Gefitinib

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Navodila za uporabo:

1. Oblika in sestava izdaje
2. Indikacije za uporabo
3. Kontraindikacije
4. Način uporabe in doziranje
5. Neželeni učinki
6. Posebna navodila
7. Interakcije z zdravili
8. Analogi
9. Pogoji shranjevanja
10. Pogoji odkupa iz lekarn

Gefitinib, zaviralec beljakovinske tirozin kinaze; antineoplastično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, od rožnate do rožnate z rjavkastim odtenkom (10 kosov. V pretisnih omotih iz aluminijaste folije, 10 in 30 kosov. V plastenkah; v kartonski škatli 1 pretisni omot ali 1 steklenica).

Učinkovina: gefitinib, v 1 tableti - 250 mg.

Dodatne komponente:

jedrna sestava: natrijev lavril sulfat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, povidon K-30, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
sestava lupine: filmska prevleka IC-S-2269 - smukec, polietilen glikol, titanov dioksid (E 171), hipromeloza, rumeni železov oksid (E 172), rdeči železov oksid (E 172).

Indikacije za uporabo

Gefitinib je zdravilo za zdravljenje lokalno napredovalega ali metastatskega nedrobnoceličnega pljučnega raka, odpornega na kemoterapevtske režime, ki vsebujejo derivate platine.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za sestavine zdravil.

Sorodnik:

povečana aktivnost jetrnih transaminaz in koncentracija bilirubina;
pnevmokonioza;
idiopatska pljučna fibroza;
post-sevalna pljučnica;
intersticijska pljučnica;
drog pljučnica;
pomanjkanje glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo.

Način uporabe in odmerjanje

Gefitinib je treba jemati peroralno, ne glede na obroke, enkrat na dan.

Standardni odmerek je 250 mg, ne glede na starost in telesno maso bolnika, njegov spol in narodnost, delovanje ledvic in jeter (vključno s hudo odpovedjo jeter zaradi metastatske okvare jeter).

Če izpustite naslednji odmerek, je treba zdravilo vzeti čim prej, pod pogojem, da je do naslednjega odmerka vsaj 12 ur. V nasprotnem primeru se odmerka ne sme podvojiti.

Stranski učinki

Najpogosteje (več kot 20% primerov) med terapijo opazijo neželene učinke, kot so kožni izpuščaj (vključno z aknami), suha koža, srbenje in driska. Te reakcije se običajno pojavijo v prvem mesecu zdravljenja in so reverzibilne.

Resni neželeni učinki - stopnje 3-4 glede na splošna merila toksičnosti - se pojavijo pri približno 8% bolnikov. Le 1% bolnikov je moralo zdravljenje prekiniti zaradi neželenih učinkov.

Razvrstitev neželenih učinkov glede na pogostost njihovega razvoja: zelo pogosto - ≥ 10%, pogosto - od ≥ 1% do <10%, redko - od ≥ 0,1% do <1%, redko - od ≥ 0,01% do <0,1%, zelo redko - <0,03%.

Možni neželeni učinki:

alergijske reakcije: zelo redko - urtikarija, angioedem;
na delu kože in kože: zelo pogosto - suha koža (vključno z nastankom razpok v ozadju eritema), srbenje, pustulozni izpuščaj; pogosto - alopecija, spremembe nohtov; redko - kožni vaskulitis, bulozne kožne spremembe (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom); zelo redko - eksudativni multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
s strani organov vida: pogosto - kseroftalmija, blefaritis, konjunktivitis; redko - motena rast trepalnic, reverzibilna erozija roženice; redko - keratitis;
iz ledvic in sečil: pogosto - cistitis, zvišan kreatinin v krvi, proteinurija; redko - hemoragični cistitis;
s strani krvotvornih organov: pogosto - epistaksa, hematurija; redko (pri jemanju varfarina) - hipokoagulacija in / ali povečana pogostost krvavitve;
iz dihal: redko - intersticijska pljučnica (3-4 stopnje toksičnosti do smrti);
iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost, driska (v redkih primerih - huda); pogosto - povečanje koncentracije bilirubina, dehidracija, asimptomatsko povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, anoreksija, bruhanje, stomatitis; redko - perforacija prebavil, pankreatitis, hepatitis; zelo redko - odpoved jeter, vključno s smrtnim izidom;
drugi: zelo pogosto - astenija; redko - pireksija.

