Aromasin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Aromasin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Z okvarjenim delovanjem ledvic
10. Za kršitve delovanja jeter
11. Uporaba pri starejših
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji in pogoji skladiščenja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Aromasin

Koda ATX: L02BG06

Aktivna sestavina: Exemestan (Exemestanum)

Proizvajalec: Pfizer Manufacturing Deutschland (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.07.2019

Cene v lekarnah: od 1131 rubljev.

Nakup

Aromasin je sintetično zdravilo proti raku, ki se uporablja za zdravljenje napredovalega raka dojke pri ženskah pri induciranih ali naravnih ženskah v menopavzi.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki belih, s sladkorjem obloženih tablet z gravuro "7663" na eni strani (15 kosov. V pretisnem omotu, 1, 2, 6 pretisnih omotov v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina je eksemestan v 1 tableti - 25 mg.

Pomožne snovi: krospovidon, manitol, polisorbat 80, hipromeloza, hidratiran koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Eksemestan spada med ireverzibilne zaviralce steroidne aromataze, katerih struktura spominja na naravno snov androstenedion.

Pri ženskah po menopavzi se estrogeni proizvajajo predvsem kot posledica pretvorbe androgenov v estrogene pod vplivom encima aromataze v perifernih tkivih. Preprečevanje nastajanja estrogena z zaviranjem aromataze velja za učinkovito in selektivno metodo zdravljenja hormonsko odvisnih rakov dojk pri ženskah po menopavzi.

Eksemestan se nepovratno veže na aktivno sestavino encima, kar vodi do njegove inaktivacije. Po potrjenih podatkih uporaba zdravila Aromasin pri ženskah v postmenopavzi zniža raven estrogena v serumu, če jemljejo odmerek 5 mg ali več, največje znižanje (več kot 90%) pa opazimo, če zdravilo predpišemo v odmerku 10-25 mg. Pri ženskah v postmenopavzi z diagnozo raka dojke, ki dnevno prejemajo 25 mg eksemestana, se celotna vsebnost aromataze v telesu zmanjša za 98%.

Za eksemestan estrogena in progestogena aktivnost ni značilna. Razkril je le rahlo androgeno aktivnost, predvsem pri jemanju velikih odmerkov. Snov ne sodeluje v procesih biosinteze aldosterona in kortizola v nadledvičnih žlezah, kar dokazuje selektivnost delovanja zdravila. Zato nadomestno zdravljenje z mineralokortikoidi in glukokortikoidi ni potrebno. Pri predpisovanju zdravila tudi v majhnih odmerkih opazimo rahlo povečanje vsebnosti luteinizirajočega hormona in folikle stimulirajočega hormona v krvnem serumu. To je posledica dejstva, da znižanje ravni estrogena v telesu spodbuja proizvodnjo gonadotropinov v hipofizi tudi pri bolnikih po menopavzi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se eksemestan hitro absorbira, predvsem iz prebavil. Absolutna biološka uporabnost snovi ni bila ugotovljena, vendar obstajajo predlogi, da je odvisna od obsežnega učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Z enkratnim odmerkom 25 mg je največja vsebnost eksemestana v plazmi 17 ng / ml po 2 urah. Ko se zdravilo jemlje s hrano, se njegova biološka uporabnost poveča za 40%.

Za farmakokinetične parametre je značilno linearno razmerje. Končni razpolovni čas je približno 24 ur. Aktivna sestavina zdravila Aromasin se veže na beljakovine v plazmi za približno 90%. Eksemestana in njegovih presnovkov se na eritrocite ne veže. Ponavljajoč se vnos ne vodi do nepredvidljivega kopičenja snovi.

Biotransformacija eksemestana se izvede z oksidacijo metilenske skupine na 6. mestu pod vplivom izoencima CYP3A4 in / ali redukcijo 17-keto skupine pod vplivom aldoketo reduktaze z nadaljnjo konjugacijo. Presnovki eksemestana so bodisi neaktivni bodisi manj aktivni pri zaviranju aromataze kot matična spojina.

Eksemestan se med tednom izloči z urinom in blatom v približno enakih količinah (približno 40%). 0,1–1% snovi se v nespremenjeni obliki izloči z urinom.

