Espiro

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Espiro: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Espiro

Koda ATX: C03DA04

Aktivna sestavina: eplerenon (eplerenon)

Proizvajalec: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Poljska)

Opis in fotografija posodobljena: 23.11.2018

Cene v lekarnah: od 640 rubljev.

Nakup

Espiro je zdravilo z diuretičnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Espiro - filmsko obložene tablete: okrogle bikonveksne, barva lupine - rumena, barva jedra - od skoraj bele do bele; 50 mg - na eni strani s črto (v kartonski škatli 3 ali 9 pretisnih omotov po 10 tablet).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: eplerenon - 25 ali 50 mg;
pomožne sestavine (25/50 mg): kroskarmeloza natrij - 3/6 mg; laktoza monohidrat - 38,67 / 77,34 mg; natrijev lavril sulfat - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristalna celuloza - 15,38 / 30,76 mg; hipromeloza-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnezijev stearat - 0,85 / 1,7 mg;
lupina (25/50 mg): Opadry II 33G32578 rumena (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hipromeloza-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titanov dioksid - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktoza monohidrat - 0,84 / 1,68 mg; barvilo železov oksid rumeno - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Espiro - eplerenone ima v primerjavi z glukokortikoidnimi, androgenimi in progesteronskimi receptorji visoko selektivnost glede na mineralokortikoidne receptorje pri ljudeh. Moti vezavo mineralokortikoidnih receptorjev na aldosteron, ki je ključni hormon PAAC (sistem renin-angiotenzin), ki sodeluje pri uravnavanju krvnega tlaka (krvnega tlaka) in patogenezi kardiovaskularnih bolezni.

Uporaba eplerenona vodi do trajnega povečanja aktivnosti aldosterona v krvnem serumu in renina v krvni plazmi. Nato izločanje renina zavira aldosteron (z uporabo povratnega mehanizma). Hkrati povečanje aktivnosti renina ali koncentracija aldosterona v obtoku nima vpliva na učinkovitost eplerenona.

Snov ne vpliva bistveno na srčni utrip (srčni utrip) in trajanje intervalov QRS, QT ali PR.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi 100 mg eplerenona je njegova absolutna biološka uporabnost 69%. Čas za doseganje C _max (največje koncentracije snovi) v krvni plazmi je približno 2 uri. C _max in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) sta linearno odvisna od odmerka v območju 10–100 mg, pri odmerku več kot 100 mg pa obstaja nelinearno razmerje. C _ss (stacionarna koncentracija snovi v krvi) je dosežena v 2 dneh. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo.

Snov se veže na beljakovine krvne plazme za približno 50%, predvsem z glikoproteini iz skupine alfa1 kislin. Izračunani V _d (volumen porazdelitve) v ravnotežju je približno 50 ± 7 litrov. Eplerenon se ne veže na eritrocite.

Eplerenon se presnavlja predvsem s CYP3A4. Aktivni presnovki snovi v krvni plazmi niso določeni.

Manj kot 5% odmerka nespremenjenega eplerenona se izloči skozi črevesje in ledvice. Po enkratnem peroralnem odmerku označenega eplerenona se je približno 67% odmerka izločilo skozi ledvice in 32% skozi črevesje. T _1/2 (razpolovni čas) - približno 3-5 ur, očistek iz krvne plazme je približno 10 l / h.

Pri starostnikih (starejših od 65 let) v ravnotežnem stanju sta bili C _max in AUC 22% oziroma 45% višji kot pri mladih bolnikih (starih od 18 do 45 let).

Pri hudi ledvični odpovedi se ravnovesna AUC in C _max povečata za 38% oziroma za 24% pri bolnikih na hemodializi, njihovo zmanjšanje pa za 26% oziroma 3%. Korelacije med očistkom eplerenona in očistkom kreatinina v plazmi niso našli. Snov se med hemodializo ne odstrani.

Pri hudi jetrni insuficienci farmakokinetičnih procesov niso preučevali, zato je uporaba zdravila Espiro pri tej skupini bolnikov kontraindicirana. Pri zmernih okvarah (na lestvici Child-Pugh od 7 do 9 točk) se ravnotežni C _max in AUC povečata za 3,6% oziroma 42%.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem (NYHA klasifikacija II - IV funkcionalni razred) sta ravnotežni AUC in C _max višji za 38% oziroma 30% v primerjavi z zdravimi prostovoljci, ki ustrezajo teži, starosti in spolu. Pri srčnem popuščanju se očistek eplerenona bistveno ne razlikuje od tistega pri zdravih starejših odraslih.

