Heptrazan

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Heptrazan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Heptrasan

Koda ATX: A16AA02

Aktivna sestavina: ademetionin (Ademetionine)

Proizvajalec: Nacionalni medicinski raziskovalni center za kardiologijo Zvezne državne proračunske institucije Ministrstva za zdravje Ruske federacije (Rusija), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Heptrazan je hepatoprotektivno zdravilo, ki deluje antidepresivno, antioksidativno, hepatoprotektivno, razstrupljevalno in nevroprotektivno.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Heptrazan:

liofilizat za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: liofilizirana masa iz skoraj bele v belo; topilo - brezbarvna tekočina, prozorna ali svetlo rumena, po predelavi nastane bistra raztopina od brezbarvne do rumenkaste [400 mg v steklenih vialah brez barve: v pretisnem omotu 5 vial s 5 ampulami topila (5 ml v steklu ampule brez barve z ali brez točke loma), v kartonski škatli 1 paket ali v kartonski škatli 6 ali 10 paketov (za bolnišnice); 5 vial v pretisnih omotih in 5 ampul s topilom v pretisnih omotih, v kartonski škatli, 1 embalaža z vialami in ampulami,za bolnišnice - v kartonski škatli s 6 ali 10 pakiranji s steklenicami in ampulami s topilom];
enterične tablete: filmsko obložene bele ali skoraj bele, ovalne, bikonveksne, jedro - od skoraj bele do bele (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji; 20, 40 ali 50 kosov. v pločevinkah iz polipropilena ali polietilena, v kartonski škatli 1 pločevinka).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Heptrazan.

1 viala z liofilizatom vsebuje zdravilno učinkovino - ademetionin 1,4-butandisulfonat - v količini 760 mg, kar je 400 mg glede na ademetionin ion.

Sestava topila: L-lizin monohidrat, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: ademetionin 1,4-butandisulfonat - 760 mg, kar ustreza 400 mg ademetionin iona;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
sestava filmske lupine: kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata (1: 1), koloidni silicijev dioksid, natrijev lavril sulfat, natrijev bikarbonat, makrogol, simetikonska emulzija 30%, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Heptrazan je hepatoprotektivno zdravilo z antidepresivnim delovanjem, ima holekinetični in holeretični učinek. Njegova aktivna snov - ademetionin - ima razstrupljevalne, antioksidativne, antifibrozne, regenerativne in nevroprotektivne lastnosti.

Uporaba zdravila Heptrazan pomaga nadomestiti pomanjkanje in spodbuditi proizvodnjo ademetionina v telesu, predvsem v možganih in jetrih. Ademetionin (molekula S-adenozil-L-metionina) je darovalec metilne skupine v reakcijah metilacije fosfolipidov celične membrane, proteinov, hormonov, nevrotransmiterjev. Skupaj z biološkimi reakcijami transmetilacije ademetionin, ki je predhodnik cisteina, tavrina, glutationa in acetilacijskega koencima, sodeluje pri transsulfacijskih reakcijah. Spodbuja povečanje vsebnosti cisteina in tavrina v plazmi, glutamina v jetrih. Normalizira presnovne reakcije v jetrih in zmanjša serumski metionin.

Po dekarboksilaciji kot predhodnik poliaminov sodeluje v procesih aminopropilacije putrescina (stimulator proliferacije hepatocitov in regeneracije celic), spermidina in spermina, ki so del strukture ribosoma.

