Kapoten

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kapoten: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Capoten

Koda ATX: C09AA01

Aktivna sestavina: kaptopril (Captopril)

Proizvajalec: Akrikhin, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 149 rubljev.

Nakup

Kapoten je zdravilo z antihipertenzivnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Kapoten se proizvaja v obliki tablet: kvadratni z zaobljenimi robovi, od belega s kremnim odtenkom do belega, bikonveksni s križno zarezo na eni strani, na drugi strani - s številko "452" in reliefno napisano "SQUIBB", z značilnim vonjem; dovoljeno je rahlo marmoriranje (v steklenicah po 40 kosov, 1 steklenica v kartonski škatli; v pretisnih omotih po 10, 14, 15 kosov, 1-4 pretisni omoti v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

Učinkovina: kaptopril - 25 ali 50 mg;
Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, stearinska kislina, koruzni škrob, laktoza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kaptopril - zdravilna učinkovina kapotena, je zaviralec ACE (angiotenzinske konvertaze). Kot rezultat terapije se zavira tvorba angiotenzina II in odpravi njegov vazokonstriktorski učinek na venski in arterijski vaskularni sistem.

Glavni učinki zdravila Kapoten:

zmanjšanje predobremenitve, zmanjšanje tlaka v desnem atriju in pljučni obtok;
zmanjšanje OPSS (skupni periferni žilni upor), nakladanje, znižanje krvnega tlaka;
zmanjšanje sproščanja aldosterona v nadledvičnih žlezah.

Razvoj največjega hipotenzivnega učinka opazimo 60–90 minut po peroralni uporabi. Znižanje krvnega tlaka je enako izrazito v stoječem in ležečem položaju.

Pri otrocih učinkovitost / varnost zdravljenja s kaptoprilom ni bila ugotovljena. Otroci, zlasti novorojenčki, so lahko bolj dovzetni za hemodinamske neželene učinke. Obstajajo dokazi o primerih pretiranega, nepredvidljivega in dolgotrajnega zvišanja krvnega tlaka ter z njim povezanih zapletov, vključno s konvulzijami in oligurijo.

Farmakokinetika

Ko se peroralno jemlje, se kaptopril hitro absorbira iz prebavil. C _max (največja koncentracija) v krvni plazmi je dosežena v približno 60 minutah. Biološka uporabnost kaptoprila je od 60 do 70%. Sočasni vnos s hrano upočasni absorpcijo zdravila za 30-40%.

Vezava kaptoprila na beljakovine v krvi je 25-30%.

T _1/2 (razpolovna doba) je od 2 do 3 ure. Izločanje se izvaja predvsem z urinom; manjši del (do 50%) - nespremenjen, velik del - v obliki presnovkov.

Indikacije za uporabo

Arterijska hipertenzija, vključno z revaskularno;
Disfunkcija levega prekata po miokardnem infarktu (pri klinično stabilnih bolnikih);
Kronično srčno popuščanje (skupaj z drugimi zdravili);
Diabetična nefropatija pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1 (z albuminurijo> 30 mg na dan).

Kontraindikacije

Hude funkcionalne motnje jeter in ledvic;
Hiperkalemija;
Quinckejev edem (dedni ali povezan z uporabo zaviralcev angiotenzinske konvertaze v preteklosti);
Stenoza arterije samotne ledvice s progresivno azotemijo ali dvostransko stenozo ledvičnih arterij;
Stanja po presaditvi ledvic, aortni stenozi in drugih obstruktivnih spremembah, ki ovirajo odtok krvi;
Nosečnost in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravila (trenutno ali v preteklosti, vključno z drugimi zaviralci angiotenzinske konvertaze).

Varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila Kapoten pri otrocih niso preučevali.

Navodila za uporabo zdravila Kapoten: način in odmerjanje

Tablete Capoten se jemljejo peroralno.

Režim odmerjanja določajo indikacije.

Pri arterijski hipertenziji zdravnik individualno izbere odmerek zdravila Kapoten. Zdravilo je treba jemati v najmanjšem učinkovitem odmerku.

Začetni odmerek za blago do zmerno hipertenzijo je 12,5 mg 2-krat na dan, vzdrževalni odmerek pa 25 mg 2-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek povečujemo vsake 2-4 tedne. Običajni učinkoviti terapevtski odmerek je 50 mg 2-krat na dan.

