Kozaar

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kozaar: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cozaar

Koda ATX: C09CA01

Aktivna sestavina: Losartan (Losartan)

Producent: Merck Sharp and Dome B. V., Nizozemska

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 85 rubljev.

Nakup

Kozaar je antagonist receptorjev za angiotenzin II.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Cozaar - filmsko obložene tablete: bele tablete ovalne oblike imajo na eni strani ločilno črto in na drugi strani gravuro "952", v obliki kapljice - gravuro "960" in gladko površino na drugi strani 50 mg, 14 kosov; 100 mg, 7 ali 14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota).

Zdravilna učinkovina je kalijev losartan v 1 tableti - 50 ali 100 mg.

Pomožne komponente: predželatiniziran koruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Sestava lupine: hipromeloza, hiproloza (z 0,3% silicijevega dioksida), karnauba vosek, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Za Cozaar je značilno hipotenzivno delovanje.

Farmakodinamika

Losartan spada med selektivne antagoniste AT ₁ -receptorjev angiotenzina II, ki so zelo učinkoviti pri peroralnem jemanju. Ta spojina in njen karboksilirani presnovek (E-3174), za katerega je značilno tudi farmakološko delovanje, in vivo in in vitro, blokira vse fiziološke učinke, povezane z angiotenzinom II, ne glede na njegov izvor ali način sinteze. V primerjavi z nekaterimi drugimi peptidnimi antagonisti angiotenzina II učinkovina zdravila Cozaar nima agonističnih lastnosti.

Losartan se selektivno veže na receptorje AT ₁ in ne pride do vezave in blokiranja receptorjev drugih hormonov in ionskih kanalov, odgovornih za uravnavanje delovanja kardiovaskularnega sistema. Prav tako spojina ni zaviralec encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE, kininaza II), kar spodbuja uničenje bradikinina. Zato delovanje losartana ne vključuje učinkov, ki niso neposredno povezani z blokado receptorjev AT ₁ _: razvoj edema ali povečanje učinkov, ki jih povzročajo bradikinin (pri jemanju losartana se povečajo za največ 1,7%, v primeru placeba - za 1,9%).

Losartan preprečuje zvišanje diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka med infundiranjem angiotenzina II. Ko je največja koncentracija te spojine v krvni plazmi dosežena po jemanju zdravila Cozaar v odmerku 100 mg, se zgornji učinek angiotenzina II zmanjša za približno 85%, po enem dnevu, tako pri enkratnem kot večkratnem odmerjanju, pa za 26–39%.

Med zdravljenjem z losartanom se izločijo negativne povratne informacije, ki se izrazijo v zatiranju sinteze renina z angiotenzinom II, kar poveča aktivnost renina v krvni plazmi (ARP). Rast ARP povzroči povečanje vsebnosti angiotenzina II v krvni plazmi.

Pri šesttedenskem zdravljenju bolnikov z arterijsko hipertenzijo z zdravilom Kozaar v dnevnem odmerku 100 mg se raven angiotenzina II v krvni plazmi poveča za 2-3 krat, ko doseže najvišjo možno raven losartana. Pri nekaterih bolnikih so opazili še večje povečanje vsebnosti angiotenzina II v krvi, zlasti s kratkim trajanjem terapije (do 2 tedna). Vendar pa med zdravljenjem po 2 in 6 tednih zdravljenja opazimo zmanjšanje koncentracije aldosterona v krvni plazmi in antihipertenzivni učinek, kar kaže na učinkovitost blokade receptorjev za angiotenzin II. Po odpovedi zdravila Cozaar se ARP in koncentracija angiotenzina II 3 dni znižata na vrednosti, zabeležene pred začetkom zdravljenja z losartanom.

Vsebnost losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi ter antihipertenzivni učinek losartana se povečujeta s povečanjem odmerka zdravila Cozaar. Ker sta losartan in njegov aktivni presnovek antagonista receptorjev angiotenzina II, oba skoraj enako prispevata k razvoju antihipertenzivnega učinka.