Holeretični učinek zdravila Heptrazan je posledica spodbujanja sinteze fosfatidilholina v hepatocitih, kar prispeva k povečanju gibljivosti hepatocitov in polarizaciji njihovih membran. Izboljša se funkcija transportnih sistemov žolčnih kislin, kar olajša prehod žolčnih kislin v izločevalni sistem žolča. Učinkovito pri intralobularnih motnjah sinteze in pretoka žolča. Pojača razstrupljanje žolčnih kislin, poveča vsebnost konjugiranih in sulfatiranih žolčnih kislin v hepatocitih. V ozadju konjugacije ademetionina s tavrinom se poveča topnost žolčnih kislin in njihovo izločanje iz hepatocitov. Sulfat žolčnih kislin omogoča njihovo izločanje skozi ledvice, olajša premagovanje membrane hepatocitov in izločanje z žolčem. Skupaj zsulfatirane žolčne kisline ščitijo membrano jetrnih celic pred toksičnimi učinki nesulfatnih žolčnih kislin. Pri intrahepatični holestazi so v hepatocitih v visokih koncentracijah prisotne nesulfatirane žolčne kisline.

Pri bolnikih s sindromom intrahepatične holestaze pri bolnikih z jetrno cirozo ali hepatitisom ademetionin pomaga zmanjšati resnost srbenja in spremembe biokemičnih parametrov, kot so neposredni nivo bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze.

Potrjena je bila učinkovitost pri hepatopatijah, ki jih povzroča jemanje različnih hepatotoksičnih zdravil.

Hepatoprotektivni in holeretični učinki zdravila Heptrazan trajajo tri mesece po prenehanju njegove uporabe.

Farmakokinetika

Po parenteralnem dajanju zdravila Heptrazan je največja koncentracija v plazmi (C _max) dosežena v 3/4 urah, biološka uporabnost je 96%.

Po zaužitju enterične tablete pride do sproščanja ademetionina zaradi filmske lupine v dvanajstniku. Po enkratnih peroralnih odmerkih od 400 do 1000 mg C _max ademetionin v plazmi dosežemo po 3-5 urah in 0,5-1 ml / l. Koncentracija v plazmi je odvisna od odmerka. Biološka uporabnost - 5%, če se jemlje na tešče, se poveča. V 24 urah C _max ademetionin v plazmi doseže začetno raven.

Vezava na beljakovine v plazmi je manj kot 5%.

Premaga krvno-možgansko pregrado, opazimo znatno povečanje koncentracije v cerebrospinalni tekočini.

Zdravilo se presnavlja v jetrih. Ademetioninski cikel vključuje naslednje tri faze: tvorjenje, poraba in ponovno tvorjenje ademetionina. Na prvi stopnji jo uporabljajo ademetionin odvisne metilaze kot substrat za sintezo S-adenozil homocisteina, ki se nato s pomočjo S-adenozil homocistein hidralaze hidrolizira v homocistein in adenozin. Povratna biotransformacija homocisteina v metionin se pojavi kot posledica prenosa metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. Cikel se zaključi s pretvorbo metionina v ademetionin.

Razpolovni čas (T _1/2) je 1,5 ure. Izloča se skozi ledvice.

Pri kroničnih jetrnih boleznih farmakokinetični parametri zdravila Heptrazan niso kršeni.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Heptrazan je indicirana za cirotična in predcirotična stanja za zdravljenje intrahepatične holestaze, opažene pri boleznih, kot so:

kronični hepatitis;
maščobna degeneracija jeter;
ciroza jeter;
toksične okvare jeter različnih etiologij, vključno z alkoholnimi, virusnimi, zdravilnimi (med jemanjem protivirusnih, antineoplastičnih in / ali protituberkuloznih zdravil, tricikličnih antidepresivov, antibiotikov, peroralnih kontraceptivov);
holangitis;
encefalopatija, vključno s tistimi, povezanimi z odpovedjo jeter (vključno z alkoholnimi);
kronični brezalkoholni holecistitis.

Poleg tega je zdravilo Heptrazan predpisano za simptomatsko zdravljenje depresije in intrahepatične holestaze pri nosečnicah.

Kontraindikacije

Absolutno:

bipolarna motnja;
prisotnost genetskih nepravilnosti, ki vplivajo na metioninski cikel, ki povzročajo homocistinurijo in / ali hiperhomocisteinemijo (vključno z motenim metabolizmom cianokobalamina, pomanjkanjem cistationin beta sintaze);
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravil.

