Učinkovito

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Učinkovito: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Učinkovito

Koda ATX: B01AC22

Aktivna sestavina: prasugrel (prasugrel)

Proizvajalec: Eli Lilly & Company (ZDA)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 3779 rubljev.

Nakup

Zdravilo Effient je antitrombocitno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: podolgovate, rumene ali bež barve, na vsaki strani vgravirano: na eni strani napis "4760" (rumene tablete) ali "4759" (bež tablete), na drugi strani - " 5 MG "(rumene tablete) ali" 10 MG "(bež tablete) (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 pretisna omota in navodila za uporabo zdravila Effient).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: prasugrel hidroklorid - 5,49 mg ali 10,98 mg, kar ustreza 5 mg ali 10 mg prasugrela (osnova);
pomožne komponente: hipromeloza, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, manitol, magnezijev stearat;
sestava lupine rumena: opadry II rumena (hipromeloza, laktoza monohidrat, titanov dioksid, železovo rumeno oksid, triacetin), smukec;
sestava lupine bež: opadry II bež (triacetin, laktoza monohidrat, titanov dioksid, železovo barvilo rumeni oksid, hipromeloza, železovo barvilo rdeči oksid), smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilo Effient je protitrombocitno zdravilo z zdravilno učinkovino prasugrel. Je antagonist razreda receptorjev P2Y12 za adenozin difosfat, ki povzroči njegovo zaviranje aktivacije in agregacije trombocitov. Zaviranje funkcije trombocitov, ki sodeluje pri razvoju aterosklerotičnih zapletov, pomaga zmanjšati tveganje za srčno-žilne zaplete (vključno z miokardnim infarktom, možgansko kapjo, smrtjo zaradi srčno-žilnih vzrokov).

Po jemanju nakladalnega odmerka (60 mg) prasugrela se v 1 uri doseže zaviranje agregacije vsaj 50% trombocitov. Nadaljnja uporaba vzdrževalnega odmerka (10 mg) 3-5 dni zagotavlja zatiranje agregacije približno 70% trombocitov in ravnotežno stanje.

Ko zdravilo Effient odpovemo, se agregacija trombocitov postopoma (po jemanju nakladalnega odmerka - po 7-9 dneh vzdrževalnega odmerka v ravnotežnem stanju - 5 dni) vrne na prvotne vrednosti.

Po predhodnem zdravljenju s klopidogrelom (75 mg na dan) prehod na zdravljenje s prasugrelom ne povzroči pomembnih sprememb v zaviranju agregacije trombocitov.

Pri primerjavi prasugrela in klopidogrela je analiza rezultatov klinične študije o učinkovitosti in varnosti njihove uporabe v kombiniranem zdravljenju z acetilsalicilno kislino in drugimi zdravili pokazala statistično prednost prasugrela pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (ACS), pri katerih obstaja tveganje za razvoj nestabilne angine pektoris ali miokardnega infarkta brez povišanja segmenta ST ali miokardni infarkt z zvišanjem segmenta ST med perkutano koronarno intervencijo. V tem primeru je bilo merilo učinkovitosti obdobje pred smrtjo, prvi primer nefatalnega srčnega infarkta ali kapi zaradi srčno-žilnega vzroka. Izkazalo se je, da je učinek učinkovitejši pri zmanjševanju incidence primarnih kombiniranih končnih točk in incidence sekundarnih končnih točk, vključno s trombozo stenta. Koristi prasugrela so opažali v celotnem obdobju študije.

Vrhunski učinek spremlja povečanje pogostosti večjih krvavitev (kakršna koli intrakranialna krvavitev ali krvavitev s kliničnimi manifestacijami, ki jo spremlja znižanje hemoglobina za več kot 5 g / dl).

Na terapevtski učinek prasugrela ne vplivajo starost, spol, telesna teža, narodnost, sočasno zdravljenje [vključno z bivalirudinom, heparinom, intravenskim (iv) dajanjem blokatorjev trombocitnih glikoproteinov IIb / IIIa, hipolipidemičnih zdravil, zaviralcev beta, zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE), acetilsalicilna kislina v odmerku od 75 do 325 mg enkrat na dan].

Glavna prednost je znatno zmanjšanje incidence nefatalnega miokardnega infarkta, pri diabetes mellitusu - zmanjšanje incidence primarnih in sekundarnih kombiniranih končnih točk. Bolniki, stari 75 let ali več, imajo manj izrazite koristi prasugrela kot bolniki, mlajši od 75 let.

Primerjalna analiza je pri vseh bolnikih z akutnim koronarnim sindromom pokazala pomembno prednost prasugrela pred klopidogrelom v smislu incidence odkrite ali možne tromboze stenta, smrti zaradi srčno-žilnega vzroka, nefatalnega miokardnega infarkta, nefatalne možganske kapi, ponovne hospitalizacije zaradi koronarnih ishemičnih dogodkov ali nujne revaskularizacije ciljno plovilo v 30 dneh.

