Proscar

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Proscar: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Proscar

Koda ATX: G04CB01

Aktivna sestavina: Finasteride (Finasteride)

Proizvajalec: Merck Sharp & Dohme (Nizozemska)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 434 rubljev.

Nakup

Proscar je antiandrogeno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Proscar se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: v obliki jabolka, modre barve, na eni strani je vgraviran napis „PROSCAR“, na drugi strani pa „MSD 72“(14 kosov. V pretisnih omotih, 1 ali 2 pretisna omota v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

Aktivna sestavina: finasterid - 5 mg;
Dodatne sestavine: laktoza monohidrat, koruzni preželatinizirani škrob, natrijeva sol karboksimetil eter škroba, rumeni železov oksid, natrijev dokusat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
Filmska lupina: metilhidroksipropil celuloza, smukec, indigokarminski aluminijev lak, hidroksipropil celuloza, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Finasterid, ki je sintetična 4-azasteroidna spojina, je specifični zaviralec 5-alfa reduktaze tipa II, znotrajceličnega encima, ki pretvori testosteron v aktivnejši androgen dihidrotestosteron (DHT). Stopnja povečanja prostate pri benigni hiperplaziji je odvisna od pretvorbe testosterona v DHT v prostati.

Zdravilo Proscar učinkovito zmanjša koncentracijo DHT v krvi in v prostati. Ko je tvorba DHT zavirana, se zmanjša tudi velikost prostate, zmanjša se resnost simptomov, povezanih s hiperplazijo prostate, in poveča največja hitrost pretoka urina.

Finasterid nima afinitete za androgeni receptor, nima pomembnega vpliva na lipidni profil (skupni holesterol, trigliceridi, lipoproteini nizke in visoke gostote) in ne spreminja mineralne gostote kosti. V primerjavi s placebom finasterid ne vpliva na koncentracijo estradiola, kortizola, ščitničnega hormona, tiroksina in prolaktina v krvi.

Enkratni vnos 5 mg finasterida povzroči hitro zmanjšanje koncentracije dihidrotestosterona v krvnem serumu z največjim učinkom po 8 urah. Nihanja plazemske koncentracije finasterida se pojavijo v 24 urah, kar neposredno ne vpliva na koncentracijo DHT.

Pri bolnikih z DHT, ki so 4 leta jemali 5 mg finasterida na dan, se je koncentracija DHT v krvi zmanjšala za 70%, kar je bilo povezano z zmanjšanjem volumna prostate za približno 20%. Skupaj s tem se je vsebnost antigena, specifičnega za prostato (PSA), zmanjšala za približno 50% v primerjavi z začetno koncentracijo, kar kaže na zmanjšanje stopnje rasti epitelijskih celic prostate. Zmanjšanje koncentracije DHT in zmanjšana resnost hiperplazije prostate, skupaj z zmanjšanjem koncentracije PSA, sta se nadaljevali v štirih letih študij. Hkrati se je koncentracija testosterona v krvi povečala za 10–20%, vendar je ostala znotraj fizioloških vrednosti.

V primeru uporabe Proscarja 7-10 dni pri bolnikih po prostatektomiji se je koncentracija DHT v tkivih prostate zmanjšala za 80% in vsebnost testosterona v tkivih prostate v primerjavi z vsebnostjo pred zdravljenjem za 10-krat.

Ugotovljeno je bilo, da se je pri dolgotrajni (več kot 4 leta) uporabi zdravila pri bolnikih z DHT in zmerno ali znatno hudimi simptomi bolezni tveganje za urološke zaplete (kirurški posegi: transuretralna resekcija prostate ali prostatektomija; akutna retencija urina, ki zahteva kateterizacijo) zmanjšalo za 51%. Pri teh bolnikih (študija PLESS) je prišlo do izrazitega in trajnega zmanjšanja volumna prostate, stalnega povečanja pretoka urina in izboljšanja simptomov.

Pri bolnikih, ki so Proscar jemali 3 mesece, so po prenehanju zdravljenja po zmanjšanju volumna prostate za 20% po 3 mesecih opazili obnovo prejšnje velikosti prostate.

Farmakokinetika

Če jemljete peroralno, je čas za doseganje največje koncentracije finasterida v krvni plazmi približno 2 uri, absorpcija finasterida iz prebavil pa v 6-8 urah.

Biološka uporabnost finasterida pri peroralnem jemanju ni odvisna od režima obroka in znaša približno 80% intravenskega referenčnega odmerka.

Približno 93% finasterida se veže na beljakovine v plazmi. Očistek v plazmi je približno 165 ml / min, prostornina porazdelitve je 76 litrov.

