Etilmetilhidroksipiridin Sukcinat

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Etilmetilhidroksipiridin sukcinat

Koda ATX: N07XX

Aktivna sestavina: etilmetilhidroksipiridin sukcinat (etilmetilhidroksipiridin sukcinat)

Proizvajalec: JSC "Binnopharm" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 29.4.2020

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat je antioksidativno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike etilmetilhidroksipiridin sukcinata:

raztopina za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: bistra brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina (po 2, 5 ali 10 ml v brezbarvnih steklenih ampulah z zarezo, belo piko in samolepilno nalepko; v pretisnem traku po 5 ampule, v škatli iz kartona 1 ali 2 zavojčka in navodila za medicinsko uporabo raztopine. Za bolnišnice je v valovito kartonsko škatlo položeno 4, 10 ali 20 zavojčkov z ustreznim številom navodil za medicinsko uporabo);
filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, ovojnica in jedro tablete v prerezu od bele do bele z rumenkastim odtenkom (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1–5 zavojčkov).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo etilmetilhidroksipiridin sukcinata.

Sestava za 1 ml raztopine:

aktivna snov: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 50 mg;
pomožna komponenta: voda za injekcije.

Sestava za 1 tableto:

aktivna snov: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 125 mg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (MCC 101), kroskarmeloza natrij, povidon K30, magnezijev stearat;
filmsko ohišje: Opadray II 33G280000 bela (makrogol, titanov dioksid, hipromeloza, laktoza monohidrat, triacetin).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat spada v razred 3-hidroksipiridinov, je zaviralec procesov prostih radikalov, zaščitnik membrane. Deluje antihipoksično in povečuje odpornost telesa na stres.

Mehanizem njegovega delovanja je posledica antioksidativne in membransko zaščitne učinkovitosti. Z zaviranjem lipidne peroksidacije etilmetilhidroksipiridina sukcinat okrepi aktivnost superoksid oksidaze, izboljša razmerje med lipidi in beljakovinami, spremeni strukturo in aktivira funkcijo celične membrane. Modelira aktivnost encimov, povezanih z membrano (adenilat ciklaza, od kalcija neodvisna fosfodiesteraza, acetilholinesteraza), receptorski kompleksi (acetilholin, benzodiazepin, GABA-benzodiazepin), povečuje njihovo sposobnost vezave na ligande, kar prispeva k ohranjanju strukturne in funkcionalne organizacije biološke in prevoz nevrotransmiterjev. Poveča vsebnost dopamina v možganih. Povzroča povečanje kompenzacijske aktivacije aerobne glikolize,zmanjšanje Krebsovega cikla v stopnji zaviranja oksidativnih procesov med hipoksijo s povečanjem koncentracije ATP (adenozin trifosforne kisline) in kreatin fosfata spodbuja funkcije mitohondrije, ki sintetizirajo energijo.

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat pri bolnikih s patološkimi stanji, kot so cerebrovaskularna nesreča, hipoksija in ishemija, zastrupitev z antipsihotiki, etanolom, poveča odpornost telesa na negativne učinke različnih škodljivih dejavnikov.

S kritičnim zmanjšanjem koronarnega krvnega pretoka igra stabilizacijsko vlogo v strukturni in funkcionalni organizaciji celičnih membran kardiomiocitov, spodbuja aktivnost membranskih encimov, kot so adenilat ciklaza, acetilholinesteraza, fosfodiesteraza. Podpira aktivacijo acetilholinesteraze in aerobno glikolizo, ki se razvije med akutno ishemijo. Spodbuja nadaljevanje redoks procesov v mitohondrijih v pogojih hipoksije, povečuje sintezo kreatin fosfata in ATP. V ishemičnem miokardu ohranja fiziološke funkcije in celovitost morfoloških struktur, izboljšuje klinične simptome miokardnega infarkta, povečuje učinkovitost sočasnega zdravljenja in zmanjšuje incidenco aritmij in srčnih aritmij. Normalizira presnovne procese v ishemičnem miokardu,povečuje antianginalni učinek nitratov, v primeru akutne koronarne insuficience lajša učinke reperfuzijskega sindroma, izboljšuje reološke parametre krvi.