Zdravi moški prostovoljci so sodelovali v študiji učinkov zdravila Cozaar na telo, če so ga jemali peroralno z visoko in malo soli. Poskus je dokazal, da en odmerek losartana v odmerku 100 mg ne vpliva na hitrost glomerulne filtracije, učinkovitost ledvičnega plazemskega pretoka in frakcijo filtracije. Za losartan je bil značilen natriuretični učinek, bolj izrazit pri dieti z nizko vsebnostjo soli in verjetno ni povezan z zatiranjem zgodnje reabsorpcije natrija v proksimalnih ledvičnih tubulih. Aktivna sestavina zdravila Kozaar je povzročila tudi začasno povečanje izločanja sečne kisline skozi ledvice.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in proteinurijo (vsaj 2 g / 24 ur), ki nimajo diabetesa mellitusa in ki 8 tednov jemljejo Cozaar v odmerku 50 mg s postopnim povečevanjem na 100 mg, je bilo zanesljivo zabeleženo zmanjšanje proteinurije za 42%, kot tudi zmanjšanje delnega izločanja imunoglobulinov in albuminov. Pri tej kategoriji bolnikov je losartan normaliziral hitrost glomerulne filtracije in zmanjšal filtracijsko frakcijo.

Pri ženskah z arterijsko hipertenzijo v obdobju po menopavzi, ki so 4 tedne jemale zdravilo Cozaar v odmerku 50 mg, niso zabeležili nobenega učinka zdravljenja na sistemsko in ledvično koncentracijo prostaglandinov.

Losartan ne vpliva na avtonomne reflekse in ni značilen za podaljšan učinek glede na raven noradrenalina v krvni plazmi.

Jemanje losartana v dnevnih odmerkih do 150 mg pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo ni povzročilo resnih sprememb koncentracije glukoze v krvi in koncentracije trigliceridov na tešče, pa tudi holesterola lipoproteinov visoke gostote in celotnega holesterola.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se losartan dokaj dobro absorbira in presnavlja. Zanj je značilen učinek "prvega prehoda" skozi jetra s tvorbo karboksiliranega presnovka s farmakološko aktivnostjo in neaktivnimi presnovki. Sistemska biološka uporabnost snovi v obliki tablet je približno 33%. Najvišje koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka so zabeležene v povprečju 1 uro oziroma 3-4 ure po dajanju. Ko uživamo zdravilo Cozaar med običajnim obrokom, ostane koncentracijski profil aktivne sestavine v krvni plazmi nespremenjen.

Stopnja vezave losartana in njegovega aktivnega presnovka na beljakovine v krvni plazmi (predvsem albumin) doseže 99%. Volumen porazdelitve losartana je 34 litrov. Poskusi na podganah so pokazali, da je krvno-možganska pregrada za snov praktično nedostopna.

Približno 14% odmerka zdravila Cozaar, če ga zaužijemo peroralno ali intravensko, se pretvori v njegov aktivni presnovek. Poleg tega so bili identificirani tudi farmakološko neaktivni presnovki, med katerimi prevladujeta 2 glavna presnovka, ki sta nastala kot posledica hidroksilacije bočne verige butila, in en presnovek sekundarnega pomena, N-2-tetrazol-glukuronid.

Plazemski očistek zdravilne učinkovine Kozaar in njenega aktivnega presnovka je približno 600 ml / min oziroma 50 ml / min. Ledvični očistek teh spojin je približno 74 ml / min oziroma 26 ml / min. Ko se losartan jemlje peroralno, se približno 4% odvzetega odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki, približno 6% odmerka pa se na enak način izloči v obliki aktivnega presnovka. Za losartan in njegov aktivni presnovek so linearni farmakokinetični parametri značilni za peroralno uporabo zdravila Kozaar v odmerkih do 200 mg.

