Domperidon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Domperidon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Domperidon

Koda ATX: A03FA03

Aktivna sestavina: domperidon (domperidon)

Proizvajalec: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 18.09.2019

Cene v lekarnah: od 100 rubljev.

Nakup

Domperidon je antiemetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Domperidon se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: skoraj bele ali bele, bikonveksne, okrogle; na prerezu - notranja plast bele barve s kremasto ali belo (10 kosov v pretisnih omotih, 1-5 zavojčkov v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

Aktivna sestavina: domperidon - 10 mg;
Pomožne komponente: magnezijev stearat - 0,45 mg; mikrokristalna celuloza - 60 mg; predželatinirani škrob - 19,46 mg; koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 0,09 mg; smukec - 0,53 mg; titanov dioksid - 0,9 mg; polivinil alkohol - 1,44 mg; polietilen glikol (makrogol) - 0,73 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnimi učinki. Vendar snov slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado. V nekaterih primerih jemanje domperidona spremljajo ekstrapiramidni neželeni učinki, zlasti pri odraslih bolnikih. Zdravilo poveča sproščanje prolaktina iz hipofize. Verjetno so njegove antiemetične lastnosti posledica kombinacije antagonizma z dopaminskimi receptorji, lokaliziranimi v sprožilnem območju kemoreceptorja, in perifernim (gastrokinetskim) delovanjem. Poskusi na živalih in rezultati študij, med katerimi je bilo ugotovljeno, da se domperidon v možganih nahaja v majhnih količinah, potrjujejo njegovo osrednje delovanje na dopaminske receptorje.

Pri peroralnem jemanju zdravila pri zdravih posameznikih podaljša trajanje kontrakcij dvanajstnika in antral, pospeši evakuacijo želodčne vsebine in poveča pritisk na sfinkter spodnjega dela požiralnika. Domperidon ne vpliva na izločanje želodca.

Farmakokinetika

Če se peroralno jemlje na tešče, se domperidon absorbira zelo hitro. Najvišja koncentracija zdravila v plazmi se zabeleži v 30-60 minutah po dajanju. Nizka absolutna biološka uporabnost oralnega domperidona (približno 15%) je posledica visoke stopnje presnove med učinkom prvega prehoda skozi jetra in črevesno steno. Domperidon je treba jemati 15-30 minut pred obroki. Zmanjšana kislost v želodcu povzroči motnje v absorpciji zdravil.

S predhodnim dajanjem natrijevega bikarbonata in cimetidina se biološka uporabnost domperidona zmanjša (pri peroralni uporabi). Vnos zdravila v telo po obroku podaljša čas, da se doseže največja absorpcija, rahlo pa se poveča tudi površina pod farmakokinetično krivuljo (AUC).

Pri peroralnem jemanju domperidona ne kumulira ali inducira lastne presnove. Najvišja koncentracija v plazmi je bila 21 ng / ml 1,5 ure po zaužitju zdravila kot del zdravljenja, ki je trajalo 2 tedna in je bilo izračunano za jemanje 30 mg zdravila na dan in se po zaužitju prvega odmerka praktično ni razlikovalo od koncentracije domperidona v plazmi., ki je bila 18 ng / ml.

Stopnja vezave domperidona na beljakovine v plazmi je 91–93%. Študije učinka radioaktivno označenega zdravila na živalski organizem so pokazale, da se v veliki meri porazdeli v tkivih, v možganih pa se določa v nizkih koncentracijah. V majhnih količinah je prodrl tudi skozi placentno pregrado pri brejih podganah.

Domperidon se hitro in v veliki meri presnovi z N-dealkilacijo in hidroksilacijo. Pri proučevanju metabolizma in vitro s sodelovanjem diagnostičnih zaviralcev je bilo ugotovljeno, da je izoencim CYP3A4 glavna oblika citokroma P ₄₅₀, ki sodeluje pri N-dealkilaciji domperidona. Hkrati so izoencimi CYP2E1, CYP1A2 in CYP3A4 odgovorni za aromatsko hidroksilacijo snovi.

Pri peroralnem zaužitju se domperidon izloči z urinom (31% odvzetega odmerka) in blatom (66% odmerenega odmerka). Količina zdravila, ki se izloči v nespremenjeni obliki, je nepomembna (10% prostega domperidona se izloči skozi črevesje in približno 1% skozi ledvice). Plazemski razpolovni čas po enkratni peroralni uporabi je pri zdravih prostovoljcih 7-9 ur, pri bolnikih z ledvično insuficienco pa se poveča.

Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo (serumski kreatinin je 6 mg / 100 ml, to je več kot 0,6 mmol / l) se razpolovni čas domperidona poveča s 7,4 na 20,8 ure, vendar je vsebnost zdravila v krvni plazmi nižja kot pri zdravi prostovoljci. Majhna količina nespremenjenega domperidona (približno 1%) se izloči z urinom.

Pri bolnikih z zmernimi motnjami v delovanju jeter (po lestvici Child - Pugh 7-9 točk) sta bili AUC in največja koncentracija domperidona 2,9 in 1,5-krat višja kot pri zdravih ljudeh, ki so sodelovali v študiji. Delež nevezane frakcije se je povečal za 25%, razpolovni čas izločanja pa se je povečal s 15 na 23 ur. Pri bolnikih z blago jetrno insuficienco so opazili zmanjšanje sistemske izpostavljenosti v primerjavi z zdravimi bolniki. Farmakokinetičnih parametrov zdravila pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco niso preučevali.

