Timodepresin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Timodepresin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: timodepresin

Koda ATX: L04AA

Aktivna sestavina: natrijev gama-D-glutamil-D-triptofan (timodepresin) [gama-D-glutamil-D-triptofan natrij (timodepresin)]

Proizvajalec: CJSC MBNPK Cytomed (Rusija); FSUE "Moskovska endokrina rastlina" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 02.11.2020

Raztopina za intramuskularno injekcijo timodepresin

Timodepresin je imunosupresivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike timodepresina:

doziran pršilo za nos (0,25 mg / odmerek; 0,5 mg / odmerek): bistra, brezbarvna tekočina z možnim značilnim vonjem (3, 5 ali 10 ml v steklenici, zaprta s pokrovčkom / pokrovom in opremljena z razpršilnikom s plastičnim ohišjem; v kartonski škatli 1 steklenica);
kapljice za nos: bistra, brezbarvna tekočina z možnim specifičnim vonjem (5 ml v stekleni viali, zaprta z zamaškom in valjana v zaporki; v kartonski škatli 1 viala s pokrovčkom ali zamaškom za pipeto);
raztopina za intramuskularno (intramuskularno) dajanje: brezbarvna prozorna tekočina z možnim značilnim vonjem (1 ml v steklenih ampulah, 5 ampulov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1-2 konturna pakiranja z ampulskim skarifikatorjem ali nožem ali brez njih - če imajo ampule obroč ali prelomno točko).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Timodepresina.

1 liter pršila vsebuje:

aktivna snov: dinatrijeva sol gama-D-glutamil-D-triptofana (timodepresin) - 2,5 ali 5 g;
dodatne komponente: natrijev klorid, natrijev hidroksid 1 M, benzalkonijev klorid, voda za injekcije.

1 liter kapljic za nos ali raztopine za intramuskularno uporabo vsebuje:

zdravilna učinkovina: natrijev gama-D-glutamil-D-triptofan (timodepresin) - 1 g;
dodatne sestavine: natrijev klorid, natrijev hidroksid 1 M, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Timodepresin je sintetični peptid, sestavljen iz D-aminokislin (triptofan in glutaminska kislina), povezanih z γ-peptidno vezjo. Izkazuje imunosupresivni učinek, zavira potek reakcij celične in humoralne imunosti.

Zdravilna učinkovina, ki jo vsebuje sestava timodepresina v periferni krvi, reverzibilno zniža skupno število limfocitov, kar povzroči sorazmerno znižanje ravni pomočnikov in supresorjev. Zavira nastajanje kolonij in vstop krvotvornih matičnih celic v S-fazo. Zmanjša število aktivacijskih markerjev na limfocitih, blokira širjenje celic T.

Timodepresin zavira spontano tvorjenje faktorja tumorske nekroze-alfa (TNF-α), povzroči povečanje proizvodnje interlevkina 7 (IL-7) in ne vpliva na proizvodnjo interlevkina 1 (IL-1). Zdravilna učinkovina oslabi akutno reakcijo presadka proti gostitelju (GVHD) in zmanjša kronični GVHD za 90%, če zdravilo dajemo darovalcu in prejemniku, zagotavlja hitrejši in bolj kooperativen izhod v proliferacijsko fazo zdravih celic prednik in obnovo levkopoeze.

Timodepresin je nestrupen, učinkovit v majhnih odmerkih in ima širok razpon terapevtskih odmerkov.

Farmakokinetika

Pri parenteralnem dajanju povprečno 90% aktivne snovi prodre v sistemski obtok. Najvišja koncentracija (C _max) v krvnem obtoku se zabeleži 5 minut po uporabi. V tem primeru se absorpcija timodepresina pojavi na mestu injiciranja.

Pri intranazalni uporabi je biološka uporabnost zdravila tudi najmanj 90%, absorpcija poteka skozi nosno sluznico.

Proces biotransformacije zdravila se 70% izvaja v jetrih. V organih in tkivih C _max opazimo 15 minut po dajanju. Vrednost C _max zdravila v jetrih in kostnem mozgu v krvi presega vrednost 3,45 oziroma 9,5-krat. V plazmi je raven aktivne snovi 1,5-krat višja, kar kaže na njeno največje kopičenje v plazmi in ne v krvnih celicah.

Po parenteralni in intranazalni uporabi se zdravilo izloči skozi ledvice (55–59%) in skozi črevesje (13–19%). Razpolovni čas (T _1/2) je približno 14 ur. Sredstvo se popolnoma izloči v 24 urah in se v telesu ne kopiči.