Pri bolnikih s progresivno nevropatijo, ki se razvije kot posledica kronične ishemije in hipoksije, zdravilo pomaga ohranjati vlakna optičnega živca in ganglijske celice mrežnice, izboljša njihovo funkcionalno aktivnost in poveča ostrino vida.

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat pri akutnem pankreatitisu lajša simptome sindroma endogene zastrupitve in encimske toksemije.

Izboljša oskrbo možganov s krvjo, izboljša presnovo, normalizira mikrocirkulacijo in obnovi reološke parametre krvi, zmanjša agregacijo trombocitov. Stabilizira celične membrane glavnih elementov krvi (trombociti in eritrociti), kar preprečuje razvoj hemolize.

Zaradi zmanjšanja ravni celotnega holesterola in zmanjšanja vsebnosti lipoproteinov z nizko gostoto deluje hipolipidemično.

Farmakokinetika

absorpcija: etilmetilhidroksipiridin sukcinat se hitro absorbira, pri peroralni uporabi je obdobje polovične absorpcije 0,08–1 h. Najvišja koncentracija (C _max) pri i / m dajanju snovi v odmerku 400–500 mg se giblje od 2,5 do 4 μg / ml, pri čemer peroralna uporaba doseže 50-100 ng / ml. T _Cmax (čas, potreben za dosego C _max) pri intramuskularnem dajanju je 0,3–0,58 ure, pri peroralnem dajanju - 0,46–0,5 ure;
porazdelitev: snov se hitro porazdeli po organih in tkivih. Pri intramuskularnem dajanju je povprečni retencijski čas v telesu 0,7–1,3 ure, pri peroralnem dajanju - 4,9–5,2 ure;
presnova: etilmetilhidroksipiridin sukcinat se biotransformira v jetrih z glukuronidacijo. Skupaj je znanih 5 njegovih presnovkov: prvi - 3-hidroksipiridin fosfat se pod vplivom alkalne fosfataze (alkalna fosfataza) razdeli na 3-hidroksipiridin in fosforno kislino; drugi - se tvori v velikih količinah, je farmakološko aktiven, 1-2 dni po nanosu zdravila najdemo v urinu; tretji - v velikih količinah se izloči z urinom; četrti in peti presnovek sta konjugata glukurona;
izločanje: razpolovni čas (T _1/2) po peroralni uporabi je 4,7–5 ur. Po intramuskularni uporabi se snov hitro in skoraj v celoti izloči iz krvne plazme v 4 urah. Izločanje v urinu: v 12 urah v obliki presnovkov prikazano do 50%, nespremenjeno - približno 0,3%. Za stopnjo izločanja nespremenjenega zdravila in njegovih presnovkov v urin je značilna velika individualna variabilnost.

Indikacije za uporabo

Raztopina za i / v in i / m dajanje etilmetilhidroksipiridin sukcinata se uporablja kot del kompleksne terapije naslednjih stanj in bolezni:

travmatična možganska poškodba, posledice travmatične možganske poškodbe;
akutna kršitev možganske cirkulacije;
nevrocirkulacijska (vegetativno-žilna) distonija;
encefalopatija;
blaga kognitivna okvara žilnega izvora;
akutni miokardni infarkt (od prvega dne);
anksiozne motnje kot posledica nevrotičnih in nevrozom podobnih patologij;
primarni glavkom z odprtim kotom (v različnih fazah);
odtegnitveni alkoholni sindrom s prevlado vegetativno-žilnih in nevrozo podobnih motenj (za olajšanje);
akutna zastrupitev z nevroleptiki;
akutne gnojno-vnetne lezije trebušne votline, vključno s peritonitisom in akutnim nekrotizirajočim pankreatitisom.

