Medrol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Medrol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Medrol

Koda ATX: H02AB04

Aktivna sestavina: metilprednizolon (metilprednizolon)

Proizvajalec: Pfizer Italia SrL (Italija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 152 rubljev.

Nakup

Medrol je glukokortikosteroid (GCS) za peroralno uporabo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: eliptične, bele, na eni strani sta dve zarezi (navzkrižno), na drugi - gravura z logotipom, po 4 mg (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 3 ali 10 pretisnimi omoti; 30 kosov. V steklenicah temne barve, v kartonski škatli 1 steklenica); Po 16 mg (v pretisnem omotu po 10 kosov, v kartonskem svežnju 5 pakiranj ali 14 kosov, v kartonskem svežnju 1 pakiranje; 50 kosov v steklenicah temne barve, v kartonskem svežnju 1 steklenica); 32 mg (20 ali 50 kosov v vialah iz temnega stekla, 1 viala v kartonski škatli). Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Medrola.

Zdravilna učinkovina je metilprednizolon v 1 vrezani tableti:

UPJOHN - 4 mg;
UPJOHN 73 - 16 mg;
UPJOHN 176 - 32 mg.

Pomožne komponente tablet z napisom:

UPJOHN: laktoza, koruzni škrob, posušen koruzni škrob, saharoza, kalcijev stearat;
UPJOHN 73 in UPJOHN 176: tekoči parafin, kalcijev stearat, laktoza, koruzni škrob, saharoza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Metilprednizolon - zdravilna učinkovina zdravila Medrol je glukokortikosteroid. Prodira skozi celične membrane in tvori komplekse s specifičnimi citoplazemskimi receptorji. Nato ti kompleksi prodrejo v celično jedro, kjer se vežejo na DNA (deoksiribonukleinska kislina, zlasti kromatin) in spodbujajo transkripcijo mRNA (matriks ribonukleinska kislina) in posledično biosintezo različnih encimov. Ta mehanizem delovanja določa učinek GCS na sistemsko uporabo.

Metilprednizolon pomembno vpliva na imunski odziv in vnetni proces, snov vpliva tudi na presnovo ogljikovih hidratov, maščob in beljakovin, kardiovaskularni in centralni živčni sistem ter skeletne mišice.

Kot drugi GCS ima tudi metilprednizolon protivnetne, antialergijske in imunosupresivne lastnosti. Zahvaljujoč temu se dosežejo naslednji terapevtski učinki:

zaviranje fagocitoze;
zmanjšanje števila imunoaktivnih celic blizu žarišča vnetja, pa tudi nastajanje prostaglandinov in sorodnih spojin;
stabilizacija lizosomskih membran;
zmanjšana vazodilatacija.

Resnost protivnetnega učinka 4 mg metilprednizolona in 20 mg hidrokortizona je primerljiva.

Metilprednizolon ima le rahlo mineralokortikoidno aktivnost (metilprednizolon v odmerku 200 mg ustreza 1 mg deoksikortikosterona).

Katabolični učinek na beljakovine se kaže v obliki pretvorbe aminokislin, sproščenih med glukoneogenezo v jetrih, v glikogen in glukozo. Hkrati se v perifernih tkivih zmanjša poraba glukoze, kar lahko privede do glukozurije in hiperglikemije, zlasti pri bolnikih s tveganjem za diabetes mellitus.

Lipolitični učinek metilprednizolona se kaže predvsem v okončinah. Snov ima tudi lipogenetski učinek, ki je najbolj izrazit v prsih, glavi in vratu. Skupaj to prispeva k prerazporeditvi maščobnih oblog.

Največja farmakološka aktivnost metilprednizolona se ne kaže na vrhuncu plazemske koncentracije, temveč po njej. Iz tega sledi, da je delovanje Medrola v glavnem posledica učinka na aktivnost encimov.

Farmakokinetika

Absorpcija snovi se pojavi predvsem v proksimalnem delu tankega črevesa (količina absorpcije je približno 2-krat večja kot v distalnem delu).