Kar zadeva incidenco smrtnih primerov iz vseh vzrokov pri bolnikih z ACS, ni bilo pomembne razlike med prasugrelom in klopidogrelom.

Pri prasugrelu se je v daljšem (več kot enoletnem) obdobju spremljanja 50-odstotno zmanjšalo trombozo kovinskih stentov, tako z eluiranjem zdravil kot brez njega.

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri prasugrela pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s stabilnim potekom aterosklerotičnega procesa ali perkutanih koronarnih posegih so podobni.

Prasugrel je predzdravilo; po peroralni uporabi se hitro absorbira in presnovi v aktivne in neaktivne presnovke.

Za AUC (skupno koncentracijo zdravila) je značilna nizka in srednja variabilnost pri posameznih bolnikih (19%) in v populaciji (27%).

Najvišja koncentracija (C _max) aktivnega presnovka v krvnem serumu je dosežena po približno 0,5 urah. AUC aktivnega presnovka je v sorazmerju s terapevtskim odmerkom zdravila.

Hkratni vnos maščobne in visokokalorične hrane ne vpliva na AUC aktivnega presnovka, ampak zmanjša C _max za 49% in podaljša obdobje doseganja do 1,5 ure. Če vzamete nakladalni odmerek (60 mg) na prazen želodec, lahko Effient hitreje nastopi.

Vezava aktivnega presnovka na serumski albumin je 98%.

Po peroralni uporabi prasugrela v plazmi ni mogoče zaznati, saj se v črevesju takoj hidrolizira v tiolakton. Pod vplivom izoencimov citokroma P ₄₅₀ (predvsem CYP3A4, CYP2B6 in v manjši meri CYP2C9 in CYP2C19) se tiolakton pretvori v aktivni presnovek. Z S-metilacijo ali konjugacijo s cisteinom se aktivni presnovek biotransformira v dva neaktivna presnovka.

Na farmakokinetične parametre prasugrela in zatiranje agregacije trombocitov genetske variacije izoencimov CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 ali CYP2C19 nimajo vpliva.

Izločanje prasugrela v obliki neaktivnih presnovkov poteka skozi ledvice (68%) in črevesje (približno 27%).

T _1/2 (razpolovni čas) aktivnega presnovka je v povprečju 7,4 ure.

Starost bolnika ne vpliva na farmakokinetiko prasugrela ali zaviranje agregacije trombocitov.

AUC aktivnega presnovka je za 19% večja pri bolnikih, starih 75 let ali več, v primerjavi z bolniki, mlajšimi od 75 let. Poleg tega so bolniki, stari 75 let ali več, nagnjeni k večji pojavnosti krvavitev.

Upoštevati je treba, da je pri bolnikovi telesni teži manj kot 60 kg AUC aktivnega presnovka za 30-40% večja kot pri teži 60 kg ali več.

Prilagoditev odmerka zdravila Effient glede na narodnost ni potrebna.

Pri ledvični odpovedi, vključno s končno odpovedjo ledvic, prilagoditev odmerka ni potrebna. Kljub zmanjšanju C _max in AUC aktivnega presnovka pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic za 51% oziroma 42% je zaviranje agregacije trombocitov, ki ga povzroča prasugrel, primerljivo za bolnike, ki potrebujejo hemodializo, in zdrave prostovoljce.

Pri blagi do zmerni (stopnji A in B stopnje Child-Pugh) prilagajanje odmerka ni potrebno.

Zaradi pomanjkanja informacij o farmakokinetiki in farmakodinamiki prasugrela pri hudi jetrni odpovedi (razred C po Child-Pugh-ovi lestvici) je uporaba zdravila Effient za zdravljenje te kategorije bolnikov kontraindicirana.

Farmakokinetika in farmakodinamika prasugrela pri otrocih in mladostnikih nista bili raziskani, zato ga bolniki, mlajši od 18 let, ne smejo predpisovati.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Effient je indicirana za preprečevanje trombotičnih zapletov pri akutnem koronarnem sindromu pri bolnikih z miokardnim infarktom brez povišanja segmenta ST ali nestabilno angino pektoris, ki so podvrženi perkutani koronarni intervenciji, in z miokardnim infarktom z zvišanjem segmenta ST med primarnim ali zapoznelim perkutanim koronarnim posegom.

Poleg tega je zdravilo predpisano za akutni koronarni sindrom za preprečevanje tromboze stenta.

