Risset

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Risset: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Risset

Koda ATX: N05AX08

Aktivna sestavina: risperidon (risperidon)

Proizvajalec: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Hrvaška)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Cene v lekarnah: od 158 rubljev.

Nakup

Risset je antipsihotično zdravilo (nevroleptik).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, z zarezo na eni strani, bele (odmerek 1 mg), od svetlo oranžne do oranžne (odmerek 2 mg), od rumene do rumene z zelenkastim odtenkom (odmerek 3 mg) ali zelene (odmerek 4 mg) barve (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 6 pretisnih omotov in navodila za uporabo zdravila Risset).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: risperidon - 1, 2, 3 ali 4 mg;
pomožne sestavine: koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, smukec, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza;
filmska lupina: 1 mg tablete - opadray II 31F58914 bela (natrijev citrat dihidrat, makrogol-4000, laktoza monohidrat, hipromeloza, titanov dioksid); 2 mg tablete - opadray II 31F58914 belo, sončno rumeno barvilo (E110); 3 mg tablete - opadray II 31F58914 belo, kinolinsko rumeno barvilo (E104); 4 mg tablete - opadray II 31F58914 bela, indigo karmin (E132), kinolinsko rumeno barvilo (E104).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Risset je risperidon, derivat benzizoksazola, nevroleptik s sedativnimi, hipotermičnimi in antiemetičnimi učinki.

Risperidon je selektivni monoaminergični antagonist z visokim tropizmom dopaminergičnih receptorjev D ₂ in serotoninergičnih 5-HT ₂. Veže se tudi na alfa ₁ -adrenergične receptorje, z nekoliko nižjo afiniteto - na alfa ₂ -adrenergične in H ₁ -histaminergične receptorje. Nima tropizma za holinergične receptorje.

Antipsihotično učinek risperidona je razloženo glede na njeno sposobnost, da blokira dopaminski ₂ receptorje mezolimbične in mezokortikalne sistemov. Sedacijo razlagamo z blokado adrenergičnih receptorjev retikularne tvorbe možganskega debla, hipotermično delovanje - z blokado dopaminskih receptorjev hipotalamusa, antiemetično aktivnost - z blokado dopaminskih receptorjev D ₂ sprožilnega območja centra za bruhanje.

Risset zavira produktivne simptome (halucinacije, blodnje, agresivnost) in avtomatizem. V primerjavi s klasičnimi antipsihotiki risperidon v manjši meri zavira gibalno aktivnost, v manjši meri povzroča katalepsijo.

Zaradi uravnoteženega osrednjega antagonizma risperidona proti dopaminu in serotoninu se nagnjenost k ekstrapiramidnim neželenim reakcijam zmanjša, terapevtski učinek zdravila Rissett se razširi, kar zajema tudi afektivne in negativne simptome shizofrenije.

Risperidon lahko povzroči od odmerka odvisno povečanje koncentracije prolaktina v plazmi.

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro in popolnoma absorbira. Hrana ne vpliva na količino in hitrost absorpcije. Absolutna biološka uporabnost je 74%, relativna (tablete v primerjavi z raztopino) - 94%. Risperidon doseže največjo koncentracijo v plazmi v 1 uri, njegov aktivni presnovek 9-hidroksirisperidon pa v 3 urah (z visoko aktivnostjo izoencima CYP2D6) ali 17 ur (z nizko aktivnostjo izoencima CYP2D6).

Povprečni čas doseganja ravnotežne koncentracije risperidona je 1 dan, 9-hidroksirisperidon pa 4-5 dni.

Porazdelitveni volumen je 1–2 l / kg. Snov se hitro porazdeli po telesu, prodre v centralni živčni sistem in v materino mleko. Koncentracije risperidona v plazmi in njegovega aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom, ki ga jemlje Risset (od 1 do 16 mg na dan).

Risperidon se veže na plazemske beljakovine (albumin in alfa1-kisli glikoprotein) za 90%, 9-hidroksirisperidon - za 77%.

Nevroleptik se presnavlja s sodelovanjem izoencima CYP2D6, da tvori glavni presnovek 9-hidroksirisperidona. Druga presnovna pot je N-dealkilacija.

Risperidon in 9-hidroksirisperidon predstavljata aktivno antipsihotično frakcijo.

