Kapreomicin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kapreomicin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: kapreomicin

Koda ATX: J04AB30

Aktivna sestavina: kapreomicin (kapreomicin)

Proizvajalec: Sanjivani Paranteral Limited (Indija), PharmConcept, LLC (Rusija), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indija), Belko Pharma (Indija), Krasfarma, JSC (Rusija), Sintez, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 10.07.2018

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje kapreomicin

Kapreomicin je antibakterijsko zdravilo za zdravljenje pljučne tuberkuloze.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika je prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje: bela ali skoraj bela (po 500, 750 in 1000 mg v 10-mililitrskih vialah, hermetično zaprtih z gumijastimi zamaški, ki so stisnjeni z aluminijastimi pokrovi ali kombiniranimi aluminijastimi pokrovi s plastičnimi pokrovi, v kartonski škatli 1, 5 ali 10 steklenic; embalaža za bolnišnice - 50 steklenic v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina v eni steklenički: kapreomicin sulfat - 500, 750 ali 1000 mg glede na kapreomicin.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kapreomicin je polipeptidni antibiotik, ki ga proizvajajo bakterije vrste Streptomyces capreolus. Bakteriostatično deluje le na seve Mycobacterium tuberculosis (kadar je določena v tekočem mediju, je najmanjša zaviralna koncentracija v povprečju 1,25–2,5 mg / l).

Mehanizem delovanja zdravila je posledica njegove sposobnosti zatiranja sinteze beljakovin v bakterijski celici.

Glede na klasifikacijo Svetovne zdravstvene organizacije je kapreomicin drugo zdravilo proti tuberkulozi.

Z monoterapijo kapreomicin hitro povzroči razvoj odpornih sevov mikobakterij, zato se uporablja le kot del kompleksne terapije kot drugo zdravilo proti tuberkulozi, vključno z neučinkovitostjo in nestrpnostjo zdravil proti tuberkulozi prve vrste (kot so pirazinamid, etambutol, rifampicin, streptomicin, streidomicin). in tudi ob prisotnosti občutljivosti mikobakterij na kapreomicin in hkrati uporabljali druga zdravila proti tuberkulozi.

Kapreomicin ima popolno navzkrižno odpornost z viomicinom, delno navzkrižno odpornost pa ima več aminoglikozidnih antibiotikov (vključno z neomicinom in kanamicinom). Med kapreomicinom in aminosalicilno kislino, streptomicinom, etambutolom, cikloserinom, izoniazidom, etionamidom ni opaziti navzkrižne odpornosti.

Zdravilo ima teratogeni učinek. V poskusih na podganah so razkrili skeletne anomalije.

Farmakokinetika

Kapreomicin se v telo vbrizga le parenteralno, saj se v prebavilih ne absorbira. Po intramuskularni (i / m) injekciji 1000 mg zdravila dosežemo največjo koncentracijo v krvni plazmi po 1-2 urah in je 20-47 mg / l, po 10 urah pa približno 4 mg / l. Po intravenski (iv) uporabi 1000 mg zdravila je največja koncentracija v plazmi dosežena v 1 uri in je 30-50 mg / l.

AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) je enaka za intramuskularno in intravensko uporabo.

Zdravilo se v glavnem izloči skozi ledvice (v 12 urah, približno 50-60% danega odmerka) z glomerulno filtracijo nespremenjeno, v majhnih količinah - z žolčem.

Kapreomicin prehaja skozi placentno pregrado. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Ne nabira se v telesu pri dnevnem dajanju v odmerku 1000 mg 30 dni, pod pogojem, da je ledvična funkcija normalna. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se razpolovni čas zdravila poveča in opazimo težnjo k kumulaciji.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se kapreomicin uporablja kot del kompleksne terapije pljučne tuberkuloze pri bolnikih z odpornostjo na prva zdravila proti tuberkulozi ali njihovo intoleranco.

Kontraindikacije

otroštvo;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za zdravilo.