Starost bolnika in sistemski učinki zdravila Aromasin niso neposredno povezani. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) je sistemski učinek zdravila dvakrat večji, vendar prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z zmerno ali visoko okvaro jeter je sistemski učinek zdravila 2-3 krat večji, vendar prilagoditev odmerka ni potrebna.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje napredovalega raka dojke pri ženskah v inducirani ali naravni postmenopavzi (zdravljenje z zdravili je indicirano po različnih vrstah hormonske terapije, pa tudi v primeru napredovanja bolezni v ozadju antiestrogenske terapije);
Adjuvantno zdravljenje zgodnjega raka dojke pri ženskah v postmenopavzi z estrogen pozitivnimi receptorji (po zaključku začetnega adjuvantnega zdravljenja s tamoksifenom za zmanjšanje tveganja ponovitve).

Kontraindikacije

V skladu z navodili je Aromasin kontraindiciran za ženske s predmenopavznim endokrinim statusom, pa tudi s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila.

Uporaba zdravila je kontraindicirana med nosečnostjo, dojenjem in tudi v otroštvu.

Navodila za uporabo zdravila Aromasin: način in odmerjanje

Tablete se vzamejo po 1 kos. po obroku 1-krat na dan.

V zgodnjih fazah raka dojke mora biti zdravljenje najmanj 5 let.

V primeru napredovanja bolezni je treba uporabo zdravila prekiniti.

Stranski učinki

Zdravilo lahko povzroči slabost, nespečnost, glavobol, vročinski utrip, znojenje, bolečine v sklepih in mišicah.

Veliko manj pogosto pri jemanju zdravila lahko opazimo: anoreksijo, zaprtje, omotico, bolečino neopredeljene lokalizacije, edeme nog, bolečine v trebuhu, alopecijo, dispepsijo, bruhanje, depresijo, drisko, sindrom karpalnega kanala, izpuščaj, periferni edem.

Preveliko odmerjanje

Enkratni odmerek zdravila Aromasin, ki bi lahko povzročil razvoj usodnih simptomov, ni bil ugotovljen. Jemanje zdravila v enkratnem odmerku do 800 mg pri zdravih ženskah in v dnevnem odmerku do 600 mg pri ženskah v postmenopavzi z obsežnim rakom dojke ne povzroči neželenih učinkov.

Specifičnih protistrupov ni. Po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje. Bolniki, ki so vzeli velike odmerke zdravila Aromasin, bi morali nekaj časa ostati pod zdravniškim nadzorom. Priporočljivo je tudi redno spremljanje vitalnih znakov.

Posebna navodila

Pri okvari ledvic ali jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Zdravila ne jemljite hkrati z zdravili, ki vsebujejo estrogene.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolnike je treba med zdravljenjem opozoriti na možnost neželenih učinkov, kot so omotica, zaspanost in astenija. Če se pojavijo ti simptomi, je priporočljivo, da se vzdržite vožnje in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo posebno koncentracijo in takojšnje reakcije.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo se uporablja previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je predpisano previdno v primeru okvare jeter.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je priporočeni odmerek zdravila Aromasin 25 mg enkrat na dan, najbolje po obroku.

Interakcije z zdravili

Zdravila, ki vsebujejo estrogen, popolnoma nevtralizirajo farmakološko delovanje zdravila Aromasin. Njegova aktivna snov se presnavlja s citokromom P450 CYP3A4 in aldoketoreduktazami, zato ne more zavreti nobenega od glavnih izoencimov CYP.

Ketokonazol posebej zavira izoencim CYP3A4, vendar ni ugotovljen noben potrjen učinek tega na farmakokinetiko eksemestana. Čeprav farmakokinetično interakcija eksemestana deluje z rifampicinom, močnim induktorjem izoencima CYP3A4, ostaja farmakološko delovanje zdravila Aromasin nespremenjeno, zato prilagoditev odmerka ni potrebna.

Analogi

Strukturni analogi Aromasina vključujejo zdravila Aromeston in Exemestan-Teva.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Aromasinu

Večina bolnikov daje ugodne ocene o zdravilu Aromasin in ugotavlja, da ga dobro prenaša. Vendar se nekateri bolniki pritožujejo zaradi neželenih učinkov zdravila, ki se izražajo v vročinskih utripih, nespečnosti, slabosti, bolečinah v hrbtu in sklepih. Prevladuje mnenje, da je zdravilo zelo učinkovito pri raku, vendar ga lahko jemlje le tako, kot mu je predpisal zdravnik.