Razpolovni čas (T _1/2) risperidona je 3 ali 20 ur (z visoko in nizko aktivnostjo izoencima CYP2D6), 9-hidroksirisperidona - 21 ali 30 ur (z visoko in nizko aktivnostjo izoencima CYP2D6), aktivna antipsihotična frakcija - 20 ur …

Izloča se: 14% - z žolčem, 70% - skozi ledvice (35–45% v obliki farmakološko aktivne antipsihotične frakcije).

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se očistek kreatinina (CC) zmanjša za 60%. Pri bolnikih z jetrno insuficienco se koncentracija risperidona v plazmi poveča za 35%.

V starosti se očistek zmanjša in T _1/2 zdravila poveča.

Indikacije za uporabo

Risset se uporablja za lajšanje akutnih napadov in dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje naslednjih bolezni / motenj:

akutna in kronična shizofrenija, druge psihotične motnje, ki jih spremljajo produktivni in negativni simptomi;
afektivne motnje pri shizofreniji;
vedenjske motnje, ki se razvijajo v ozadju demence s psihotičnimi simptomi, oslabljeno aktivnostjo (delirij, vznemirjenost), simptomi agresivnosti (izbruhi jeze, fizično nasilje);
vedenjske motnje pri odraslih in mladostnikih od 15. leta starosti z duševno zaostalostjo ali zmanjšano intelektualno ravnjo v primerih, ko je vodilni simptom klinične slike bolezni destruktivno vedenje (impulzivnost, agresivnost, avtoagresija).

Kot dodatek je zdravilo Risset predpisano za manijo, ki jo povzročajo bipolarne afektivne motnje, da bi stabiliziralo razpoloženje.

Kontraindikacije

Absolutno:

pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
starost do 15 let;
manija z bipolarnimi afektivnimi motnjami pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativni (tablete Risset se uporabljajo previdno): Parkinsonova bolezen, konvulzije (vključno z anamnezo), zloraba drog ali odvisnost od drog, možganski tumor (vključno s prolaktinomom hipofize), cerebrovaskularna nesreča, razpršena Lewyjeva bolezen telesa, Reyejev sindrom, akutno preveliko odmerjanje, črevesna obstrukcija, huda odpoved ledvic / jeter, hipovolemija in dehidracija, prisotnost dejavnikov tveganja za razvoj venske trombembolije, bolezni kardiovaskularnega sistema (motnje prevodnosti srčnih mišic, miokardni infarkt, kronično srčno popuščanje), predispozicija do razvoja tahikardije piruetnega tipa (elektrolitsko neravnovesje, bradikardija, sočasna uporaba zdravil, ki podaljšajo interval QT),starost bolnikov z demenco, nosečnost.

Risset, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Risset je treba jemati peroralno 1-2 krat na dan.

Shizofrenija

Prvi dan je zdravilo Risset predpisano v dnevnem odmerku 2 mg, drugi dan pa 4 mg. Nadalje se odmerek ohrani ali prilagodi individualno. Optimalni dnevni odmerek je 4–6 mg.

V nekaterih primerih, na primer pri epizodi shizofrenije, ki se prvič pojavi, so lahko primerne počasnejše stopnjevanje odmerka ter nižji začetni in vzdrževalni odmerek.

Največji dovoljeni dnevni odmerek je 16 mg. Vendar je treba upoštevati, da pri jemanju zdravila Risset v odmerkih 10 mg na dan povečanja terapevtskega učinka običajno ne opazimo, medtem ko obstaja verjetnost za razvoj ekstrapiramidnih simptomov.

Starejšim in bolnikom z boleznimi ledvic ali jeter je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerkom 0,5 mg 2-krat na dan. V primeru nezadostnega učinka, vendar pod pogojem, da zdravilo Risset dobro prenaša, ga lahko povečamo na 1-2 mg 2-krat na dan.

Vedenjske motnje pri bolnikih z duševno zaostalostjo

Zdravljenje se začne z odmerkom 0,5 mg enkrat na dan. Če je potrebno, se poveča najpogosteje kot vsak drugi dan, za 0,5 mg. Največji dnevni odmerek je 1,5 mg.