Indikacije za uporabo etilmetilhidroksipiridin sukcinata v obliki filmsko obloženih tablet:

posledice akutnih motenj cerebralne cirkulacije, vključno z obdobjem po prehodnih ishemičnih napadih, profilaktično zdravljenje v fazi subkompenzacije;
blaga travmatska poškodba možganov, posledice travmatične poškodbe možganov;
nevrocirkulacijska (vegetativno-žilna) distonija;
encefalopatija različne etiologije in patogeneze (posttravmatska, dismetabolična, discirkulatorna, mešana);
blaga kognitivna okvara žilnega izvora;
anksiozne motnje kot posledica nevrotičnih in nevrozom podobnih patologij;
ishemična bolezen srca (kot del kompleksnega zdravljenja);
alkoholni odtegnitveni sindrom s prevlado vegetativno-žilnih in nevrozom podobnih motenj (za olajšanje), motenj po umiku;
stanja po akutni zastrupitvi z nevroleptiki;
astenija, preprečevanje razvoja somatskih bolezni pod vplivom ekstremnih obremenitev in negativnih dejavnikov;
vpliv ekstremnih dejavnikov (ki tvorijo stres).

Kontraindikacije

Absolutno:

akutna jetrna / ledvična odpoved;
otroci in mladost;
nosečnost;
dojenje;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo (fruktozo), malabsorpcija glukoze in galaktoze - za tablete;
individualna preobčutljivost za glavne in pomožne sestavine v pripravku.

Previdno se uporabljajo vse oblike sproščanja etilmetilhidroksipiridin sukcinata, če v preteklosti obstajajo alergijske bolezni in reakcije, vključno s sulfiti.

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat, navodila za uporabo: način in doziranje

Odmerek, pogostost uporabe in trajanje terapije so določeni za vsak primer posebej in so odvisni od indikacij in klinične situacije.

Raztopina za intramuskularno ali intravensko uporabo

Raztopina etilmetilhidroksipiridin sukcinata se daje intramuskularno ali intravensko (v curku ali kapljično).

Za infuzijski način uporabe raztopino dodatno razredčimo v 0,9% raztopini NaCl.

Čas dajanja: curek (počasen) - 5-7 minut; kapljanje - 40-60 kapljic / min.

Največji dnevni odmerek je 1200 mg.

Priporočeni odmerek etilmetilhidroksipiridin sukcinata:

