Moksonidin
Moksonidin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Uporaba pri starejših
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji odkupa iz lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Moxonidine
Koda ATX: C02AC05
Aktivna sestavina: moksonidin (moksonidin)
Proizvajalec: Atoll, LLC (Rusija), Farmzashchita, NPC (Rusija), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018
Cene v lekarnah: od 83 rubljev.
Nakup
Moksonidin je centralno delujoče antihipertenzivno zdravilo.
Oblika in sestava izdaje
Filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, rožnate do bledo roza; V prerezu sta vidni 2 plasti - filmska lupina in skoraj belo jedro (7, 10 in 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 pakiranja; 10, 20, 30, 40, 50, 60 in 100 kosov.
Sestava 1 tablete:
- zdravilna učinkovina: moksonidin - 0,2 ali 0,4 mg;
- pomožne snovi (jedro): magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, povidon-K25, laktoza monohidrat (mlečni sladkor);
- pomožne snovi (lupina): titanov dioksid, makrogol-4000, hipromeloza, železovo barvilo rdeči oksid.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Moksonidin - zdravilna učinkovina zdravila - selektivni agonist imidazolinskih receptorjev, ki zmanjšuje simpatično aktivnost, selektivno sodeluje z imidazolinskimi receptorji I 1, ki se nahajajo v možganskem deblu.
Zmanjšanje diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka z uporabo moksonidina (enkratnega ali dolgotrajnega) je posledica njegove sposobnosti, da zmanjša pritisni učinek simpatičnega sistema na periferne žile in zmanjša periferni vaskularni upor, ne da bi pomembno vplival na srčni utrip in srčni utrip.
Največji antihipertenzivni učinek je dosežen 2,5-7 ur po peroralni uporabi zdravila.
Moksonidin ima visoko afiniteto do imidazolinskih receptorjev 1. Na osrednje alfa 2 -adrenergične receptorje se veže le rahlo, kar pojasnjuje sedativni učinek in suhost ustne sluznice.
Zdravilo spodbuja sproščanje rastnega hormona, zmanjšuje odpornost tkiva na inzulin.
Farmakokinetika
Absorpcija moksonidina je 90%. Največja koncentracija v plazmi po zaužitju 0,2 mg zdravila je dosežena v 30-180 minutah in znaša 1,4-3 ng / ml.
Biološka uporabnost snovi je 88%. Vnos hrane ne vpliva na njeno farmakokinetiko.
Volumen porazdelitve je 1,8 ± 0,4 l / kg. Na beljakovine krvne plazme se veže približno za 10%.
Prodira skozi krvno-možgansko pregrado.
Presnavlja se v metabolite, predvsem derivate gvanidina in 4,5-dihidromoksonidina. Farmakodinamična aktivnost slednjega je približno 10% v primerjavi z moksonidinom.
Razpolovni čas (T 1/2) moksonidina je 2,5 ure, presnovki pa 5 ur.
Povprečni končni T 1/2 moksonidina v krvni plazmi je 2,2–2,3 ure, povprečni končni T 1/2 ledvic 2,6–2,8 ure.
Moksonidin se izloča predvsem skozi ledvice: v enem dnevu po dajanju - več kot 90%, od tega 50-75% - nespremenjeno, 13% - v obliki dehidrogeniranega derivata. V majhni količini (ne več kot 1%) se izloči skozi črevesje.
Pri daljši uporabi se moksonidin ne kopiči.
Spremembe farmakokinetičnih parametrov opažamo pri bolnikih različnih starosti, kar je verjetno povezano z večjo biološko uporabnostjo moksonidina in / ali zmanjšano presnovno aktivnostjo. Vendar te spremembe nimajo kliničnega pomena.
Izločanje moksonidina je močno povezano z očistkom kreatinina (CC).
Pri zmerni ledvični odpovedi (CC 30–60 ml / minuto) sta ravnotežni koncentraciji v plazmi in končni T 1/2 približno 2 oziroma 1,5-krat višji, pri hudi ledvični odpovedi (CC 90 ml / minuto).
Pri dolgotrajni uporabi se moksonidin ne kopiči v telesu bolnikov z zmerno ledvično odpovedjo.
V končni fazi ledvične odpovedi (CC <10 ml / min) pri bolnikih na hemodializi so ravnotežne plazemske koncentracije in končni T 1/2 6-krat in 4-krat višji kot pri bolnikih z normalno nočno funkcijo.
Moksonidin se med hemodializo izloči v majhnih količinah.
Indikacije za uporabo
Zdravilo se uporablja za arterijsko hipertenzijo.
Kontraindikacije
- huda ledvična odpoved (CC manj kot 30 ml / min, kreatinin v plazmi več kot 160 μmol / l);
- hemodinamsko pomembne motnje srčnega ritma;
- hudo kronično srčno popuščanje III - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA;
- huda bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / minuto);
- huda bradiaritmija, vključno s sindromom bolnega sinusa, atrioventrikularni blok II in III stopnje;
- pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
- mlajši od 18 let in starejši od 75 let;
- sočasna uporaba tricikličnih antidepresivov;
- preobčutljivost za sestavine zdravil.