Začetni odmerek za hudo hipertenzijo je 12,5 mg 2-krat na dan. Postopoma se dnevni odmerek poveča na največ 150 mg (3-krat na dan, 50 mg). Pri sočasni uporabi zdravila Kapoten z drugimi antihipertenzivi priporočamo, da se odmerek izbere individualno.

Zdravljenje srčnega popuščanja je treba začeti pod zdravniškim nadzorom. Praviloma lahko začetni odmerek 6,25 mg 3-krat na dan zmanjša učinek prehodne hipotenzije. Vzdrževalni odmerek je običajno 25 mg 2-3 krat na dan. Po potrebi se odmerek poveča vsaka 2 tedna (največ - 150 mg).

Po miokardnem infarktu se lahko Kapoten začne uporabljati po 3 dneh. Zdravilo je predpisano v začetnem odmerku 6,25 mg 3-krat na dan s postopnim (več tednov) povečanjem enkratnega odmerka na 25 mg. Po potrebi lahko odmerek postopoma povečujemo na največ 50 mg 3-krat na dan.

Z razvojem simptomatske hipotenzije bo morda potrebno zmanjšanje odmerka. Glede na indikacije lahko sočasno uporabljate Capoten z drugimi zdravili, na primer s trombolitiki, zaviralci beta in acetilsalicilno kislino.

Priporočeni dnevni odmerek za diabetično nefropatijo je 75-100 mg 2-3 krat na dan. Bolniki z inzulinsko odvisno sladkorno boleznijo z mikroalbuminurijo (s sproščanjem albumina 30-300 mg na dan) Kapoten se predpiše 50 mg 2-krat na dan. S skupnim očistkom beljakovin več kot 500 mg na dan je treba zdravilo jemati po 25 mg 3-krat na dan. Po potrebi ga lahko uporabljamo sočasno z drugimi antihipertenzivi: zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki, vazodilatatorji ali centralno delujočimi zdravili.

Dnevni odmerek zdravila Kapoten z zmerno ali blago okvaro ledvic (z očistkom kreatinina najmanj 30 ml / min / 1,73 m²) je od 75 do 100 mg 2-3 krat na dan. Začetni dnevni odmerek za hudo ledvično okvaro (z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min / 1,73 m²) ni večji od 25 mg (12,5 mg 2-krat na dan). Če zdravilo ni dovolj učinkovito, se odmerek počasi povečuje vsakih 7-14 dni do nastopa terapevtskega učinka, vendar mora biti nižji od največjega dnevnega odmerka (z zmanjšanjem enkratnega odmerka ali povečanjem intervala med odmerki zdravila). Po potrebi je treba uporabiti dodatne zančne diuretike (ne diuretike tiazidnega tipa).

Za starejše bolnike je odmerek zdravila Kapoten izbran individualno. Priporočljivo je začeti zdravljenje z minimalnim terapevtskim odmerkom, ki ga ne smete še povečati.

Stranski učinki

Med uporabo zdravila Kapoten se lahko pojavijo neželeni učinki, ki se razvijejo z različno pogostostjo:

Živčni sistem in senzorični organi: omotica, glavobol, parestezija, ataksija, motnje vida, zaspanost;
Organi prebavil: motnje okusa (reverzibilne, izginejo same), aftozni stomatitis, suha usta, povečana aktivnost jetrnih encimov; redko - hepatitis, bolečine v trebuhu, hiperplazija dlesni, driska, hiperbilirubinemija, zvišanje ravni jetrnih transaminaz v krvni plazmi;
Kardiovaskularni sistem in kri (hemostaza, hematopoeza): tahikardija, ortostatska hipotenzija, periferni edem;
Dihalni sistem: bronhospazem, suh kašelj, pljučni edem;
Hematopoetski sistem: v redkih primerih - agranulocitoza, anemija, trombocitopenija, nevtropenija (pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo (z očistkom kreatinina <1,6 mg / dl) v odsotnosti drugih zapletenih dejavnikov so razvoj nevtropenije opazili le v 0,02% primerov); pozitiven test na protitelesa proti jedrskemu antigenu;
Koža: izpuščaj (makulopapularni, blag, izgine v nekaj dneh po znižanju odmerka), ki ga običajno spremlja srbenje in v redkih primerih zvišanje telesne temperature; zardevanje obraza, bulozni in vezikularni izpuščaj, fotoobčutljivost, eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
Vodno in elektrolitsko ravnovesje: hiponatriemija (najpogosteje se razvije s prehrano brez soli s hkratno uporabo diuretikov), hiperkalemija (najverjetneje pri bolnikih z ledvično odpovedjo), proteinurija, acidoza, povečan dušik sečnine v krvi in kreatinin;
Alergijske reakcije: angioedem sluznice, okončin, ustnic, obraza, jezika, grla ali žrela.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: odpoved ledvic, motnje v ravnovesju vode in elektrolitov, močno znižanje krvnega tlaka, omamljenost, šok, bradikardija.

