Seroquel Prolong

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Seroquel Prolong: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Seroquel Prolong

Koda ATX: N05AH04

Aktivna sestavina: kvetiapin (kvetiapin)

Proizvajalec: ZiO-Health (Rusija); AstraZeneca UK, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Združeno kraljestvo)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 1799 rubljev.

Nakup

Tablete s podaljšanim sproščanjem, filmsko obložene, Seroquel Prolong

Seroquel Prolong je atipično antipsihotično zdravilo (nevroleptik).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet s podaljšanim delovanjem, filmsko obloženih: bikonveksne podolgovate, rožnate (50 mg), bele (150 in 400 mg), rumene (200 mg) ali bledo rumene (300 mg); na eni od strani z vgraviranimi oznakami "XR 50", "XR 150", "XR 200", "XR 300" ali "XR 400" glede na odmerek (10 tablet v pretisnem omotu, 6 pretisnih omotov v kartonski škatli in navodila za uporabo Seroquel Prolong).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: kvetiapin fumarat - 57,56; 172,69; 230,26; 345,38 ali 460,5 mg (kar ustreza 50, 150, 200, 300 ali 400 mg kvetiapina);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, hipromeloza (2208), laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev citrat dihidrat;
filmska lupina: titanov dioksid (E171), makrogol 400, hipromeloza (2910); dodatno za odmerek 50, 200 in 300 mg - železov oksid rumeni oksid (E172) in za odmerek 50 mg - rdeče barvilo železov oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kvetiapin, zdravilna učinkovina kvetiapin Prolong, je atipično antipsihotično zdravilo. Kvetiapin in N-dealkil kvetiapin, ki je njegov aktivni presnovek, sodelujeta z nevrotransmiterskimi receptorji v možganih. Odlikujejo visoko afiniteto (afinitetno) za serotoninske receptorje 5HT ₂ -tip in dopaminske receptorje D ₁ - in R ₂ -tip možganov. Antagonizem na te receptorje v kombinaciji z višjo selektivnost za 5HT ₂ izzvenevanju serotoninske receptorje, v primerjavi z razmerjem za D ₂tipa dopaminskih receptorjev, določajo najpomembnejše klinične antipsihotične lastnosti zdravila Quetiapine Prolong in majhno pojavnost ekstrapiramidnih neželenih učinkov. Kvetiapin ne kaže afinitete do prenašalca noradrenalina in ima nizko afiniteto za serotoninske 5HT _1A receptorje, v nasprotju z N-desalkil kvetiapinom, ki ima visoko afiniteto zanje. Delni agonizem tega presnovka proti 5HT _1A -serotoninskim receptorjem in zatiranje prenašalca noradrenalina lahko povzročita antidepresivni učinek kvetiapina.

Kvetiapin in dealkilaciji so kvetiapin označen z visoko afiniteto na histamin in a ₁ adrenergične receptorje, vodenje - za a ₂ adrenergičnih receptorjev in serotoninskih 5HT ₁ -tip receptorje. Poleg tega kvetiapin nima ali ima majhno afiniteto za muskarinske receptorje, njegov aktivni presnovek pa ima zmerno / visoko afiniteto za več podtipov muskarinskih receptorjev.

Kvetiapin je v običajnih preskusih na živalih pokazal antipsihotične lastnosti. Prispevek N-desalkil kvetiapina k farmakološki aktivnosti aktivne snovi ni bil ocenjen. Med študijo ekstrapiramidnih simptomov (EPS) pri živalih, je bilo ugotovljeno, da kvetiapin pripelje do blagega katalepsijo pri odmerkih, ki zagotavljajo učinkovito blokiranje D ₂ receptorjev. Kvetiapin povzroča selektivno zmanjšanje aktivnosti mezolimbičnih dopaminergičnih nevronov A ₁₀ v primerjavi z nigrostriatalnimi nevroni A _{9, ki} sodelujejo v motorični funkciji.

Seroquel Prolong se dobro prenaša, če ga uporabljamo v priporočenih odmerkih, tudi pri starejših bolnikih. Pri bolnikih z demenco v starostni skupini od 66 do 89 let je pri izvajanju študij zdravljenje z zdravilom v dnevnih odmerkih 50-300 mg v primerjavi s placebom zmanjšalo simptome depresije. Na podlagi dolgotrajnega zdravljenja stabilnih bolnikov s shizofrenijo se pojavnost povečanja telesne mase in EPS ni povečala. V študiji DSM-IV o večji depresivni motnji [Diagnostični in statistični priročnik za duševne motnje (4. izdaja) - Diagnostični in statistični priročnik za duševne motnje, 4. izdaja] Seroquel Prolong ni povečal tveganja za samomorilne misli in samomorilne misli. vedenje v primerjavi s placebom.