Zaradi pomanjkanja izkušenj z uporabo zdravila Moxonidine ni priporočljivo predpisovati za naslednje bolezni: Parkinsonova bolezen, depresija, glavkom, epilepsija, Raynaudova bolezen, občasna klavdikacija.
Zdravilo je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:
- zgodovina angioedema;
- huda ishemična bolezen srca;
- bradikardija;
- nestabilna angina;
- huda bolezen koronarnih arterij;
- kronično srčno popuščanje I - II funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA;
- atrioventrikularni blok I stopnje;
- kronična ledvična odpoved (CC 30-60 ml / min);
- starost (od 60 do 75 let).
Navodila za uporabo moksonidina: način in odmerjanje
Moksonidin se jemlje peroralno z zadostno količino tekočine. Čas obrokov ni pomemben.
Začetni odmerek je običajno 0,2 mg zjutraj. Če terapevtski učinek po 3 tednih ni dovolj izrazit, lahko dnevni odmerek povečate na 0,4 mg v 1 ali 2 odmerkih. Če je terapevtski učinek po 3 tednih nezadovoljiv, lahko dnevni odmerek povečate na 0,6 mg v dveh razdeljenih odmerkih - zjutraj in zvečer.
Največji dovoljeni odmerki: enkratno - 0,4 mg, dnevno - 0,6 mg.
Bolnikom z ledvično insuficienco (CC 30-60 ml / minuto) na začetku zdravljenja predpišemo 0,2 mg. Če je učinek nezadosten, lahko odmerek povečate na 0,4 mg na dan (le, če zdravilo dobro prenaša).
Stranski učinki
- iz prebavnega sistema: zelo pogosto (≥ 1/10) - suhost ustne sluznice; pogosto (≥ 1/100 do <1/10) - driska, slabost, bruhanje, dispepsija; redko (≥ 1/1000 do <1/100) - anoreksija;
- na delu organa vida: redko - pekoč občutek v očeh, suhe oči;
- s strani organa sluha: redko - tinitus;
- s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - vazodilatacija; redko - motena periferna cirkulacija, izrazito znižanje krvnega tlaka (vključno z ortostatsko hipotenzijo);
- iz genitourinarnega sistema: redko - zmanjšan libido in / ali impotenca;
- iz endokrinega sistema: redko - ginekomastija;
- iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - bolečine v hrbtu; redko - bolečine v vratu;
- iz osrednjega živčevja: pogosto - motnje spanja, zaspanost, glavobol, vrtoglavica, povečana utrujenost; redko - parestezija, omedlevica;
- duševne motnje: pogosto - okvarjene kognitivne funkcije, nespečnost; redko - tesnoba, živčnost;
- alergijske reakcije: pogosto - srbenje, kožni izpuščaj; redko - angioedem;
- drugi: pogosto - astenija; redko - bolečina v parotidnih žlezah, šibkost nog, periferni edem.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: suhost ustne sluznice, utrujenost, zaspanost, glavobol, povečana astenija, sedacija, omotica, izrazito znižanje krvnega tlaka, bradikardija; redko - bolečina v zgornjem delu trebuha, bruhanje. Verjetno so možne tudi hiperglikemija, tahikardija, paradoksalna arterijska hipertenzija.
Specifičnega protistrupa za moksonidin ni. Zdravljenje prevelikega odmerka je namenjeno odpravi simptomov, ki so se pojavili. Če je od vnosa minilo malo časa, je priporočljivo izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja in odvajala za zmanjšanje absorpcije zdravila. Pri bradikardiji je indicirano uvajanje atropina z izrazitim znižanjem krvnega tlaka - obnavljanje volumna obtočne krvi z vnosom tekočine in dopamina. Antagonisti α-adrenergičnih receptorjev pomagajo odpraviti ali zmanjšati paradoksne antihipertenzivne učinke.
Posebna navodila
Med zdravljenjem je treba redno spremljati krvni tlak, srčni utrip in elektrokardiogram.
Moksonidin je treba ukiniti postopoma, odmerek pa zmanjšati v 2 tednih.
Če je treba odpovedati obe zdravili, je treba ob sočasni uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta najprej preklicati, po nekaj dneh pa tudi moksonidin.
Med zdravljenjem se morate vzdržati uživanja alkohola.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Zaradi nevarnosti zaspanosti in omotice pri uporabi zdravila je priporočljivo, da se vzdržite potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost reakcij in večjo pozornost, vključno z vožnjo.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Izkušenj z moksonidinom med nosečnostjo ni, zato se zdravilo lahko uporablja le v izjemnih primerih, ko pričakovane koristi odtehtajo možna tveganja.
Moksonidin se izloča v materino mleko, zato ga med dojenjem ni predpisano ali pa je treba dojenje prekiniti.