Indikacije za uporabo

Timodepresin se uporablja pri odraslih in otrocih od dveh let kot zdravilo za monoterapijo in kot del celovitega zdravljenja in preprečevanja ponovitve naslednjih avtoimunskih bolezni:

avtoimunske patologije vezivnega tkiva, vključno z revmatoidnim artritisom; sekundarni revmatoidni sindrom v ozadju tumorjev, vključno z limfnimi;
kronične ponavljajoče se dermatoze: atopijski dermatitis, luskavica, ekcem, pemfigus; simptomatsko zdravljenje kožnih limfomov T-celic (TCLK);
hematološke bolezni: idiopatska trombocitopenična purpura (ITP), avtoimunska hemolitična anemija, dvo- in trirastne citopenije, vključno s sekundarnimi v ozadju kronične limfocitne levkemije (CLL) in limfocitnih limfomov.

Uporaba timodepresina je indicirana tudi v naslednjih primerih:

citostatska kemoterapija in radioterapija - za zaščito in ohranitev izvornih celic ter pospešitev izstopa iz granulocitopenije;
presaditev kostnega mozga, organov in tkiv - za preprečevanje zavrnitve presadka.

Kontraindikacije

nenadzorovana arterijska hipertenzija;
nalezljive (virusne, parazitske, bakterijske, glivične) lezije v akutni fazi;
starost otrok do dveh let;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost komponent timodepresina.

Timodepresin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Timodepresin v obliki kapljic za nos in nosno odmerjenega razpršila (0,25 / 0,5 mg na odmerek) se daje intranazalno, raztopina za intramuskularno dajanje pa intramuskularno.

Intranazalni timodepresin je predpisan predvsem kot vzdrževalno zdravljenje in za preprečevanje ponovitve bolezni ter pri zdravljenju otrok.

Priporočeni režim odmerjanja za timodepresin, odvisno od indikacij:

atopijski dermatitis: 1-2 ml raztopine intramuskularno 7-14 dni, po dvodnevnem premoru je mogoče zdravljenje podaljšati; pršilo je predpisano v vsakem nosnem prehodu za 1-2 odmerka 7-14 dni, po dvodnevnem premoru je možen drugi tečaj; otrokom 7 dni injiciramo v vsak nosni prehod 1-2 ml kapljic za nos Timodepresina in nato ponovimo podoben tečaj z razmikom 2 dni; trajanje terapije je odvisno od kliničnih morfoloških značilnosti bolezni;
luskavica: i / m na dan, 1-2 ml, tečaj - 7-10 dni, ob upoštevanju klinične situacije so dovoljeni ponavljajoči se tečaji do 5-krat z razmikom 2 dni; intranazalno vsak dan v vsakem nosnem prehodu za 1-2 odmerka razpršila 7-10 dni ali 1-2 ml kapljic Timodepresina 10-14 dni, po presledku 2 dni je možno podaljšanje zdravljenja; z generalizirano psoriatično eritrodermo - intramuskularno 2 ml na dan 14 dni, nato intranazalno v istem poteku v kombinaciji z glukokortikosteroidi (GCS) v srednjih odmerkih (prednizolon 40-60 mg);
ekcem: i / m na dan, 1-2 ml 10 dni, nato se po 2-5 dneh premora izvede podoben tečaj; Intranazalno vbrizgavamo razpršilo Timodepressin v 1-2 odmerkih ali 1-2 ml kapljic v vsak nosni prehod 10 dni, nato 10-dnevni potek ponovimo z razmikom 2-5 dni;
pemfigus (uporablja se pri različnih vrstah bolezni v kombinaciji s kortikosteroidi): 1 ml na dan 14 dni v kompleksnem zdravljenju s prednizolonom v dnevnem odmerku 60-80 mg, 7-10 dni po začetku zdravljenja se dnevni odmerek prednizolona zmanjša za ⅓ z nadaljnjim postopnim zmanjševanjem - vsakih 4-5 dni za 5 mg, če je potrebno, se prednizolon uporablja v vzdrževalnem dnevnem odmerku 5 mg;
TCLK: intramuskularno 2 ml na dan, v treh ciklih po 7 dni v intervalih po 5 dni med jemanjem srednjih odmerkov GCS (prednizon 30–40 mg);
revmatoidni artritis: 1–3 ml raztopine intramuskularno ali pršite intranazalno v vsak nosni prehod za 1-2 odmerka 7–14 dni, nato 2-krat vsakih 7 dni pri enakem odmerku, potek zdravljenja je 16 tednov; intradezalno je Timodepresin predpisan predvsem za preprečevanje recidivov in kot vzdrževalno zdravljenje; kapljice predpišemo po 1-2 ml 5–10 dni, nato 2-krat vsakih 7 dni v enakem odmerku.

Uporaba po citostatičnem zdravljenju

Da bi zmanjšali mielotoksični učinek citostatičnega zdravljenja, priporočamo, da se timodepresin daje intramuskularno po 1-2 ml raztopine na dan 5-7 dni. Injekcije se začnejo 24–48 ur pred prvim ciklom citostatske kemoterapije (prva in druga injekcija), tretja injekcija se izvede 12 ur pred začetkom polikemoterapije. Ob upoštevanju trajanja poteka kemoterapije se raztopina še naprej uporablja vsak dan 1-krat na dan v odmerku 1-2 ml. Glavni kazalnik učinkovitosti je število granulocitov in levkocitov, zabeleženih 3 dni pred začetkom naslednjega poteka citostatskega zdravljenja.