Zdravilo Heptrazan je treba previdno predpisovati pri odpovedi ledvic, sočasni uporabi selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, tricikličnih antidepresivov (vključno s klomipraminom), zeliščnih pripravkov ali zdravil, ki vsebujejo triptofan v starosti.

Uporaba zdravila Heptrazan v I-II trimesečju nosečnosti in dojenja je dovoljena le v izjemnih primerih, ko je potencialna korist zdravljenja za mater večja od možnega tveganja za plod ali otroka.

Heptrazan, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje

Pripravljena raztopina liofilizata je namenjena za intramuskularno in intravensko uporabo.

Raztapljanje liofilizata je treba izvesti tik pred uporabo s posebnim topilom, priloženim kompletu. Preostanek zdravila je treba odstraniti.

Zdravila Heptrazan ne mešajte s kalcijevimi ioni in alkalnimi raztopinami!

Zdravila ni priporočljivo uporabljati, če se ob vizualnem pregledu vsebine viale ugotovi, da barva liofilizata ne ustreza barvi, ki jo je v navodilih navedel proizvajalec.

IV Heptrazan je treba dajati zelo počasi.

Odmerek začetnega zdravljenja se določi s hitrostjo 5–12 mg na 1 kg bolnikove telesne teže na dan.

Priporočeni dnevni odmerek:

intrahepatična holestaza: 400 do 800 mg (1-2 steklenici) na dan. Trajanje zdravljenja je 14 dni;
depresija: 400 do 800 mg na dan 15–20 dni.

Če je potrebno, je priporočljivo nadaljevati z jemanjem tablet Heptrazan v odmerku 2–4 kosov kot vzdrževalno zdravljenje. na dan 14-28 dni.

Pri starejših bolnikih je treba uporabo raztopine liofilizata začeti z najmanjšim priporočenim odmerkom 5 mg / kg.

Enterične tablete

Tablete Heptrazan se jemljejo peroralno, jih pogoltnejo cele (ne da bi pri tem kršile celovitost filmske lupine) in jih vzamejo iz pretisnega omota, preden jih vzamete neposredno, najbolje med odmorom zjutraj.

Če se barva tablete razlikuje od barve, opisane v navodilih (od bele do bele z rumenim odtenkom), je ni mogoče jemati.

Odmerek začetnega zdravljenja se določi s hitrostjo 10-25 mg na 1 kg bolnikove telesne teže na dan.

Pri intrahepatični holestazi in depresiji je priporočeni dnevni odmerek 800 do 1600 mg. Zdravnik individualno predpiše trajanje zdravljenja.

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo Heptrazan začeti z dnevnim odmerkom 10 mg / kg. Upoštevati je treba veliko verjetnost prisotnosti sočasnih patologij pri tej kategoriji bolnikov, vključno s starostnimi motnjami v delovanju ledvic, jeter ali srca, pa tudi sočasno zdravljenje z drugimi zdravili.

Stranski učinki

Neželeni učinki zdravila Heptrazan (razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in <1/10, redko - ≥ 1/1000 in <1/100, redko - ≥ 1/10 000 in <1 / 1000, zelo redko - <1/10 000, vključno z izoliranimi primeri):