Po peroralni uporabi se vsebnost losartana in njegovega aktivnega presnovka v plazmi polieksponentno zmanjšuje, končni razpolovni čas pa je približno 2 oziroma 6-9 ur. Ko jemljemo zdravilo Kozaar v odmerku 100 mg 1-krat na dan, v telesu ni opaziti kopičenja losartana ali njegovega aktivnega presnovka. Izločanje losartana in njegovih aktivnih presnovkov poteka skozi ledvice in skozi črevesje z žolčem. Po peroralni uporabi losartana, označenega z ¹⁴ atomi C, pri moških najde približno 35% radioaktivnega izotopa v urinu in 58% v blatu. Pri intravenskem dajanju ¹⁴ C losartana se približno 43% radioaktivnosti določi v urinu in 50% v blatu.

Vsebnost losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi pri starejših moških bolnikih z arterijsko hipertenzijo je praktično podobna ustreznim kazalnikom pri mladih moških z isto boleznijo.

Raven losartana v plazmi pri ženskah z arterijsko hipertenzijo je bila dvakrat višja kot pri moških z enakim stanjem. Koncentracije aktivnega presnovka pri bolnikih obeh spolov so bile skoraj enake. Vendar ta pojav praktično nima kliničnega pomena.

Pri bolnikih z alkoholno jetrno cirozo blage in zmerne teže po peroralnem dajanju zdravila Cozaar je bila vsebnost losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi 5 oziroma 1,7-krat višja kot pri mladih zdravih moških, ki so prostovoljno sodelovali v poskusu.

Koncentracije zdravilne učinkovine Kozaar v plazmi pri bolnikih s CC nad 10 ml / min so podobne koncentracijam pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) pri bolnikih na hemodializi je približno 2-krat višja v primerjavi s tem parametrom pri bolnikih z nedotaknjeno ledvično funkcijo. Vsebnost aktivnega presnovka v krvni plazmi ostane nespremenjena pri bolnikih z ledvično disfunkcijo ali pri bolnikih na hemodializi. Iz telesa s hemodializo ni mogoče odstraniti losartana in njegovega aktivnega presnovka.

Indikacije za uporabo

Arterijska hipertenzija;
Kronično srčno popuščanje z neučinkovitim zdravljenjem z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE);
Proteinurija v ozadju diabetesa mellitusa tipa 2 (za zaščito ledvic pri bolnikih upočasnite napredovanje ledvične odpovedi z zmanjšanjem incidence hiperkreatininemije, pogostost kronične ledvične odpovedi v končni fazi, če je potrebna transplantacija ledvic ali hemodializa, da se zmanjšajo proteinurija in umrljivost);
Arterijska hipertenzija in hipertrofija levega prekata (za zmanjšanje incidence tveganja za možgansko kap, miokardni infarkt in kardiovaskularno umrljivost).

Kontraindikacije

Obdobje nosečnosti in dojenja;
Starost do 18 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Kozaar je priporočljivo predpisovati previdno bolnikom z anamnezo bolezni ledvic in / ali jeter, bolnikom z zmanjšanim volumnom obtočne krvi (BCC), tudi med zdravljenjem z velikimi odmerki diuretikov.

Navodila za uporabo zdravila Kozaar: način in odmerjanje

Tablete Cozaar se jemljejo peroralno 1-krat na dan, kadar koli primerno, ne glede na vnos hrane.

Odmerek zdravila predpiše zdravnik na podlagi kliničnih indikacij.

Priporočeni odmerek zdravila Kozaar:

