Ritmonorm

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ritmonorm: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rytmonorm

Koda ATX: C01BC03

Aktivna sestavina: propafenon (propafenon)

Proizvajalec: Abbott GmbH & Co. KG (Abbott, GmbH & Co. KG) (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 459 rubljev.

Nakup

Ritmonorm je zdravilo z antiaritmičnim učinkom, zaviralec β.

Oblika in sestava izdaje

Ritmonorm se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksne, okrogle, bele ali skoraj bele, na eni strani je gravura "150" (v pretisnih omotih po 10 kosov, v kartonski škatli, pet pretisnih omotov).

Sestava za 1 tableto:

aktivna snov: propafenon hidroklorid - 150 mg;
pomožne komponente: koruzni škrob, hipromeloza 2910, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, voda;
filmska lupina: makrogol 6000, titanov dioksid, makrogol 400, hipromeloza 2910.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ritmonorm je antiaritmično zdravilo.

Zdravilna učinkovina zdravila - propafenon ima membransko stabilizirajoč učinek, šibko izraženo blokatorje adrenergičnih receptorjev β (razred II) in lastnosti blokatorja natrijevih kanalov (razred IC).

Upočasni rast akcijskega potenciala in s tem zmanjša hitrost impulza (ima negativen dromotropni učinek). Kot rezultat terapije se podaljša refraktarno obdobje v atriju, prekatih in AV vozlišču. Propafenon podaljša tudi refrakcijsko obdobje v pomožnih poteh pri bolnikih s Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromom.

Farmakokinetika

Propafenon je racemična mešanica S-propafenona in R-propafenona.

C _max (največja koncentracija snovi) propafenona v krvni plazmi po peroralni uporabi se ustvari v 2-3 urah. Podvržen nasičeni in pomembni predsistemski biotransformaciji s pomočjo izoencima CYP2D6 (učinek primarnega prehoda skozi jetra), ki določa razmerje med absolutno biološko uporabnostjo propafenona ter odmerkom in dozirno obliko zdravila Ritmonorm. Čeprav vnos hrane z enkratnim odmerkom poveča biološko uporabnost in C _max v krvni plazmi, dolgotrajna uporaba propafenona s hrano bistveno ne vpliva na biološko uporabnost.

Propafenon se hitro porazdeli v telesu. V _d (volumen porazdelitve) v ravnovesju je v območju 1,9-3 l / kg. Stopnja vezave propafenona na beljakovine v krvni plazmi se določi s koncentracijo in se zmanjša z 97,3 na 91,3%, če se daje v odmerku 0,25 oziroma 100 ng / ml.

Obstajata dve genetski poti za presnovo snovi. Več kot 90% bolnikov Ritmonorm se hitro in pomembno presnovi, T _1/2 (razpolovni čas) je v razponu od 2 do 10 ur (tako imenovani hitri metabolizatorji). V tej skupini bolnikov se propafenon presnavlja, da tvori dva aktivna presnovka - N-depropilpropafenon (norpropafenon) - s sodelovanjem izoencimov CYP3A4 in CYP1A2 in 5-hidroksipropafenon - z uporabo izoencima CYP 2D6.

V 10% primerov je presnova počasnejša, saj se 5-hidroksipropafenon ne tvori ali pa se tvori v nepomembnih količinah (tako imenovani počasni metabolizatorji). Pri tej skupini bolnikov je T _1/2 10–32 ur. Očistek snovi je 0,67–0,81 l / h / kg.

Ker je ravnotežje farmakokinetičnih parametrov doseženo 3-4 dni po jemanju zdravila Ritmonorm pri vseh bolnikih, se za vse skupine bolnikov uporablja en sam režim odmerjanja.

Farmakokinetika propafenona s pomembno presnovo s ciklom nasičene hidroksilacije in sodelovanjem izoencima CYP2D6 je nelinearna, s počasno presnovo - linearna.

