila ni priporočljiva zaradi pomanjkanja izkušenj z uporabo Dynastata pri tej skupini bolnikov.

Priprava zdravila za uporabo

Za pripravo raztopine za injiciranje uporabite:

za viale z 20 mg - 1 ml raztopine natrijevega klorida za injiciranje (0,9%);
za viale s 40 mg - 2 ml raztopine natrijevega klorida za injiciranje (0,9%).

Uporabite lahko tudi naslednja topila: 5% raztopina dekstroze (glukoze) za injekcije, 0,9% sterilna raztopina natrijevega klorida, 5% raztopina dekstroze (glukoze) z 0,45% natrijevega klorida za injekcije (pri uporabi zgornjih topil je končna raztopina izotonična).

Zdravila Dynastat ne mešajte z drugimi zdravili.

Za pripravo raztopine Dynastata ni priporočljivo uporabljati raztopine Lactate Ringer (Hartman's) za injiciranje ali Ringerjevega laktata za injiciranje s 5% raztopino dekstroze (glukoze), saj to vodi do padavin.

Ker nastala raztopina ne bo izotonična, ni priporočljivo uporabljati sterilne vode za injekcije kot topilo za Dynastat.

Pripravljene raztopine ne zamrzujte ali hladite.

Po raztapljanju lahko zdravilo injiciramo v epruvete sistema za intravensko infuzijo, ki vsebujejo topila: 5% raztopina dekstroze (glukoze) za injekcije, raztopina Lactate Ringer za injekcije, raztopina natrijevega klorida za injekcije, 5% raztopina dekstroze (glukoze) z 0,45% klorida natrij.

Stranski učinki

Pogosto (≥1 / 100, <1/10), redko (≥1 / 1000, <1/100):

kardiovaskularni sistem: pogosto - zvišanje ali znižanje krvnega tlaka; redko - cerebrovaskularne motnje, bradikardija;
hematopoetski sistem: redko - trombocitopenija;
dihalni sistem: pogosto - odpoved dihanja;
zgornja dihala: redko - faringitis;
živčni sistem: pogosto - hipestezija, omotica;
avtonomni živčni sistem: redko - suha usta;
presnova: pogosto - hipokalemija, zvišane ravni kreatinina; redko - zvišanje ravni dušika sečnine v krvi, hiperglikemija;
prebavni sistem: pogosto - dispepsija, napenjanje, zaprtje, postekstrakcijski alveolitis; redko - erozije, čir na želodcu in dvanajstniku;
psiha: pogosto - nespečnost, tesnoba;
sečni sistem: redko - oligurija;
hepatobiliarni sistem: redko - povečana aktivnost transaminaz ALT in AST;
čutni organi: redko - bolečine v ušesu;
koža: pogosto - srbenje, povečano potenje; redko - zapoznelo celjenje pooperativnih ran, izpuščaj;
mišično-skeletni sistem: redko - artralgija;
lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja, okužba rane (tudi med operacijami obvoda koronarne arterije), patološki izcedek iz odtoka, ugotovljen po operaciji, ki ga spremlja disekcija prsnice;
drugi: pogosto - ekhimoza, pooperativna anemija, periferni edem, bolečine v hrbtu; redko - astenija.

Pri jemanju Dynastata ni mogoče popolnoma izključiti redkih hudih neželenih učinkov, ki so jih opazili pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil: bronhospazem, hepatitis, anafilaktični šok, akutna ledvična odpoved, kongestivno srčno popuščanje.

Med jemanjem valdekoksiba in parekoksiba so opazili naslednje reakcije: eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, Steven-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, angioedem, anafilaktične reakcije.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o kliničnih simptomih prevelikega odmerjanja zdravila Dinastat ni.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje Dynastata, je priporočljivo simptomatsko zdravljenje. Ker se parekoksib močno veže na beljakovine v plazmi, je učinkovitost dialize za odstranjevanje zdravila iz telesa zanemarljiva.

Posebna navodila

Prve dni po imenovanju parekoksiba je treba pri bolnikih, ki jemljejo varfarin ali podobna zdravila, skrbno spremljati antikoagulantno aktivnost zaradi velikega tveganja za krvavitev.

Dynastat je treba uporabljati previdno pri bolnikih, katerih stanje se je pojavilo ali poslabšalo zaradi zastajanja tekočine, saj se lahko pri številnih bolnikih, ki jemljejo parekoksib, pojavijo edemi in zastajanje tekočine zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov. Stanje bolnikov z anamnezo hipertenzije in srčnega popuščanja je treba natančno spremljati.