Posebna navodila

Gefitinib včasih povzroči intersticijsko pljučno bolezen, ki je lahko usodna. S povečanjem simptomov, kot so vročina, kašelj in težko dihanje, morate takoj prenehati jemati zdravilo in opraviti ustrezen pregled. Če se bolezen potrdi, se predpiše ustrezno zdravljenje.

Najpogosteje so intersticijske pljučne lezije opazili pri prebivalcih Japonske - približno 2% od 24.000 bolnikov, ki so prejemali gefitinib, v primerjavi z drugimi državami - 0.3% od 39.000 bolnikov.

Dejavniki tveganja za razvoj intersticijske pljučne bolezni vključujejo: kajenje, intersticijska pljučnica v anamnezi, normalno pljučno tkivo na računalniški tomografiji 2), starejša starost (> 55 let), trajanje bolezni (NSCLC) <6 mesecev.

Med zdravljenjem je treba redno spremljati delovanje jeter. V primeru izrazitega povečanja aktivnosti jetrnih transaminaz se zdravilo prekliče.

Gefitinib lahko povzroči perforacijo prebavil (GI). V večini primerov to olajšajo dejavniki tveganja, kot so črevesne metastaze na mestih perforacije, uporaba nesteroidnih protivnetnih ali steroidnih zdravil, kajenje in starost. Če je potrjena perforacija prebavil, se zdravilo umakne in predpiše se ustrezno zdravljenje.

Če opazite pojave, kot so slabost, anoreksija, bruhanje, dolgotrajna ali huda driska, motnje vida, se nemudoma posvetujte z zdravnikom.

V primeru, da je drisko težko ustaviti in se pojavijo neželeni učinki na koži, lahko za normalizacijo stanja naredite odmor (do 14 dni).

Pri otrocih z gliomom možganskega debla ali neradikalno odstranjenim gliomom supratentorialne lokalizacije so poročali o štirih primerih (eden od njih smrtnih) možganskih krvavitev, ko je bil Gefitinib uporabljen kot prva linija zdravljenja v kombinaciji z radioterapijo. Še en primer možganske krvavitve je bil zabeležen pri otroku z ependimomom, ko je bil Gefitinib uporabljen kot monoterapija. Pri odraslih bolnikih z nedrobnoceličnim pljučnim rakom, zdravljenih s tem zdravilom, takšni pojavi niso bili registrirani.

Ženske in moški v rodni dobi morajo uporabljati zanesljive metode kontracepcije v celotnem obdobju zdravljenja in vsaj 3 mesece po koncu zdravljenja.

Zdravilo lahko povzroči motnje vida, omotico in omedlevico. V teh primerih je priporočljivo, da se vzdržite potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost reakcij in večjo pozornost, vključno z vožnjo.

Interakcije z zdravili

rifampicin: celotna koncentracija gefitiniba v krvni plazmi se v celotnem opazovalnem obdobju (AUC) zmanjša za 83%;
vinorelbin: njegovo nevtropenično delovanje je mogoče povečati;
metoprolol: poveča svoj učinek za 35%;
zdravila, ki prispevajo k pomembnemu in dolgotrajnemu povečanju pH želodčne vsebine: AUC gefitiniba se zmanjša za 47%;
močni zaviralci izoencima CYP3A4 (klaritromicin, ketokonazol, telitromicin, posakonazol, vorikonazol): poveča koncentracijo gefitiniba v krvni plazmi;
zdravila, ki inducirajo aktivnost izoencima CYP3A4 (karbamazepin, fenitoin, pripravki iz šentjanževke, barbiturati): mogoče je povečati presnovo gefitiniba, zmanjšati njegovo koncentracijo v krvni plazmi in posledično njegovo učinkovitost.

Pri sočasni uporabi varfarina je treba redno spremljati protrombinski čas.