Vzdrževalni odmerek zdravila Risset je običajno 1 mg enkrat na dan.

Vedenjske motnje pri bolnikih z demenco

V večini primerov je optimalni odmerek 0,5 mg 2-krat na dan. Če je potrebno, se poveča najpogosteje kot vsak drugi dan, za 0,5 mg.

Nekateri bolniki na začetku zdravljenja zahtevajo imenovanje zdravila Risset v odmerku 1 mg 2-krat na dan.

Po izboljšanju stanja se lahko pogostnost dajanja zmanjša na 1-krat na dan.

Manije pri bipolarni motnji

Za odrasle je začetni odmerek zdravila Risset 2 mg enkrat na dan. V prihodnosti zdravnik po potrebi odmerek izbere individualno in ga poveča največ 1 dan vsak drugi dan. Optimalni dnevni odmerek je v večini primerov 2–6 mg.

Lečeči zdravnik mora občasno oceniti učinkovitost simptomatske terapije in po potrebi prilagoditi režim odmerjanja.

Starejšim in bolnikom z boleznimi ledvic ali jeter je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerkom 0,5 mg 2-krat na dan. V primeru nezadostnega učinka, vendar ob upoštevanju dobre tolerance zdravila Risset, se poveča na 1-2 mg 2-krat na dan.

Stranski učinki

iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: povečana utrujenost, nespečnost, zaspanost, glavobol, omotica, zamegljen vid, zmanjšana sposobnost koncentracije, tesnoba, vznemirjenost, ekstrapiramidni simptomi (akutna distonija, hipersalivacija, togost, bradikinezija, tremor), akatizija, manija in hipomanija. Pri bolnikih s shizofrenijo so možne: motnje termoregulacije, tardivna diskinezija (nehoteni ritmični gibi, predvsem jezika in / ali obraza), epileptični napadi, hipervolemija (zaradi polidipsije ali sindroma neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona), maligni nevroleptični sindrom (oslabljena zavest, mišična rigor), nestabilnost avtonomnih funkcij, povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze);
iz endokrinega sistema: hiperglikemija, poslabšanje že obstoječega diabetesa mellitusa, povečanje ali zmanjšanje telesne teže, amenoreja, menstrualne nepravilnosti, ginekomastija, galaktoreja;
s strani kardiovaskularnega sistema: zvišan krvni tlak, refleksna tahikardija, ortostatska hipotenzija, ventrikularna fibrilacija, ventrikularna aritmija piruetnega tipa, podaljšanje intervala QT, venska trombembolija (vključno s trombembolijo pljučnih žil in globokih ven); pri starejših bolnikih z demenco - prehodni ishemični napadi, možganska kap;
iz sečnega sistema: okužba sečil, urinska inkontinenca;
iz hematopoetskega sistema: nevtropenija, trombocitopenija;
iz prebavnega sistema: povečan apetit, hipo- ali hipersalivacija, suhost ustne sluznice, bolečine v trebuhu, dispepsija, zaprtje, slabost, bruhanje, anoreksija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
iz reproduktivnega sistema: anorgazmija, motnje ejakulacije, erektilna disfunkcija, priapizem;
na delu kože: srbenje, hiperpigmentacija, suha koža, seboreja;
alergijske reakcije: kožni izpuščaji, rinitis, fotoobčutljivost, angioedem;
drugi: artralgija.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo poročila o bolnikih, ki jemljejo zdravilo v odmerkih do 360 mg. Pridobljeni podatki kažejo na širok razpon varnosti Risset.

V primeru prevelikega odmerjanja opazimo povečanje farmakoloških učinkov, ki se kažejo v zaspanosti, sedaciji, znižanju krvnega tlaka, tahikardiji in ekstrapiramidnih simptomih. V redkih primerih se interval QT podaljša.

Pri akutnem prevelikem odmerjanju pri bolnikih, ki prejemajo kombinirano zdravljenje, je treba upoštevati učinek drugih zdravil.

Zdravljenje vključuje izpiranje želodca (če je bolnik v nezavesti po intubaciji), imenovanje aktivnega oglja in odvajal, zagotovitev proste dihalne poti (za prezračevanje in zadostno oskrbo s kisikom). Za odkrivanje možnih aritmij je potreben nadzor elektrokardiograma.