Med dolgotrajnim zdravljenjem so zabeležili počasno kopičenje majhnih količin finasterida. Pri dnevnem vnosu 5 mg snovi je najmanjša ravnotežna koncentracija v krvni plazmi 8-10 ng / ml, s časom pa ostane stabilna.

Pri bolnikih, ki so 7–10 dni prejemali finasterid, so zdravilno učinkovino našli v cerebrospinalni tekočini. V primeru jemanja 5 mg Proscarja na dan se v semenu nahaja tudi finasterid. Koncentracija aktivne snovi v semenski tekočini je 50–100-krat nižja od odmerka, kar ni vplivalo na vsebnost DHT v obtoku.

Razpolovni čas finasterida je v povprečju približno 6 ur.

Po enkratnem odmerku finasterida, označenega s ¹⁴ C, se 57% odmerka pokaže skozi črevesje, 39% se izloči v obliki presnovkov skozi ledvice (nespremenjeni finasterid se skozi ledvice skoraj ne izloči). Med raziskavami sta bila ugotovljena 2 presnovka finasterida, ki imata rahli zaviralni učinek glede na 5-alfa reduktazo.

Pri starejših bolnikih se hitrost izločanja finasterida nekoliko zmanjša in razpolovni čas se poveča: pri bolnikih, starih od 18 do 60 let, je ta številka 6 ur, pri bolnikih, starejših od 70 let, pa 8 ur. Te spremembe niso klinično pomembne, zato pri zdravljenju starejših moških zmanjšanje odmerka zdravila ni potrebno.

Pri kronični ledvični odpovedi (očistek kreatinina od 9 do 55 ml / min) z enim odmerkom zdravila se porazdelitev ^14- C- označenega finasterida ni razlikovala od porazdelitve zdravih prostovoljcev. V primeru okvare ledvične funkcije tudi ni prišlo do nepravilnosti pri vezavi na beljakovine krvne plazme.

Pri ledvični odpovedi se del presnovkov finasterida, ki se običajno izločajo skozi ledvice, izloči skozi črevesje. Posledično se količina presnovkov v blatu poveča, v urinu pa zmanjša. Pri bolnikih na dializi prilagajanje odmerka zdravila Proscar ni potrebno.

Indikacije za uporabo

Proscar je predpisan za zdravljenje benigne hiperplazije prostate (BPH), da se prepreči razvoj uroloških zapletov (zmanjša tveganje za akutno zadrževanje urina), zmanjša potreba po operaciji, izboljša pretok urina, zmanjša velikost povečane prostate in resnost simptomov, povezanih z boleznijo.

Zdravilo je indicirano za bolnike s povečano prostato.

Kontraindikacije

Kontraindikacija za uporabo zdravila Proscar je preobčutljivost za njegove sestavine.

Pri predpisovanju zdravila z veliko količino preostalega urina in / ali občutno zmanjšanim pretokom urina je potrebna previdnost (potrebno je natančno spremljanje obstruktivne uropatije).

Proscar ni predpisan za ženske in otroke.

Zaradi verjetnosti prodora finasterida v telo se morajo ženske v rodni dobi in nosečnice izogibati stiku z izgubljeno celovitostjo ali zdrobljenimi tabletami (obstaja nevarnost izpostavljenosti moškega ploda z razvojem patologije intrauterine tvorbe zunanjih genitalnih organov).

Navodila za uporabo Proscarja: način in odmerjanje

Proscar se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, kot monoterapija ali sočasno z doksazosinom.

Dnevni odmerek je 1 tableta (5 mg) v 1 odmerku.

Pri odpovedi ledvic z različno resnostjo (očistek kreatinina od 9 ml / min) in pri starejših bolnikih odmerek ne sme biti izbran posebej.

Stranski učinki

V prvem letu zdravljenja so bolniki, ki so jemali Proscar, v primerjavi s bolniki s placebom bolj verjetno imeli motnje, kot so impotenca, zmanjšan libido in motnje ejakulacije. Praviloma se pri nadaljnjem dajanju zdravila (2-4 leta) pojavnost zgoraj omenjenih neželenih učinkov pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Proscar, ni razlikovala od pojavnosti pri bolnikih, ki so jemali placebo.

Možni neželeni učinki:

Endokrini sistem: bolečina in povečanje mlečnih žlez;
Reproduktivni sistem: zmanjšanje volumna ejakulata, zmanjšan libido, impotenca, bolečina v modih, motnje ejakulacije;
Alergijske reakcije: izpuščaj, urtikarija, pruritus, angioedem obraza in ustnic.

Trajanje zdravljenja ne vpliva na pogostnost in resnost kršitev, število primerov spolnih motenj, povezanih z jemanjem Proscarja, pa se s podaljšano uporabo zmanjša.