iz prebavil: pogosto - suha usta, bolečine v trebuhu, slabost, driska; redko - bruhanje, dispepsija, prebavne motnje, napenjanje, bolečine v prebavilih in / ali krvavitev; redko - ezofagitis, napenjanje;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - parestezija, omotica;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije, zasoplost, zardevanje kože, bronhospazem in drugi simptomi anafilaktičnih ali anafilaktoidnih reakcij, vključno z bolečinami v hrbtu, nelagodjem v prsih, arterijsko hipotenzijo, arterijsko hipertenzijo, spremembami srčnega utripa (tahikardija, bradikardija);
iz dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: redko - edem grla;
s strani posod: redko - arterijska hipotenzija, vročinski utripi, flebitis;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - mišični krči, artralgija;
iz kože in podkožja: pogosto - srbenje kože; redko - alergijske reakcije (vključno s srbenjem, izpuščaji, eritemom, urtikarijo), angioedem, povečano znojenje;
duševne motnje: pogosto - nespečnost, tesnoba; redko - zmedenost, vznemirjenost;
nalezljive in parazitske patologije: redko - okužbe sečil;
splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: redko - zvišana telesna temperatura, mrzlica, astenija, reakcije na mestu injiciranja, edemi, nekroza kože na mestu injiciranja; redko - slabo počutje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Heptrazan niso bili ugotovljeni.

Zdravljenje: skrbno spremljanje bolnikovega stanja, po potrebi imenovanje simptomatske terapije.

Posebna navodila

Zdravila Heptrazan ni priporočljivo jemati pred spanjem.

Jemanje zdravila za cirozo jeter v ozadju hiperazotemije mora spremljati redno spremljanje vsebnosti dušika v bolnikovi krvi s podaljšanim zdravljenjem s spremljanjem ravni kreatinina in sečnine v krvnem serumu.

Zdravljenje z ademetioninom poveča tveganje za samomor in druge resne neželene dogodke pri bolnikih z depresijo, zato bi morali biti ti bolniki pod zdravniškim nadzorom za oceno simptomov in zdravljenje depresije.

Ko se anksioznost pojavi ali poveča, mora pacient obvestiti zdravnika, običajno vam znižanje odmerka ademetionina prepreči neželen pojav, sicer je treba zdravilo Heptrazan odpovedati.

Pomanjkanje cianokobalamina in folne kisline v krvni plazmi prispeva k zmanjšanju vsebnosti ademetionina med nosečnostjo, pri bolnikih z anemijo, okvarjenim delovanjem jeter in drugimi boleznimi ali na dieti (na primer vegetarijanci). Treba je nadzorovati raven vitaminov, v primeru pomanjkanja pa sprejeti ukrepe za njegovo obnovitev.

Upoštevati je treba, da lahko imunološka analiza daje lažni indikator ravni homocisteina v krvi, zato je v obdobju uporabe zdravila Heptrazan priporočljivo uporabiti druge analitske metode za določanje ravni homocisteina.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z zdravilom Heptrazan bolnikom priporočamo, da so še posebej previdni pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo veliko hitrost psihomotoričnih reakcij in večjo pozornost. Možno je voziti vozila in mehanizme, pod pogojem, da zdravilo pri bolniku ne povzroča vrtoglavice in drugih stranskih učinkov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Heptrazan v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem je mogoča le v primerih, ko je potencialna korist zdravljenja za mater večja od možnega tveganja za plod ali otroka.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost uporabe ademetionina za zdravljenje otrok in mladostnikov nista bili dokazani, zato je imenovanje zdravila Heptrazan kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z ledvično insuficienco naj zdravilo Heptrazan jemljejo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Pri kronični bolezni jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Heptrazan je priporočljivo predpisovati previdno starejšim bolnikom.

Pri izbiri odmerka je treba upoštevati veliko verjetnost, da ima bolnik sočasno patologijo, pa tudi potrebo po redni uporabi drugih zdravil. Zato začetni odmerek zdravila Heptrazan ne sme presegati spodnje meje razpona odmerkov: če ga jemljemo v obliki enteričnih tablet, je dnevni odmerek 10 mg / kg, pri uporabi raztopine liofilizata pa je najmanjši priporočeni odmerek 5 mg / kg.

Interakcije z zdravili

Obstaja tveganje za klinično pomembno interakcijo s hkratno uporabo ademetionina s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, klomipraminom in podobnimi tricikličnimi antidepresivi, fitopreparati, zdravili, ki vsebujejo triptofan.