Za risperidon ni posebnega protistrupa. Zdravljenje je simptomatsko. Pri nizkem krvnem tlaku in kolapsu se izvaja intravenska infuzija tekočin in / ali adrenergičnih agonistov. Pri akutnih ekstrapiramidnih motnjah so predpisani m-antiholinergiki. Pacient zahteva skrben zdravniški nadzor, dokler simptomi zastrupitve popolnoma ne izginejo.

Posebna navodila

Pred imenovanjem zdravila Risset morajo bolniki s shizofrenijo, če je mogoče, postopno prekiniti predhodno zdravljenje. Pri prehodu bolnika z depo antipsihotikov mora prvi vnos risperidona nadomestiti naslednjo načrtovano injekcijo. Zdravnik mora redno ocenjevati ustreznost nadaljevanja sedanje terapije z antiparkinsoničnimi zdravili.

Risset poveča tveganje za trombembolične zaplete pri bolnikih z nagnjenostjo k nastanku krvnih strdkov. Pred začetkom zdravljenja morate ugotoviti prisotnost vseh s tem povezanih dejavnikov tveganja in sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe za preprečevanje trombembolije.

V primeru cerebrovaskularnih motenj, dehidracije, hipovolemije, bolezni srca in ožilja mora biti povečanje odmerka zdravila postopno.

Če se razvije ortostatska hipotenzija, zlasti v obdobju izbire odmerka, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka zdravila Risset.

Tveganje za nastanek manije in hipomanije med zdravljenjem z risperidonom se zmanjša, če se zdravljenje začne z majhnimi odmerki in postopoma povečuje.

Risset poveča apetit. Izogibajte se prenajedanju, da se izognete povečanju telesne mase.

Če se razvijejo simptomi malignega nevroleptičnega sindroma ali tardivne diskinezije, je treba zdravilo Risset prekiniti in izvesti simptomatsko zdravljenje. Šele nato lahko preučimo vprašanje nadaljevanja zdravljenja. Da bi se izognili razvoju teh zapletov med zdravljenjem, je treba spremljati bolnikovo stanje in redno prilagajati odmerek.

Bolnikom s Parkinsonovo boleznijo in difuzno telesno boleznijo lahko zdravilo Risset predpišemo le po natančni oceni razmerja med koristmi in tveganji, saj se pri teh boleznih poveča občutljivost na antipsihotike in poveča tveganje za razvoj nevroleptičnega malignega sindroma.

Zdravilo Risset je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih z demenco. Glede na metaanalizo rezultatov 17 nadzorovanih kliničnih preskušanj so imeli starejši bolniki (povprečna starost 86 let) z demenco, ki so prejemali atipične antipsihotike (vključno z risperidonom), višjo stopnjo smrtnosti v primerjavi s starejšimi, ki so prejemali placebo. Stopnja umrljivosti je bila 4% oziroma 3,1%.

Pri starejših bolnikih z demenco, ki so hkrati prejemali risperidon in furosemid, so opazili povečano smrtnost v primerjavi s skupinami, ki so prejemale ta zdravila ločeno. Patofiziološki mehanizmi, ki bi lahko pojasnili to ugotovitev, niso bili ugotovljeni. Pri starejših osebah, ki so prejemale druge diuretike z risperidonom, povečanja smrtnosti niso ugotovili. Ne glede na vrsto terapije je dehidracija pogost dejavnik tveganja za smrtnost, zato jo je treba med obdobjem uporabe zdravila Risset skrbno spremljati.

S placebom kontrolirane študije so pokazale povečanje incidence (v primerjavi s placebom) cerebrovaskularnih nesreč (prehodnih ishemičnih napadov, možganske kapi), vključno s smrtnimi, pri starejših ljudeh z demenco, ki so prejemali risperidon ali druge atipične antipsihotike.

Če so bolniki, ki jemljejo karbamazepin ali druge induktorje mikrosomskih jetrnih encimov, odpovedati odmerek zdravila Risset.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V celotnem obdobju jemanja zdravila Risset je potrebna previdnost pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitre reakcije in večjo pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnosti uporabe zdravila pri nosečnicah niso preučevali. Zdravilo Risset je mogoče predpisati le, če so koristi očitno večje od možnih tveganj.