Stopnja vezave na beljakovine (transkortin in albumin) je približno 40–90%.

Presnovni proces metilprednizolona se pojavi v jetrih, kakovostno je podoben presnovi kortizola. Glavna presnovka sta 20p-hidroksi-6a-metilprednizon in 20p-hidroksimetilprednizolon.

Izločanje presnovkov se pojavi predvsem v nevezani obliki z urinom. Prav tako se snov izloča v obliki sulfatov in glukuronidov, ki nastajajo v jetrih (predvsem) in v ledvicah (delno).

Metilprednizolon je kortikosteroidi z vmesnim trajanjem delovanja. Zaradi znotrajcelične aktivnosti obstaja izrazita razlika med T _1/2 (razpolovni čas) iz krvne plazme (približno 3,3 ure) in T _1/2 iz telesa kot celote (približno 12–36 ur). Farmakoterapevtski učinek metilprednizolona traja, tudi če raven aktivne snovi v krvi ni več določena.

Indikacije za uporabo

Aspiracijski pnevmonitis, simptomatska sarkoidoza, diseminirana ali fulminantna pljučna tuberkuloza (kot del ustrezne kemoterapije proti tuberkulozi), Lefflerjev sindrom (brez učinka terapije z drugimi zdravili), berilij;
Kombinirano zdravljenje tuberkuloznega meningitisa s subarahnoidnim blokom ali z grožnjo blokade;
Endokrine patologije: prirojena hiperplazija nadledvične žleze, primarna in sekundarna insuficienca nadledvične žleze, subakutni in kronični tiroiditis, hiperkalciemija v ozadju malignih novotvorb;
Idiopatska trombocitopenična purpura in sekundarna trombocitopenija (pri odraslih bolnikih), avtoimunska hemolitična anemija, prirojena hipoplastična anemija, eritrocitna anemija;
Zdravljenje akutnih oblik sistemskih bolezni vezivnega tkiva pri revmatičnih boleznih srca, sistemskem dermatomiozitisu (polimiozitisu), sistemskem eritematoznem lupusu, polimialgiji revmatiki, arteritisu velikanskih celic (v nekaterih primerih navedeno kot podporno zdravljenje);
Kožne patologije: pemfigus, hud multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), bulozni dermatitis herpetiformis, glivična mikoza, eksfoliativni dermatitis, hud seboroični dermatitis, huda luskavica;
Dodatno (kratkotrajno) zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema, vključno z revmatičnimi patologijami: s poslabšanjem ali akutnimi oblikami psoriatičnega artritisa, revmatoidnega artritisa (vključno z mladostnim revmatoidnim artritisom), ankilozirajočega spondilitisa, burzitisa, nespecifičnega tendosinovitisa, protinskega artritisa ali postartritisa osteoartritis;
Zdravljenje hudih (onemogočajočih) stanj (v primeru neučinkovitosti običajne terapije) s sezonskim ali celoletnim alergijskim rinitisom, preobčutljivostnimi reakcijami na zdravila, serumsko boleznijo, kontaktnim dermatitisom, atopijskim dermatitisom, bronhialno astmo;
Kronični in hudi akutni vnetni in alergijski procesi, povezani z očesnimi boleznimi: keratitis, optični nevritis, horioretinitis, iritis in iridociklitis, alergijski čir na roženici, vnetje sprednjega očesnega segmenta, alergijski konjunktivitis, simpatična oftalmija, difuzni zadnji uveitis in horoiditis
Paliativno zdravljenje onkoloških bolezni: pri odraslih - levkemija in limfom, pri otrocih - akutna levkemija;
Spodbujanje diureze in doseganje remisije proteinurije pri bolnikih z nefrotskim sindromom brez uremije, v ozadju sistemskega eritematoznega lupusa ali idiopatskega tipa;
Akutne oblike ulceroznega kolitisa in regionalnega enteritisa (za odstranitev bolnika iz kritičnega stanja);
Trihinoza s poškodbami živčnega sistema ali miokarda;
Edem možganov v ozadju možganskega tumorja, poslabšanje multiple skleroze;
Kot del kompleksne terapije za presaditev organov.

