Thiodazin - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Analogi, Cena Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tiodazin

Tiodazin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: tiodazin

Koda ATX: N05AC02

Aktivna sestavina: tioridazin (tioridazin)

Proizvajalec: San Pharmaceutical Industries Limited (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Tiodazin je antipsihotično (nevroleptično) zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika tiodazina so filmsko obložene tablete: okrogla, na eni strani za odmerke 10, 25 in 50 mg je ločnica; v odmerku 10 mg - svetlo oranžna ali svetlo oranžna z roza odtenkom, v odmerku 25 mg - modra, v odmerku 50 mg - rumena, v odmerku 100 mg - modra (v traku aluminijaste folije 10 kosov, 10 trakov v kartonski škatli).

Sestava ene tablete:

aktivna snov: tioridazinijev klorid - 10, 25, 50 ali 100 mg;
pomožne komponente (jedro): mikrokristalna celuloza, škrob, laktoza, polivinilpirolidon K30 (povidon K30), magnezijev stearat, natrijev metilparaben (natrijev metilparahidroksibenzoat), koloidni silicijev dioksid, prečiščen smukec;
lupina: Eudragit E100 (kopolimer metil metakrilata, dimetilaminoetil metakrilata in butil metakrilata) ali E5 premium (hipromeloza), polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), barvila (odvisno od doziranja) titanov dioksid, sončni zahod rumena, indigo karmin ali kinolin rumena.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina tiodazina je tioridazin, derivat fenotiazina, ki spada v skupino piperidinov. Snov ima lastnosti, ki so značilne za druge fenotiazine, vendar se klinični spekter njenih farmakoloških učinkov bistveno razlikuje od spektra drugih derivatov fenotiazina. Značilne lastnosti tioridazina vključujejo izrazito anksiolitično in pomirjevalno aktivnost ter nizko sposobnost, da povzroči ekstrapiramidne motnje.

Tioridazin ima zmeren alfa-adrenergični blokator in m-antiholinergični učinek, deluje hipotenzivno in antiemetično. Zdravilna učinkovina lahko pomaga podaljšati interval QT.

Kadar se tioridazin uporablja v majhnih odmerkih, deluje anksiolitično: zmanjša občutek tesnobe, tesnobe, strahu in zmanjša čustveno napetost. Pri bolnikih, ki jemljejo tiodazin, se izboljša prilagoditev na okoliško realnost. Zdravilo je učinkovito tudi v primerih blagih depresivnih motenj.

Pri uporabi velikih odmerkov tioridazina deluje antipsihotično.

Tiodazin ima široko terapevtsko paleto. Bolniki praviloma zdravilo dobro prenašajo v skladu s priporočenim režimom odmerjanja.

Farmakokinetika

absorpcija: hitro se absorbira v prebavilih, C _max (največja koncentracija) v krvni plazmi se doseže 2–4 ure po dajanju. Indeks biološke uporabnosti je odvisen od individualne variabilnosti, v povprečju znaša 60%;
porazdelitev in presnova: več kot 95% tioridazinijevega klorida se veže na beljakovine krvne plazme. Snov ima lastnost prodiranja skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Tioridazin in njegovi glavni presnovki (mezoridazin in sulforidazin) prečkajo BBB (krvno-možgansko pregrado) in se nahajajo v cerebrospinalni tekočini. Hkrati je razmerje med vsebnostjo presnovkov v cerebrospinalni tekočini in njihovo vsebnostjo v krvni plazmi večje od enakega razmerja pri nespremenjenem tioridazinu, kar je dokaz pomembne vloge presnovkov v mehanizmu antipsihotičnega delovanja tiodazina;
Izločanje: T _1/2 (razpolovna doba) je približno 10 ur. Izločanje se izvaja predvsem skozi črevesje (50%), pa tudi skozi ledvice (v obliki presnovkov - približno 30% odmerka, nespremenjeno - manj kot 4%).