Zdravilo se uporablja previdno:

z ledvično odpovedjo;
z okvaro sluha;
z alergijami (vključno z zdravili);
z miastenijo gravis;
z dehidracijo;
s parkinsonizmom;
v starosti;
kadar se uporablja hkrati z zdravili, ki povzročajo živčno-mišično blokado (zlasti z velikim tveganjem za popolno prenehanje), med operacijo in po njej.

Navodila za uporabo kapreomicina: metoda in odmerjanje

Pred začetkom zdravljenja je treba preveriti občutljivost seva Mycobacterium tuberculosis na kapreomicin.

Zdravilo se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi. Injicira se globoko intramuskularno ali intravensko v obliki dolge (60 minut) infuzije, običajno 1000 mg enkrat na dan 60–120 dni, nato 1000 mg 2-3 krat na teden 12–24 mesecev.

Optimalni dnevni odmerek se določi individualno; ne sme presegati 20 mg / kg.

Odmerek kapreomicina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je odvisen od očistka kreatinina (CC). Očistek kreatinina - odmerek za odmerne intervale 24/48/72 ur:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
KK 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

Za intramuskularno dajanje se vsebina ene viale raztopi v sterilni vodi za injiciranje ali 0,9% raztopini natrijevega klorida: 500 mg v 1 ml, 750 mg v 1,5 ml, 1000 mg v 2 ml. Počakajte 2-3 minuti, da se prašek popolnoma raztopi. Zdravilo je treba injicirati globoko v mišico. Površinska injekcija je običajno boleča in lahko povzroči aseptični absces.

Za intravensko uporabo raztopino, pripravljeno po zgoraj opisani metodi, razredčimo s 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida, injicirano v 60 minutah.

Za odmerek 1000 mg uporabite celotno vialo, ki vsebuje 1000 mg kapreomicina. Če je treba uporabiti manjši odmerek, je za redčenje priporočljivo uporabiti naslednje podatke. Prostornina raztopine in njena koncentracija sta odvisna od količine topila, dodanega 10-mililitrski steklenički, ki vsebuje odmerek 1000 mg:

2,15 ml topila: 2,85 ml raztopine s koncentracijo 370 mg / ml;
2,63 ml topila: 3,33 ml raztopine s koncentracijo 315 mg / ml;
3,3 ml topila: 4 ml 260 mg / ml raztopine;
4,3 ml vehikla: 5 ml 210 mg / ml raztopine.

Raztopina, pripravljena iz praška, lahko sčasoma dobi bledo slamnato barvo in potemni. Ta pojav ne vpliva na učinkovitost zdravila in njegovo toksičnost. Razredčeno raztopino lahko shranite v hladilniku 1 dan.

Stranski učinki

iz centralnega živčnega sistema: živčno-mišična blokada, nevrotoksičnost;
iz jeter: ob hkratni uporabi drugih zdravil proti tuberkulozi, ki povzročajo spremembe v delovanju jeter - oslabljeni kazalniki delovanja jeter;
iz hematopoetskega sistema: hematurija, cilindrurija, levkociturija, hiperurikurija, levkopenija, levkocitoza, eozinofilija, trombocitopenija;
iz urinarnega sistema: nefrotoksičnost, vključno z elektrolitskim neravnovesjem (ki spominja na razvoj toksičnega nefritisa in Barterjevega sindroma), nenormalni sediment v seču, zmanjšanje izločanja fenolsulfonftaleina, povečanje ravni dušika sečnine v krvi za več kot 20 mg / 100 ml;
s strani čutil: ototoksičnost (omotica, tinitus, subklinična izguba sluha);
lokalne reakcije: bolečina, utrditev in povečana krvavitev na mestu injiciranja, aseptični absces;
alergijske reakcije: s hkratno uporabo zdravil proti tuberkulozi - urtikarija in kožni izpuščaji v obliki pik in vozličkov, ki jih včasih spremlja vročina.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zmanjšan splošni tonus, poškodbe slušnega in vestibularnega dela lobanjskih živcev VII (tinitus, vrtoglavica, omotica), elektrolitsko neravnovesje, hipokalcemija, hipokaliemija, hipomagneziemija, živčno-mišična blokada (paraliza dihal), akutna ledvična tubularna nekroza.