V dveh kratkih študijah po 6 tednov so zdravilo Quetiroquel Prolong uporabljali za zdravljenje epizode depresije v dnevnem odmerku 150 in 300 mg v kombinaciji z zdravili, kot so bupropion, amitriptilin, duloksetin, citalopram, fluoksetin, escitalopram, sertralin, venlafaksin ali paroksetin pri bolnikih z neoptimalnim odzivom na monoterapijo s kvetiapinom. Znaki depresije so se izboljšali na ravni povprečne kvadratne spremembe za 2-3,3 točke na MADRS (Montgomery - Asberg Depression Rating Scale) v primerjavi z jemanjem antidepresiva kot zdravila za samostojno zdravljenje.

Farmakokinetika

Kvetiapin se dobro absorbira iz prebavil (GIT). Najvišjo koncentracijo (C _max) kvetiapina in N-dezalkil kvetiapina v krvni plazmi opazimo približno 6 ur po peroralnem dajanju tablet. Ravnotežna molska koncentracija N-dealkil kvetiapina je 35% koncentracije kvetiapina. V primeru uporabe kvetiapina Prolong enkrat na dan v odmerku, ki ne presega 800 mg, je farmakokinetika kvetiapina in njegovega glavnega aktivnega presnovka linearna in odvisna od odmerka.

Ko so zdravilo Seroquel Prolong jemali enkrat na dan v odmerku, enakem dnevnemu odmerku, uporabljenemu v dveh odmerkih, so opazili podobne vrednosti površine pod farmakokinetično krivuljo (AUC), vendar je bil C _max v plazmi 13% nižji. AUC N-dealkil kvetiapina je bila 18% manjša.

Sočasno dajanje zdravila s hrano z nizko vsebnostjo maščob ni pomembno vplivalo na AUC in C _max kvetiapina. Ko so zdravilo jemali s hrano, bogato z maščobami, se je njegova AUC in C _max v plazmi statistično značilno povišala v povprečju za 20 oziroma 50%. V zvezi s tem je priporočljivo, da zdravilo Seroquel Prolong uporabljate enkrat na dan, ne da bi ga kombinirali z vnosom hrane.

Kvetiapin se na beljakovine krvne plazme veže približno 83%.

Glavna vloga v presnovni transformaciji kvetiapina pripada izoencimu CYP3A4 citokroma P ₄₅₀, ki sodeluje pri tvorbi N-dealkil kvetiapina. Kvetiapin in njegovi posamezni presnovki (vključno z N-dealkil kvetiapinom) kažejo šibko zaviralno aktivnost proti izoencimom citokroma P ₄₅₀, kot so 1A2, 2C19, 2C9, 3A4 in 2D6, vendar le pri 5-50-krat višji koncentraciji od koncentracije, določeno glede na pogosto uporabljene učinkovite dnevne odmerke 300-800 mg. Ob upoštevanju rezultatov in vitro ne gre domnevati, da bo kombinirana uporaba kvetiapina z drugimi zdravili povzročila klinično izrazito zaviranje njihove presnove, ki jo povzroča citokrom P ₄₅₀.

Razpolovni čas (T _1/2) kvetiapina je 7, N-dealkil kvetiapin pa 12 ur. Manj kot 5% molarnega odmerka plazemske frakcije prostega kvetiapina in N-desalkil kvetiapina se izloči z urinom. V povprečju se 73% kvetiapina izloči z urinom, 21% pa z blatom. Presnovni proces kvetiapina aktivno poteka v jetrih, manj kot 5% snovi ostane nespremenjeno in se izloči z urinom ali z blatom.

Farmakokinetični parametri pri moških in ženskah se ne razlikujejo.

Indikacije za uporabo

shizofrenija, vključno s preprečevanjem ponovitve bolezni pri bolnikih s stabilno remisijo;
bipolarna motnja, vključno z zmernimi / hudimi maničnimi epizodami pri bipolarni motnji; hude depresivne epizode v strukturi bipolarne motnje; preprečevanje ponovitve bipolarne motnje v primeru učinkovitega predhodnega zdravljenja s kvetiapinom za manične / depresivne epizode te bolezni;
depresivna epizoda: kombinirano zdravljenje z neoptimalnim odzivom na zdravljenje z antidepresivi v monoterapiji.