Farmakokinetični procesi propafenona imajo pomembno individualno variabilnost. To je predvsem posledica učinka primarnega prehoda skozi jetra, pa tudi nelinearnosti farmakokinetike s pomembno presnovo. Zaradi spremenljivosti koncentracije propafenona v krvi je potrebna skrbna titracija odmerka in spremljanje elektrokardiografskih in kliničnih znakov delovanja zdravila Ritmonorm.

Pri starejših bolnikih brez okvarjene ledvične funkcije se vsebnost propafenona močno razlikuje in se bistveno ne razlikuje od vsebnosti zdravih mladih bolnikov. V tem primeru je količina 5-hidroksipropafenona približno enaka, vsebnost propafenon glukuronidov pa dvakrat večja.

V primeru okvare ledvične funkcije je opažena kumulacija presnovkov glukuronida. Pri tej skupini bolnikov je treba terapijo izvajati previdno.

T _1/2 in peroralna biološka uporabnost pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se povečata, kar zahteva prilagoditev odmerka.

Indikacije za uporabo

huda ventrikularna paroksizmalna tahiaritmija, življenjsko nevarna;
paroksizmalne supraventrikularne tahiaritmije, vključno s supraventrikularno tahikardijo pri bolnikih s paroksizmalno atrijsko fibrilacijo in / ali Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom, pa tudi AV nodalno tahikardijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

hude oblike KOPB (kronična obstruktivna pljučna bolezen);
resne organske spremembe v miokardu (na primer kardiogeni šok, huda arterijska hipotenzija, SSSU (sindrom bolnega sinusa), refraktarna CHF (kronično srčno popuščanje) z izmetom levega prekata manj kot 35%, huda bradikardija, distalni blok, blok snopa ali AV blokada (pri bolnikih brez umetnih spodbujevalnikov), motnje atrijskega prevajanja);
miastenija gravis;
miokardni infarkt, ki ga je bolnik trpel v zadnjih treh mesecih;
izrazite spremembe ravnovesja vode in elektrolitov;
Brugadin sindrom;
otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
sočasna uporaba z ritonavirjem;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Ritmonorm.

Relativni (Ritmonorm se predpisuje previdno):

organske spremembe v miokardu;
paroksizmalna atrijska fibrilacija;
okvarjena ledvična in / ali jetrna funkcija;
obstruktivne bolezni dihal, vključno z bronhialno astmo;
starost;
prisotnost srčnega spodbujevalnika pri pacientih;
Med nosečnostjo in dojenjem.

Navodila za uporabo zdravila Ritmonorm: način in odmerjanje

Tablete Ritmonorm jemljemo peroralno, jih pogoltnemo cele in speremo z zadostno količino tekočine.

Odmerek se izbere individualno, ob upoštevanju prenašanja in učinkovitosti zdravila.

Zdravljenje je treba začeti v bolnišnici. Vsa antiaritmična zdravila so predhodno odpovedana. Med terapijo je treba spremljati elektrokardiogram, krvni tlak in določiti širino kompleksa QRS.

Ob znatnem širjenju kompleksa QRS in AV-blokadi je priporočljivo zmanjšati odmerek.

Pri odraslih bolnikih s telesno maso 70 kg ali več je zdravilo Ritmonorm predpisano v začetnem odmerku 150 mg trikrat na dan. V prihodnosti je mogoče v intervalih vsaj 3-4 dni odmerek povečati na 300 mg dvakrat na dan in po potrebi do 300 mg trikrat na dan (to je največji dnevni odmerek). Pri bolnikih, ki tehtajo manj kot 70 kg, je zdravilo predpisano v manjših odmerkih. Povečanje odmerka se začne ne prej kot v 3-4 dneh zdravljenja.

Pri starejših bolnikih zdravljenje poteka strogo pod nadzorom zdravnika. Povečanje odmerka zdravila Ritmonorm se začne šele po 5-8 dneh zdravljenja.