Indikacije za uporabo

Shizofrenija in druge duševne motnje:

poslabšanje shizofrenije;
kronični potek shizofrenije (terapija, vključno z dolgotrajnim zdravljenjem stacionarnih bolnikov in dolgotrajno vzdrževalno terapijo ambulantnih bolnikov s shizofrenijo).

Sindromi depresije in tesnobe:

psihiatrična praksa: vznemirjena depresija - v obliki monoterapije in kot del kombinirane terapije;
splošna medicinska praksa: zdravljenje različnih sindromov, ki se kažejo v tesnobi, kombinaciji tesnobe in depresije, vznemirjenosti in napetosti, čustvenih motnjah in psihosomatskih motnjah;
psihotična depresija ali mešana anksiozno-depresivna stanja - za dolgotrajno zdravljenje.

Uporaba v geriatrični praksi:

hude kognitivne in vedenjske motnje pri starejših bolnikih z organskimi možganskimi lezijami katere koli resnosti - kot antipsihotično in nevroleptično sredstvo;
anksiozna stanja, mešana anksiozno-depresivna stanja, senilna vznemirjenost, nespečnost - kot anksiolitik ali pomirjevalo.

Uporaba v pediatrični praksi:

otroška shizofrenija, hude vedenjske motnje v ozadju organske poškodbe možganov ali duševne zaostalosti;
stanja tesnobe, vznemirjenosti, napetosti, motenj pozornosti pri otrocih s hudimi vedenjskimi motnjami, primeri hiperaktivnosti, odporne na poživila, motnje spanja - kot pomirjevalo ali anksiolitik.

Druge motnje različnega izvora:

hude vedenjske motnje pri duševno zaostalih odraslih in bolnikih s simptomi sindroma pomanjkanja;
sindrom odtegnitve alkohola - za zmanjšanje resnosti vznemirjenosti, tesnobe, sovražnosti, halucinacij in drugih duševnih manifestacij;
bruhanje osrednjega izvora.

Kontraindikacije

Absolutno:

koma ali huda depresija centralnega živčnega sistema (CNS);
zgodovina resnih hematoloških bolezni, vključno z zaviranjem hematopoeze kostnega mozga;
hude bolezni srca, zlasti klinično pomembne aritmije (vključno s ventrikularno tahikardijo);
srčne aritmije (vključno z anamnezo), prirojeni sindrom dolgega QT intervala;
kombinirana uporaba z zdravili, ki podaljšujejo interval QT;
depresija zavesti hude stopnje (vključno s komo) katere koli etiologije (kot posledica uporabe drog, vključno);
hkratna uporaba substratov ali zaviralcev izoencima CYP2D6;
huda oblika arterijske hipertenzije ali arterijske hipotenzije;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
nosečnost, dojenje;
otroci, mlajši od 3 let;
anamnestične informacije o reakcijah hude fotosenzibilnosti ali posamezne preobčutljivosti na druge derivate fenotiazina;
individualna preobčutljivost za tioridazinijev klorid ali katero koli pomožno sestavino zdravila.

V skladu z navodili je treba tiodazin previdno predpisovati za: alkoholizem (zaradi nagnjenosti k hepatotoksičnim reakcijam), patološke spremembe v krvi (zaradi nevarnosti motenj hematopoeze), glavkom z zaprtim kotom, rak dojke (zaradi povečanega potencialnega tveganja za napredovanje bolezni in odpornost na citostatike in endokrini zdravili zaradi izločanja prolaktina, ki ga povzroča tioridazin), ledvična in / ali jetrna odpoved, hiperplazija prostate s kliničnimi manifestacijami, čir na želodcu in dvanajstniku (v akutni fazi), bolezni z velikim tveganjem za trombembolične zaplete, epilepsija, bolezen - za povečanje ekstrapiramidnih učinkov), miksedem,Reyejev sindrom (zaradi povečane verjetnosti za razvoj hepatotoksičnosti pri otrocih in mladostnikih), kronične bolezni z odpovedjo dihal (zlasti pri otrocih), kaheksija, bruhanje (ker je bruhanje, povezano s prevelikim odmerjanjem drugih zdravil, mogoče prikriti z antiemetičnim učinkom tioridazina) in pri starejših starost.