Kontraindikacije

Obdobje dojenja;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Paziti je treba, da tablete Medrol predpišete bolnikom z ezofagitisom, čirjem želodca in dvanajstnika, gastritisom, črevesno anastomozo (v neposredni anamnezi), latentnim ali akutnim peptičnim ulkusom, divertikulitisom, ulceroznim kolitisom (z grožnjo perforacije ali abscesa), diabetes mellitusom. in nagnjenost k njej, osteoporoza, miastenija gravis, hipotiroidizem, akutna psihoza, hipertiroidizem, subakutni in akutni miokardni infarkt, arterijska hipertenzija, kongestivno srčno popuščanje, huda ledvična ali jetrna disfunkcija (zlasti ob sočasni hipoalbuminemiji), glavkom z odprtim kotom; s herpes simpleksom (oblika oči), okužbo s HIV (AIDS), ošpicami, noricami, strongiloidozo.

Pri latentni in aktivni tuberkulozi, hudih oblikah virusnih ali bakterijskih okužb je uporaba zdravila Medrol možna le kot del določene terapije (prikrije simptome bolezni in poveča tveganje za razvoj superinfekcije).

Sestanek ni priporočljiv za sistemske glivične okužbe.

Med nosečnostjo je uporaba zdravila Medrol dovoljena samo za absolutne indikacije.

Medrol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Medrol se jemljejo peroralno.

Režim odmerjanja predpiše zdravnik na podlagi kliničnih indikacij.

Odmerek je treba izbrati individualno, ob upoštevanju pacientove reakcije na terapijo.

Priporočeni dnevni odmerek:

Odrasli: začetni odmerek je 4-48 mg, nato se popravek izvede glede na naravo bolezni in bolnikovo stanje. Torej je pri multipli sklerozi lahko odmerek 200 mg, cerebralni edem - 200-1000 mg, presaditev organov - s hitrostjo do 7 mg na 1 kg telesne teže na dan. Če ni zadostnega terapevtskega učinka zaradi zadostnega obdobja jemanja zdravila Medrol, je treba zdravilo nadomestiti z drugim sredstvom;
Otroci: odmerek določimo ob upoštevanju telesne površine ali teže otroka, zato je za zdravljenje nadledvične insuficience lahko odmerek 3,33 mg na 1 m ² ali 0,18 mg na 1 kg na dan, za druge indikacije - 12,5-50 mg na 1 m ² ali 0,42-1,67 mg na 1 kg na dan. Dnevni odmerek se enakomerno porazdeli na 3 odmerke.

Odpoved uporabe Medrola po dolgotrajni uporabi je treba izvajati postopoma.

Ob pozitivni dinamiki zdravljenja, pri postopnem zmanjševanju začetnega odmerka, mora bolnik izbrati najnižji vzdrževalni odmerek, ki bo ohranil doseženi klinični učinek.

Uporabo zdravila mora spremljati stalno spremljanje režima odmerjanja. Prilagoditev odmerka bo morda potrebna, če se klinično stanje spremeni v primeru poslabšanja bolezni, nastopa remisije, bolnikovega individualnega odziva na Medrol ali zaradi stresnih situacij, ki niso neposredno povezane z boleznijo.

Uporaba zdravila Medrol je indicirana z metodo izmeničnega zdravljenja, pri kateri se podvoji dnevni odmerek enkrat na jutro vsak drugi dan. Ta metoda zdravljenja omogoča, da s podaljšano uporabo dosežemo največji klinični učinek in znatno zmanjšamo neželene učinke zdravila, povezane z zastojem rasti pri otrocih, zatiranjem hipofizno-nadledvičnega sistema, odtegnitvenim sindromom GCS.

