Memantin
Memantin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Memantin
Koda ATX: N06DX01
Aktivna sestavina: memantin (memantin)
Proizvajalec: OZON, LLC (Rusija); VERTEX, JSC (Rusija); FARMZASCHITA SPC, FSUE (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018
Cene v lekarnah: od 417 rubljev.
Nakup
Memantin je zdravilo za zdravljenje demence.
Oblika in sestava izdaje
Memantin se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksne; odvisno od proizvajalca: okrogla, skoraj bela ali bela, s črto na eni strani / gravura v obliki kroga (20 mg) / gravura v obliki trikotnika (10 mg); ali podolgovate, bele (10 mg) in rumene (20 mg) barve, s tveganjem na vsaki strani; v vseh tabletah je jedro na prerezu skoraj belo ali belo (10 kosov v pretisnih omotih, 3 ali 9 pretisnih omotov v kartonski škatli; 10, 25, 30 ali 50 kosov v pretisni embalaži, 1-6, 9 ali 10 paketi v kartonski škatli; 15 kosov v pretisni embalaži, 2, 4 ali 6 paketov v kartonski škatli; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 ali 100 kosov v pločevinkah, 1 pločevinka v kartonski škatli) …
1 tableta vsebuje:
- aktivna snov: memantinijev klorid - 10 ali 20 mg;
- pomožne komponente (odvisno od proizvajalca): mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat; dodatno - predželatinirani škrob ali laktoza monohidrat (mlečni sladkor), natrijeva kroskarmeloza, povidon-K25 ali kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, smukec, hiproloza (hidroksipropil celuloza);
- filmsko ohišje (odvisno od proizvajalca): OPADRAY II 85F19250 Transparent (OPADRY II 85F19250 Clear) [polisorbat 80, smukec, polivinil alkohol, makrogol 4000 (20 mg) ali makrogol (10 mg) (polietilen glikol)]; ali hipromeloza, titanov dioksid, dodatno - makrogol-4000 ali hiproloza (hidroksipropil celuloza), smukec, rumeni železov oksid (20 mg rumeno).
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Memantin je derivat adamantana, antagonist receptorjev N-metil-D-aspartata (NMDA) (vključno z substantia nigra), kar mu omogoča, da zmanjša pretiran stimulativni učinek na neostriatum kortikalnih glutamatnih nevronov, ki se pojavi ob nezadostnem sproščanju dopamina. Snov, ki uravnava pretok ionov, blokira kalcijeve kanale, prispeva k normalizaciji membranskega potenciala in učinkovitosti procesa prenosa živčnih impulzov.
Zdravilo zagotavlja izboljšane kognitivne funkcije in povečano dnevno aktivnost.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se zdravilna učinkovina hitro in v celoti absorbira iz prebavil (GIT). Najvišjo koncentracijo memantina v krvni plazmi opazimo v povprečju 3–8 ur po dajanju. Za zdravilo je značilna absolutna biološka uporabnost - do 100%. Vnos hrane nima vpliva na njegovo absorpcijo.
Farmakokinetika zdravila v območju odmerkov 10–40 mg je linearna. Uporaba memantina v dnevnem odmerku 20 mg zagotavlja uravnoteženo koncentracijo v plazmi 70–150 ng / ml s pomembnimi individualnimi spremembami. Razmerje med povprečno koncentracijo sredstva v cerebrospinalni tekočini in njegovo koncentracijo v krvni plazmi pri dnevnem odmerku 5–30 mg je 0,52. Volumen porazdelitve je približno 10 l / kg, približno 45% aktivne snovi se veže na beljakovine krvne plazme. V ozadju normalnega delovanja ledvic niso opazili kumulacije zdravila.
Približno 80% snovi v krvnem obtoku predstavlja matična spojina. Glavni presnovki memantina so: izomerna zmes 4- in 6-hidroksimemantina, N-3,5-dimetilgludantana in 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantana. Nobena od zgoraj navedenih snovi ne kaže antagonističnega delovanja na receptorje NMDA. Med poskusi in vitro ni bilo ugotovljeno sodelovanje citokroma P450 v presnovi zdravila.
Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice, izločanje se izvaja v eni fazi, razpolovni čas je 60-100 ur. Skupni očistek pri zdravih prostovoljcih z normalno ledvično funkcijo je 170 ml / min / 1,73 m² in je delno dosežen s tubularno sekrecijo. Ledvično izločanje vključuje tudi tubularno reabsorpcijo, ki naj bi jo posredovali kationni transportni proteini.
V študiji s peroralnim dajanjem označenega 14 C-memantina je bilo več kot 84% odmerka izločenih v 20 dneh, več kot 99% pa ledvice.
Ko se urin alkalizira, se izločanje memantina zmanjša (za približno 80% pri pH urina 8).
