Thiopental - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tiopental

Thiopental: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Thiopental Sodium

Koda ATX: N01AF03

Učinkovina: natrijev tiopental (natrijev tiopental)

Proizvajalec: MedPro Inc. (Latvija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko uporabo Thiopental

Thiopental - zdravilo za neinhalacijsko splošno anestezijo, ima izrazito hipnotično, šibko analgetično in nekaj mišično relaksantne aktivnosti.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Thiopental je prašek (liofilizat) za pripravo raztopine za intravensko dajanje: rumenkasto bela, higroskopna, kristalinična (v steklenicah po 500 ali 1000 mg, v kartonski škatli z 1, 25 ali 50 steklenicami).

Zdravilna učinkovina v 1 steklenički liofiliziranega praška: natrijev tiopental - 500 ali 1000 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Thiopental je derivat tiobarbiturne kisline, zdravilo, namenjeno neinhalacijski splošni anesteziji ultra kratkega delovanja, ima šibek analgetik, izrazito hipnotično in nekaj mišično relaksantne aktivnosti.

Tiopental deluje na telo na naslednji način:

zavira vzbujevalni učinek aminokislin (glutamat, aspartat);
neposredno aktivira GABA receptorje in deluje GABA stimulirajoče (v velikih odmerkih);
upočasni čas odpiranja GABA-odvisnih kanalov na postsinaptični membrani nevronov v možganih;
podaljša čas za vstop klorovih ionov v živčno celico;
povzroča hiperpolarizacijo membrane;
ima antikonvulzivno aktivnost (s povečanjem praga nevronske razdražljivosti in blokiranjem procesov prevajanja in širjenja konvulzivnega impulza skozi možgane);
zmanjša hitrost presnove v možganih, izkoriščanje kisika in glukoze v možganih;
spodbuja sprostitev mišic (z zatiranjem polisinaptičnih refleksov in upočasnitvijo prevajanja impulza skozi interkalarne nevrone hrbtenjače);
zmanjša intrakranialni tlak.

V 30–40 s po intravenski uporabi zdravila Thiopental nastopi stanje spanja, katerega globina se lahko v naslednjih 40 s poveča. Trajanje splošne anestezije je od 5 do 10 minut. Sledi obdobje spanja po mamilih, ki traja od 10 do 30 minut. Uporabno trajanje splošne anestezije (obdobje manipulacije) je od 5 do 8 minut, zanjo pa je značilno kratko trajanje (z uvedbo enkratnega odmerka lahko splošna anestezija traja od 10 do 30 minut) in prebujanje z retrogradno amnezijo in nekaj zaspanosti.

Na kirurški stopnji splošne anestezije opazimo izginotje ali zmanjšanje roženicnih in tetivnih refleksov, ohranjanje normalne velikosti ali rahlo zožitev zenic, negibni ali "plavajoči" položaj zrkel, sprostitev žrelnih mišic z umikom jezika, znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje globine dihanja. Po izstopu iz splošne anestezije analgetični učinek preneha, ko se bolnik zbudi. Pri večkratni uporabi se učinek zdravila podaljša (pride do kumulacije).

Farmakokinetika

Po intravenski uporabi Thiopental hitro prodre v skeletne mišice, maščobno tkivo, jetra, ledvice in možgane. Največja koncentracija v možganskih tkivih je dosežena v 30 s, v mišicah - 15–30 s. Koncentracija zdravila v depojih maščob presega koncentracijo v plazmi za 6–12-krat. Volumen porazdelitve je od 1,7 do 2,5 l / kg, pri debelih bolnikih - 7,9 l / kg, pri nosečnicah - 4,1 l / kg. Povezava s plazemskimi beljakovinami je 76–86%.

Tiopental vstopi v organe (možgane, pljuča, srce, jetra) z intenzivnim pretokom krvi, nato pa se hitro prerazporedi v mišično tkivo. Ravnotežne koncentracije v mišični plazmi nastopijo 15–30 minut po injiciranju. Zaradi slabe oskrbe maščobnega tkiva s krvjo po 1,5-2,5 urah opazimo ravnovesje med koncentracijami maščobnega tkiva v plazmi.

Tiopental prehaja placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Po intravenskem dajanju je največja koncentracija zdravila v popku v 2-3 minutah. Tudi pri velikih odmerkih je koncentracija tiopentala v materinem mleku nizka.

Presnova zdravila se pojavlja predvsem v jetrih s tvorbo neaktivnih presnovkov. 3 do 5% prejetega odmerka se desulfurizira v pentobarbital, ki je tudi anestetik. Majhen del zdravila se inaktivira v možganih in ledvicah. Hitrost izločanja tiopentala je omejena z izpiranjem iz maščobnega tkiva.