Navodila za uporabo tiodazina: način in odmerjanje

Tablete tiodazin se jemljejo peroralno.

Zdravnik sam izbere odmerek in čas jemanja zdravila, pri čemer upošteva bolezen in resnost simptomov. Priporočljivo je začeti zdravljenje z najmanjšimi odmerki v določenem intervalu. Nato se med zdravljenjem odmerek postopoma povečuje do največje možne učinkovitosti. Ko dosežemo največji terapevtski učinek, se odmerek tiodazina postopoma zmanjšuje na vzdrževalni. Dnevni odmerek je praviloma razdeljen na 2-4 odmerke.

Shizofrenija in druge duševne motnje:

poslabšanje shizofrenije pri odraslih hospitaliziranih bolnikih: 100–600 mg na dan, največji dnevni odmerek 800 mg;
kronični potek shizofrenije: pri bolnikih - 100–600 mg na dan, pri ambulantah - 50–300 mg na dan.

Sindromi depresije in tesnobe:

psihiatrična praksa za vznemirjeno depresijo: 25-200 mg na dan;
splošna medicinska praksa kot anksiolitik in / ali pomirjevalo: 10–75 mg na dan.

Za zdravljenje starostnih bolezni se tiodazin uporablja kot:

antipsihotično in / ali nevroleptično sredstvo: 25-200 mg na dan;
pomirjevalo in / ali anksiolitik: 10–75 mg na dan.

V pediatrični praksi se tiodazin uporablja kot:

antipsihotično sredstvo za hude čustvene in duševne motnje pri otrocih, starejših od 3 let: 1-4 mg / kg telesne teže na dan;
anksiolitik in / ali pomirjevalo pri otrocih od 3. leta starosti: 0,5–2 mg / kg telesne teže na dan.

Zdravljenje drugih motenj različnega izvora:

hude vedenjske motnje pri duševno zaostalih odraslih in bolnikih s simptomi sindroma pomanjkanja: 100–600 mg na dan, največji dnevni odmerek - 800 mg;
odtegnitveni alkoholni sindrom (za zmanjšanje resnosti duševnih motenj): 100-200 mg na dan.

Pri hospitaliziranih bolnikih s shizofrenijo opazimo znatno izboljšanje stanja praviloma po 2-3 tednih ali več od začetka zdravljenja. Pri bolnikih s kroničnimi duševnimi motnjami lahko traja od 6 tednov do šest mesecev, da dosežemo največji klinični učinek. In pri akutnih psihozah lahko pozitiven učinek opazimo v 24–48 urah.

Zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter, pomanjkanjem telesne mase ter otrok in starejših zahteva skrben zdravniški nadzor. Pri takšnih bolnikih je priporočljivo začeti zdravljenje s posebej majhnimi odmerki in jih zelo počasi povečevati.

Ker lahko nenadna odpoved tiodazina pri bolnikih, ki so ga prejemali dlje časa ali v velikih odmerkih, povzroči slabost, bruhanje, omotico, tresenje, tesnobo, nespečnost, vznemirjenost, prehodne diskinezije, je treba odmerek zdravila postopoma zmanjševati za več tednov.

Stranski učinki

Neželeni učinki tiodazina so odvisni od odmerka. Pri uporabi zdravila v odmerkih, ki ustrezajo priporočenemu intervalu, so negativne reakcije v večini primerov šibke in izginejo same od sebe. Pri uporabi velikih odmerkov tioridazina so opaženi hudi neželeni učinki.