Kontraindikacije

Absolutno:

malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze in intoleranca za galaktozo;
starost do 18 let;
kombinirana uporaba z zaviralci citokroma P ₄₅₀, vključno z antimikotiki iz azolne skupine, klaritromicinom, eritromicinom, nefazodonom in zaviralci proteaz;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (jemanje kvetiapina Prolong tablet je potrebno previdno):

odpoved jeter;
cerebrovaskularne in kardiovaskularne bolezni ali druga stanja, ki povzročajo arterijsko hipotenzijo;
tveganje za možgansko kap in aspiracijsko pljučnico;
zgodovina napadov;
starost.

Seroquel Prolong, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Seroquel Prolong se jemljejo peroralno, enkrat na dan, na tešče (pred obroki ali ne prej kot 1 uro po obroku). Pogoltniti jih je treba cele, ne da bi jih delili, žvečili ali drobili.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Quetiqel Prolong:

shizofrenija, zmerne / hude manične epizode v strukturi bipolarne motnje (za namen terapije): 1. dan - v odmerku 300 mg, 2. - v odmerku 600 mg; nadalje je priporočeni dnevni odmerek 600 mg, vendar ga je po potrebi mogoče povečati na 800 mg; ob upoštevanju kliničnega učinka in individualne tolerance lahko dnevni odmerek prilagodimo v območju od 400 do 800 mg; za vzdrževalno zdravljenje shizofrenije po prenehanju poslabšanja odmerka ni treba prilagajati;
depresivne epizode pri bipolarni motnji (za namen terapije): Seroquel Prolong se jemlje ponoči; v prvih štirih dneh tečaja uporabite v naslednjih odmerkih: 1. dan - 50 mg, 2. - 100 mg, 3. - 200 mg, 4. - 300 mg; nadalje je priporočeni dnevni odmerek 300 mg, v nekaterih primerih se odmerek lahko poveča na 600 mg, ob upoštevanju terapevtskega učinka in prenašanja zdravljenja; pri uporabi zdravila v odmerku 600 mg na dan v primerjavi s 300 mg niso ugotovili nobenih prednosti; Seroquel Prolong v odmerkih nad 300 mg mora predpisati zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju bipolarnih motenj;
recidivi bipolarnih motenj v primeru predhodnega učinkovitega zdravljenja s kvetiapinom pri maničnih / depresivnih epizodah v strukturi bipolarne motnje (za profilakso): tableta se jemlje pred spanjem, zdravljenje je treba nadaljevati z enakim dnevnim odmerkom kot na začetku zdravljenja; glede na klinični odziv in prenašanje zdravila lahko dnevni odmerek prilagodimo v območju od 300 do 800 mg; za vzdrževalno zdravljenje uporabite najmanjši učinkovit odmerek;
depresivna epizoda z neoptimalnim odzivom na zdravljenje z zdravili v monoterapiji (kot del kombiniranega zdravljenja): jemanje pred spanjem v najmanjšem učinkovitem odmerku je treba začeti z dnevnim odmerkom 50 mg; 1. do 2. dan se vzame 50 mg, v 3-4 dneh - 150 mg na dan, dnevni odmerek je treba povečati s 150 na 300 mg šele po individualni oceni bolnikovega stanja; kadar so predpisani visoki odmerki, se tveganje za neželene učinke poslabša.

Za lažji sprejem lahko bolnike, ki so že prej prejeli delne odmerke kvetiapina, enkrat na dan prevedejo na uporabo kvetiapina Prolong v odmerku, ki je enak skupnemu dnevnemu odmerku kvetiapina. V nekaterih primerih bo za dosego kliničnega odziva morda potrebna prilagoditev odmerka.

Stranski učinki

V ozadju zdravljenja z zdravilom Seroquel Prolong so najpogosteje opazili naslednje neželene učinke: suha usta, omotica, zaspanost, glavobol, odtegnitveni sindrom, zmanjšanje holesterola lipoproteinov visoke gostote (HDL), povečanje celotne koncentracije holesterola (večinoma lipoproteinski holesterol nizke gostote - LDL), zvišane ravni trigliceridov, znižane ravni hemoglobina, povečana telesna teža.