Stranski učinki

Prebavni sistem: želodčna krvavitev, peptični ulkus (s tveganjem za perforacijo in krvavitev), pankreatitis, perforacija črevesja, ezofagitis, povečana aktivnost alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze in alkalne fosfataze v serumu (ponavadi so spremembe prehodne in nepomembne);
Presnova: kronično srčno popuščanje pri nagnjenih bolnikih, zadrževanje natrija, zvišan krvni tlak, izguba kalija, hipokalemična alkaloza, zadrževanje tekočine v telesu, negativno ravnovesje dušika v ozadju katabolizma beljakovin;
Endokrini sistem: razvoj Cushingovega sindroma, hirzutizem, zatiranje hipofizno-nadledvičnega sistema, zmanjšana toleranca na ogljikove hidrate, pojav latentne diabetes mellitus, pri bolnikih z diabetesom mellitusom, večja potreba po peroralnih hipoglikemičnih sredstvih ali insulinu, menstrualne nepravilnosti; pri otrocih - zaviranje rasti;
Mišično-skeletni sistem: mišična oslabelost, steroidna miopatija, osteoporoza, pretrganje tetive (običajno Ahilova tetiva), zlomi vretenčne kompresije, patološki zlomi, aseptična nekroza epifiz cevastih kosti;
Živčni sistem: zvišan intrakranialni tlak, duševne motnje, psevdotumor možganov, konvulzije;
Organ vida: zvišan očesni tlak s tveganjem za poškodbo vidnega živca, zadnja subkapsularna katarakta, eksoftalmus;
Alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije, vključno z alergijskimi sistemskimi reakcijami, morda zatiranje reakcij s kožnimi testi;
Dermatološke reakcije: petehije in ekhimoza, zaostajanje v procesih celjenja ran, zmanjšana moč in stanjšanje kože;
Drugi: aktivacija latentnih okužb, izkrivljanje klinične slike pri nalezljivih patologijah, pojav oportunističnih okužb, odtegnitveni sindrom GCS.

Preveliko odmerjanje

Klinični simptomi akutnega prevelikega odmerjanja niso opisani. O primerih akutne toksičnosti v primeru prevelikega odmerjanja GCS praktično ni podatkov.

Glavni simptomi (s pogostim ponavljajočim se sprejemom - vsak dan ali večkrat na teden, v daljšem časovnem obdobju): Cushingov sindrom in drugi zapleti, značilni za dolgotrajno zdravljenje z GCS.

Terapija: simptomatska.

Specifičnega protistrupa ni. Metilprednizolon se med dializo izloči.

Posebna navodila

Glede na visoko tveganje za zaplete med zdravljenjem z glukokortikoidi je treba zdravilo Medrol predpisati v najnižjih odmerkih, ki zagotavljajo klinični učinek. V primeru korekcije režima zdravljenja se odmerek zdravila postopoma zmanjšuje.

Uporaba Medrola lahko okrepi razvoj duševnih motenj, vključno z nespečnostjo, evforijo, depresijo, akutnimi psihotičnimi manifestacijami ali poveča bolnikovo obstoječo čustveno nestabilnost. Dokazano je, da bolniki, nagnjeni k psihotičnim reakcijam med stresom ali po njem, povečajo odmerek zdravila.

V obdobju jemanja Medrola v odmerku, ki povzroči imunosupresivni učinek, se bolniku ne sme injicirati živih ali živih oslabljenih cepiv, indicirano je dajanje ubijenih ali inaktiviranih cepiv, odziv na njihovo uporabo pa se lahko zmanjša. Če odmerek ni imunosupresiven, je imunizacija morda ustrezna, če je indicirana.

Medrolovo delovanje lahko izbriše klinično sliko nekaterih okužb ali povzroči nastanek novih. Med jemanjem zdravila lahko telo izgubi odpornost proti okužbam ali sposobnost lokalizacije nalezljivega procesa.