V primeru okvare delovanja jeter in / ali ledvic se odmerek zdravila Ritmonorm titrira pod nadzorom elektrokardiograma in natančnim kliničnim opazovanjem.

Stranski učinki

imunski sistem: pogostnost neznana - preobčutljivost (kaže se na kožnem izpuščaju, krvni diskraziji, holestazi);
limfni sistem in kri: redko - zmanjšanje števila trombocitov; pogostnost neznana - zmanjšanje števila levkocitov in granulocitov, agranulocitoza;
živčni sistem: zelo pogosto - omotica; pogosto - sprememba okusa, glavoboli; redko - parestezija, motena koordinacija gibov, omedlevica; pogostnost neznana - tesnoba, ekstrapiramidne motnje, konvulzije;
psiha: pogosto - motnje spanja, povečana tesnoba; redko - nočne more v sanjah; pogostnost neznana - zmedenost in oslabljena zavest;
čutni organi: pogosto - zmanjšana jasnost vida; redko - vrtoglavica;
metabolizem in prehrana: redko - zmanjšan apetit;
prebavila: pogosto - zaprtje, driska, slabost, bruhanje, suhost ustne sluznice, bolečine v trebuhu; redko - povečana proizvodnja plina, napenjanje; pogostnost neznana - bolezni prebavil in nagnjenost k bruhanju;
jetra in žolčni trakt: pogosto - disfunkcija jeter; pogostnost neznana - hepatitis, holestaza, zlatenica, hepatocelularne motnje;
dihalni sistem: pogosto - hitro in oteženo dihanje;
kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - palpitacije, oslabljena prevodnost v srcu; pogosto - tahikardija, bradikardija, sinusna bradikardija, atrijsko trepetanje; redko - aritmija, ventrikularna tahikardija, izrazito znižanje krvnega tlaka; pogostnost neznana - ortostatska hipotenzija, zmanjšan srčni utrip, srčno popuščanje, ventrikularna fibrilacija;
vezivno in mišično-skeletno tkivo: pogostnost neznana - lupus podoben sindrom;
koža in podkožje: redko - kožni izpuščaji in srbenje, eritem, urtikarija;
genitalije: redko - ED (erektilna disfunkcija); pogostnost neznana - zmanjšanje števila semenčic (reverzibilno);
splošne motnje: pogosto - šibkost, zvišana telesna temperatura, utrujenost, bolečine v prsih.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja:

ekstrakardni simptomi: pogosto - suhost ustne sluznice, glavobol, omotica, zamegljen vid, tremor, parestezija, zaprtje, slabost; v zelo redkih primerih krči. Obstajajo tudi podatki o smrtnem primeru. Pri hudi zastrupitvi se lahko razvijejo zaspanost, klonično-tonični napadi, parestezija, zastoj dihanja in koma;
iz miokarda: ventrikularno trepetanje, ventrikularna tahikardija, AV blok, razširitev kompleksa QRS, podaljšanje intervala PQ, zatiranje avtomatizma sinusnih vozlov, ventrikularna fibrilacija. Zmanjšana kontraktilnost (negativni inotropni učinek) lahko povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka, kar lahko v hudih primerih povzroči propad.

Odstranjevanje propafenona iz telesa s hemoperfuzijo je neučinkovito. Hemodializa je neproduktivna, kar je povezano z velikim V _d in visoko stopnjo vezave na beljakovine krvne plazme (> 95%).

Izkazalo se je, da se izvajajo splošni nujni ukrepi, potrebno je spremljanje vitalnih znakov na oddelku za intenzivno nego in po potrebi njihovo popravljanje.

Za nadzor srčnega utripa in krvnega tlaka se priporočata defibrilacija in infuzija izoproterenola in dopamina. Konvulzije je treba zdraviti z intravenskim diazepamom.

V nekaterih primerih so potrebni tudi splošni podporni ukrepi, vključno s stiskanjem prsnega koša in povezavo z respiratorjem.