V primeru hude dehidracije pri bolniku je priporočljivo rehidracijo pred predpisovanjem zdravljenja z Dynastatom.

Ker so med zdravljenjem z Dynastatom zabeleženi primeri krvavitev iz zgornjih prebavil in razjed, vključno z perforiranimi, je zdravilo zelo previdno predpisano za krvavitve iz prebavil, vnetne procese v aktivni obliki in razjede prebavil ter tudi ljudje, ki jemljejo aspirin, bolniki s srčno-žilnimi boleznimi in starejši.

Parekoksib lahko zaradi protivnetnih lastnosti zmanjša vrednost diagnostičnih lastnosti pri odkrivanju okužbe, na primer vročine.

Sočasno dajanje Dynastata z zdravili, katerih mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem encimov P450 CYP3A4 in CYP2C9, lahko povzroči povečanje AUC parekoksiba.

Pri predpisovanju parekoksiba skupaj z zaviralci ACE je treba upoštevati možnost zmanjšanja antihipertenzivnega učinka z zaviranjem sinteze prostaglandinov.

Pri bolnikih, ki prejemajo litijevo terapijo, je treba po začetku zdravljenja s parekoksibom skrbno spremljati koncentracijo litija v serumu.

Zaradi nezadostnega vpliva na delovanje trombocitov parekoksiba ni mogoče šteti za alternativo acetilsalicilni kislini za preprečevanje srčno-žilnih bolezni.

Pri sočasni uporabi Dynastata s substrati CYP2C19 je potrebna previdnost.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi nevarnosti zaspanosti, tesnobe in omotice med zdravljenjem se je treba vzdržati dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, koncentracijo in hitrost reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušenj z uporabo Dynastata pri nosečnicah ni.

V skladu z navodili je treba Dynastat predpisati le, če pričakovana korist za žensko presega potencialno tveganje za plod. V zadnjem trimesečju je uporaba zdravila kontraindicirana, ker lahko povzroči prezgodnje zaprtje kanala Botallov in zmanjšanje kontraktilne aktivnosti maternice.

Ni podatkov o tem, ali se parekoksib izloča v materino mleko. Ko se odločite za začetek zdravljenja z Dynastatom, je treba dojenje za čas zdravljenja prekiniti.

Pediatrična uporaba

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Parekoksib je predpisan v spodnjem od priporočenih odmerkov v pogojih, ki povzročajo zadrževanje tekočine v telesu, pa tudi pri hudi ledvični odpovedi, kadar je očistek kreatinina manjši od 30 ml / min. To zahteva skrbno spremljanje bolnikovega delovanja ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba parekoksiba ni priporočljiva pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter, saj izkušenj z njegovo uporabo pri tej skupini bolnikov ni.

Previdno in v najnižjem priporočenem odmerku je zdravilo predpisano bolnikom z zmerno okvaro delovanja jeter.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih praviloma prilagajanje odmerka zdravila Dynastat ni potrebno. Če pa je telesna teža starejšega bolnika manjša od 50 kg, je priporočljivo začeti dajati zdravilo z 0,5 odmerka; največji dnevni odmerek je v tem primeru 40 mg.

Interakcije z zdravili

Zaviralci ACE: zmanjšanje antihipertenzivnega učinka;
varfarin: vpliva na protrombinski čas in AUC varfarina, povzroči njihovo rahlo povečanje;
flukonazol, ketokonazol: zvišanje vrednosti AUC parekoksiba v plazmi za 62%, pri ketokonazolu - za 38%;
litij: zmanjšanje ledvičnega (30%) in serumskega (25%) očistka litija, kar ima za posledico povečanje serumske AUC litija za 34%;
deksametazon, karbamazepin, rifampicin, fenitoin: dovoljeno je povečanje presnove valdekoksiba;
diuretiki: zmanjšanje učinkovitosti furosemida in tiazidov zaradi zmanjšanja ledvične sinteze prostaglandinov;
inhalacijski anestetiki: ni potrjenih interakcij;
acetilsalicilna kislina: parekoksib nima vpliva na njegov antitrombotični učinek;
nalokson: domnevno ne povzroča dodatne respiratorne depresije in povečane sedacije;
ciklosporin ali takrolimus: poveča nefrotoksični učinek;
druga zdravila: pomembnih farmakokinetičnih interakcij med parekoksibom in intravenskim heparinom, midazolamom, propofolom, alfentanilom in fentanilom niso opazili. Pomembnih interakcij med valdekoksibom in metotreksatom, glibenklamidom (gliburidom), peroralnimi kontraceptivi, zlasti noretindronom in etinilestradiolom, niso opazili.