Pogostnost neželenih učinkov sistemov in organov:

živčni sistem: zelo pogosto - omotica ^14,17, zaspanost ^{2, 17}, glavobol; pogosto - dizartrija, omedlevica ^14,17, EPS; redko - konvulzije, sindrom nemirnih nog, tardivna diskinezija ⁶;
endokrini sistem: pogosto - zvišanje ravni prolaktina v serumu ¹⁶; povečana koncentracija ščitničnega stimulirajočega hormona (TSH) ²⁰; znižanje ravni celotnega trijodotironina (T3) ²⁰, znižanje ravni skupnega in prostega tiroksina (T4) ²⁰; redko - zmanjšanje ravni prostega T3 ²⁰; izjemno redko - sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (ADH);
hematopoetski sistem: zelo pogosto - znižanje ravni hemoglobina ²³, pogosto - levkopenija ¹³, zmanjšanje števila nevtrofilcev ²², povečanje števila eozinofilcev ¹; redko - trombocitopenija, zmanjšanje števila trombocitov ¹⁴; redko - agranulocitoza; z neznano pogostostjo - nevtropenija;
presnovne motnje: zelo pogosto - zvišanje serumske koncentracije trigliceridov v krvi ¹¹, skupnega holesterola (predvsem LDL holesterola) ¹², znižanja holesterola HDL ¹⁸, povečanja telesne teže ⁹; pogosto - povečan apetit, hiperglikemija ⁷; redko - diabetes mellitus ^5,6, hiponatremija;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; izredno redki - anafilaktične reakcije ⁶;
duševne motnje: pogosto - nenavadne / nočne more, samomorilne misli / vedenje; redko - somnambulizem in drugi podobni pojavi;
kardiovaskularni sistem: pogosto - palpitacije ¹⁹, tahikardija ⁴, ortostatska hipotenzija ^4,17; redko - podaljšanje intervala QT, bradikardija; redko - venska trombembolija;
organ vida: pogosto - zamegljen vid;
prebavni sistem: zelo pogosto - suha usta; pogosto - bruhanje ²¹, dispepsija, zaprtje, povečana aktivnost ³ gama-glutamiltransferaze (GGT), povečana serumska raven alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (ACT) ³; redko - disfagija ⁸; redko - pankreatitis, črevesna obstrukcija / ileus, zlatenica ⁶, hepatitis ⁶;
ledvice in sečila: redko - zadrževanje urina;
dihalni sistem: pogosto - rinitis, zasoplost ¹⁹;
mišično-skeletni sistem: izredno redko - rabdomioliza;
koža in podkožje: izredno redko - Stevens-Johnsonov sindrom ⁶, angioedem ⁶;
reproduktivni sistem: redko - spolna disfunkcija; redko - menstrualne motnje, galaktoreja, priapizem;
spremembe laboratorijskih in instrumentalnih parametrov: redko - povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze v krvi ¹⁵;
splošne motnje: zelo pogosto - odtegnitveni sindrom ¹⁰; pogosto - razdražljivost, blaga astenija, zvišana telesna temperatura, periferni edem; redko - maligni nevroleptični sindrom (NMS), katerega klinične manifestacije so lahko hipertermija, togost mišic, labilnost avtonomnega živčnega sistema, spremenjeno duševno stanje, povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze (v tej reakciji je treba prenehati jemati zdravilo Seroquel Prolong in izvesti ustrezno terapijo).

Opombe

¹ Glede na potencialno klinično pomembna odstopanja od normalne ravni, opažene v vseh študijah, je bilo povečanje števila eozinofilcev ≥ 1 × 10 ⁹ / L vsaj za 1 določitev.

² Zaspanost se običajno pojavi v prvih 14 dneh zdravljenja in v večini primerov izgine z nadaljnjo terapijo.

³ Lahko pride do asimptomatskega zvišanja serumskih GGT, AST in ALT, kar je običajno reverzibilno ob nadaljnjem dajanju zdravila Seroquel Prolong.

⁴ Pojavi se lahko ortostatska hipotenzija, ki jo spremljajo tahikardija, omotica in včasih omedlevica, predvsem na začetku zdravljenja.

⁵ Zabeležili so izjemno redke primere dekompenzacije diabetesa mellitusa. Priporočljivo je spremljanje bolnikov z diagnozo diabetes mellitus in bolnikov z dejavniki tveganja za razvoj te bolezni.

⁶ Pogostost tega neželenega učinka je bila ocenjena samo na podlagi podatkov iz raziskav v obdobju trženja. Ta kršitev se lahko pokaže z nasilnimi nehotenimi gibi, pojav simptomov diskinezije ali njihovo poslabšanje je možen tudi po odpovedi zdravila Quetiquel Prolong.

