Nalokson

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nalokson: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Farmakokinetika
4. Indikacije za uporabo
5. Kontraindikacije
6. Način uporabe in doziranje
7. Neželeni učinki
8. Preveliko odmerjanje
9. Posebna navodila
10. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
11. Uporaba v otroštvu
12. V primeru okvare ledvične funkcije
13. Za kršitve delovanja jeter
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cene v lekarnah

Latinsko ime: Naloxone

Koda ATX: V03AB15

Aktivna sestavina: nalokson (nalokson)

Proizvajalec: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Španija); Moskovska endokrina rastlina FSUE (Rusija); Varšava Pharmaceutical Work Polfa, SA (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 183 rubljev.

Nakup

Nalokson je konkurenčni antagonist opioidnih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za injiciranje: brezbarvna prozorna tekočina (po 1 ml: v steklenih ampulah brez barve, 5 kosov. Na paletah iz polivinilklorida, v kartonski škatli 2 paleti; v ampulah, 5 kosov. V plastičnih nosilcih, v kartonski škatli 2 držala ali 10 kosov. V kartonski škatli; vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo Naloxona).

Zdravilna učinkovina naloksona je nalokson hidroklorid (v obliki naloksonijevega klorida dihidrata) v 1 ml - 0,4 mg.

Pomožne komponente: klorovodikova kislina (do pH 3-5), natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nalokson je specifičen antagonist opioidnih receptorjev. Mehanizem njegovega delovanja je posledica sposobnosti, da se konkurenčno veže na glavne vrste opioidnih receptorjev in odpravi ali prepreči periferno in centralno (vključno z depresijo dihanja) delovanje endogenih opioidnih peptidov in eksogenih opioidov (narkotični analgetiki in njihovi nadomestki).

Nalokson vpliva tudi na dopaminergični in GABAergični sistem možganov. Z odvisnostjo od mamil povzroča razvoj odtegnitvenih simptomov. Ne povzroča odvisnosti in odvisnosti od mamil.

Klinično pomembni učinki naloksona: oslabitev hipotenzivnega učinka, zmanjšanje sedativnih in evforizirajočih učinkov, obnova dihanja.

Zdravilo nima izrazitega učinka na distrofijo in psihomimetične učinke, ki jih povzročajo narkotični analgetiki skupine agonistov-antagonistov (na primer pentazocin ali butofanol). Učinkov buprenorfina ne more popolnoma obrniti in je kot antagonist tramadola neučinkovit.

Pri opioidno odvisnih bolnikih nalokson povzroči odtegnitev.

Farmakokinetika

Po intravenskem dajanju zdravila se učinek razvije v prvih 2 minutah, po intramuskularnem in subkutanem dajanju - v 2–5 minutah. Največji učinek je opazen po 5-15 minutah, traja 20-45 minut - z intravenskim dajanjem in 2,5-3 ure - z intramuskularnim / subkutanim dajanjem.

Nalokson prečka krvno-možganske in placentne ovire.

Presnavlja se v jetrih s prevladujočo tvorbo glukuronidov. Izloči se skozi ledvice, medtem ko se 70% danega odmerka izloči iz telesa v 72 urah.

Razpolovni čas (T _1/2) iz krvne plazme je v povprečju 1 ura (od 30 do 80 minut). T _1/2 pri odraslih - 64 ± 12 minut, pri novorojenčkih (po injiciranju v popkovno veno) - 3,1 ± 0,5 ure, pri nedonošenčkih - 51,8 ± 9,2 minut.

Indikacije za uporabo

Akutna zastrupitev, vključno s prevelikim odmerjanjem opioidnih analgetikov (fentanil, trimeperidin, morfij) in drugih zdravil, katerih toksični učinek je posledica prisotnosti opioidne komponente (metadon, opioidni nadomestki, pentazocin, butorfanol, buprenorfin, nalbufinski ukrepi);
Pooperativna uporaba (le, če se med operacijo uporabljajo narkotični analgetiki) - za pospešitev okrevanja iz splošne anestezije pred zaključkom nadzorovanega dihanja;
Obnavljanje dihanja pri novorojenčkih v primeru dajanja opioidnih analgetikov materi med porodom;
Diagnostično sredstvo za odvisnost od opioidov (naloksonski test).

Kontraindikacije

Nalokson je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti za sestavine zdravila.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic, pri otrocih in novorojenčkih.

Imenovanje med nosečnostjo in dojenjem je možno le, kadar je to nujno potrebno.