Terapija: izpiranje želodca, uporaba adsorbentov in natrijevega sulfata 30 minut po jemanju zdravila Kapoten, uvedba 0,9% raztopine natrijevega klorida ali drugih zdravil, ki nadomeščajo plazmo (bolnika je treba najprej prestaviti v vodoravni položaj z nizkim vzglavjem, nato pa sprejeti ukrepe za dopolnitev krv v obtoku), hemodializa. Pri hudih vagalnih reakcijah ali bradikardiji se daje atropin. Uporabite lahko umetni spodbujevalnik. Peritonealna dializa je neučinkovita za odstranjevanje kaptoprila iz telesa.

Posebna navodila

Pred začetkom terapije, pa tudi redno v postopku jemanja zdravila Capoten, je treba spremljati delovanje ledvic. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem je treba zdravilo uporabljati pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Pri dolgotrajnem zdravljenju lahko pride do povečanja serumskega kreatinina in sečnine.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo pri uporabi zdravila Kapoten le v nekaterih primerih opazimo hudo arterijsko hipotenzijo; verjetnost za razvoj tega stanja se poveča s prekomerno izgubo soli in tekočin (na primer po intenzivni terapiji z diuretiki), pri bolnikih na dializi ali pri bolnikih s srčnim popuščanjem.

Možnost močnega padca krvnega tlaka lahko zmanjšamo, če diuretike odpovemo v 4-7 dneh ali če predhodno povečamo vnos natrijevega klorida (7 dni vnaprej). To lahko dosežemo tudi z predpisovanjem majhnih odmerkov zdravila Kapoten na začetku zdravljenja (6,25–12,5 mg na dan).

V prvih 3 mesecih zdravljenja je treba mesečno spremljati število levkocitov v krvi, nato - enkrat na 3 mesece. Bolnikom z avtoimunskimi boleznimi v prvih 3 mesecih zdravljenja je treba število levkocitov spremljati vsakih 14 dni, nato pa vsaka 2 meseca. Če je število levkocitov manjše od 4000 / μl, je indiciran splošni krvni test, zdravljenje z manj kot 1000 / μl pa je treba prekiniti.

Tveganje za nastanek hiperkalemije z zdravilom Capoten je povečano pri bolnikih z ledvično odpovedjo in diabetesom mellitusom, pa tudi pri bolnikih, ki jemljejo kalijeve dodatke, diuretike, ki varčujejo s kalijem, ali druga zdravila, ki povečajo koncentracijo kalija v krvi (na primer heparin). Izogibati se je treba sočasni uporabi pripravkov kalija in diuretikov, ki varčujejo s kalijem.

Pri izvajanju hemodialize se je priporočljivo izogibati uporabi dializnih membran z visoko prepustnostjo (na primer AN69), kar je povezano s povečanim tveganjem za anafilaktoidne reakcije.

Z razvojem angioedema je treba odpovedati zdravilo Capoten in skrbno zdravniški nadzor. V primeru lokaliziranega edema na obrazu se praviloma ne izvaja posebna terapija (za zmanjšanje resnosti simptomov se lahko predpišejo antihistaminiki). Če se edem razširi na jezik, grlo ali žrelo, obstaja nevarnost oviranja dihalnih poti. V tem primeru bo morda potrebna takojšnja uvedba 0,5 ml 0,1% raztopine adrenalina (epinefrina).

Tablete Capoten je treba previdno jemati pri bolnikih, ki se držijo brez soli ali diete z nizko vsebnostjo soli, saj se v tem primeru poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo.