Razpolovni čas enkratnega intravenskega odmerka je od 3 do 8 ur. Razpolovni čas v fazi porazdelitve je od 5 do 9 minut, v fazi izločanja - od 3 do 8 ur (lahko ga podaljšamo na 10–12 ur, pri debelih bolnikih - do 27, 85 ur, pri nosečnicah - do 26,1 ure), pri otrocih - 6,1 ure, čiščenje - od 1,6 do 4,3 ml / kg / min, pri nosečnicah - 286 ml / min. Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice z glomerulno filtracijo. Ponovna uvedba vodi do kumulacije (povezane s kopičenjem v maščobnem tkivu).

Indikacije za uporabo

splošna anestezija za kratke kirurške posege;
osnovna splošna in indukcijska anestezija (pred uporabo mišičnih relaksantov in analgetikov);
sinteza zdravil / analiza zdravil v psihiatriji;
veliki epileptični napadi (za lajšanje), epileptični status;
krči, opaženi med / po inhalacijski anesteziji (za olajšanje);
cerebralna hipoksija v ozadju umetne cirkulacije, karotidna endarterektomija in nevrokirurške operacije na možganskih žilah (s preventivnim namenom).

Kontraindikacije

Absolutno:

akutna zastrupitev, ki jo povzročajo zdravila za splošno anestezijo, alkohol, narkotični analgetiki in hipnotiki;
porfirija, vključno z akutnimi prekinitvami (vključno z obremenjeno osebno ali družinsko anamnezo);
astmatični status;
bolezni, ki so kontraindicirane za splošno anestezijo;
maligna hipertenzija;
šok;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (uporaba zdravila Thiopental zahteva previdnost ob prisotnosti naslednjih bolezni / stanj):

diabetes;
okvara ledvic / jeter;
debelost;
kaheksija;
nadledvična insuficienca;
kronična obstruktivna pljučna bolezen;
bronhialna astma;
miksedem;
huda kardiovaskularna insuficienca;
hipovolemija;
hude kršitve kontraktilne funkcije miokarda;
arterijska hipotenzija;
bolezni srca in ožilja;
propad;
miastenija gravis;
pretirana predmedikacija;
mišična distrofija;
miotonija;
vnetne bolezni nazofarinksa;
sepsa;
anemija;
vročinska stanja;
otroštvo;
nosečnost in dojenje (uporaba zdravila Thiopental je možna v primerih, ko so predvidene koristi večje od možne škode; ženskam med dojenjem po uporabi zdravila se priporoča, da se 24 ur vzdržijo dojenja).

Navodila za uporabo zdravila Thiopental: način in odmerjanje

Zdravilo Thiopental je namenjeno izključno za intravensko uporabo.

Da bi se izognili močnemu padcu krvnega tlaka in pojavu kolapsa, je raztopino priporočljivo injicirati počasi.

Režim odmerjanja se izbere individualno, ob upoštevanju pacientove teže in prisotnosti sočasnih bolezni. Pred uvedbo zdravila Thiopental opravimo premedikacijo z metacinom ali atropinom.

Povprečni odmerek za odrasle za splošno anestezijo je 200–400 mg (50–100 mg v intervalih 30–40 sekund ali enkratno dajanje s hitrostjo 3–5 mg / kg telesne teže). Za oceno individualne občutljivosti je treba pred začetkom dajanja glavnega odmerka zdravila Thiopental dati preskusni odmerek 25–75 mg, nato pa 1 minuto spremljati bolnikovo stanje. Za vzdrževanje anestezije se vbrizga 50–100 mg raztopine. Za kratkoročne operacije je povprečni odmerek 400-800 mg.

Zaradi nevarnosti kumulacije ne smete preseči največjega odmerka 1000 mg.

Uporaba zdravila Thiopental za druge indikacije:

lajšanje napadov: 75–125 mg 10 minut;
Sekundarni krči z lokalnimi anestetiki: 125–250 mg;
analiza narkoze / zdravila: 100 mg 1 minuto. Bolnik mora počasi odštevati, začenši od 100, uvod se ustavi, ko začne zaspati. Bolniki morajo biti zaspani in odgovoriti na vprašanja.

Otrokom se za splošno anestezijo raztopina injicira enkrat s hitrostjo 3-5 mg / kg telesne teže (3-5 minut), s telesno maso 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Vzdrževalni odmerek je 25-50 mg.

Pred izvedbo inhalacijske anestezije brez predhodne premedikacije se zdravilo Thiopental uporablja v naslednjih odmerkih:

novorojenčki: 3-4 mg / kg;
1–12 mesecev: 5–8 mg / kg;
1–12 let: 5–6 mg / kg.