Indikacije za uporabo

kronično srčno popuščanje - predpisuje se kot dodatek k standardni terapiji za zmanjšanje srčno-žilne umrljivosti in obolevnosti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem funkcionalnega razreda II po klasifikaciji NYHA v ozadju zmanjšane iztisne frakcije levega prekata (<35%);
miokardni infarkt - je predpisan kot dodatek k standardni terapiji za zmanjšanje verjetnosti kardiovaskularne umrljivosti in obolevnosti pri bolnikih s stabilno disfunkcijo levega prekata (z iztisnim deležem manj kot 40%) in prisotnostjo kliničnih znakov srčnega popuščanja po miokardnem infarktu.

Kontraindikacije

Absolutno:

klinično pomembna hiperkalemija;
koncentracija kalija v serumu v krvi na začetku zdravljenja> 5 mmol / l;
zmerna / huda ledvična odpoved s CC (očistek kreatinina) <30 ml / min pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA;
huda okvara jeter (na lestvici Child-Pugh več kot 9 točk);
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
kombinirano zdravljenje z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, kalijevimi pripravki ali močnimi zaviralci CYP3A4 (klaritromicin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodon in telitromicin);
koncentracija kreatinina v plazmi> 1,8 mg / dL (ali> 159 mmol / L) pri ženskah,> 2 mg / dl (ali> 177 mmol / L) pri moških;
obdobje laktacije;
starost do 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Espiro je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

funkcionalne motnje ledvic (s CC <50 ml / min);
mikroalbuminurija;
diabetes mellitus tipa 2;
kombinirano zdravljenje z zaviralci angiotenzinske konvertaze ali antagonisti receptorjev angiotenzina II, zdravili, ki vsebujejo litij, ciklosporinom ali takrolimusom, digoksinom in varfarinom v odmerkih, ki so blizu največjim terapevtskim;
nosečnost;
starost.

Navodila za uporabo zdravila Espiro: način in odmerjanje

Zdravilo Espiro se jemlje peroralno, vnos hrane ne vpliva na učinkovitost terapije.

Sprejem se začne z zdravilom Espiro 25 mg enkrat na dan. Po 28 dneh se enkratni odmerek podvoji ob upoštevanju serumske koncentracije kalija v krvi. Priporočeni vzdrževalni odmerek je 50 mg enkrat na dan.

Pri serumski koncentraciji kalija v krvi <5 mmol / L je prikazano povečanje odmerka s 25 mg enkrat na dva dni na 25 mg enkrat na dan ali s 25 na 50 mg enkrat na dan. Če je indikator v območju 5–5,4 mmol / l, se odmerek ne spremeni. Pri 5,5-5,9 mmol / L je treba odmerek zmanjšati s 50 na 25 mg enkrat na dan ali s 25 mg enkrat na dan na 25 mg enkrat na dva dni ali s 25 mg enkrat na dva dni pred začasno ukinitvijo zdravila. Kadar je indikator ≥ 6 mmol / l, se zdravilo Espiro prekliče. Nadaljevanje zdravljenja v odmerku 25 mg enkrat na dva dni je možno z zmanjšanjem koncentracije kalija v serumu v krvi <5 mmol / l.

Največji dnevni odmerek je 50 mg.

Koncentracijo kalija je treba določiti pred imenovanjem zdravila Espiro, v prvem tednu zdravljenja in 30 dni po začetku zdravljenja ali v primerih prilagoditve odmerka. V prihodnosti je prikazano tudi redno spremljanje tega kazalnika.

Pri kroničnem srčnem popuščanju II. Funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA glede na zmerno ledvično disfunkcijo (s CC od 30 do 60 ml / min) je treba zdravljenje začeti z odmerkom 25 mg vsak drugi dan. V prihodnosti lahko odmerek prilagodimo ob upoštevanju koncentracije kalija v serumu v krvi.

