Felodipin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Felodipin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Felodipin

Koda ATX: C08CA02

Aktivna sestavina: Felodipin (felodipin)

Proizvajalec: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Doo PR Kitajska (Kitajska), Everlight Chemical Industrial Corporation (Tajvan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Indija), Kanonpharma production CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Cene v lekarnah: od 217 rubljev.

Nakup

Tablete s podaljšanim sproščanjem, filmsko obložene, Felodipin

Felodipin je dihidropiridinsko zdravilo, selektivni zaviralec počasnih kalcijevih kanalov, antihipertenzivnega in antianginalnega delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Felodipin - tablete s podaljšanim delovanjem, filmsko obložene: okrogle, bikonveksne, belo jedro in lupina od svetlo rumene do rumene na prerezu (10, 15 ali 30 kosov. V embalaži celičnih kontur iz polivinilkloridnega filma (PVC) in natisnjena lakirana aluminijasta folija; v kartonski škatli 1, 2, 3, 6 pakiranj po 10 kosov ali 1, 2, 4 pakiranja po 15 kosov ali 1, 2 pakiranja po 30 kosov).

Sestava za 1 tableto podaljšanega delovanja, filmsko obložena:

zdravilna učinkovina: felodipin - 2,5; 5 ali 10 mg;
dodatne komponente: hidroksipropil metilceluloza Benecel MP 824 (hipromeloza), kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, aerosil (koloidni silicijev dioksid), mlečni sladkor (laktoza), natrijev alginat (Kelton HVCR), magnezijev stearat, povidon (Kollidon 30);
filmsko ohišje: Selecoat AQ-01812 [hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), makrogol (polietilen glikol 400 in polietilen glikol 6000), kinolinsko rumeno barvilo, rumeni barva železov oksid, titanov dioksid].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila - felodipin, je počasen zaviralec kalcijevih kanalov (BMCC), ima hipotenzivno in antianginalno učinkovitost. Z zmanjšanjem perifernega žilnega upora pomaga zmanjšati krvni tlak (BP); ima od odmerka odvisen antiishemični učinek; zmanjša velikost nekrotičnega področja srčne mišice, ki nastane kot posledica miokardnega infarkta, in ščiti pred zapleti med nadaljevanjem pretoka krvi (reperfuzija). Felodipin praktično nima negativnega inotropnega učinka in minimalno vpliva na PSS (srčni prevodni sistem).

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri zdravila:

absorpcija in porazdelitev: posebna filmska obloga upočasni sproščanje felodipina iz tablet, kar pomaga podaljšati fazo njegove absorpcije in zagotavlja enakomerno porazdelitev zdravila v krvni plazmi za 24 ur. Felodipin se skoraj v celoti absorbira v prebavilih (prebavila), njegova biološka uporabnost v terapevtskem intervalu ni odvisna od odmerka in je ~ 15%; do 99% snovi se veže na beljakovine v krvi, predvsem na albumin;
presnova in izločanje: felodipin se skoraj v celoti presnovi v jetrih in tvori neaktivne presnovke. T _1/2 (razpolovna doba) - 25 ur. Do 70% odmerka, vzetega v obliki presnovkov, se izloči z urinom, preostanek pa z blatom. V nespremenjeni obliki se manj kot 0,5% odvzetega odmerka izloči z urinom. Dolgotrajna uporaba zdravila ne vodi do njegove kumulacije.

Pri starejših bolnikih in z okvarjenim delovanjem jeter je koncentracija felodipina v plazmi višja kot pri zdravih mladih bolnikih.

Ob okvari ledvične funkcije, tudi pri bolnikih na hemodializi, se farmakokinetični parametri felodipina niso spremenili.

Felodipin v placento vstopi skozi krvno-placentno pregrado, med dojenjem pa se izloči tudi v materino mleko.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je felodipin priporočljiv za uporabo pri arterijski hipertenziji in stabilni angini pektoris (vključno z Prinzmetalovo angino pektoris).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda arterijska hipotenzija;
nestabilna angina;
kardiogeni šok;
akutni miokardni infarkt in obdobje v enem mesecu po miokardnem infarktu;
klinično pomembna aortna stenoza;
kronično srčno popuščanje (CHF) v fazi dekompenzacije;
obdobje nosečnosti in dojenja;
otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
preobčutljivost za derivate dihidropiridinske serije, vključno s felodipinom, kot tudi za druge sestavine zdravila.