Kontraindikacije

peptični ulkus, druga patološka stanja s povečanim tveganjem za krvavitve;
zgodovina možganske kapi ali prehodnega ishemičnega napada;
huda odpoved jeter (razred C na lestvici Child - Pugh);
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
potencialno nujno presaditev koronarne arterije (visoko tveganje za pooperativne krvavitve);
dojenje;
starost do 18 let;
ugotovila preobčutljivost za sestavine zdravila.

Zaradi velikega tveganja za krvavitev je treba zdravilo Effient predpisovati previdno: bolnice, stare 75 let ali več, ki med nosečnostjo tehtajo manj kot 60 kg, z nagnjenostjo k krvavitvam (vključno z nedavno travmo ali operacijo, nedavnimi ali ponavljajočimi se krvavitvami iz prebavil, obdobje poslabšanja čir na želodcu ali dvanajstniku), z zmerno odpovedjo jeter, ledvično odpovedjo, anamnezo trombotične trombocitopenične purpure, anamnezo angioedema, preobčutljivostnimi reakcijami v ozadju uporabe tienopiridinov v preteklosti, protivnetna zdravila, sočasno protivnetna zdravila, protivnetna zdravila), fibrinolitiki in / ali druga zdravila, ki povečajo tveganje za krvavitev.

Poleg tega je treba prenehati jemati prasugrel 7 dni pred načrtovano operacijo, če je učinek protitrombocitov nezaželen.

Učinkovito, navodila za uporabo: način in doziranje

Tablete se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele (brez kršitve celovitosti filmske lupine), ne glede na obrok.

Uporabo zdravila mora spremljati vnos acetilsalicilne kisline v dnevnem odmerku 75–325 mg.

Priporočeni odmerek: začetni (nakladalni) odmerek - 60 mg enkrat, nato 10 mg enkrat na dan kot vzdrževalni odmerek.

Bolniki z miokardnim infarktom brez elevacije ST ali nestabilno angino pektoris, ki jim je koronarna angiografija predpisana v 48 urah po hospitalizaciji, naj vzamejo nakladalni odmerek samo med perkutano koronarno intervencijo.

Trajanje terapije je do 365 dni.

Priporočeni odmerek za bolnike s telesno maso manj kot 60 kg in stare 75 let ali več: nakladalni odmerek - 60 mg enkrat, vzdrževalni odmerek - 5 mg na dan.

Uporaba zdravila Effient pri bolnikih, starih 75 let ali več, običajno ni priporočljiva. Zdravilo v tej kategoriji bolnikov je treba predpisati po natančni individualni oceni razmerja med koristmi in tveganji zdravljenja.

Pri blagi do zmerni okvari jeter (stopnje A ali B po Child-Pughu) in okvari ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

na delu organa vida: redko - intraokularna krvavitev;
s strani posod: pogosto - hematom;
iz dihal, prsnega koša in organov mediastinalnega prostora: pogosto - epistaksa; redko - hemoptiza;
iz prebavil: pogosto - prebavne krvavitve; redko - krvavitev iz dlesni, retroperitonealna krvavitev, rektalna krvavitev, hematohezija;
dermatološke reakcije: pogosto - ekhimoza, kožni izpuščaj;
iz sečnega sistema: pogosto - hematurija;
splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: pogosto - krvavitve na mestu vboda, hematomi na mestu vboda posode;
travma, zastrupitev in zapleti manipulacije: pogosto - modrica; redko - podkožni hematom, krvavitev po posegu;
s strani krvnega in limfnega sistema: pogosto - anemija; redko trombocitopenija; zelo redko - trombotična trombocitopenična purpura;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije, angioedem.

Med kliničnimi študijami zdravljenja akutnega koronarnega sindroma je bila ugotovljena naslednja incidenca krvavitev in zapletov, ki niso povezani z obvoznico koronarne arterije:

intrakranialna krvavitev ali krvavitev s kliničnimi manifestacijami z zmanjšanjem hemoglobina 5 g / dl ali več: 2,2%;
življenjsko nevarne krvavitve (vključno z intrakranialno krvavitvijo - 0,3%, smrtno krvavitvijo - 0,3%, krvavitvami, ki zahtevajo uporabo inotropnih zdravil in / ali kirurškega posega - 0,3%): 1,3%;
krvavitev, ki zahteva transfuzijo krvi 4 enote ali več: 0,7%;
manjše krvavitve (s kliničnimi manifestacijami, ki jih spremlja znižanje ravni hemoglobina za 3 g / dl ali več, vendar manj kot 5 g / dl): 2,4%.

Ugotovljeno je bilo, da je pri perkutani koronarni intervenciji pri bolnikih, ki tehtajo manj kot 60 kg, večje tveganje za krvavitev.

Skupna incidenca večjih in manjših krvavitev, povezanih z obvoznico aortne koronarne arterije, je 14,1%, od tega smrtna krvavitev - 0,9%, krvavitev, ki jo je treba ponoviti - 3,8%, krvavitev, ki zahteva transfuzijo več kot 5 krvnih enot - 6. 6%, manjše krvavitve - 2,8%.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: podaljšanje obdobja krvavitve in s tem povezani zapleti.