Pogostnost neželenih učinkov iz sistemov in organov po posebni lestvici (zelo pogosto - več kot 1/10; pogosto - 1 / 100-1 / 10; redko - 1 / 1000-1 / 100; redko - 1 / 10000-1 / 1000; izredno redko - manj kot 1/10000):

CNS: pogosto - sedacija, omotica, zaspanost; redko - povečana razdražljivost, psihomotorična vznemirjenost, glavobol, oslabljena zavest, halucinacije; redko - ekstrapiramidalni simptomi (akatizija, mišična togost, tremor, distonija, diskinezija), konvulzije, tardivna diskinezija; izredno redki - nespečnost, depresija, NNS (maligni nevroleptični sindrom);
kardiovaskularni sistem: pogosto - ortostatska hipotenzija; redko - tahikardija, podaljšanje intervala QT; redko - aritmije; izjemno redki - flutter-fibrilacija prekatov, nenadna smrt;
avtonomni živčni sistem / m-antiholinergični učinki: pogosto - zamegljen vid, suha usta, zamašen nos, pareza nastanitve; redko - slabost, bruhanje, zaprtje, driska, izguba apetita, inkontinenca ali zadrževanje urina; redko - tresenje, bledica; izredno redki - paralitična črevesna obstrukcija;
endokrini sistem: pogosto (pri dolgotrajni uporabi) - galaktoreja, hiperprolaktinemija; redko - spremembe telesne teže, amenoreja, menstrualne nepravilnosti, erektilna disfunkcija in ejakulacija; redko priapizem; izjemno redki - periferni edem, ginekomastija, otekanje mlečnih žlez;
periferna kri: redko - trombocitopenija, agranulocitoza, levkopenija; izredno redki - anemija, levkocitoza;
jetra: redko - spremembe v aktivnosti jetrnih transaminaz; redko - hepatitis;
koža: redko - kožni izpuščaji (vključno z alergijskimi), dermatitis, urtikarija, fotosenzibilne reakcije, angioedem;
drugi: redko - hipertermija, edem v parotidni žlezi, motnje dihanja.

Preveliko odmerjanje

V primerih prevelikega odmerjanja tiodazina, povečanja neželenih učinkov je možen razvoj akutnih nevroleptičnih zapletov. Pozorni bodite predvsem na povišanje telesne temperature, ki je eden od simptomov NNS. V primeru hudega prevelikega odmerjanja lahko opazimo motnje zavesti v različnih oblikah, vse do kome.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravilom so zabeležili redke primere pigmentne retinopatije, ki so se pojavili pri bolnikih, ki so jemali tioridazin v odmerkih, ki presegajo priporočeni največji dnevni odmerek 800 mg.

V primeru prevelikega odmerjanja morate prenehati jemati tiodazin, kot katera koli druga antipsihotična zdravila. Priporočljivo je uporabljati centralne antiholinergike, aktivno oglje v velikih odmerkih, izpiranje želodca, ob napadih, intravensko dajanje diazepama, nevrometaboličnih poživil, raztopine glukoze, vitaminov B in C, skrbno spremljanje delovanja dihal, kardiovaskularnega in centralnega živčnega sistema, simptomatsko zdravljenje.

Ker lahko barbiturati povečajo depresijo dihanja, ki jo povzročajo fenotiazini, se je treba v primeru napadov izogibati njihovi uporabi.

Posebna navodila

Tiodazin je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi, glavkomom (zlasti z zaprtokotno obliko), ledvično odpovedjo, hudimi boleznimi dihal, epilepsijo, Parkinsonovo boleznijo, miastenijo gravis, hipertrofijo prostate, feokromocitomom.

Med zdravljenjem s tioridazinom je kontraindicirano jemati alkoholne pijače.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času zdravljenja s tiodazinom je prepovedano voziti vozila in opravljati kakršna koli dela, povezana s povečanim tveganjem za nesreče, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti, hitro duševno in fizično reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tiodazin je kontraindiciran za uporabo pri nosečnicah in doječih materah.

Uporaba v otroštvu

Tiodazin je prepovedano predpisovati otrokom, mlajšim od 3 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru ledvične odpovedi je treba tiodazin uporabljati zelo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Jetrne motnje so relativna kontraindikacija za uporabo tiodazina.