Relativne kontraindikacije, pri katerih je treba zdravilo uporabljati previdno: odpoved ledvic / jeter, labilnost krvnega tlaka, aortna stenoza, srčno popuščanje zaradi miokardnega infarkta.

Navodila za uporabo felodipina: način in odmerjanje

Tablete s podaljšanim sproščanjem Felodipin so namenjene peroralni uporabi, ne morejo jih griziti, zdrobiti ali deliti. Zdravilo je bolje jemati zjutraj, pred obroki ali po lahkem zajtrku.

Priporočeni odmerek glede na indikacije (jemanje enkrat na dan):

arterijska hipertenzija (odrasli bolniki, vključno s starejšimi): zdravljenje začnite z odmerkom 5 mg, če je potrebno, ga lahko povečate; standardni vzdrževalni odmerek je 5-10 mg. Za titriranje posameznega odmerka je priporočljivo, da starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem jeter začnejo zdravljenje s tabletami v odmerku 2,5 mg;
stabilna angina pektoris (odrasli bolniki): zdravljenje začnite z odmerkom 5 mg, po potrebi ga lahko povečate na 10 mg; največji dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.

Odmerjanje se v vsakem primeru določi posebej.

Zdravilo se lahko uporablja v kombinaciji z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), β-blokatorji in diuretiki. Upoštevati je treba, da se pri uporabi felodipina kot dela kombiniranega zdravljenja običajno poveča njegov hipotenzivni učinek, zato se je treba paziti na razvoj arterijske hipotenzije.

V primeru hudih kršitev delovanja jeter je potrebno zmanjšanje terapevtskega odmerka zdravila.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se farmakokinetika zdravila bistveno ne spremeni.

Stranski učinki

Tako kot uporaba drugih BMCC lahko tudi Felodipin povzroči omotico, glavobol, zardevanje obraza, palpitacije in povečano utrujenost. Ti neželeni učinki se najpogosteje pokažejo na začetku zdravljenja ali ko se odmerek poveča in so reverzibilni. Periferni edem, ki je posledica prekapilarne vazodilatacije, je odvisen tudi od odmerka. Pri bolezni dlesni ali periodontitisu se lahko pojavi blago otekanje dlesni, ki ga lahko preprečimo s skrbno ustno higieno.

Pogostnost neželenih učinkov po sistemskih organskih razredih, odvisno od števila zabeleženih epizod (uporabljena lestvica: ≥ 0,01 - pogosto; 0,001-0,01 - redkeje; 0,0001-0,00001 - redko; 0,00001 - izjemno redko):

kardiovaskularni sistem: pogosto - zardevanje obraza, ki ga spremlja hiperemija, otekanje gležnjev; manj pogosto - palpitacije, tahikardija; redko - omedlevica; izjemno redko - spremljajo poslabšanje angine pektoris in refleksna tahikardija, izrazito znižanje krvnega tlaka, ekstrasistola, levkocitoklastični vaskulitis;
živčni sistem: pogosto - glavobol; manj pogosto - omotica, parestezija;
prebavni sistem: manj pogosto - slabost, bolečina v trebuhu; redko - bruhanje, hiperplazija dlesni in sluznice jezika, vnetje dlesni; izjemno redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
mišično-skeletni sistem: redko - mialgija, artralgija;
preobčutljivostne reakcije: manj pogosto - kožni izpuščaj, srbenje; redko - urtikarija; zelo redko - angioedem ustnic ali jezika, fotosenzibilna reakcija;
sečil: izredno redko - pogosto uriniranje;
druge reakcije: manj pogosto - utrujenost; redko impotenca in / ali spolna disfunkcija; izjemno redki - hiperglikemija, zvišana telesna temperatura;
koža: redko - urtikarija, srbenje kože; izolirane epizode - reakcije fotosenzibilizacije.

Neželeni učinki, ki so se pokazali med zdravljenjem, katerega vzročna povezava z vnosom felodipina ni bila ugotovljena: obrazni edem, bolečine v prsih, znižanje krvnega tlaka, gripi podoben sindrom, gripa, sinkopa, miokardni infarkt, aritmija, angina pektoris, ekstrasistola, suha usta, driska, napenjanje, anemija, ginekomastija, artralgija, bolečine v hrbtu, bolečine v zgornjih in spodnjih okončinah, mialgija, nespečnost, živčnost, depresija, tesnoba, zaspanost, razdražljivost, težko dihanje, faringitis, bronhitis, sinusitis, krvavitev iz nosu, modrice, eritem, vaskulitoklastični, motnje vida, disurija, poliurija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardija.