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili je Memantin priporočljiv za zdravljenje zmerne do hude demence pri Alzheimerjevi bolezni.
Kontraindikacije
Absolutno:
- huda okvara jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh);
- starost do 18 let;
- nosečnost in dojenje;
- sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo (če je v pripravku prisoten laktoza monohidrat);
- preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.
Relativni (memantin je treba jemati zelo previdno pod strogim zdravniškim nadzorom):
- srčno popuščanje III-IV funkcionalni razred po klasifikaciji Newyorškega združenja kardiologov (NYHA);
- miokardni infarkt (anamneza);
- nenadzorovana arterijska hipertenzija;
- konvulzije (vključno z indikacijami v preteklosti);
- epilepsija, nagnjenost k njenemu razvoju;
- tirotoksikoza;
- hud potek okužb sečil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Proteus spp.;
- ledvična tubularna acidoza;
- ledvična odpoved;
- prisotnost dejavnikov, ki vodijo do zvišanja pH urina, vključno z nenadnimi prehranskimi spremembami (na primer prehod na vegetarijansko prehrano), pogosta uporaba alkalnih želodčnih blažilnikov;
- odpoved jeter (razred A in B po klasifikaciji Child-Pugh);
- kombinacija z dekstrometorfanom, ketaminom, amantadinom (antagonisti receptorjev NMDA), saj ta zdravila in memantin vplivajo na isti sistem receptorjev, kar lahko poslabša pojav neželenih učinkov, predvsem iz centralnega živčnega sistema (CNS).
Navodila za uporabo Memantina: način in odmerjanje
Zdravljenje z zdravilom Memantine je treba začeti in nato izvajati pod nadzorom zdravnika z izkušnjami pri diagnozi in zdravljenju Alzheimerjeve demence. Diagnoza se postavi na podlagi trenutnih priporočil. Med tečajem mora oseba, ki je vključena v nenehno oskrbo bolnika, zagotoviti redno spremljanje vnosa zdravila s strani bolnika.
V prvih 3 mesecih zdravljenja je treba sistematično ocenjevati toleranco in ustreznost odmerka Memantina. V prihodnosti je treba klinično učinkovitost zdravila in njegovo toleranco za bolnike preveriti v skladu s trenutnimi priporočili.
Vzdrževalno zdravljenje je mogoče izvajati dolgo časa, če zdravilo dobro prenaša in ima pozitiven terapevtski rezultat, sicer je treba zdravilo zavreči.
Memantin je priporočljivo jemati peroralno, enkrat na dan, nenehno hkrati, ne glede na obrok.
Potek zdravljenja je treba začeti z uporabo najmanjših učinkovitih odmerkov, največji dnevni odmerek je 20 mg.
Da bi zmanjšali tveganje za neželene dogodke v prvih 21 dneh tečaja, vzdrževalni odmerek izberemo tako, da ga zaporedno povečujemo za 5 mg vsakih 7 dni. Priporočeni odmerki:
- 1-7 dni - 5 mg;
- 8-14 dni - 10 mg;
- 15-21 dni - 15 mg;
- 22. dan in kasneje - 20 mg.
Priporočeni vzdrževalni odmerek Memantina je 20 mg na dan.
Stranski učinki
- živčni sistem: pogosto - glavobol, zaspanost, omotica, neravnovesje; redko - motnje hoje; redko - povečana utrujenost; izredno redki - konvulzije, epileptični napadi; z neznano pogostostjo - hipertoničnost mišic, zvišan intrakranialni tlak;
- duševne motnje: redko - motnje spanja, prekomerna razdražljivost, depresija, vznemirjenost, zmedenost, halucinacije (predvsem pri bolnikih s hudo demenco Alzheimerjeve vrste); z neznano pogostostjo - samomorilne misli, psihotične reakcije;
- okužbe: redko - glivične okužbe; z neznano pogostnostjo - kandidiaza;
- prebavni sistem: pogosto - zaprtje, redko - bruhanje, slabost; z neznano pogostostjo - pankreatitis, hepatitis;
- kardiovaskularni sistem: pogosto - zvišan krvni tlak (BP); redko - trombembolija / venska tromboza, srčno popuščanje, srčne napake;
- genitourinarni sistem: z neznano pogostnostjo - cistitis, akutna ledvična odpoved, povečan libido;
- dihalni sistem: pogosto - težko dihanje;
- koža: z neznano pogostostjo - trombocitopenična purpura;
- alergijske reakcije: pogosto - preobčutljivost za sestavine zdravila; z neznano pogostnostjo - Stevens-Johnsonov sindrom;
- laboratorijski parametri: pogosto - povečana aktivnost jetrnih encimov; z neznano pogostnostjo - pancitopenija, levkopenija (vključno z nevtropenijo), agranulocitoza, trombocitopenija.