Za oslabitev mielotoksičnega učinka lahko Timodepresin dajemo tudi intranazalno v 1-2 ml kapljic za nos ali 1-2 odmerkov pršila v vsak nosni prehod 5-7 dni ali delno 2-3 krat na dan po 0,5 ml kapljic oz. 1 odmerek pršila v vsak nosni prehod, začenši 24–48 ur pred prvim kemoterapevtskim postopkom. Nato se sprej daje enkrat na dan 2–5 dni, odvisno od poteka kemoterapije.

Timodepresin je indiciran za uporabo pred tečaji polikemoterapije, ki ne smejo trajati več kot 14 dni in v presledkih vsaj 14 dni. V primeru dolgoročnih, neprekinjenih shem dajanja citostatikov je imenovanje zdravila nepraktično.

Glede na ponavljajoči se potek primarne in sekundarne avtoimunske citopenije je treba timodepresin uporabljati kot dva cikla intramuskularnih injekcij. Po njihovem izvajanju, ko opazimo pozitiven učinek, je za stabilizacijo procesa dovoljeno več mesecev preiti na intranazalno dajanje zdravila. Če je bil učinek po prvih dveh ciklih zdravljenja nezadosten, je priporočljivo dnevni odmerek povečati 2-3 krat in razmik med tečaji zmanjšati na 7 dni. Ko je dosežen želeni rezultat, preidejo na podporno zdravljenje, med katerim je mogoče zmanjšati odmerek timodepresina in podaljšati interval med tečaji.

V primeru imenovanja Timodepresina v hudih ponavljajočih se potekih v kombinaciji s citostatskimi imunosupresivi se odmerek slednjih zmanjša za 2-krat, ko se doseže želeni učinek, se ta zdravila odpovedo.

Priporočeni režim odmerjanja timodepresina v pediatrični praksi, odvisno od starosti bolnikov:

otroci od 2. do 12. leta: 1-krat na dan intramuskularno, 0,5–1 ml raztopine ali intranazalno v vsak nosni prehod, 0,5–1 ml kapljic za nos ali 1–2 odmerka pršila; tečaj je 7-10 dni, nato se po dvodnevnem premoru po potrebi ponovi, dovoljeni so 1-5 tečajev;
mladostniki, starejši od 12 let: 1-krat na dan i / m 1–2 ml raztopine ali intranazalno v vsak nosni prehod, 1–2 ml kapljic za nos ali 1–2 odmerka pršila; tečaj je 7-10 dni, nato pa po dvodnevnem intervalu izvedemo še 1-2 podobna tečaja.

Stranski učinki

Po drugem zdravljenju z zdravilom lahko opazimo prehodno zmanjšanje števila levkocitov, hkrati pa ohranjamo število levkocitov v periferni krvi.

V ozadju uporabe razpršila se lahko razvijejo alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Niso zabeležili primerov prevelikega odmerjanja timodepresina.

Posebna navodila

Zdravljenje s timodepresinom in druga imunosupresivna zdravila lahko poslabšajo latentne glivične, bakterijske, virusne in parazitske okužbe. Ko se pojavijo prvi klinični znaki nalezljivega procesa, je treba izvesti potrebno patogenetsko terapijo.

Če se med zdravljenjem pojavijo nepredvideni negativni učinki zdravila, se je treba nujno posvetovati z zdravnikom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnice in doječe matere so kontraindicirane v terapiji.

Uporaba v otroštvu

Timodepresin se uporablja pri otrocih, starejših od dveh let, v skladu s priporočenim režimom odmerjanja.

Interakcije z zdravili

Timodepresina se ne sme uporabljati sočasno z zdravili, ki imajo imunostimulirajoče lastnosti.

V kombinaciji s citostatiki zdravilo ne povzroči oslabitve njihovega protitumorskega učinka.

Analogi

Analogi timodepresina so Ecoral, Takrolimus, Takrolimus-Acri, Takrolimus-Teva, Takrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluksid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, nedosegljivem otrokom, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi od 2 do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o timodepresinu

Redki pregledi o timodepresinu so precej dvoumni in se nanašajo predvsem na zdravljenje kroničnih ponavljajočih se dermatoz. Nekateri bolniki menijo, da je zdravilo učinkovito imunosupresivno sredstvo, ki pomaga pri zdravljenju kroničnih kožnih lezij, kot so atopijski dermatitis, ekcem, luskavica, pemfigus. Drugi bolniki menijo, da je timodepresin zelo drag in popolnoma neučinkovit, saj po zdravljenju dermatoz (zlasti luskavice) niso opazili izboljšanja stanja. O neželenih učinkih ni pritožb.