⁷ Povečanje glukoze v krvi na tešče ≥ 126 mg / dL (≥ 7,0 mmol / L) ali po obroku ≥ 200 mg / dL (≥ 11,1 mmol / L) v vsaj 1 primeru.

⁸ Pogostejši razvoj disfagije s kvetiapinom v primerjavi s placebom so zabeležili le med študijami bipolarne depresije.

⁹ Na začetku zdravljenja so opazili povečanje začetne telesne mase za nič manj kot 7%.

¹⁰ Najpogostejši odtegnitveni simptomi, ki so jih opazili pri monoterapiji z zdravilom Quetiquel Prolong, so bile naslednje motnje: glavobol, nespečnost, omotica, razdražljivost, driska, slabost in bruhanje. Pogostnost teh dogodkov se je znatno zmanjšala 7 dni po koncu uživanja zdravila. Preklic je treba izvajati postopoma, vsaj 7-14 dni.

¹¹ Zvišane ravni trigliceridov ≥ 200 mg / dl (≥ 2,258 mmol / L) vsaj za 1 določitev.

¹² Povečanje skupne koncentracije holesterola ≥ 240 mg / dl (≥ 6,2064 mmol / L) v vsaj 1 primeru.

¹³ Glede na potencialno klinično pomembna odstopanja od normalne ravni, zabeležene v vseh študijah, je zmanjšanje števila levkocitov ≤ 3 × 10 ⁹ / L, če je določeno v vsaj 1 primeru.

¹⁴ Zmanjšanje števila trombocitov ≤ 100 × 10 ⁹ / l, vsaj z 1 določitvijo.

^{15 Po} podatkih iz kliničnih študij povečanje ni povezano z ZNS.

¹⁶ Povečanje koncentracije prolaktina pri moških - ≥ 20 μg / L (≥ 869,56 pmol / L), pri ženskah - ≥ 30 μg / L (≥ 1304,34 pmol / L).

¹⁷ Simptom lahko povzroči nenadzorovan padec (bodite previdni).

¹⁸ Zmanjšanje koncentracije holesterola HDL pri moških - <40 mg / dl in pri ženskah - <50 mg / dL.

¹⁹ Te nepravilnosti so pogosto opazili v povezavi z omotico, tahikardijo, ortostatsko hipotenzijo in / ali komorbidnimi boleznimi dihal ali srca in ožilja.

²⁰ Na podlagi potencialno klinično pomembnih odstopanj od izhodišča, o katerih so poročali v vseh kliničnih preskušanjih. Odstopanje koncentracije celotnega in prostega T4, celotnega in prostega T3 na vrednosti 5 mili-mednarodnih enot na liter (mIU / L).

²¹ Na podlagi povečane pogostosti bruhanja pri osebah, starejših od 65 let.

²² V kliničnih preskušanjih monoterapije s kvetiapinom pri bolnikih z začetnim številom nevtrofilcev ≥ 1,5 × 10 ⁹ / L so nevtropenijo (število nevtrofilcev <1,5 × 10 ⁹ / L) opazili pri 1,9% bolnikov v skupini s kvetiapinom v primerjavi z 1, 5% v skupini s placebom. V skupini, ki je prejemala kvetiapin, in v skupini, ki je prejemala placebo, so opazili zmanjšanje števila nevtrofilcev ≥ 0,5 × 10 ⁹ / L, vendar <1,0 × 10 ⁹ / L, s pogostnostjo 0,2%. Zmanjšanje števila nevtrofilcev <0,5 × 10 ⁹ / L z vsaj 1 določitvijo je bilo zabeleženo pri 0,21% bolnikov v skupini s kvetiapinom v primerjavi z 0% v skupini s placebom.

²³ Zmanjšanje ravni hemoglobina ≤ 13 g / dl pri moških in ≤ 12 g / dL pri ženskah so opazili pri 11% bolnikov, vsaj v enem primeru v vseh študijah, vključno z dolgotrajnim zdravljenjem.

V kratkoročnih študijah o ozadju shizofrenije in manije v strukturi bipolarne motnje je bila pogostnost EPS primerljiva v skupini, ki je prejemala kvetiapin, in v skupini, ki je prejemala placebo, z depresijo - v skupini s kvetiapinom je bila 8,9%, v skupini s placebom pa 3,8%. V dolgoročnih študijah zdravljenja s kvetiapinom za shizofrenijo, bipolarno motnjo in epizodo depresije je bila pogostnost EPS primerljiva v skupinah s kvetiapinom in placebom.

