Vegaprat

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Vegaprat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Vegaprat

Koda ATX: A03AE04

Aktivna sestavina: prukaloprid (prucalopride)

Proizvajalec: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljeni: 28.08.

Cene v lekarnah: od 465 rubljev.

Nakup

Vegaprat je odvajalo, ki stimulira serotoninske receptorje.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: skoraj bele ali bele, okrogle bikonveksne, jedro je skoraj belo ali belo (10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 ali 6 pakiranja in navodila za uporabo zdravila Vegaprat).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: prukaloprid sukcinat - 1,321 mg ali 2,642 mg, kar ustreza 1 mg ali 2 mg prukaloprida;
pomožne sestavine: natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat (brez lupine je teža tablete 100 mg ali 200 mg);
sestava lupine: makrogol 6000, hipromeloza 6cP, titanov dioksid, smukec (z lupino je teža tablete 103 mg ali 206 mg).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Vegaprat je prukaloprid-dihidrobenzofurankarboksamid, ki pomaga povečati gibljivost črevesja. Je selektivni agonist z visoko afiniteto 5HT ₄ -serotoninskih receptorjev, kar verjetno pojasnjuje njegov učinek na gibljivost črevesja.

Vezava na druge vrste receptorjev se opazi le pri koncentracijah snovi, ki presegajo afiniteto za 5HT ₄ -serotoninske receptorje vsaj 150-krat.

Farmakokinetika

Prucaloprid se hitro absorbira; po enkratnem peroralnem odmerku 2 mg je največja koncentracija dosežena v 2-3 urah. Absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi je več kot 90%. Jemanje zdravila hkrati s hrano ne vpliva na ta kazalnik.

Snov se porazdeli po telesu, volumen porazdelitve v ravnovesju je 567 litrov. Veže se na beljakovine krvne plazme na ravni približno 30%.

Presnova prukaloprida je v jetrih zelo počasna, tvori se le majhna količina presnovkov. Po peroralnem dajanju ^{14 s} P-označenega prukaloprida v blatu in urinu najdemo osem presnovkov v majhnih količinah. Glavni je R107504, ki nastane z O-demetilacijo prukaloprida in oksidacijo nastalega alkohola v karboksilno kislino. Je manj kot 4% danega odmerka.

Kot kažejo rezultati študij snovi z radioaktivno oznako, približno 85% prukaloprida ostane nespremenjeno; Metabolit R107504 v plazmi je prisoten v majhni količini.

Večina sprejetega odmerka aktivne snovi se izloči nespremenjena (ledvice - približno 60%, z blatom - približno 6%).

Izločanje nespremenjene snovi skozi ledvice vključuje aktivno izločanje in pasivno filtracijo. Očistek prukaloprida iz krvne plazme je v povprečju 317 ml / min, končni razpolovni čas je približno 24 ur.

Ravnotežno stanje prukaloprida dosežemo v 3-4 dneh po terapiji, medtem ko sta najnižja in največja plazemska koncentracija v ravnotežnem stanju, če jemljemo 2 mg prukaloprida enkrat na dan, 2,5 oziroma 7 ng / ml. Koeficient k zdravila, če ga jemljemo enkrat na dan, je od 1,9 do 2,3.

Farmakokinetični parametri prukaloprida so linearno odvisni od odmerka do 20 mg na dan. Pri daljšem dajanju enkrat na dan farmakokinetika snovi ni odvisna od trajanja zdravljenja.

Ko so Vegaprat dajali starejšim bolnikom 1 mg enkrat na dan, sta bili najvišji koncentraciji prukaloprida v krvi v plazmi in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) 26% oziroma 28% višji kot pri mladih bolnikih. To je lahko posledica oslabitve ledvične funkcije pri starejših bolnikih.

Z blago in zmerno ledvično okvaro (pri bolnikih z očistkom kreatinina 50–79 oziroma 25–49 ml / min) se plazemska koncentracija prukaloprida v krvi po enkratnem odmerku 2 mg poveča za 25% oziroma 51%. Pri hudi ledvični okvari (pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 24 ml / min) se vrednost tega kazalnika poveča 2,3-krat.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Vegaprat je indicirana za simptomatsko zdravljenje kroničnega zaprtja pri ženskah, če ni zadostnega učinka jemanja odvajal.