Z razvojem simptomatske arterijske hipotenzije po jemanju zdravila Kapoten mora bolnik zavzeti vodoraven položaj in dvigniti noge.

Med zdravljenjem lahko pri analizi urina na aceton pride do lažno pozitivne reakcije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki jemljejo zdravilo Kapoten, se morajo vzdržati vožnje in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitre psihomotorične reakcije (zaradi verjetnosti omotice, zlasti po zaužitju začetnega odmerka).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili Kapoten ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Epidemiološki podatki, ki kažejo na tveganje za teratogenost po izpostavljenosti zaviralcem ACE v prvem trimesečju nosečnosti, niso prepričljivi, vendar rahlega povečanja verjetnosti ni mogoče izključiti. Če je zdravljenje z zaviralci ACE potrebno, je treba bolnice, ki načrtujejo nosečnost, preiti na drugo antihipertenzivno zdravilo z uveljavljenim varnostnim profilom za uporabo med nosečnostjo.

Ugotovljeno je bilo, da lahko učinek dolgotrajnega zdravljenja z zaviralci ACE na plod v II-III trimesečju nosečnosti povzroči poslabšanje njegovega razvoja (v obliki zmanjšane ledvične funkcije, oligohidramnios, upočasnitev okostenelosti kosti lobanje) in pojav zapletov pri novorojenčku (vključno z ledvično odpovedjo, arterijsko hipotenzijo, hiperkalemijo). V primerih, ko je bolnik v tem obdobju jemal zdravilo Kapoten, je indiciran ultrazvočni pregled za oceno stanja ledvične funkcije ploda in kosti lobanje.

Uporaba zaviralcev ACE med nosečnostjo lahko povzroči razvojne motnje (vključno z arterijsko hipotenzijo, novorojenčko hipoplazijo lobanjskih kosti, anurijo, reverzibilno / ireverzibilno ledvično odpovedjo) in smrt ploda. Če se ugotovi dejstvo nosečnosti, se Kapoten prekliče.

Približno 1% odvzetega odmerka kaptoprila prehaja v materino mleko. Glede na tveganje za resne neželene učinke pri dojenčku je treba dojenje prekiniti ali mati v tem obdobju ne sme jemati zdravila Capoten.

Pediatrična uporaba

Terapija z zdravilom Kapoten je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let (izkušnje z uporabo so omejene).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda ledvična disfunkcija: Kapoten je kontraindiciran;
ledvična odpoved: zdravljenje je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

huda disfunkcija jeter: Kapoten je kontraindiciran;
odpoved jeter: zdravljenje je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Terapijo s kapotenom pri starejših bolnikih je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom (potrebna je prilagoditev režima uporabe).

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi zdravila Kapoten z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki:

Zaviralci ganglija, diuretiki, adrenergični zaviralci: povečano hipotenzivno delovanje Kapotena;
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, amilorid, triamteren) ali kalijeva prehranska dopolnila: izrazito povečanje koncentracije kalija v serumu;
Klonidin, indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila: znižanje antihipertenzivnega učinka kapotena;
Prokainamid, alopurinol: razvoj nevtropenije in / ali Stevens-Johnsonovega sindroma (vzročna povezava ni pojasnjena);
Imunosupresivi (ciklofosfamid, azatioprin): povečano tveganje za hematološke motnje;
Probenecid: zmanjšano izločanje kaptoprila skozi ledvice;
Litijeve soli: povečanje koncentracije litija v krvnem serumu, hkrati pa se poveča tveganje za nastanek toksičnih in neželenih učinkov litijevih pripravkov.

Analogi

Analogi Capotena so: Captopril, Captopril-STI, Captopril-AKOS, Captopril Sandoz, Caposid, Accupro, Berlipril, Diroton, Zokardis, Lizinokol.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem, nedosegljivem otroku pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Kapotenu

Glede na ocene Kapoten hitro znižuje visok krvni tlak. Pogosto je priporočljivo za uporabo kot reševalno zdravilo za močno povečanje tlaka. Vendar pri dolgotrajni uporabi mnogi kažejo na razvoj neželenih učinkov, zlasti v obliki glavobola in suhih ust. Opaženo je, da imajo tablete priročno tveganje za delitev. Stroški zdravila naj bi bili dostopni.