Preveliko odmerjanje
O prevelikem odmerjanju memantina je na voljo malo informacij.
V tem stanju se predpiše dajanje adsorbentov (aktivno oglje), izpiranje želodca, zakisanje urina, po katerem se izvede simptomatsko zdravljenje. Po potrebi je predpisana prisilna diureza. Memantin nima specifičnega protistrupa.
Med jemanjem Memantina v odmerku 200 mg enkrat ali v odmerku 105 mg tri dni ni bilo simptomov prevelikega odmerjanja ali pojava driske, šibkosti, utrujenosti.
Pri uporabi zdravila v odmerku manj kot 140 mg ali jemanju v neznani količini so opazili naslednje neželene učinke: driska, bruhanje, vrtoglavica, omotica, vznemirjenost, tesnoba, zaspanost, zmedenost, halucinacije in motnje hoje.
Najhujše preveliko odmerjanje je bilo zabeleženo pri uporabi memantina v odmerku nad 2000 mg, pri čemer so se reakcije, kot je koma, pojavile v 10 dneh, z nadaljnjim vznemirjenjem in diplopijo. V tem primeru je bila pacientu predpisana simptomatska terapija in plazmafereza. Po izvedbi teh ukrepov je bolnik okreval brez nadaljnjih zapletov.
Opisano je tudi resno preveliko odmerjanje enkratnega odmerka 400 mg zdravila s pojavom motenj predvsem iz centralnega živčnega sistema: zaspanost, tesnoba, omamljenost, vizualne halucinacije, psihoza, nezavest, napadi. Pacient je preživel in okreval brez škodljivih učinkov.
Posebna navodila
Pazljivo je treba spremljati stanje bolnikov v prisotnosti alkalne reakcije urina ali dejavnikov, ki povzročajo zvišanje pH zaradi zmanjšanja hitrosti izločanja memantina. Ti dejavniki lahko vključujejo nenadne spremembe prehrane (vključno z zamenjavo prehrane, ki vključuje številne mesne jedi, z vegetarijansko) ali intenzivno uporabo antacidnih zdravil za želodec. Ledvična tubularna acidoza (RTA) ali huda oblika okužb sečil, ki jih povzroča Proteus spp. Lahko povzroči tudi zvišanje pH urina.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
V prisotnosti zmerne do hude demence Alzheimerjevega tipa je v večini primerov okrnjena sposobnost vožnje vozil in drugih zapletenih mehanizmov. Zdravljenje z memantinom lahko povzroči tudi spremembo hitrosti reakcije, zato je treba med obdobjem jemanja zdravila zavrniti kakršne koli potencialno nevarne dejavnosti, vključno z delom s kompleksnimi strukturami in mehanizmi (vključno z vozili).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Ker ni kliničnih podatkov o vplivu zdravila na potek nosečnosti, je njegova uporaba pri nosečnicah kontraindicirana. Glede na rezultate, pridobljene v eksperimentalnih študijah na živalih, lahko domnevamo, da lahko memantin pri uporabi v koncentracijah, enakih terapevtskim ali nekoliko višjim od slednjih, privede do zaviranja intrauterine rasti. Potencialno tveganje za ljudi ni znano.
Med predkliničnimi študijami plodnosti moških in žensk negativni učinek zdravila ni bil ugotovljen.
Ker ni podatkov, ki bi potrjevali prodiranje zdravila v materino mleko, je treba med dojenjem prenehati z dojenjem.
Pediatrična uporaba
Pri bolnikih, mlajših od 18 let, je zdravilo kontraindicirano, saj varnostni profil memantina pri tej kategoriji bolnikov ni preučen.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo z očistkom kreatinina (CC) 5-29 ml / min dnevni odmerek memantina ne sme presegati 10 mg. Pri bolnikih s CC 30–49 ml / min začetni odmerek ne sme presegati 10 mg; v primeru dobrega prenašanja terapije je dovoljeno povečanje odmerka na 20 mg, izvedeno v skladu s standardno shemo izbora. Bolniki z zmerno stopnjo ledvične odpovedi (CC 50–80 ml / min) praviloma ne predpisujejo prilagoditve odmerka.
Za kršitve delovanja jeter
V primeru hude odpovedi jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh) je zdravilo Memantine kontraindicirano. V primeru blage do zmerne disfunkcije jeter (razred A in B po klasifikaciji Child-Pugh) ni treba spreminjati režima odmerjanja.
Uporaba pri starejših
Pri bolnikih, starejših od 65 let, odmerka Memantina ni treba prilagajati.