Ventrikularne aritmije, podaljšanje intervala QT, dvosmerna ventrikularna tahikardija, srčni zastoj in nenadna smrt se štejejo za neželene učinke, povezane z antipsihotiki.

Preveliko odmerjanje

Primeri smrtnega izida so bili zabeleženi pri uporabi kvetiapina v odmerku 13,6 g pri bolniku, ki je sodeloval v študiji, in po zaužitju zdravila v odmerku 6 g pri bolniku med študijo po registraciji. Hkrati je opisan primer uporabe kvetiapina v odmerku nad 30 g brez smrtnega izida.

Poročali so o posameznih primerih prevelikega odmerjanja, ki so bili vzrok za podaljšanje intervala QTc, komo ali smrt. Nevarnost razvoja neželenih učinkov se lahko poslabša v primeru sočasnih hudih bolezni srca in ožilja. Pri jemanju zdravila Seroquel Prolong v odmerkih, ki so bistveno višji od terapevtskih, se lahko pojavijo tahikardija, znižanje krvnega tlaka, zaspanost in sedacija. V posameznih primerih so opazili pojav rabdomiolize, zadrževanja urina, depresije dihanja, zmedenosti, delirija in vznemirjenosti.

Kvetiapin nima določenega protistrupa. V primeru hude zastrupitve je treba upoštevati tveganje za preveliko odmerjanje več zdravil. Priporočljivo je izvajati dejavnosti, namenjene obnovitvi in vzdrževanju dihalne in kardiovaskularne funkcije, da se zagotovi ustrezna oksigenacija in prezračevanje. Če se pojavi refraktarna arterijska hipotenzija, se predpišejo intravenske tekočine in / ali simpatomimetična zdravila. V tem primeru ne smete uporabljati noradrenalina in dopamina, saj lahko aktiviranje β-adrenergičnih receptorjev povzroči poslabšanje znižanja krvnega tlaka zaradi blokade α-adrenergičnih receptorjev, ki jih povzroča kvetiapin.

Izpiranje želodca (kadar je bolnik v nezavesti - po intubaciji) in uporaba aktivnega oglja in odvajal lahko spodbudijo izločanje neabsorbiranega kvetiapina, vendar učinkovitost teh ukrepov ni raziskana. Pacient potrebuje natančen zdravniški nadzor, dokler se stanje ne izboljša.

Posebna navodila

V ozadju depresije se poslabša nevarnost, da bi se nagnili k samopoškodovanju, razvoju samomorilnih misli o samomoru in z njim povezanih dogodkih. Ta nevarnost traja, dokler ni ugotovljena izrazita remisija. Ker v prvih tednih zdravljenja ni vedno mogoče doseči izboljšanja stanja, je treba bolnike na začetku tečaja pred določitvijo izboljšanja natančno spremljati, saj se tveganje za samomor v zgodnjih fazah remisije poveča. V primeru nenadne prekinitve zdravljenja s kvetiapinom Prolong je treba upoštevati potencialno tveganje za pojav pojavov, povezanih s samomorilnimi težnjami.

Vse previdnostne ukrepe, priporočene pri zdravljenju bolnikov z depresivno epizodo, je treba upoštevati tudi pri zdravljenju bolnikov z drugimi duševnimi motnjami, saj so lahko povezani tudi s povečanim tveganjem za samomorilne dogodke.

Bolnike z anamnezo samomorilnih dogodkov in bolnike, ki imajo samomorilne misli pred začetkom zdravljenja z zdravilom Quetiroquel Prolong, je treba med zdravljenjem natančno spremljati. Glede na metaanalizo s placebom nadzorovanih preskušanj antidepresivov so pri bolnikih z duševnimi motnjami, mlajšimi od 25 let, zabeležili povečano tveganje za samomorilno vedenje med zdravljenjem z antidepresivi.

V obdobju jemanja zdravila Seroquel Prolong se lahko pojavi hiperglikemija in / ali pojav in poslabšanje diabetesa mellitusa, ki v nekaterih primerih vodi do ketoacidoze ali kome. Pri uporabi antipsihotikov je priporočljivo redno klinično spremljanje hiperglikemičnih simptomov (polifagija, poliurija, polidipsija, šibkost) in telesne teže.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko kvetiapin povzroči zaspanost, v obdobju zdravljenja ni priporočljivo voziti vozil, drugih zapletenih mehanizmov in delati z visoko natančno opremo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni dokazov, ki bi podpirali varno in učinkovito uporabo kvetiapina pri nosečnicah. Posledično je treba med nosečnostjo jemati kvetiapin Prolong le, če pričakovana korist zdravljenja za žensko upravičuje potencialno tveganje za zdravje ploda.