Nalokson, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo Naloxon je namenjeno za intravensko (i / v), intramuskularno (i / m) in subkutano (s / c) uporabo.

Hitrost dajanja se izbere individualno, ob upoštevanju pacientove reakcije na zdravilo in prejšnjih enkratnih odmerkov.

Za infundiranje je treba raztopino naloksona razredčiti v 5% raztopini dekstroze ali 0,9% raztopini natrijevega klorida, pri čemer je treba upoštevati delež 1 ampule zdravila na 100 ml infuzijskega medija. Pripravite raztopino pred neposredno uporabo.

Odmerek in način uporabe predpiše zdravnik ob upoštevanju bolnikovega stanja, vrste in količine opioida, ki ga jemlje.

Priporočeni odmerek za akutno zastrupitev (preveliko odmerjanje) z opioidnimi analgetiki:

Odrasli: začetni enkratni odmerek - 0,4-2 mg. V življenjsko nevarnih pogojih je treba zdravilo dajati intravensko počasi, v 2-3 minutah. Za doseganje kliničnega učinka se po 2-3 minutah ponovi ponovitev, postopek se ponovi do obnovitve enakomernega dihanja in zavesti. Če se po skupnem odmerku 10 mg zavesti in dihanja ne povrne, je treba razmisliti o ne-opioidnem vzroku. Lahko se uporablja v / m ali s / c;
Otroci: začetni enkratni odmerek je 0,01 mg na 1 kg otrokove teže, po možnosti intravensko dajanje 2-3 minute. Po potrebi je v 2-3 minutah indicirano večkratno dajanje 0,1 mg na 1 kg telesne mase. V primeru nezmožnosti intravenske uporabe se zdravilo daje v delnih odmerkih intramuskularno ali subkutano z razmikom 2-3 minut, v tem primeru se učinek pokaže počasneje. Da bi dosegli daljše delovanje, je priporočljivo enkratno intramuskularno ali subkutano dajanje v odmerku približno 0,2 mg ali 0,06 mg na 1 kg otrokove teže.

Pooperativna uporaba naloksona:

Odrasli: i.v., 0,1-0,2 mg v presledkih 2-3 minut, dokler se ne pojavi normalno pljučno prezračevanje in se bolnik ne zbudi, vendar brez izrazitih občutkov nelagodja in bolečine. Simptomi preseganja najmanjšega potrebnega odmerka so lahko zvišanje krvnega tlaka (BP), prenehanje analgezije, znojenje, slabost, bruhanje, discirkulatorna kriza. Včasih, še posebej v primeru dolgotrajno delujočih opioidnih analgetikov, je potrebno dodatno intramuskularno dajanje naloksona 1-2 uri. Zdravilo se lahko daje tudi z intravensko infuzijo;
Otroci: v / v 0,01 mg na 1 kg teže, v odsotnosti želenega učinka lahko dodatno vnesete odmerek, ki ustreza 0,1 mg na 1 kg otrokove teže. Če ni možnosti intravenske uporabe, je vsake 2-3 minute indicirano delno intramuskularno ali subkutano dajanje. Enkratni odmerek ne sme presegati 0,2 mg zdravila. Poleg tega je indicirano dajanje infuzije.

V primeru uporabe opioidnih analgetikov med porodom za obnovitev dihanja pri novorojenčkih je indicirano intravensko, intramuskularno ali subkutano dajanje Naloxona. Pred dajanjem zagotovite, da so dojenčkove dihalne poti proste. Priporočeni odmerek je 0,01 mg na 1 kg telesne teže, odmerek je mogoče ponoviti v 2-3 minutah. Za profilakso lahko novorojenček vnese 0,2 mg enkrat na m2 ali 0,06 mg na 1 kg telesne teže.

Kot diagnostično orodje za odvisnost od opioidov se zdravilo uporablja z intravenskim dajanjem odmerka 0,0005 mg na 1 kg pacientove teže. Ta odmerek vam omogoča, da ugotovite, ali težave z uriniranjem in depresijo dihanja, ki jih povzročajo opioidi. Po tem se lahko odmerek nekoliko poveča, vendar ne na velike odmerke, saj visoki odmerki popolnoma odstranijo učinek opioida, vključno z analgetičnim učinkom, povzročijo vzbujanje krvnega obtoka in simpatičnega sistema.

Stranski učinki

Uporaba naloksona v pooperativnem obdobju lahko povzroči naslednje neželene učinke: zadušitev, zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, ventrikularna tahikardija in ventrikularna fibrilacija, pljučni edem, srčni zastoj (ti učinki v redkih primerih lahko povzročijo komo in encefalopatijo do smrti). Uporaba odmerkov, ki presegajo priporočene, lahko povzroči psihomotorično vznemirjenost in izginotje analgezije.