V primeru okvare ledvične funkcije z očistkom kreatinina do 10 ml / min se odmerek zmanjša za 25%.

Zdravilo Thiopental se uporablja v obliki 2,5–5% raztopine v vodi za injekcije, ki jo pripravimo tik pred uporabo. Pripravljene rešitve morajo biti popolnoma pregledne. Če uporabimo raztopine s koncentracijo do 2%, se lahko razvije hemoliza (s hitrim dajanjem).

Stranski učinki

kardiovaskularni sistem: znižanje krvnega tlaka, aritmija, tahikardija, kolaps (s hitrim dajanjem raztopine);
živčni sistem: trzanje mišic, glavobol, epileptični napadi, omotica, letargija, anterogradna amnezija, ataksija, zaspanost v pooperativnem obdobju, tesnoba (zlasti pri bolečinah v pooperativnem obdobju), povečan tonus vagusnega živca; redko - paraliza radialnega živca, postoperativna delirična psihoza (v obliki tesnobe, bolečine v hrbtu, tesnobe, halucinacije, zmedenosti, vznemirjenosti, sindroma nemirnih nog);
prebavni sistem: kolcanje, hipersalivacija, slabost, bolečine v trebuhu (v pooperativnem obdobju); redko - bruhanje;
dihalni sistem: kašelj, hipersekrecija bronhialne sluzi, kihanje, laringospazem, bronhospazem, hipoventilacija pljuč, apneja in zatiranje dihalnega centra (če ga dajemo prehitro);
lokalne reakcije: z intravenskim dajanjem - bolečina na mestu injiciranja, tromboflebitis (z uvedbo visokih koncentracij), krči žil in tromboza na mestu injiciranja, nekroza, draženje tkiva na mestu injiciranja (v obliki hiperemije in luščenja kože);
alergijske reakcije: kožni izpuščaji, zardevanje kože, srbenje; redko - anafilaktični šok, hemolitična anemija z okvarjenim delovanjem ledvic (v obliki bolečine v želodcu, nogah, ledvenem predelu, slabost, bruhanje, izguba apetita, nenavadna šibkost, zvišana telesna temperatura, bledica kože).

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Thiopental opazimo naslednje simptome:

hiperreaktivnost, konvulzije, depresija centralnega živčnega sistema, laringospazem, depresija dihanja do apneje, tahikardija, izrazito znižanje krvnega tlaka, vodno-elektrolitske motnje, delisterij po anesteziji. Pri uporabi zelo velikih odmerkov je možno razviti pljučni edem, krvni obtok, srčni zastoj.

Protistrup je bemegrid. Priporočeno zdravljenje:

zastoj dihanja - 100% kisik, umetno prezračevanje;
laringospazem - 100% kisik pod pritiskom, mišični relaksanti;
kolaps z izrazitim znižanjem krvnega tlaka - uvedba zdravil s pozitivnim inotropnim učinkom in / ali vazopresornih zdravil, raztopin, ki nadomeščajo plazmo;
konvulzije - intravensko dajanje fenitoina ali diazepama, če sta neučinkovita - mišični relaksanti in umetno prezračevanje.

Prisilna diureza, peritonealna ali hemodializa povečajo izločanje tiopentala.

Posebna navodila

Zdravilo Thiopental smejo uporabljati le anesteziologi-oživljači v specializiranem oddelku, če so potrebna sredstva za vzdrževanje srčne aktivnosti, zagotovitev prehodnosti dihalnih poti in mehansko prezračevanje. Upoštevati je treba, da je treba za dosego in vzdrževanje splošne anestezije zahtevanega trajanja in globine upoštevati bolnikovo individualno občutljivost na delovanje zdravila.

Premedikacijo je mogoče izvesti na kateri koli običajni način, razen z derivati fenotiazina.

Pri vnetnih boleznih zgornjih dihal je treba zagotoviti prehodnost zgornjih dihal do intubacije sapnika.

Odmerek zdravila Thiopental se zmanjša v naslednjih primerih:

kombinirana uporaba z digoksinom, diuretiki;
premedikacija z morfijem;
predhodno dajanje diazepama, atropina.

Pri debelih bolnikih, pa tudi pri bolnikih, ki so bili v zadnjih 36 urah že podvrženi splošni anesteziji, lahko uporaba manjših odmerkov zadošča za dosego želene globine anestezije.

Pri podaljšani anesteziji, ko je hipnotični učinek, ki ga povzroča Thiopental, podkrepljen z intravensko uporabo inhalacijskih anestetikov / dolgo delujočih anestetikov, ni priporočljivo preseči odmerka 1000 mg (zaradi obstoječe verjetnosti kumulativnega učinka).