Pri izvajanju kombiniranega zdravljenja z zdravili, ki imajo šibek / zmerno izražen zaviralni učinek na izoencim CYP3A4 (eritromicin, sakvinavir, diltiazem, amiodaron, flukonazol in verapamil), se Espiro predpiše v odmerku 25 mg enkrat na dan brez nadaljnjega povečanja.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01%, vključno z izoliranimi sporočili - zelo redko):

endokrini sistem: redko - hipotiroidizem;
limfni sistem: redko - eozinofilija;
kardiovaskularni sistem: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, miokardni infarkt; redko - odpoved levega prekata, atrijska fibrilacija, ortostatska hipotenzija, tromboza arterij spodnjih okončin, tahikardija;
živčni sistem: pogosto - omedlevica, omotica; redko - hipestezija, glavobol;
prebavni sistem: pogosto - slabost, driska, zaprtje; redko - bruhanje, napenjanje;
dihalni sistem: pogosto - kašelj; redko - faringitis;
koža in podkožje: pogosto - srbenje kože; redko - povečano potenje;
žolčni trakt / jetra: redko - holecistitis;
sečil / ledvic: pogosto - okvarjeno delovanje ledvic;
mišično-skeletni sistem: pogosto - mišično-skeletna bolečina, krči v teletih mišicah; redko - bolečine v hrbtu;
nalezljive bolezni: redko - pielonefritis;
psiha: redko - nespečnost;
presnova: pogosto - dehidracija, hiperkalemija, hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija; redko - hiponatremija;
alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj; z neznano pogostnostjo - angioedem;
instrumentalni / laboratorijski podatki: redko - zmanjšanje izražanja receptorja za epidermalni rastni faktor, povečanje koncentracije glukoze v serumu v krvi, koncentracija preostalega dušika sečnine, kreatinin;
splošne motnje: redko - slabo počutje, astenija, ginekomastija.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja niso opisani.

Možni simptomi: hiperkalemija, prekomerno znižanje krvnega tlaka.

Terapija:

hiperkalemija: standardni ukrepi;
prekomerno zniževanje krvnega tlaka: podporno zdravljenje.

Obstajajo dokazi, da se eplerenon aktivno veže na aktivno oglje. Snov se med hemodializo ne odstrani.

Posebna navodila

Vsi bolniki na začetku zdravljenja in pri prilagajanju režima odmerjanja kažejo, da spremljajo koncentracijo kalija v serumu v krvi. Med zdravljenjem je treba nadzorovati v primerih povečanega tveganja za razvoj hiperkalemije, zlasti pri starejših bolnikih z ledvično odpovedjo in diabetesom mellitusom. Kombinirana terapija z dodatki kalija ni priporočljiva. Z zmanjšanjem odmerka zdravila Espiro opazimo zmanjšanje koncentracije kalija v krvnem serumu. Kot rezultat ene študije je bilo ugotovljeno, da dodajanje hidroklorotiazida terapiji preprečuje povečanje koncentracije kalija v krvnem serumu.

Z zmanjšanim delovanjem ledvic se verjetnost za nastanek hiperkalemije poveča.

Pri blagi do zmerni okvari jetrne funkcije je indiciran nadzor nad elektroliti.

Kombinirana terapija z močnimi induktorji CYP3A4 ni priporočljiva. V obdobju zdravljenja se je treba izogibati sočasni uporabi ciklosporina, takrolimusa in pripravkov, ki vsebujejo litij.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med jemanjem zdravila Espiro morate biti previdni pri vožnji vozil, kar je povezano z verjetnostjo omotice in omedlevice.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni podatkov o uporabi zdravila Espiro med nosečnostjo / dojenjem.

Posebnost terapije pri tej skupini bolnikov:

nosečnost: Zdravilo Espiro je mogoče predpisati le, če je pričakovana korist zdravljenja večja od možnega tveganja;
nosečnost: zdravljenje je kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

Zdravljenje z zdravilom Espiro je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let, ker varnostni profil ni preučen.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Funkcije aplikacije so odvisne od ravni QC:

<50 ml / min: zdravilo Espiro je predpisano pod zdravniškim nadzorom;
<30 ml / min: zdravljenje je kontraindicirano.

S poslabšanjem ledvične funkcije se stopnja hiperkalemije poveča. Priporočljivo je redno spremljanje koncentracije kalija v serumu v krvi.