akutne motnje cerebralne cirkulacije: prvih 10-14 dni - intravensko kapljanje 200-500 mg 2-4 krat / dan, nato v / m 200-250 mg 2-3 krat / dan; tečaj - 2 tedna;
travmatična možganska poškodba, posledice travmatične možganske poškodbe: intravensko kapljanje, 200-500 mg 2-4 krat na dan; tečaj - 10-15 dni;
discirkulatorna encefalopatija v fazi dekompenzacije: intravenski tok ali kapljanje v odmerku 200-500 mg 1-2 krat / dan 14 dni; nato v 2 tednih i / m pri 100–250 mg / dan;
discirkulatorna encefalopatija (profilaksa tečaja): intramuskularno v odmerku 200–250 mg 2-krat na dan; tečaj - 10-14 dni;
nevrocirkulacijska distonija, nevrotična in nevrozi podobna stanja: intramuskularno, 50-400 mg / dan; tečaj - 14 dni;
blage kognitivne okvare pri anksioznih motnjah in pri starejših bolnikih: intramuskularno v odmerku 100–300 mg / dan; tečaj - 14-30 dni;
akutni miokardni infarkt: v ozadju standardnega zdravljenja, vključno z antikoagulantnimi in antitrombocitnimi sredstvi, β-blokatorji, nitrati, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), trombolitiki in simptomatskimi zdravili glede na indikacije, etilmetilhidroksipiridin v / iz / v / v 14 dni. Prvih 5 dni, da dosežemo največji učinek, raztopino vbrizgamo v veno, nato pa jo 9 dni lahko injiciramo intramuskularno. Zdravilo IV se daje s počasno infuzijo, da se preprečijo neželeni učinki. Za infundiranje raztopino razredčimo v 100–150 ml 0,9% raztopine NaCl ali 5% raztopine glukoze (dekstroze) in jo dajemo 30–90 minut. Po potrebi je dovoljeno počasno injiciranje raztopine s curkom v trajanju vsaj 5 minut. Injekcije ali infuzije se izvajajo 3-krat na dan, vsakih 8 ur. Dnevni terapevtski odmerek je 6-9 mg / kg telesne teže, enkratni odmerek je 2-3 mg / kg, medtem ko največji dnevni odmerek ne sme biti večji od 800 mg, enkratni odmerek je 250 mg;
primarni glavkom z odprtim kotom v različnih fazah (kot del kombiniranega zdravljenja): i / m 100-300 mg / dan, 1-3 krat / dan; tečaj - 14 dni;
odtegnitveni alkoholni sindrom: 200–500 mg intravensko ali intramuskularno 2-3 krat na dan; tečaj - 5-7 dni;
akutna zastrupitev z nevroleptiki: 200–500 mg / dan iv; tečaj - 7-14 dni;
akutne gnojno-vnetne lezije trebušne votline, vključno s peritonitisom in akutnim nekrotizirajočim pankreatitisom (prvi dan v predoperativnem in pooperativnem obdobju je predpisan v odmerku, odvisno od oblike / resnosti patologije, razširjenosti procesa, kliničnega poteka bolezni; -laboratorijski učinek): akutni edematozni (intersticijski) pankreatitis - 200-500 mg 3-krat na dan intravensko (v 0,9% raztopini NaCl) in intramuskularno; blagi nekrotizirajoči pankreatitis - 100-200 mg 3-krat na dan intravensko (v 0,9% raztopini NaCl) in intramuskularno; nekrotizirajoči pankreatitis zmerne resnosti - 200 mg 3-krat na dan IV kapljično (v 0,9% raztopini NaCl); hud nekrotizirajoč pankreatitis - prvi dan 800 mg, razdeljen na 2 injekciji;nato 200-500 mg 2-krat na dan s postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka; izredno močan nekrotizirajoči pankreatitis - začetni odmerek je 800 mg / dan do trajnega lajšanja simptomov pankreatogenega šoka, s stabilizacijo stanja - 300-500 mg 2-krat na dan IV kapljično (v 0,9% raztopini NaCl) s postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka …

Filmsko obložene tablete

Tablete etilmetilhidroksipiridin sukcinat se jemljejo peroralno.

Priporočeni odmerek: 125–250 mg (1-2 tableti) 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 800 mg (6 tablet).

Trajanje terapije je od 2 do 6 tednov. Zdravljenje za odtegnitev alkohola traja 5-7 dni.

Zdravljenje je treba prekiniti postopoma, odmerek pa zmanjšujte v 2-3 dneh.

Začetni odmerek (125–250 mg 1–2-krat na dan) postopoma povečujemo, dokler ne dosežemo stabilnega terapevtskega učinka.

Trajanje terapevtskega tečaja za ishemično bolezen srca mora biti najmanj 1,5–2 meseca. Na priporočilo zdravnika je mogoče izvajati ponavljajoče se tečaje, ki jih je zaželeno izvajati v spomladansko-jesenskih obdobjih.