Uporaba pri starejših

Predpisovanje tiodazina starejšim bolnikom zahteva previdnost.

Interakcije z zdravili

Uporaba tioridazina sočasno z nekaterimi zdravili lahko povzroči naslednje učinke:

zdravila, ki zavirajo izoencim CYP2D6 (na primer fluoksetin, cimetidin, moklobemid, paroksetin): krepitev in podaljšanje delovanja tioridazina zaradi dejstva, da sam povzroča supresijo tega izoencima;
triciklični antidepresivi (TCA): zvišanje koncentracije TCA in / ali tioridazina v plazmi, kar lahko privede do razvoja aritmij;
antihipertenzivi in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta: zvišanje koncentracije posameznega zdravila v plazmi zaradi zaviranja metabolizma, kar lahko vodi do znatnega znižanja krvnega tlaka, motenj srčnega ritma ali negativnih reakcij centralnega živčnega sistema;
tiazidni diuretiki: povečano tveganje za hudo arterijsko hipotenzijo, povečani kardiotoksični učinki tioridazina (zaradi hipokalemije, ki jo povzročajo diuretiki);
antikonvulzivi: znižanje napadnega praga, sprememba serumske koncentracije fenitoina, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka. Ob hkratni uporabi karbamazepina s tioridazinom se serumske koncentracije teh zdravil ne spremenijo;
posredni antikoagulanti: povečan hipoprotrombinemični učinek zaradi konkurenčnega medsebojnega delovanja na ravni izoencimov citokroma P450. V tem primeru je treba skrbno spremljati koncentracijo protrombina v krvni plazmi;
zdravila z depresivnim učinkom na centralni živčni sistem (vključno z alkoholom, narkotičnimi analgetiki, benzodiazepini, barbiturati, antidepresivi, anestetiki): povečanje njihovega učinka;
Zaviralci MAO (monoaminooksidaze): podaljšanje in povečanje sedativnega in m-antiholinergičnega delovanja vsakega zdravila;
hipoglikemična sredstva: povečano tveganje za kršitev bolnikove tolerance za glukozo, doseženo kot posledica njihove uporabe zaradi učinka tioridazina na presnovo ogljikovih hidratov;
litijevi pripravki: povečano tveganje za ekstrapiramidne motnje, hude nevrotoksične zaplete in somnambulizem;
m-antiholinergiki (atropinom podobna zdravila), antihistaminiki in TCA: povečanje njihovih m-antiholinergičnih učinkov do pojava atropin psihoze, hudo zaprtje, paralitična črevesna obstrukcija, hiperpireksija z možnim toplotnim udarom. Potrebna je prilagoditev odmerka zdravil in skrbno opazovanje bolnika;
antiparkinsonijska zdravila: oslabitev delovanja vsakega od zdravil;
dopamin, epinefrin, fenilfrin, efedrin in drugi vazokonstriktorji: oslabitev njihovega tlačnega učinka zaradi α-adrenergičnih blokirnih lastnosti tioridazina;
kinidin: povečanje njegovega zaviralnega učinka na miokard;
antiaritmiki: pri sočasni uporabi s tioridazinom je potrebna previdnost zaradi možnega pretiranega podaljšanja intervala QT;
antidiaroična in antacidna sredstva: zmanjšanje absorpcije tioridazina v prebavilih.

Analogi

Analogi tiodazina so: Sonapax, Thioril, Tison in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o tiodazinu

Ocene o tiodazinu so različne, saj zdravilo deluje na vsakega bolnika posebej. Lahko izboljša spanje, lajša tesnobo, strah, čustvene motnje. Vendar obstajajo pritožbe glede pomanjkanja pozitivnih učinkov tudi pri dolgotrajni uporabi tablet, pa tudi stranskih negativnih učinkov, kot so znižanje krvnega tlaka, razvoj tahikardije in aritmij.