Zdravljenje: transfuzija krvnih pripravkov, vključno z maso trombocitov.

Posebna navodila

Zdravljenje z zdravilom Effient je povezano s tveganjem za krvavitev, zato se mora bolnik nemudoma posvetovati z zdravnikom, če se pojavijo znaki krvavitve.

Po prenehanju jemanja prasugrela med presaditvijo koronarne arterije se lahko pogostost krvavitev v 7 dneh poveča 3-krat in je bolj izrazita.

Pri bolnikih brez opredelitve koronarne anatomije je treba natančno oceniti koristi in tveganja uporabe prasugrela, tudi v primeru morebitnega nujnega presaditve koronarne arterije.

V prvih 14 dneh zdravljenja z zdravilom Effient obstaja povečano tveganje za trombotično trombocitopenično purpuro, za katero so značilni pojav vročine, trombocitopenije s hemoragičnim sindromom, nevroloških motenj in ledvične disfunkcije. V nekaterih primerih je možen smrtni izid, zato bolezen zahteva nujno zdravljenje, vključno z uporabo plazmafereze.

Pred kakršnimi koli kirurškimi posegi (vključno z zobozdravstvenimi posegi) ali pred predpisovanjem novih zdravil mora bolnik zdravnika obvestiti o uporabi prasugrela.

Pri bolnikih z miokardnim infarktom brez elevacije segmenta ST z jemanjem nakladalnega odmerka prasugrela 4 ure pred diagnostično koronarno angiografijo poveča tveganje za večje in manjše krvavitve v primerjavi z njegovo uporabo neposredno med perkutano koronarno intervencijo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv zdravila Effient na bolnikovo sposobnost upravljanja vozil in mehanizmov ni bil ugotovljen.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Previdno je uporaba zdravila med nosečnostjo indicirana le v primerih, ko pričakovani učinek zdravljenja za mater presega potencialno nevarnost za plod.

Med laktacijo ni priporočljivo predpisovati zdravila Effient.

Pediatrična uporaba

Zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti zdravila za zdravljenje otrok in mladostnikov je imenovanje zdravila Effient pri bolnikih, mlajših od 18 let, kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Priporočljivo je, da zdravilo Effient uporabljate previdno za zdravljenje bolnikov z ledvično odpovedjo, vključno s končno odpovedjo ledvic.

Pri odpovedi ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje zdravila Effient je kontraindicirano pri hudi jetrni odpovedi (razred C po lestvici Child-Pugh).

Pri zmerni okvari jeter (razredi A in B na lestvici Child-Pugh) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Uporaba zdravila Effient pri bolnikih, starih 75 let ali več, običajno ni priporočljiva. Predpisovanje zdravila tej kategoriji bolnikov je treba izvajati zelo previdno, po natančni individualni oceni razmerja med koristmi in tveganji zdravljenja.

Priporočeni odmerek za bolnike, stare 75 let ali več: nakladalni odmerek - 60 mg enkrat, vzdrževalni odmerek - 5 mg na dan.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo zdravila Effient:

acetilsalicilna kislina: lahko poveča tveganje za krvavitev; dokazana pa je bila učinkovitost in varnost kombinacije prasugrela z acetilsalicilno kislino;
NSAID (vključno z zaviralci COX-2), varfarin: povečajo tveganje za krvavitev;
ciklofosfamid, efavirenz in podobna zdravila, katerih presnova je izključno posledica izoencima CYP2B6: prasugrel lahko povzroči klinično pomembno zmanjšanje izpostavljenosti njihovemu presnovku, ki ga tvori izoencim CYP2B6;
zdravila, ki so induktorji ali zaviralci izoencimov citokroma P ₄₅₀, statini in druga zdravila, ki se presnavljajo z izoencimi citokroma P ₄₅₀: ne vplivajo na prasugrel;
acetilsalicilna kislina, heparin, digoksin, zaviralci protonske črpalke, zaviralci H ₂ - histamin receptorjev in druga zdravila, ki povečajo kislost želodčnega soka: sočasno zdravljenje s temi zdravili je mogoče;
heparin: enkratna intravenska injekcija nefrakcioniranega heparina v odmerku 100 enot (enota delovanja) na 1 kg telesne mase ne vpliva bistveno na zaviranje agregacije trombocitov, ki ga povzroča prasugrel. Prasugrel pa ne vpliva bistveno na učinek heparina na koagulacijo. Obstaja večje tveganje za krvavitev.

Analogi

Analogi zdravila Effient so: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetilsalicilna kislina, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Arepleks, Agrenox, Dipiridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.