V primeru izrazitega znižanja krvnega tlaka je treba bolnika položiti v vodoravni položaj in dvigniti noge.

Z razvojem bradikardije se intravensko daje 0,5–1,0 mg atropina. Če se stanje ne stabilizira, je za povečanje volumna plazme potrebna infuzija raztopine dekstroze (glukoze), dekstrana ali natrijevega klorida. Kadar zgornji ukrepi nimajo želenega učinka, se terapija izvaja s simptomatskimi zdravili s prevladujočim učinkom na α-adrenergične receptorje.

Posebna navodila

Tako kot drugi vazodilatatorji lahko tudi Felodipin v redkih primerih povzroči klinično pomembno arterijsko hipotenzijo z nadaljnjim razvojem miokardne ishemije pri nagnjenih bolnikih. Do danes ni podatkov o izvedljivosti uporabe felodipina pri sekundarnem preprečevanju miokardnega infarkta.

Felodipin ne vpliva na lipidni profil in koncentracijo glukoze v krvi.

Zdravilo dobro prenaša in je zelo učinkovito pri zdravljenju bolnikov ne glede na spol in starost, pa tudi pri naslednjih sočasnih boleznih: bronhialna astma in druge pljučne patologije, Raynaudov sindrom, ledvična disfunkcija, protin, diabetes mellitus, hiperlipidemija, obdobje po presaditvi pljuč.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Z manifestacijo takšnih stranskih učinkov, kot sta omotica in šibkost, bi morali bolniki začasno zavrniti opravljanje vrst dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in povečano hitrost reakcije, tudi pri vožnji.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Felodipin je kontraindiciran za nosečnice in doječe matere.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi je uporaba zdravila za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, kontraindicirana zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o učinkovitosti in varnosti terapije pri bolnikih te starostne skupine.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zdravljenju s felodipinom morajo biti bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic previdni.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zdravljenju s felodipinom morajo biti bolniki z okvarjenim delovanjem jeter previdni.

Interakcije z zdravili

digoksin: felodipin zviša koncentracijo v plazmi, prilagoditev odmerka ni potrebna;
eritromicin, cimetidin, ketokonazol, itrakonazol in drugi zaviralci citokroma P450: zavirajo presnovo felodipina v jetrih in s tem povečajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi;
induktorji mikrosomskih encimov fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturati itd.: zmanjšajo koncentracijo felodipina v plazmi;
NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila): ne zmanjšujejo hipotenzivnega učinka felodipina;
varfarin in druga zdravila, katerih prosta frakcija se veže na beljakovine: felodipin ne vpliva na njihovo vezavo na beljakovine;
grenivkin sok: ne sme se jemati sočasno s felodipinom;
verapamil, zaviralci β, triciklični antidepresivi, diuretiki: povečajo hipotenzivni učinek felodipina;
cimetidin, eritromicin, ketokonazol, itrakonazol, zaviralci proteaz HIV, grenivkin sok in drugi zaviralci citokroma P450: upočasnijo presnovo zdravila v jetrih, povečajo koncentracijo v plazmi (itrakonazol: AUC felodipina poveča za 8-krat, eritromicin - 6-krat; AUC in Cmax - 2,5-krat; grenivkin sok - 2-krat);
karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, tinktura šentjanževke, rifampicin in drugi induktorji mikrosomske oksidacije: zmanjšajo učinkovitost felodipina, AUC - za 93% in Cmax - za 82%;
takrolimus: njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča, priporočljivo je spremljati indikator in po potrebi prilagoditi odmerek;
ciklosporin: zviša Cmax felodipina za 150% in AUC za 60%, felodipin minimalno vpliva na farmakokinetične parametre ciklosporina;
cimetidin: zviša Cmax in AUC felodipina za 55%.

Analogi

Analogi Felodipina so Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipin, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v suhem in temnem prostoru. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o felodipinu

V primerih, ko je zdravilo primerno za glavni terapevtski učinek in ne povzroča močnih stranskih reakcij, so pregledi o Felodipinu izredno ugodni. Bolniki, pri katerih zdravilo ni primerno za nobene kazalnike, se izogibajo njegovi uporabi.

Zdravniki priporočajo pristop k izbiri antihipertenzivnih zdravil zelo previdno in povsem individualno, pri čemer upoštevajo anamnestične podatke, resnost bolezni in osebne značilnosti telesa.