Tveganje za razvoj nalezljivih zapletov se poveča sorazmerno s povečanjem odmerka zdravila Medrol, ki se jemlje tako v monoterapiji kot v kombinaciji z drugimi imunosupresivi. Okužbe, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi (virusi, glive, bakterije, helminti ali protozoje), so lahko blage in hude, celo usodne.

Pri aktivni tuberkulozi je uporaba indicirana za zdravljenje diseminirane in fulminantne tuberkuloze v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo proti tuberkulozi. Če se predpiše bolnikom s pozitivnimi tuberkulinskimi testi ali latentno tuberkulozo, lahko pride do ponovnega aktiviranja procesa, zato mora zdravljenje spremljati strog zdravniški nadzor. Dolgotrajno uporabo metilprednizolona pri takih bolnikih je treba izvajati ob hkratnem imenovanju ustreznega profilaktičnega zdravljenja.

Zaradi nevarnosti perforacije roženice ga je treba uporabljati previdno pri zdravljenju herpes simplex oči.

Dolgotrajna terapija z zdravili lahko prispeva k pritrditvi sekundarne očesne virusne ali glivične okužbe, povzroči razvoj alergijskih reakcij, pojav posteriorne subkapsularne katarakte, glavkoma z možnimi poškodbami vidnega živca.

Veliki odmerki metilprednizolona lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka, izločanje kalija ter zadrževanje natrija in vode. V obdobju zdravljenja mora bolnik omejiti uživanje kuhinjske soli in predpisati vnos kalijevih pripravkov.

Medrol poveča izločanje kalcija.

Osteoporoza je pogost neželeni učinek dolgotrajne uporabe velikih odmerkov zdravila.

Dolg dnevni režim odmerjanja zdravila Medrol, ki ga jemljemo večkrat na dan pri zdravljenju otrok, je treba uporabljati samo za absolutne indikacije, saj lahko pri otroku povzroči zastoj v rasti. Alternativna terapija ta neželeni učinek zmanjša ali se mu izogne.

Postopno zmanjšanje odmerka zdravila vam omogoča, da zmanjšate manifestacije sekundarne insuficience skorje nadledvične žleze. To vrsto patologije lahko opazimo po koncu zdravljenja še nekaj mesecev, zato je treba, če se v tem obdobju pojavijo stresne situacije, ponovno imenovati Medrol. V povezavi z možno kršitvijo izločanja mineralokortikoidov je indicirano sočasno dajanje mineralokortikoidov in / ali elektrolitov.

Izrazitejši učinek glukokortikosteroidov opazimo pri bolnikih z jetrno cirozo in hipotiroidizmom.

Terapija lahko prikrije znake peptičnih ulkusov, zato lahko bolnik brez močne bolečine doživi krvavitev ali perforacijo.

V ozadju terapije so opazili primere razvoja pri bolnikih s Kaposijevim sarkomom, z ukinitvijo zdravila Medrol pa je možen začetek klinične remisije.

Negativni učinek na reproduktivno funkcijo, mutagene in rakotvorne učinke zdravila ni bil ugotovljen.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker se med zdravljenjem z Medrolom lahko pojavijo omotica, šibkost in motnje vida, je priporočljivo, da so previdni ljudje, ki vozijo vozila, in tisti, ki se ukvarjajo z dejavnostmi, ki zahtevajo hitro psihomotorično reakcijo in visoko koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: uporaba zdravila Medrol je možna le za absolutne indikacije;
dojenje: zdravljenje je kontraindicirano.

Ustrezne študije vpliva GCS na reproduktivno funkcijo človeka niso bile izvedene. Če je treba Medrol uporabljati pri ženskah v rodni dobi ali med nosečnostjo, je potrebna ocena možnega pozitivnega učinka v primerjavi s potencialnim tveganjem za zarodek, plod ali mater.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Medrol je pri bolnikih s hudo ledvično okvaro predpisan previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnikom s hudo okvaro jetrne funkcije (zlasti s sočasno hipoalbuminemijo) Medrol predpisujemo previdno.