Risperidon in njegov aktivni presnovek prehajata v materino mleko. Če je med dojenjem potrebno zdravljenje, je treba hranjenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Otrokom lahko zdravilo Risset predpiše le zdravnik z izkušnjami na področju otroške psihiatrije.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Huda ledvična odpoved je relativna kontraindikacija za imenovanje zdravila Risset. Zdravilo je treba uporabljati previdno, potrebna je prilagoditev odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Huda okvara jeter je relativna kontraindikacija za imenovanje zdravila Risset. Zdravilo je treba uporabljati previdno, potrebna je prilagoditev odmerka.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Risset je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih, zlasti pri demenci. Morda bo treba popraviti režim odmerjanja.

Interakcije z zdravili

Za dodatno sedacijo lahko zdravilu Risset dodamo benzodiazepine.

Previdno morate hkrati jemati zdravila s centralnim delovanjem.

Ranitidin in cimetidin povečata koncentracijo risperidona v plazmi, ne da bi povečali antipsihotični učinek.

Triciklični antidepresivi, derivati fenotiazina in nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo koncentracijo risperidona v plazmi, vendar ne vplivajo na koncentracijo aktivne antipsihotične faze.

Paroksetin, fluoksetin, kinidin, terbinafin in drugi zaviralci izoencima CYP2D6 lahko povečajo plazemsko koncentracijo risperidona v manjši meri - koncentracijo aktivne antipsihotične faze.

Klozapin zmanjša očistek risperidona.

Zdravila Risset se ne sme uporabljati v kombinaciji s karbamazepinom pri bolnikih z manijo, povezano z bipolarno afektivno motnjo, saj se koncentracija aktivne antipsihotične faze risperidona v plazmi zmanjša.

Ob sočasni uporabi drugih antipsihotikov, antidepresivov, zdravil z osrednjim antiholinergičnim učinkom, antiparkinsonikov, litija se verjetnost zakasnele diskinezije poveča.

Pri bolnikih z cerebrovaskularno demenco je uporaba kombinacije risperidon + furosemid povezana s povečano smrtnostjo, čeprav mehanizem te interakcije ni natančno določen. V zvezi s tem je treba še posebej natančno oceniti možnost uporabe zdravila Risset in diuretikov ob upoštevanju pričakovanih koristi in možnih tveganj.

Previdno je treba hkrati uporabljati zdravila, ki podaljšujejo interval QT, vključno z drugimi antipsihotiki, tricikličnimi antidepresivi, cisapridom, litijem, antiaritmiki razreda IA in III, metadonom, eritromicinom, moksifloksacinom, meflokinom.

Upoštevati je treba previdnost pri kombinirani uporabi zdravil, ki lahko povzročijo elektrolitske motnje, na primer tiazidnih diuretikov (lahko povzročijo hipokaliemijo). Jemanje takšnih kombinacij povečuje tveganje za nastanek malignih aritmij.

Učinek risperidona na druga sočasno uporabljena zdravila:

krepi učinke benzodiazepinov, zaviralcev H1-histaminskih receptorjev, narkotičnih analgetikov, etanola;
blokira hipotenzivni učinek gvanetidina;
zmanjša učinek labetalola, fenoksibenzamina in drugih zaviralcev alfa, metildope, rezerpina in drugih antihipertenzivnih zdravil centralnega delovanja;
zmanjšuje delovanje levodope in drugih agonistov dopaminskih receptorjev, pa tudi verjetno drugih induktorjev jetrnih mikrosomskih encimov, kot so fenitoin, rifampicin, šentjanževka, barbiturati.

Risset ne vpliva na klinične učinke in farmakokinetične parametre pripravkov topiramata, digoksina, valprojske kisline in litija.

Analogi

Analogi zdravila Risset so Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazin, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopiksalen, Oralislul, Etperazin in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok, v suhem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Risset

Ocene o zdravilu Risset so pozitivne: zdravilo učinkovito odpravlja številne simptome shizofrenije in drugih psihotičnih motenj, bistveno izboljša bolnikovo kakovost življenja. Ker je zdravilo zelo učinkovito, ga je priporočljivo uporabljati le po navodilih zdravnika in pod njegovim strogim nadzorom.