Bolnikom z normalno ledvično funkcijo je prikazana hidracija z vzdrževanjem uriniranja na ravni 3-5 ml / h / kg, nadzorom in po potrebi korekcijo očistka kreatinina, ravni elektrolitov in vodnega ravnovesja. Za odpravo živčno-mišične blokade se dajejo kalcijevi pripravki in zaviralci holinesteraze.

Hemodializa je indicirana za bolnike s hudo ledvično okvaro.

Posebna navodila

Pred imenovanjem kapreomicina in redno med njegovo uporabo (1-2 krat na teden) sta potrebna avdiometrija in ocena vestibularne funkcije.

Pred predpisovanjem zdravila in enkrat na teden v času njegove uporabe je treba spremljati koncentracijo kapreomicina v krvi, hematološke parametre in delovanje jeter.

Z uporabo zdravila je možna poškodba ledvic, ki jo spremlja pojav patološkega usedline v urinu, povečanje ravni dušika sečnine v krvi ali kreatininu v serumu in nekroza ledvičnih tubulov. Pri starejših, bolnikih z dehidracijo, okvarjenim delovanjem ledvic in bolnikih, ki prejemajo druga nefrotoksična zdravila, se tveganje za akutno ledvično tubularno nekrozo znatno poveča.

Pri velikem številu bolnikov, ki zdravilo prejemajo dlje časa, pride do rahlega povečanja serumskega kreatinina in dušika sečnine. Pri mnogih izmed njih so opazili pojav eritrocitov, levkocitov in odlitkov v urinu. V primeru povečanja ravni dušika sečnine za več kot 30 mg / 100 ml ali pojava kakršnih koli znakov zmanjšanja ledvične funkcije (vključno s povečanjem ravni dušika sečnine) je potreben natančen pregled bolnika, zmanjšanje odmerka kapreomicina glede na raven CC ali popolna prekinitev zdravljenja.

V ozadju terapije z zdravili je možna poškodba slušnih in vestibularnih delov VIII para lobanjskih živcev. Najpogosteje se ta motnja odkrije pri bolnikih z dehidracijo ali okvarjenim delovanjem ledvic in pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila z ototoksičnim delovanjem. Najpogostejša simptoma te poškodbe sta tinitus in omotica.

V primeru hitrega intravenskega injiciranja zdravila obstaja možnost razvoja živčno-mišične blokade ali paralize dihal.

Kapreomicin lahko povzroči hipokalemijo, zato je priporočljivo, da v celotnem obdobju zdravljenja enkrat na mesec določite vsebnost kalija v serumu.

Med zdravljenjem je treba nenehno spremljati režime odmerjanja in režim, pa tudi pravilnost in pravilnost receptov. Če izpustite naslednjo injekcijo, jo je treba dati čim prej, le če ni čas za naslednji odmerek. Uporaba dvojnega odmerka je prepovedana.

Med zdravljenjem s kapreomicinom ni priporočljivo uporabljati viomicina in streptomicina.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Previdni morate biti med vožnjo in opravljanjem potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kapreomicin je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Če je med dojenjem potrebno zdravljenje, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic lahko kapreomicin predpišemo šele po natančni oceni razmerja med pričakovano koristjo in možnim tveganjem za okvaro ledvic. Odmerek zdravila se zmanjša glede na raven očistka kreatinina.

Uporaba pri starejših

Kapreomicin je treba uporabljati previdno pri zdravljenju starejših bolnikov.

Interakcije z zdravili

Aminoglikozidi, polimiksini, konzervansi citratne krvi in dietil eter okrepijo učinek mišičnega relaksanta, neostigmin metil sulfat pa ga zmanjša.

Vzajemno povečanje nefrotoksičnega in ototoksičnega delovanja je možno ob hkratni uporabi kapreomicina z drugimi zdravili proti tuberkulozi (viomicin, streptomicin), pa tudi v kombinaciji z etakrinsko kislino, gentamicinom, furosemidom, natrijevim kolistimetatom, kanamicinom, metoksifluranom, tobramiksmicincinomicinom.