Tolerančni in varnostni profil zdravila Proscar pri sočasni uporabi s 4 ali 8 mg doksazosina na dan je primerljiv z varnostnimi profili teh zdravil ločeno.

Kot rezultat sedemletne s placebom nadzorovane študije je bil rak prostate po rezultatih biopsije odkrit pri 18,4% bolnikov, ki so prejemali Proscar, in 24,4% bolnikov, ki so prejemali placebo, medtem ko je bil ocenjen na 7-10 točk po Gleasonovi lestvici pri 6,4% in 5,1% moških.

Terapija lahko vpliva na laboratorijske vrednosti z znižanjem ravni antigena, specifičnega za prostato.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo dokazi, da pri enkratnem odmerku 400 mg Proscarja ali jemanju dnevnega odmerka do 80 mg 3 mesece bolniki niso imeli simptomov prevelikega odmerjanja.

Za zdravljenje prevelikega odmerjanja zdravila Proscar ni posebnih priporočil.

Posebna navodila

Pozitivnega kliničnega učinka uporabe Proscarja pri bolnikih z rakom prostate še niso opazili.

Pred predpisovanjem tečaja zdravljenja in med terapijo je treba opraviti rektalne preiskave in študije z drugimi metodami o prisotnosti raka prostate. Praviloma je pri izhodiščni ravni prostate specifičnega antigena (PSA) nad 10 ng / ml indiciran širši pregled, ki po potrebi vključuje tudi biopsijo. Če je raven PSA v območju 4-10 ng / ml, je priporočljiv nadaljnji pregled bolnika. Pri bolnikih z rakom prostate in bolnikih, ki nimajo te bolezni, se ravni PSA znatno prekrivajo. V zvezi s tem pri BPH, ne glede na zdravljenje s Proscarjem, normalne vrednosti antigena, specifičnega za prostato, ne omogočajo izključitve raka prostate. Prav tako ni mogoče izključiti, če je izhodiščna raven PSA pod 4 ng / ml.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z BPH in povišano stopnjo specifičnega antigena za prostato (z večkratnimi določitvami PSA in biopsijo prostate) zdravilo ni vplivalo na pojavnost raka na prostati.

Tudi ob prisotnosti raka prostate med terapijo opazimo znatno zmanjšanje serumsko specifičnega antigena za prostato (približno 50%).

Ob daljšem zvišanju ravni PSA pri bolnikih, ki se zdravijo s finasteridom, je treba opraviti temeljit pregled, da se ugotovi vzrok (morda gre za neupoštevanje Proscarjevega režima).

Proscar bistveno ne zmanjša odstotka prostega PSA (razmerje med prostim PSA in skupnim). Ta številka ostaja nespremenjena tudi pod vplivom finasterida. V primerih, ko se za diagnosticiranje raka prostate uporablja odstotek prostega PSA, vrednosti tega kazalnika ni treba prilagajati.

Koncentracija specifičnega antigena za prostato v krvnem serumu je odvisna od starosti bolnika in prostornine prostate, volumen prostate pa je odvisen od starosti bolnika. Pri določanju ravni PSA je treba upoštevati, da se ta kazalnik zmanjša pri bolnikih, ki jemljejo Proscar. V večini primerov v prvih mesecih zdravljenja opazimo hitro znižanje ravni PSA, nato pa se ta kazalnik stabilizira na novi ravni, ki je praviloma polovica vrednosti, izmerjene pred začetkom zdravljenja. Zato morajo bolniki, ki se dolgo zdravijo z zdravilom Proscar (od 6 mesecev), podvojiti vrednost ravni PSA, da jo primerjajo z normalno vrednostjo pri moških, ki ne jemljejo zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Proscar je kontraindicirano za zdravljenje žensk v rodni dobi in nosečnic. Podatkov o izločanju finasterida v materino mleko ni.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze tipa II zavirajo pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron, zato lahko jemanje nosečnic finasterida privede do nenormalnega razvoja zunanjih spolnih organov moškega ploda.

Pediatrična uporaba

V skladu z navodili je Proscar kontraindiciran za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Pri okvari jeter je treba zdravilo uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba zdravilo uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Klinično pomembne interakcije zdravila Proscar z drugimi zdravili / snovmi niso bile ugotovljene.

Analogi

Proscarjevi analogi so: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasterid-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, nedosegljivem otrokom, pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Proscarju

Ocene zdravila Proscar kažejo, da je to zdravilo učinkovito v primerih, ko je treba ustaviti simptome, značilne za BHP, in zmanjšati velikost prostate. Poročani neželeni učinki so redki.