Kontraindikacije

funkcionalne ali anatomske motnje črevesne stene, ki vodijo do njene ovire ali perforacije;
mehanska črevesna obstrukcija;
hudo vnetje črevesja (vključno z ulceroznim kolitisom, Crohnovo boleznijo, toksičnim megarektumom ali megakolonom);
funkcionalna okvara ledvic, ki zahteva dializo;
obdobje nosečnosti in dojenja;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Zelo previdno je treba tablete Vegaprat uporabljati v primeru motenj srčnega ritma ali koronarne srčne bolezni v anamnezi. Previdno - s hudimi in klinično nestabilnimi sočasnimi patologijami: bolezni pljuč, ledvic, kardiovaskularnega in endokrinega sistema, duševne motnje, nevrološke, onkološke bolezni, AIDS.

Vegaprat, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Vegaprat se jemljejo peroralno, enkrat ob katerem koli času dneva, ne glede na vnos hrane.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek je 1 mg, če ni zadostnega terapevtskega učinka, ga lahko povečamo na 2 mg.

V primeru hude okvare delovanja jeter ali ledvic dnevni odmerek ne sme preseči 1 mg.

Stranski učinki

kardiovaskularni sistem: redko - palpitacije;
prebavni sistem: zelo pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, driska; pogosto - dispepsija, bruhanje, napenjanje, črevesni zvoki patološke narave, rektalna krvavitev; redko - anoreksija;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - omotica; redko - tresenje;
sečil: pogosto - polakiurija;
splošne reakcije: pogosto - šibkost; redko - slabo počutje, vročina.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja prukaloprida so posledica povečanja znanih neželenih učinkov. Sem spadajo driska, slabost in glavobol.

Terapija: simptomatska in podporna. Če pride do izgube tekočine zaradi bruhanja / driske, bo morda treba odpraviti neravnovesje elektrolitov.

Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Zaradi značilnega mehanizma delovanja prukaloprida (spodbujanje gibljivosti črevesja) uporaba odmerka več kot 2 mg na dan ne zagotavlja povečanja učinka. Če en mesec ni bilo učinka jemanja zdravila Vegaprat, je potreben drugi pregled, da se potrdi izvedljivost nadaljnjega zdravljenja.

V celotnem obdobju zdravljenja bi morale ženske v rodni dobi uporabljati zanesljive metode kontracepcije. Ker lahko zdravilo Vegaprat povzroči hudo drisko in poveča tveganje za zmanjšanje učinkovitosti peroralnih kontraceptivov, je treba uporabiti dodatne pregradne kontraceptive.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi nevarnosti vrtoglavice in / ali splošne šibkosti, zlasti na začetku zdravljenja, je potrebna previdnost pri vožnji vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Vegaprat ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Bolnikom, mlajšim od 18 let, zdravila Vegaprat ne predpisujejo.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, ki potrebujejo dializo, je kontraindicirana uporaba zdravila Vegaprat.

V primeru bolezni ledvic je treba zdravljenje izvajati previdno. Bolnikom s hudo ledvično okvaro (hitrost glomerulne filtracije <30 ml / min / 1,73 m ²) je treba jemati 1 mg enkrat na dan. Bolnikom z blago do zmerno ledvično okvaro odmerka ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki s hudo okvaro jeter (razred C po lestvici Child-Pugh) naj jemljejo 1 mg enkrat na dan. Bolnikom z blago do zmerno okvaro jeter ni treba prilagajati odmerka zdravila Vegaprat.

Interakcije z zdravili

Rezultati raziskav potrjujejo šibko sposobnost terapevtskih odmerkov prukaloprida, da vplivajo na presnovo sočasno jemanih zdravil.

Aktivni zaviralci P-glikoproteina (vključno s ketokonazolom, verapamilom, kinidinom, ciklosporinom A) nimajo klinično pomembnega učinka na prukaloprid.

Ob hkratni uporabi zdravila Vegaprat poveča koncentracijo eritromicina v krvni plazmi za 30%.

Pri sočasni terapiji z zdravili, ki lahko povzročijo podaljšanje intervala QTc, je potrebna previdnost.

Aktivnost zdravila Vegaprat se lahko zmanjša v kombinaciji z atropinom podobnimi snovmi.

Analogi

Analog zdravila Vegaprat je Resolor.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Vegaprat

Ocene o zdravilu Vegaprat so večinoma pozitivne. Navedite, da zdravilo običajno dobro prenaša, na začetku zdravljenja obstajajo redki primeri glavobolov. Prednost zdravila ima tudi učinek neposredno na gibljivost črevesja. V primerjavi z analogom so stroški ocenjeni kot dostopni.