Stranski učinki

Pri parenteralnem dajanju raztopine etilmetilhidroksipiridin sukcinata se lahko razvijejo naslednje neželene reakcije sistemov in organov:

prebavni sistem: suhost sluznice ust ali kovinski okus v ustih, slabost, napenjanje, driska;
živčni sistem: kršitev zaspanosti, zaspanost;
dihalni sistem: nelagodje v prsih, vneto grlo, občutek pomanjkanja zraka (praviloma je povezano s hitrostjo dajanja raztopine kratkotrajno);
kardiovaskularni sistem: kratek zvišanje krvnega tlaka;
drugi: občutek širjenja toplote po telesu, neprijeten vonj, alergijske reakcije.

Pri jemanju tablet se lahko razvijejo prebavne motnje v obliki suhih ust, slabosti, driske ter zaspanosti in alergijskih reakcij.

Preveliko odmerjanje

Zaradi majhne toksičnosti etilmetilhidroksipiridin sukcinata je njegovo preveliko odmerjanje malo verjetno.

Z zastrupitvijo se lahko razvijejo simptomi, kot so motnje spanja (nespečnost ali zaspanost); z intravenskim dajanjem - kratkotrajno (1,5–2 ure) rahlo zvišanje krvnega tlaka.

Bolniki praviloma ne potrebujejo terapije, saj simptomi izginejo sami v 24 urah. Pri hudi nespečnosti je priporočljivo, da se eno izmed hipnotikov in anksiolitikov daje peroralno, na primer oksazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg ali diazepam - 5 mg.

Prekomerno zvišanje krvnega tlaka s parenteralno uporabo raztopine bo morda zahtevalo jemanje antihipertenzivnih zdravil in spremljanje krvnega tlaka.

Posebna navodila

Pri nagnjenih bolnikih, zlasti tistih z bronhialno astmo in preobčutljivostjo za sulfite, se v nekaterih primerih lahko razvijejo hude alergijske reakcije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko uporaba etilmetilhidroksipiridin sukcinata povzroči neželene učinke, kot je zaspanost, je med zdravljenjem pomembno, da ste previdni med vožnjo in drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo večjo koncentracijo in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V eksperimentalnih študijah niso razkrili teratogenih, mutagenih in embriotoksičnih učinkov etilmetilhidroksipiridin sukcinata. Strogo nadzorovanih kliničnih študij o varnosti uporabe med brejostjo in dojenjem ni bilo.

Zaradi nezadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti njegove uporabe v teh obdobjih je kontraindicirana uporaba etilmetilhidroksipiridin sukcinata za zdravljenje nosečnic in doječih žensk.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi je uporaba etilmetilhidroksipiridin sukcinata za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, kontraindicirana zaradi nezadostnega poznavanja njegovega vpliva na otroke in mladostnike.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kontraindicirano je predpisovanje etilmetilhidroksipiridin sukcinata pri bolnikih z akutno ledvično odpovedjo.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je kontraindicirano predpisovati bolnikom z akutno odpovedjo jeter.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.

Interakcije z zdravili

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat krepi učinek antiepileptičnih zdravil (karbamazepin), benzodiazepinskih anksiolitikov in antiparkinsonskih zdravil (levodopa).

Zdravilo zmanjša toksični učinek etilnega alkohola.

Analogi

Analogi etilmetilhidroksipiridin sukcinata so MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Etilmetilhidroksipirid.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti: tablete - 2 leti; raztopina - 0,5 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o etilmetilhidroksipiridin sukcinatu

Ker na posebnih spletnih mestih in forumih ni pregledov o etilmetilhidroksipiridin sukcinatu, ni mogoče oceniti učinkovitosti in varnosti tega zdravila.

Cena etilmetilhidroksipiridin sukcinata v lekarnah

Ker zdravilo ni na voljo v prodaji, cena etilmetilhidroksipiridin sukcinata ni znana.

Stroški nekaterih zdravil, ki vsebujejo podobno aktivno sestavino: Mexiprim, filmsko obložene tablete, 125 mg, pakiranje po 60 kosov. - 269–326 rubljev; Neurox, raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje, 50 mg / ml, pakiranje po 10 ampulov po 2 ml - 223-318 rubljev.