V primeru uporabe antipsihotičnih zdravil, vključno s kvetiapinom, v tretjem trimesečju nosečnosti pri novorojenčkih se poslabša nevarnost neželenih reakcij različnega trajanja in resnosti (vključno z EPS in / ali odtegnitvenimi simptomi). Zabeleženi so bili naslednji neželeni učinki: hipertenzija / hipotenzija, vznemirjenost, zaspanost, tresenje, sindrom dihalne stiske ali motnje hranjenja. Ti novorojenčki potrebujejo natančen zdravniški nadzor.

Obstajajo poročila o izločanju kvetiapina v materino mleko, vendar obseg njegovega izločanja ni bil ugotovljen. Če je treba med dojenjem jemati zdravilo Seroquel Prolong, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Med kliničnimi študijami pri otrocih in mladostnikih, starih od 10 do 17 let, so preučevali učinkovitost in varnost uporabe kvetiapina Prolong. Po podatkih raziskav so se pri otrocih in mladostnikih pogosteje kot pri odraslih pojavljali neželeni učinki, kot so povečan apetit, zvišanje ravni serumskega prolaktina v krvi in EPS. Med raziskavami pri pacientih te starostne skupine so zabeležili povišanje krvnega tlaka, ki ga pri odraslih niso opazili, zabeležili pa so tudi spremembe laboratorijskih parametrov ščitnice. Vpliv dolgotrajnega zdravljenja s kvetiapinom na duševni razvoj, puberteto, rast in vedenjske odzive ni bil preučen.

V zvezi z zgoraj navedenim je uporaba kvetiapina Prolong pri bolnikih, mlajših od 18 let, kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ugotovljeno je bilo, da se je ob hudi ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) pod 30 ml / min / 1,73 m2 povprečni plazemski očistek kvetiapina zmanjšal za približno 25%, vendar vrednosti posameznih očistkov niso presegle vrednosti, značilne za zdravi prostovoljci. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih s kompenzirano alkoholno cirozo se je povprečni očistek kvetiapina v plazmi zmanjšal za približno 25%. Zaradi odpovedi jeter se lahko zaradi dejstva, da se kvetiapin v veliki meri presnavlja v jetrih, njegova koncentracija v plazmi poveča, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka.

V primeru jetrne insuficience je zdravilo priporočljivo jemati previdno, pri čemer začnemo zdravljenje z dnevnim odmerkom 50 mg in ga dnevno povečujemo za 50 mg, dokler ne dosežemo najučinkovitejšega.

Uporaba pri starejših

Pri starejših je povprečni očistek kvetiapina 30-50% nižji kot pri bolnikih, starih od 18 do 65 let. Starejši bolniki naj kvetiapin Prolong jemljejo previdno, zlasti na začetku tečaja. Pri takšnih bolnikih bo morda treba titriranje odmerka izvajati počasneje, medtem ko je dnevni terapevtski odmerek pri njih lahko nižji kot pri odraslih bolnikih. Starejšim priporočamo, da kvetiapin Prolong jemljejo v začetnem dnevnem odmerku 50 mg, ki ga je mogoče še povečati za 50 mg na dan ob upoštevanju prenašanja zdravila in kliničnega odziva, dokler ni dosežen najučinkovitejši odmerek.

Starejšim bolnikom z depresivno epizodo se zdravilo Seroquel Prolong predpiše v prvih treh dneh tečaja v dnevnem odmerku 50 mg, četrti dan se odmerek poveča na 100 mg, osmi pa na 150 mg. Uporaba zdravila je potrebna v najmanjšem učinkovitem odmerku. Po potrebi se lahko poveča na 300 mg na dan, vendar ne prej kot 22 dni po začetku tečaja.

Kvetiapin ni indiciran za zdravljenje psihoz, povezanih z demenco. V procesu randomiziranih s placebom nadzorovanih preskušanj z uporabo nekaterih atipičnih antipsihotičnih zdravil pri bolnikih z demenco je bilo zabeleženo približno 3-kratno povečanje tveganja za cerebrovaskularne zaplete. Mehanizem tega pojava ni bil preučen, vendar poslabšanja nevarnosti ni mogoče izključiti pri drugih antipsihotikih ali pri drugih kategorijah bolnikov. Zdravilo Seroquel Prolong je treba jemati previdno pri bolnikih, ki jim grozi možganska kap.