Arterijska hipertenzija: 50 mg kot začetni in vzdrževalni odmerek, če je potrebno, da dosežete večji učinek, lahko vzamete 100 mg. Po 3-6 tednih zdravljenja se pojavi stabilen hipotenzivni učinek. Za bolnike z zmanjšanim BCC je začetni odmerek zdravila predpisan v količini 25 mg. Ko kažete na anamnezo patologije jeter, je treba odmerek zdravila zmanjšati. Starejšim bolnikom in bolnikom z ledvično insuficienco, vključno z bolniki na dializi, začetnega odmerka ni treba prilagoditi;
Kronično srčno popuščanje: začetni odmerek - 12,5 mg, titriranje je priporočljivo enkrat na teden, tako da se doseže individualni vzdrževalni odmerek (12,5 mg, 25 mg ali 50 mg);
Sladkorna bolezen tipa 2 s proteinurijo: začetni odmerek je 50 mg, ob upoštevanju znižanja krvnega tlaka (BP) je treba odmerek postopoma povečevati na 100 mg. Prikazana je kombinirana uporaba zdravila z diuretiki, zaviralci alfa in beta, zaviralci kalcijevih kanalov, centralno delujočimi zdravili, drugimi hipoglikemičnimi sredstvi (glitazoni, derivati sulfonilsečnine, zaviralci glukozidaze) in insulinom;
Arterijska hipertenzija in hipertrofija levega prekata: začetni odmerek za zmanjšanje verjetnosti za razvoj s tem povezanih srčno-žilnih bolezni in umrljivosti je 50 mg. Glede na stopnjo znižanja krvnega tlaka nadaljnje zdravljenje vključuje povečanje odmerka zdravila na 100 mg ali predpisovanje majhnih odmerkov hidroklorotiazida.

Stranski učinki

Med kontroliranimi kliničnimi študijami uporabe zdravila Kozaar so opazili naslednje neželene učinke:

S strani kardiovaskularnega sistema: tahikardija, zvišan srčni utrip;
Iz dihal: otekanje nosne sluznice, kašelj, okužbe zgornjih dihal, faringitis, sinusitis;
Iz prebavnega sistema: slabost, dispepsija, driska;
Iz živčnega sistema: nespečnost, glavobol, omotica;
Iz mišično-skeletnega sistema: mišični krči, bolečine v hrbtu;
S strani telesa kot celote: utrujenost in šibkost, bolečine v prsih in / ali želodcu, edemi;
Pri laboratorijskih parametrih: hiperkalemija (povišana raven alanin aminotransferaze po odpovedi zdravilu ponavadi postane normalna).

Neželeni učinki v ozadju jemanja zdravila Cozaar, opaženi v široki klinični praksi:

Prebavni sistem: nenormalno delovanje jeter; redko - hepatitis;
Hematopoetski sistem: trombocitopenija, anemija;
Mišično-skeletni sistem: artralgija, mialgija; redko - rabdomioliza;
Živčni sistem: migrena; redko - disgevzija;
Dihalni sistem: kašelj;
Dermatološke reakcije: srbenje, urtikarija, zardevanje kože;
Alergijske reakcije: redko - vaskulitis, Schönlein-Henochova bolezen, angioedem, vključno z edemom glotisa, grla, z zaporo dihalnih poti in / ali edemom ustnic, obraza, jezika in / ali žrela (nekateri bolniki so imeli predhodno preobčutljivostne reakcije Zaviralci ACE).

Na splošno Kozaar dobro prenaša, neželeni učinki so prehodni in se pojavijo v blagi obliki, ki ne zahteva prekinitve zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Kozaar je malo. Njeni najverjetnejši simptomi so tahikardija, izrazit padec krvnega tlaka in bradikardija, ki jo lahko sproži parasimpatična stimulacija. Kot zdravljenje je predpisana simptomatska terapija.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Cozaar je treba opraviti popravek znižanega BCC ali predpisati nižje začetne odmerke.

Morda razvoj angioedema pri bolnikih s preobčutljivostjo na zdravilo.

Brez posvetovanja z zdravnikom je sočasna uporaba pripravkov kalija in nadomestkov kuhinjske soli, ki vsebujejo kalij, kontraindicirana.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z ledvično odpovedjo, za katere je značilna kršitev vodno-elektrolitskega ravnovesja, je treba biti še posebej previden, tako s sladkorno boleznijo kot brez nje.

Če je indicirana anamneza bolezni jeter, je treba zdravilo Cozaar dajati v manjšem odmerku.

Učinek zdravila na renin-angiotenzinski sistem lahko povzroči okvaro delovanja ledvic in z dvostransko stenozo ledvičnih arterij ali stenozo arterije ene same ledvice poveča raven serumskega kreatinina in sečnine v krvi. Po prenehanju zdravljenja je mogoče obnoviti funkcionalne spremembe.