Pediatrična uporaba
Farmakokinetične študije o uporabi zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso bile izvedene, zato se ne uporablja v pediatriji.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
V skladu z navodili je moksonidin kontraindiciran pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min, kreatinin v plazmi več kot 160 μmol / L).
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba odmerek zdravila izbrati individualno.
Uporaba pri starejših
Moksonidin je treba uporabljati previdno pri zdravljenju starejših bolnikov. Priporočila za odmerjanje so podobna tistim za odrasle bolnike z normalnim delovanjem ledvic. Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim odmerkom, poznejše povečanje pa pod natančnim zdravniškim nadzorom.
Zdravilo je kontraindicirano pri starejših ljudeh, starejših od 75 let.
Interakcije z zdravili
- triciklični antidepresivi: možno je zmanjšanje hipotenzivnega učinka moksonidina;
- antihipertenzivi: antihipertenzivni učinek se medsebojno poveča;
- anksiolitiki, barbiturati, etanol: okrepi se njihov depresivni učinek na centralni živčni sistem;
- zaviralci beta: povečana bradikardija, negativni dromo- in inotropni učinki moksonidina;
- derivati benzodiazepina: njihov sedativni učinek je mogoče povečati;
- tolazolin: antihipertenzivni učinek moksonidina se zmanjša (stopnja zmanjšanja je odvisna od odmerka tolazolina);
- lorazepam: zmerno povečan kognitivni upad pri bolnikih.
Farmakokinetičnega medsebojnega delovanja moksonidina in hidroklorotiazida, digoksina in glibenklamida ni.
Analogi
Analogi moksonidina so: Moksarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Pogoji skladiščenja
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji skladiščenja: nedostopno otrokom, zaščiteno pred svetlobo, temperatura - do 25 ° C.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o moksonidinu
Glede na ocene je Moxonidine učinkovito antihipertenzivno sredstvo, ki znižuje visok krvni tlak tako z enim odmerkom kot tudi s podaljšano uporabo.
Cena za moksonidin v lekarnah
Povprečne cene za moksonidin, odvisno od odmerka in embalaže:
- tablete 0,2 mg, 14 kosov v paketu - 100 rubljev;
- tablete 0,2 mg, 20 kosov. v paketu - 141 rubljev;
- tablete 0,2 mg, 28 kosov. v paketu - 183 rubljev;
- tablete 0,4 mg, 14 kosov v paketu - 161 rubljev;
- tablete 0,4 mg, 28 kosov v paketu - 225 rubljev;
- tablete 0,4 mg, 30 kosov v paketu - 234 rubljev.
Moksonidin: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Moxonidine 0,2 mg filmsko obložene tablete 14 kosov. 83 rub. Nakup |
Moxonidine 200 mcg filmsko obložene tablete 14 kosov 99 RUB Nakup |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 103 RUB Nakup |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 108 RUB Nakup |
Ocene Moxonidine Canon 108 RUB Nakup |
Moksonidin tablete p.o. 200μg 14 kosov 117 RUB Nakup |
Moxonidine Canon tablete p.o. 0,2 mg 28 kosov 117 RUB Nakup |
Moxonidine 0,4 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 117 RUB Nakup |
Moxonidine 200 mcg filmsko obložene tablete 20 kosov. 124 RUB Nakup |
Zavihek moksonidin. p / o 200mkg št. 20 135 RUB Nakup |
Moxonidine Canon tablete p.o. 0,4 mg 14 kosov 139 RUB Nakup |
Moxonidine Canon 0,4 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 139 RUB Nakup |
Moxonidine 200 mcg filmsko obložene tablete 28 kosov 160 RUB Nakup |
Moxonidin Canon 0,4 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 171 r Nakup |
Moksonidin tablete p.o. 0,4 mg 14 kosov 172 r Nakup |
Moxonidine 400 mcg filmsko obložene tablete 28 kosov 178 r Nakup |
Moxonidine Canon tablete p.o. 0,4 mg 28 kosov 180 RUB Nakup |
Moxonidin Avexima tablete 0,2 mg 30 kosov 183 r Nakup |
Moxonidine 400 mcg filmsko obložene tablete 30 kosov. 199 RUB Nakup |
Moxonidin Canon tablete 0,2 mg 60 kosov 200 RUB Nakup |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmsko obložene tablete 60 kosov 200 RUB Nakup |
Moksonidin tablete p.o. 400μg 30 kosov 241 RUB Nakup |
Moxonidin Avexima tablete približno 0,4 mg 30 kosov 268 r Nakup |
Moxonidin tablete p.p. 400 mcg 28 kosov 300 RUB Nakup |
Moxonidin Avexima tablete 0,2 mg 60 kosov 303 r Nakup |
Moxonidin Canon 0,4 mg filmsko obložene tablete 60 kosov 313 r Nakup |
Moxonidin Canon tablete približno 0,4 mg 60 kosov 316 RUB Nakup |
Moxonidine Avexima tablete približno 0,4 mg 60 kosov 409 r Nakup |
Moxonidine 400 mcg tablete 90 kosov. 549 r Nakup |
Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!