Glede na rezultate študije o uporabi atipičnih antipsihotikov za zdravljenje psihoz, ki jih povzroča demenca pri starejših bolnikih, je bilo ugotovljeno povečanje smrtnosti v skupini ljudi, ki so jemali zdravila tega razreda, v primerjavi s placebom. Glede na dve 10-tedenski študiji kvetiapina pri podobni skupini bolnikov, katerih starost je bila 56–99 let, povprečna starost pa 83 let, vzročna povezava med zdravljenjem s kvetiapinom in nevarnostjo povečane smrtnosti ni bila ugotovljena.

Interakcije z zdravili

ketokonazol (zaviralec izoencima CYP3A4, ki je odgovoren za biotransformacijo kvetiapina): v kombinaciji s kvetiapinom v odmerku 25 mg se AUC slednjega poveča za 5-8 krat; kombinirana uporaba kvetiapina Prolong z zaviralci izoencima CYP3A4 je kontraindicirana;
fluoksetin (zaviralec izoencimov CYP3A4 in CYP2D6), imipramin (zaviralec izoencima CYP2D6), risperidon / haloperidol (antipsihotiki), cimetidin: pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih kvetiapina niso opazili;
karbamazepin, fenitoin in drugi induktorji mikrosomskih jetrnih encimov: med jemanjem kvetiapina s temi zdravili se zabeleži znatno povečanje očistka kvetiapina in posledično zmanjšanje AUC, kar vodi do zmanjšanja njegove plazemske koncentracije in učinkovitosti; uporaba teh kombinacij je dovoljena le, če pričakovana korist zdravljenja s kvetiapinom presega nevarnost, ki jo povzroči ukinitev induktorja mikrosomskih encimov, prilagoditev odmerka slednjih postopoma; če se pojavi potreba, je mogoče te snovi nadomestiti s sredstvi, ki ne inducirajo jetrnih encimov (zlasti pripravki valprojske kisline);
tioridazin: očistek kvetiapina se v povprečju poveča za 70%;
zdravila, predpisana za bolezni srca in ožilja: raziskave njihove farmakokinetične interakcije s kvetiapinom niso bile izvedene;
lorazepam (z enkratnim odmerkom 2 mg): v kombinaciji s kvetiapinom v odmerku 250 mg 2-krat na dan se zabeleži zmanjšanje očistka tega zdravila za približno 20%;
litijevi pripravki, valprojska kislina: farmakokinetika teh zdravil se ne spremeni; s kombinirano uporabo zdravila litij in kvetiapin ob akutni manični epizodi v randomizirani študiji je bila zabeležena večja incidenca neželenih učinkov, povezanih z EPS (zlasti tremor), povečanje telesne mase in zaspanost v primerjavi z bolniki, ki so prejemali kvetiapin s placebom;
fenazon: pri presnovi te snovi ni indukcije mikrosomskih jetrnih encimov;
zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, alkohol: v tej kombinaciji je treba zdravilo Quetiapel Prolong uporabljati previdno;
zdravila, ki lahko privedejo do podaljšanja intervala QTc in elektrolitskega neravnovesja: pri teh kombinacijah je treba biti previden, zlasti pri bolnikih s prirojenim podaljšanjem intervala QT, hipertrofijo miokarda, kroničnim srčnim popuščanjem, hipomagneziemijo / hipokalemijo, pa tudi pri starejših;
grenivkin sok: med zdravljenjem s kvetiapinom ne smete jesti.

Pri bolnikih, ki so jemali kvetiapin, so opazili lažno pozitivne rezultate pri uporabi presejalnih testov za odkrivanje metadona in tricikličnih antidepresivov z encimskim imunskim testom. Rezultate presejanja je priporočljivo preveriti s kromatografsko študijo.

Analogi

Analogi Seroquel Prolong so Servitel, Quentiax, Quetiapine Canon Prolong, Kumenthal, Quetiapin San, Quetiapin, Quetiapin-Vial, Ketiap, Quentiax SR, Lakwell.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Seroquel Prolong

Po mnenju večine pregledov je kvetiapin Prolong učinkovit antipsihotik, ki je pozitivne rezultate pri zdravljenju in preprečevanju bipolarnih motenj in shizofrenije. Hkrati skoraj vsi bolniki opazijo veliko število neželenih učinkov, ki se pojavijo med zdravljenjem z zdravili, vključno s hudo zaspanostjo, omotico, izrazito sedacijo, občutnim povečanjem apetita, dispepsijo.