Za pravočasno odkrivanje znakov depresije dihanja, hemolize in znižanja krvnega tlaka pri otrocih, mlajših od 18 let, z intravenskim brizganjem je potrebno skrbno spremljanje stanja.

Pod pogojem umetnega prezračevanja pljuč je možna kombinirana uporaba z mišičnimi relaksanti.

V prisotnosti hude odvisnosti od alkohola in mamil je težko doseči splošno anestezijo z izolirano uporabo zdravila Thiopental, zato bo morda potrebna uporaba dodatnih sredstev za splošno anestezijo.

Nenamerno intraarterijsko injiciranje zdravila lahko povzroči takojšen vazospazem, ki ga spremlja oslabljen krvni obtok distalno od mesta injiciranja (lahko se razvije tromboza glavne žile, čemur sledi gangrena in nekroza). Prvi znaki te motnje: pritožbe zaradi pekočega občutka, ki se širi vzdolž arterije (pri bolnikih, ki so pri zavesti), prehodno beljenje, temna barva kože / pikasta cianoza (pri bolnikih v splošni anesteziji). Terapevtski ukrepi: prekinitev dajanja zdravila Thiopental, intraarterijsko dajanje raztopine heparina na mesto poškodbe, čemur sledi antikoagulantno zdravljenje; uvedba raztopine glukokortikosteroida, čemur sledi sistemsko zdravljenje;izvajanje simpatične blokade ali blokade brahialnega pleksusa (intraarterijska injekcija prokaina).

S subkutanim dajanjem se razvije kemično draženje tkiv, ki je povezano z visoko pH vrednostjo raztopine (10–11), za hitro resorpcijo infiltrata se vbrizga lokalni anestetik in izvede ogrevanje (za aktiviranje lokalne cirkulacije). Podkožna oteklina je znak ekstravazacije.

Po ambulantni uporabi zdravila Thiopental lahko gre bolnik ven samo s spremljevalcem; 24 ur je treba biti previden med vožnjo in opravljanjem drugih potencialno nevarnih vrst del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Imenovanje zdravila Thiopental med nosečnostjo je mogoče le po natančni oceni možnih koristi za mater in morebitne škode za plod. Pri uporabi zdravila med dojenjem po odmerku je treba dojenje prenehati za 24 ur.

Uporaba v otroštvu

V otroštvu se tiopental uporablja kot sredstvo za osnovno anestezijo, predvsem s povečano živčno razdražljivostjo.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Prepovedana je uporaba zdravila za organsko ledvično bolezen.

Za kršitve delovanja jeter

V skladu z navodili je zdravilo Thiopental prepovedano uporabljati pri organskih boleznih jeter.

Interakcije z zdravili

Pri kombinirani uporabi zdravila Thiopental z nekaterimi zdravili / snovmi se lahko razvijejo naslednji učinki:

glukokortikosteroidi, hormonski kontraceptivi, posredni antikoagulanti, grizeofulvin, fenilbutazon, fenazon, fenitoin: zmanjšanje njihove aktivnosti;
metotreksat: povečanje njegove toksičnosti;
bemegrid: razvoj antagonizma;
zdravila, ki prispevajo k pojavu hipotermije: povečanje njihovega učinka;
etanol, pomirjevala, nevroleptiki, antihistaminiki in druga zdravila, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema: medsebojno povečanje delovanja;
valprojska kislina, zaviralci monoaminooksidaze: okrepitev in podaljšanje delovanja;
diuretiki, zdravila z antihipertenzivnim učinkom: povečan antihipertenzivni učinek;
zdravila, ki blokirajo tubularno izločanje (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: povečanje učinka tiopentala;
diazoksid: povečuje verjetnost znižanja krvnega tlaka;
ketamin: večja verjetnost znižanja krvnega tlaka in zaviranja dihanja;
magnezijev sulfat (parenteralno dajanje): povečan zaviralni učinek na centralni živčni sistem;
opioidni analgetiki: zmanjšanje resnosti analgetičnega delovanja zdravila Thiopental;
raztopine z nizko pH vrednostjo, oksidanti: kemijska nezdružljivost;
antibiotiki (benzilpenicilin, amikacin, cefalosporini), narkotični analgetiki (kodein, morfij), atropin, fenotiazin, epinefrin, efedrin, mišični relaksanti (suksametonij, tubokurarin), pomirjevala, dipiridamol, kloropromoraminska kislina, skorkorbidbaraminska kislina, dopol (zdravil ne morete mešati v eni brizgi);
analeptiki, aminofilin, nekateri antidepresivi: oslabitev učinka tiopentala;
diazoksid: po možnosti znižanje krvnega tlaka.