Nenadna odprava zdravila lahko povzroči znojenje, slabost, bruhanje, pljučni edem, zvišan krvni tlak, tahikardijo, ventrikularno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo, povzroči tresenje in krče v telesu, srčni zastoj, vključno s smrtjo.

Odtegnitveni simptomi pri odvisnosti od opioidov: šibkost, slabost, bruhanje, zvišana telesna temperatura, znojenje, epigastrični krči, driska, zvišan krvni tlak, tahikardija, rinitis, kihanje, piloerekcija, živčnost, razdražljivost, zehanje, tesnoba, tresenje, bolečina neznane lokacije; pri novorojenčkih - neobvladljiv jok, krči, hiperrefleksija.

Preveliko odmerjanje

Ni poročil o primerih akutnega prevelikega odmerjanja.

Z uvedbo naloksona v velikih odmerkih (od 4 mg / kg) so možni naslednji simptomi: mrzlica, slabost, bruhanje, izrazito znižanje ali zvišanje krvnega tlaka, bradikardija, hiperventilacija, krči. Prikazano je konzervativno zdravljenje v intenzivni negi.

V odmerku 2 mg / kg lahko zdravilo povzroči kognitivne in vedenjske motnje, vključno s pomanjkanjem apetita, napetostjo, tesnobo, depresijo, sumom, razdražljivostjo, težavami pri koncentraciji. Vedenjski simptomi lahko trajajo 2-3 dni.

Prav tako je mogoče razviti somatske znake, kot so bolečine v želodcu, občutek teže, slabost, znojenje, omotica.

Zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Zdravilo Naloxone se uporablja v bolnišničnih pogojih z možnostjo oživljanja (vključno s kardiopulmonalnimi ukrepi) in kisikove terapije.

Novorojenčke je treba zdraviti previdno, če ima mati v preteklosti odvisnost od opioidov, saj lahko popoln nenaden odvzem zdravila potencira razvoj akutnega umika.

Bolnikom s patologijo pljuč, srca, okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter, s sumom ali ugotovljeno fizično odvisnostjo od opioidov, med nosečnostjo, dojenjem v otroštvu je priporočljivo, da zdravilo uporabljajo pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Ker je odziv na uporabo naloksona pri zdravljenju depresije dihanja med jemanjem buprenorfina lahko nepopoln in obstaja nevarnost zmanjšane dihalne aktivnosti, bo bolnik morda potreboval mehansko prezračevanje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času uporabe naloksona je pacientu prepovedana kakršna koli dejavnost, povezana z upravljanjem vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem se lahko nalokson predpiše, če je to nujno potrebno.

Pediatrična uporaba

V pediatriji je uporaba naloksona dovoljena, če je indicirano. Previdno je treba predpisati zdravilo v odmerkih, ki upoštevajo starost otroka.

Pri zdravljenju novorojenčkov, katerih matere imajo v preteklosti odvisnost od opioidov, je potrebna previdnost, saj lahko popolno in nenadno prenehanje uživanja drog povzroči akutni umik.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Nalokson je treba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Nalokson je treba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Pri intravenski uporabi naloksona ne smemo mešati z drugimi sredstvi, poleg tega pa zdravilo ni združljivo z raztopinami, ki vsebujejo bisulfite.

Zdravilo zmanjša hipotenzivni učinek klonidina, učinek opioidnih analgetikov (nalbufin, butorfanol, pentazocin, remifentanil, fentanil), kar pomaga pospešiti začetek odtegnitvenega sindroma.

Sočasna uporaba metoheksitala blokira akutno obdobje abstinence, ki je nastalo med uporabo naloksona pri bolnikih z odvisnostjo od drog.

Združljiv s 5% raztopino dekstroze, 0,9% raztopino natrijevega klorida in sterilno vodo za injekcije.

Analogi

Analogi naloksona so Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Naloxonu

Ocene Naloxona so le redke, a večinoma pozitivne. Nekatere bolnike skrbi, da lahko zdravilo povzroči zapoznele zdravstvene težave. Vendar se po poročilih to ne dogaja.

Zdravniki pozitivno govorijo o naloksonu. Trdijo, da zdravilo pomaga rešiti življenja številnih bolnikov v primeru nenamernih in namernih prevelikih odmerkov analgetikov in / ali opioidov. Poleg tega vam to zdravilo omogoča prepoznavanje skrite odvisnosti od drog.