Interakcije z zdravili

induktorji mikrosomskih jetrnih encimov (fenitoin, efedrin, fenobarbital, teofilin, rifampicin): zmanjšanje terapevtskega učinka metilprednizolona; v takih primerih bo morda potrebno povečanje odmerka Medrola;
ciklosporin: medsebojno zaviranje presnove, medtem ko se verjetnost neželenih učinkov teh zdravil poveča; obstajajo informacije o razvoju napadov s kombinirano uporabo sredstev;
acetilsalicilna kislina (dolgotrajno zdravljenje v velikih odmerkih): povečanje očistka; to lahko pri ukinitvi metilprednizolona povzroči znižanje ravni salicilata v serumu ali povečanje tveganja za toksičnost salicilata; s kombiniranim zdravljenjem s salicilati se verjetnost za nastanek gastropatije poveča. Bolnikom s hipoprotrombinemijo je treba zelo previdno predpisati acetilsalicilno kislino v kombinaciji z Medrolom;
ketokonazol, oleandomicin, peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen: zaviranje presnove metilprednizolona in zmanjšanje njegovega očistka, povečanje T _1/2, terapevtski in toksični učinki; da bi zmanjšali verjetnost prevelikega odmerjanja, je treba odmerek zdravila Medrol zmanjšati;
srčni glikozidi: njihova toksičnost se poveča; možen razvoj aritmij;
peroralni antikoagulanti: povečanje ali zmanjšanje njihovega učinka; da bi ohranili zahtevani učinek antikoagulanta, je treba stalno določiti parametre strjevanja;
zdravila, ki vsebujejo natrij: poveča se tveganje za edem in zvišan krvni tlak;
zaviralci karboanhidraze, tiazidni diuretiki, amfotericin B, drugi kortikosteroidi: poveča se tveganje za hipokalemijo;
paracetamol: poveča se tveganje za razvoj hepatotoksičnosti (povezano s tvorbo toksičnega presnovka paracetamola in indukcijo jetrnih encimov);
alkohol in nesteroidna protivnetna zdravila: poveča se verjetnost krvavitve in razvoja razjed na prebavilih; morda bo treba zmanjšati odmerek metilprednizolona, ki je povezan s seštevanjem terapevtskega učinka;
antacidi: absorpcija metilprednizolona se zmanjša;
hipoglikemična sredstva: njihova učinkovitost se zmanjša;
androgeni: poveča se tveganje za nastanek edema;
somatotropin: njegova učinkovitost se zmanjša (v kombinaciji z velikimi odmerki metilprednizolona);
mitotan in drugi zaviralci delovanja nadledvične skorje: razvoj interakcije, ki lahko zahteva povečanje odmerka;
cepiva: njihova učinkovitost se zmanjša (v ozadju metilprednizolona lahko živa cepiva povzročijo ustrezno bolezen);
izoniazid, meksiletin: pospešitev njihove presnove vodi do zmanjšanja koncentracije zdravil v plazmi, zlasti v hitrih acetilatorjih;
ščitnični hormoni in zdravila proti ščitnici: očistek metilprednizolona se zmanjša pri hipotiroidizmu in poveča pri hipertiroidizmu, zato je treba odmerek zdravila Medrol izbrati na podlagi rezultatov funkcionalnih testov.

Analogi

Analogi Medrola so: Deltason, Prednizolon, Metipred, Depo-Medrol, Solu-Medrol, Lemod.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 20-25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Medrolu

Pregledi zdravila Medrol kažejo na visoko učinkovitost zdravila v primerjavi z analogi. Opozoriti je treba, da je za izboljšanje in njegovo vzdrževanje potrebna stalna terapija. Poročajo tudi o razvoju neželenih učinkov, v nekaterih primerih so izraziti. Stroški so pogosto ocenjeni kot visoki.