Pri bolnikih s hudim kroničnim srčnim popuščanjem lahko uporaba zdravila povzroči razvoj naraščajoče azotemije, oligurije in akutne ledvične odpovedi s smrtnim izidom.

Pri predpisovanju zdravila Kozaar za starejše bolnike ni treba prilagoditi odmerka.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Skoraj nobene študije niso bile izvedene, da bi ocenili učinek zdravila Kozaar na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s kompleksnimi mehanizmi. Vendar je na tečaju antihipertenzivne terapije priporočljiva previdnost pri vožnji ali opravljanju potencialno nevarnih del, ki zahtevajo večjo koncentracijo in takojšnje psihomotorične reakcije. To je povezano s tveganjem za omotico in zaspanost pri jemanju zdravila, zlasti na začetku zdravljenja ali pri povečanju odmerka.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je prepovedano predpisovanje zdravila Cozaar med nosečnostjo. Jemanje zdravil, ki vplivajo na renin-angiotenzivni sistem v II in III trimesečju nosečnosti, lahko povzroči resne okvare ali celo smrt ploda v razvoju, zato se zdravilo takoj po ugotovitvi dejstva nosečnosti odpove. Ledvična perfuzija, povezana z razvojem sistema renin-angiotenzin, se pri plodu kaže v drugem trimesečju. Tveganje za plod se poveča, če jemljemo zdravilo Cozaar v II. Ali III. Trimesečju nosečnosti.

Zdravljenje z zdravilom Kozaar med laktacijo ni priporočljivo. Izkušnje z uporabo losartana pri tej kategoriji bolnic niso zadostne in ni znano, ali snov prodre v materino mleko. Zato je treba povezati potencialne koristi zdravljenja za mater in možna tveganja za otroka ter sprejeti odločitev o prenehanju dojenja ali odpovedi zdravila Cozaar.

Interakcije z zdravili

Klinično pomembna interakcija zdravila Kozaar z digoksinom, varfarinom, hidroklorotiazidom, cimetidinom, ketokonazolom, fenobarbitalom in eritromicinom ni bila ugotovljena.

Vpliv zmanjšanja ravni aktivnega presnovka med jemanjem flukonazola in rifampicina na klinični učinek zdravila ni raziskan.

Hkratno dajanje kalijevih dodatkov, triamterena, spironolaktona, amilorida in drugih zdravil, ki preprečujejo tvorbo angiotenzina II, soli, ki vsebuje kalij, lahko poveča raven kalija v krvi.

Losartan v kombinaciji z litijevimi pripravki zmanjša izločanje in poveča koncentracijo v serumu.

Antihipertenzivni učinek zdravila zmanjšajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), selektivni zaviralci ciklooksigenaze COX-2.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic lahko sočasno jemanje zdravila in nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2, še poslabša delovanje ledvic. Učinek te interakcije je reverzibilen.

Zmanjšanje koncentracije aktivnega presnovka v plazmi med uporabo flukonazola v kombinaciji s Kozaarjem poveča koncentracijo losartana v krvni plazmi.

Analogi

Analogi Kozaarja so: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Kozaarju

Glede na ocene bolniki dobro prenašajo zdravilo Cozaar in deluje učinkovito. S sistematičnim zdravljenjem zdravilo normalizira krvni tlak in redko izzove pojav neželenih učinkov (na primer šibkost). Bolniki opažajo tudi priročnost metode uporabe zdravila Cozaar: njegov vnos ni povezan z vnosom hrane. Rezultati zdravljenja postanejo opazni v približno 1-3 tednih po začetku.

Cena Cozaarja v lekarnah

Povprečna cena zdravila Kozaar z odmerkom 50 mg v lekarniških verigah je 265–281 rubljev (za pakiranje s 14 tabletami). Zdravilo v odmerku 100 mg lahko kupite za 610–689 rubljev (28 tablet v pakiranju).