Posebna navodila

Propafenone je sposoben zaznati asimptomatski potek Brugadinega sindroma, kar povzroči brugadi podobne spremembe na elektrokardiogramu. Takoj po začetku zdravljenja je priporočljivo opraviti pregled, da se izključi Brugadin sindrom in ustrezne spremembe na EKG.

Pri bolnikih s srčnimi spodbujevalniki bo morda potrebno njihovo ponovno programiranje, saj lahko Ritmonorm vpliva na frekvenčni prag in prag občutljivosti umetnih srčnih spodbujevalnikov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Ritmonorm se je treba vzdržati vožnje in drugih dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitro reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je treba zdravilo Ritmonorm med nosečnostjo / dojenjem uporabljati izključno pod zdravniškim nadzorom, kadar pričakovana korist presega možno tveganje. Propafenon prehaja skozi placentno pregrado. Koncentracija snovi v popkovnici je približno 30% koncentracije v materini krvi.

O prodiranju propafenona v materino mleko niso bile izvedene ciljno usmerjene študije. Podatkov o sproščanju snovi med dojenjem pa je malo. Zato je treba v obdobju dojenja zdravilo Ritmonorm uporabljati previdno.

Uporaba v otroštvu

Terapija z zdravilom Ritmonorm je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let (varnostni profil ni preučen).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Okvara ledvične funkcije je relativna kontraindikacija za uporabo zdravila Ritmonorm in zaradi možne kumulacije propafenona zahteva popravek režima odmerjanja pod natančnim nadzorom kliničnih parametrov in elektrokardiogramom (EKG).

Za kršitve delovanja jeter

Jetrna disfunkcija je relativna kontraindikacija za uporabo zdravila Ritmonorm in zaradi možne kumulacije propafenona zahteva popravek režima odmerjanja pod natančnim spremljanjem kliničnih parametrov in EKG.

Uporaba pri starejših

Zdravljenje z zdravilom Ritmonorm pri starejših bolnikih je treba izvajati previdno.

Interakcije z zdravili

V kombinaciji z lokalnimi anestetiki in drugimi sredstvi, ki zmanjšujejo kontraktilnost miokarda in / ali upočasnijo srčni utrip, se lahko neželeni učinki povečajo.

Če se jemljejo skupaj z venlafaksinom, metoprololom, propranololom, ciklosporinom, digoksinom, desipraminom in teofilinom, se lahko koncentracija teh zdravil v plazmi poveča, kar zahteva zmanjšanje odmerka navedenih zdravil.

Pri sočasni uporabi zdravila Ritmonorm s cimetidinom, eritromicinom, ketokonazolom, kinidinom in sokom grenivke je možno zvišanje koncentracije propafenona v plazmi.

Sočasna uporaba amiodarona lahko povzroči repolarizacijo in motnje prevodnosti ter jo spremlja proaritmogeni učinek.

Pri sočasni uporabi z lidokainom se poveča tveganje za pojav neželenih učinkov lidokaina iz centralnega živčnega sistema; z rifampicinom - možno je zmanjšanje koncentracije propafenona in zmanjšanje njegove antiaritmične aktivnosti; z indirektnimi antikoagulanti - možno je podaljšanje protrombinskega časa; s paroksetinom ali fluoksetinom - koncentracija propafenona se lahko poveča in želeni terapevtski učinek bo dosežen z uporabo manjših odmerkov zdravila.

Analogi

Analogi Ritmonorma so: Propafen, Propanorm, Ritmocard, Propafenone.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi 15-25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Ritmonormu

Bolniki pustijo precej nasprotujoče si komentarje o zdravilu Ritmonorm. Nekateri so zadovoljni z njegovo učinkovitostjo. Drugi ugotavljajo, da zdravilo nima zahtevanega terapevtskega učinka. Redko poročajo o razvoju neželenih učinkov.