Interakcije z zdravili
- barbiturati, antipsihotiki: učinek teh zdravil se zmanjša;
- dekstrometorfan, ketamin, fenitoin, amantadin: tveganje za farmakotoksično psihozo se poslabša (pri teh kombinacijah je potrebna posebna previdnost);
- antiholinergiki, agonisti dopaminskih receptorjev, pripravki levodope: njihov učinek je povečan;
- antispazmodiki, dantrolen, baklofen: njihov učinek se lahko poveča ali zmanjša (odmerek je treba izbrati individualno);
- kinidin, ranitidin, kinin, cimetidin, prokainamid, nikotin: poveča se nevarnost povečanja plazemske koncentracije memantina v krvi (zaradi uporabe kationskega transportnega sistema ledvic s temi snovmi);
- posredni antikoagulanti (varfarin): obstaja možnost povečanja mednarodnega normaliziranega razmerja (INR) (spremljati je treba protrombinski čas ali INR);
- antidepresivi, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, zaviralci monoaminooksidaze: skrbno je treba spremljati bolnikovo stanje zaradi tveganja medsebojnega delovanja teh zdravil;
- hidroklorotiazid: zmanjšanje koncentracije te snovi v krvni plazmi je možno zaradi povečanega izločanja;
- glibenklamid, donepezil, metformin: interakcij z zdravili niso opazili (pri enkratni uporabi z memantinom);
- galantamin: niso ugotovili vpliva na farmakokinetiko tega zdravila;
- izoencimi izooblik citokroma P450 CYP 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; epoksid hidrolaze; monooksigenaza, ki vsebuje flavin: v in vitro študijah niso ugotovili zaviralnega učinka memantina na te snovi.
Analogi
Analogi memantina so Memantin-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantin, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago in svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Memantinu
Po nekaj pregledih zdravila Memantine je učinkovito zdravljenje zmerne do hude demence in kognitivnih motenj. Po mnenju zdravnikov zdravilo ustavi napredovanje Alzheimerjeve bolezni v začetnih fazah, dobre rezultate pa kaže tudi pri uporabi v pediatrični praksi za zdravljenje motenj intelektualnega razvoja in motnje hiperaktivnosti s pomanjkanjem pozornosti (ADHD). Zdravljenje je priporočljivo, zlasti na začetku tečaja, pod stalnim nadzorom.
V nekaterih pregledih pacienti opažajo pomanjkanje učinka jemanja Memantina. Najpogostejši neželeni učinki med zdravljenjem so motnje spanja, izguba apetita, tesnoba, vznemirjenost in razdražljivost pri starejših bolnikih. Obstajajo reference na hude motnje, kot je pojav psihotičnih simptomov delirija. Pomanjkljivosti zdravila pripisujejo tudi visokim stroškom.
Cena memantina v lekarnah
Povprečna cena zdravila Memantine je lahko približno:
- tablete 10 mg: 30 kosov. - 600 rubljev, 60 kosov. - 1160 rubljev, 90 kosov. - 1700 rubljev;
- tablete 20 mg: 30 kosov. - 1580 rubljev, 60 kosov. - 3060 rubljev, 90 kosov. - 4190 rubljev.
Memantin: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 417 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 429 r Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 439 r Nakup |
|
Memantin Canon 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 450 RUB Nakup |
|
Memantinske tablete p.o.p 10 mg 30 kosov 451 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 514 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 562 r Nakup |
|
Memantine Canon tablete p.p. 10mg 30 kosov 576 r Nakup |
|
Memantinske tablete p.p. 10mg 28 kosov 623 RUB Nakup |
|
Memantinske tablete p.p. 10mg 30 kosov 646 r Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 646 r Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 90 kosov. 725 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 948 RUB Nakup |
|
Memantin Canon 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 956 r Nakup |
|
Memantinske tablete p.p. 10mg 60 kosov Farmacevtska zaščita 965 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 965 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 90 kosov. 1159 RUB Nakup |
|
Memantin Canon 10 mg filmsko obložene tablete 90 kosov. 1169 RUB Nakup |
|
Memantin 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 1184 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 90 kosov. 1199 RUB Nakup |
|
Memantin avexima tablete po 10 mg 90 kosov 1220 RUB Nakup |
|
Memantin 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 1253 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 1288 RUB Nakup |
|
Memantinske tablete p.p. 10mg 60 kosov 1292 RUB Nakup |
|
Memantine Canon tablete p.p. 20mg 30 kosov 1372 RUB Nakup |
|
Memantinske tablete p.p. 10mg 90 kosov Vertex 1377 RUB Nakup |
|
Memantin 10 mg filmsko obložene tablete 84 kosov 1394 RUB Nakup |
|
Akatinol Memantine 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 1418 RUB Nakup |
|
Tablete Memantin p.o.p 10 mg 90 kosov 1436 RUB Nakup |
|
Akatinol memantinske tablete p.o. 10mg 30 kosov 1458 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