Za kršitve delovanja jeter

Terapija z Espiro pri hudi jetrni odpovedi je kontraindicirana.

Uporaba pri starejših

V skladu z navodili je treba zdravilo Espiro pri starejših bolnikih uporabljati pod zdravniškim nadzorom. Prikazano je občasno spremljanje koncentracije kalija v serumu v krvi.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije:

pripravki, ki vsebujejo litij: kombinacija ni raziskana; obstajajo podatki o povečanju koncentracije in zastrupitvi z litijem, če se uporabljata hkrati z diuretiki in zaviralci angiotenzinske konvertaze; če je potrebno kombinirano zdravljenje, je priporočljivo spremljati koncentracijo litija v krvi v krvi;
kalijevi pripravki in diuretiki, ki varčujejo s kalijem: učinki antihipertenzivnih zdravil in drugih diuretikov so okrepljeni; treba je upoštevati povečano verjetnost hiperkalemije; kombinacija ni priporočljiva;
antipsihotiki, triciklični antidepresivi, baklofen, amifostin: antihipertenzivni učinek se lahko poveča, verjetnost ortostatske hipotenzije se lahko poveča;
nesteroidna protivnetna zdravila: poveča se tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi (zaradi neposrednega zatiranja glomerulne filtracije), zlasti pri ogroženih bolnikih - starejših bolnikih ali bolnikih z dehidracijo; če je potrebna kombinirana uporaba pred / med terapijo, je treba spremljati delovanje ledvic in zagotoviti ustrezen vodni režim;
alfa ₁ -adrenergični zaviralci (prazosin, alfuzosin): antihipertenzivni učinek se lahko poveča, verjetnost ortostatske hipotenzije se lahko poveča; pri spreminjanju položaja telesa je priporočljivo nadzorovati krvni tlak;
takrolimus, ciklosporin: lahko se razvije oslabljena ledvična funkcija in verjetnost hiperkalemije se lahko poveča; kombinacijam se priporoča izogibanje; po potrebi se priporoča kombinirano zdravljenje za spremljanje delovanja ledvic in koncentracije kalija v serumu v krvi;
zaviralci angiotenzinske konvertaze in antagonisti receptorjev angiotenzina II: poveča se tveganje za hiperkalemijo, zlasti ob okvari ledvične funkcije, tudi pri starejših bolnikih; zahteva redno spremljanje koncentracije kalija v krvnem serumu; trojna kombinacija teh zdravil ni priporočljiva;
trimetoprim: verjetnost hiperkaliemije se poveča; priporočljivo je spremljanje koncentracije kalija v serumu v krvi in ledvične funkcije, zlasti pri starejših bolnikih in z odpovedjo ledvic;
tetrakozaktid, glukokortikoidi: lahko pride do zadrževanja tekočine in natrija;
varfarin: pri uporabi v odmerkih, ki so blizu največjega terapevtskega, je potrebna previdnost;
digoksin: njegova AUC se poveča; pri uporabi digoksina v odmerkih, ki so blizu največjega terapevtskega odmerka, je potrebna previdnost;
Induktorji CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, pripravki, ki vsebujejo šentjanževko): AUC eplerenona se znatno zmanjša; kombinirana terapija ni priporočljiva;
šibki do zmerni zaviralci CYP3A4: AUC eplerenona se poveča; pri kombiniranem zdravljenju s flukonazolom, diltiazemom, eritromicinom, amiodaronom, sakvinavirjem, verapamilom odmerek eplerenona ne sme presegati 25 mg;
močni zaviralci CYP3A4: AUC eplerenona se znatno poveča; kombinirano zdravljenje z itrakonazolom, ketokonazolom, ritonavirjem, klaritromicinom, nelfinavirjem, nefazodonom in telitromicinom je kontraindicirano.

Analogi

Analogi Espiro so Inspra, Eplerenone-Teva.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Espiru

Mnenj o Espiru je malo. Po mnenju zdravnikov je to eno izmed učinkovitih zdravil, potrebnih za zdravljenje bolnikov z akutnim miokardnim infarktom z znaki srčnega popuščanja. Pri hudi kronični srčni odpovedi jemanje zdravila Espiro lahko zmanjša kardiovaskularno smrtnost.