Indikacije za uporabo

Bruhanje in slabost različnega izvora (vključno z organskimi in funkcionalnimi boleznimi, okužbami, toksemijo, prehranskimi motnjami, radioterapijo, med rentgenskim kontrastom in endoskopskimi študijami prebavil, pa tudi povezano z jemanjem nekaterih zdravil - apomorfina, morfija, bromokriptin in levodopa);
Kolcanje;
Potreba po pospeševanju peristaltike med rentgenskimi kontrastnimi študijami prebavil;
Atonija prebavil (vključno pooperativno);
Dispeptični simptomi z zapoznelim praznjenjem želodca, gastroezofagealnim refluksom in ezofagitisom: zgaga, občutek polnosti v nadželodčnem predelu, občutek napihnjenosti, gastralgija, napenjanje, riganje z ali brez metanja želodčne vsebine v ustno votlino.

Kontraindikacije

Mehanska črevesna obstrukcija;
Krvavitev iz prebavil;
Perforacija črevesja ali želodca;
Prolaktinoma;
Laktacijsko obdobje;
Starost do 5 let in telesna teža manjša od 20 kg;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Domperidon je mogoče predpisati nosečnicam le, če so predvidene koristi za materino zdravje večje od možnega tveganja za plod.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri hudi jetrni in / ali ledvični odpovedi.

Navodila za uporabo domperidona: način in odmerjanje

Domperidon se jemlje peroralno pred obroki (15–20 minut).

Pri kroničnih dispeptičnih simptomih se otrokom od 5. leta starosti in odraslim običajno predpiše 10 mg 3-4 krat na dan (po potrebi in pred spanjem).

Pri bruhanju in hudi slabosti se zdravilo Domperidon jemlje 20 mg 3-4 krat na dan (zadnji odmerek je pred spanjem).

Največji odmerek je 80 mg na dan.

Bolniki z ledvično okvaro morajo prilagoditi odmerek in pogostost dajanja (največ 1-2 krat na dan).

Stranski učinki

Med terapijo je mogoče razviti motnje na nekaterih telesnih sistemih, ki se kažejo z različnimi frekvencami:

Živčni sistem: ekstrapiramidne motnje (popolnoma reverzibilne in izginejo same po prenehanju jemanja Domperidona);
Prebavni sistem: prebavne motnje (prehodni krči v črevesju);
Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj;
Drugo: hiperprolaktinemija (ginekomastija, galaktoreja, amenoreja).

Preveliko odmerjanje

Najpogosteje se simptomi prevelikega odmerjanja pojavijo pri otrocih. Sem spadajo ekstrapiramidne motnje, vznemirjenost, zaspanost, spremenjena zavest, dezorientacija v vesolju, napadi. V tem primeru je predpisana simptomatska terapija. Specifičnega protistrupa ni. Priporočljivo je tudi umivanje želodca, jemanje aktivnega oglja in z razvojem ekstrapiramidnih reakcij - uporaba antiparkinsonskih in antiholinergičnih zdravil. Ker lahko preveliko odmerjanje podaljša interval QT, je treba redno spremljati EKG.

Posebna navodila

V skladu z navodili se zdravila Domperidon z antacidnimi zdravili ali zdravili, ki zmanjšujejo želodčno izločanje, ne sme jemati hkrati. Ko jemljete domperidon pred obroki, je treba navedena zdravila jemati po obrokih.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri jemanju zdravila Domperidon je potrebna previdnost pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih del, ki zahtevajo večjo koncentracijo in takojšnje psihomotorične reakcije, zaradi velikega tveganja neželenih učinkov, ki lahko vplivajo na zgoraj navedene sposobnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatki o uporabi zdravila Domperidon med nosečnostjo se štejejo za nezadostne, zato je imenovanje te kategorije bolnic kontraindicirano.

Pri ženskah je vsebnost zdravilne učinkovine v materinem mleku 10-50% ustrezne koncentracije v plazmi in ne presega 10 ng / ml. Pri dojenčkih, katerih matere jemljejo domperidon, se včasih pojavijo neželeni učinki kardiovaskularnega sistema. Zato je treba pri predpisovanju zdravila med dojenjem dojenje zavrniti.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi nekaterih zdravil se lahko pojavijo neželeni učinki:

Antacidna zdravila in M-antiholinergiki: nevtralizirajo delovanje domperidona;
Natrijev bikarbonat, cimetidin: zmanjšana biološka uporabnost domperidona;
Ketokonazol, zaviralci izoencima CYP3A4 (azolne antimikotike, makrolidni antibiotiki, zaviralci proteaz HIV, nefazodon (antidepresiv)): povečana koncentracija domperidona v plazmi.

Domperidon je združljiv z agonisti dopaminskih receptorjev (levodopa, bromokriptin) in antipsihotiki (nevroleptiki).

Analogi

Analogi domperidona so: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Domperidonu

Običajno bolniki pustijo dobre ocene o zdravilu Domperidon, pri čemer opozarjajo, da učinkovito blaži krče in odpravlja bolečine v želodcu ter pomaga tudi pri slabosti in bruhanju. Poročila o neželenih učinkih so redka in jih opazimo predvsem v prvih dneh po začetku zdravljenja.