Streptomicin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Streptomicin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Za kršitve delovanja jeter
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Streptomicin

Koda ATX: J01GA01

Aktivna sestavina: streptomicin (streptomicin)

Proizvajalec: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rusija), "Kievmedpreparat" (Ukrajina)

Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019

Prašek za pripravo raztopine za intramuskularno dajanje Streptomicin

Streptomicin je antibiotik širokega spektra iz skupine aminoglikozidov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika streptomicina je prašek za pripravo raztopine za intramuskularno dajanje: kristaliničen, higroskopen, skoraj bel ali bel; topilo - voda za injekcije: bistra, brezbarvna tekočina brez vonja [v steklenicah po 500 ali 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 steklenic v kartonski škatli; topilo (če je vključeno): v polietilenskih ampulah po 2 ali 5 ml].

Učinkovina v 1 steklenički: streptomicin - 500 ali 1000 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Streptomicin nastaja z delovanjem sevalnih gliv Streptomyces globisporus ali drugih sort Streptomyces spp. Ta snov ima bakteriostatski učinek v nizkih koncentracijah. Sestoji iz dejstva, da streptomicin prodre skozi stene mikrobne celice in se veže na specifične receptorske beljakovine na podenoti 30S bakterijskega ribosoma. To preprečuje nastanek inicirajočega kompleksa "messenger RNA + 30S ribosomska podenota", ki aktivira razpad poliribosomov. Posledično se moti branje informacij iz DNK in nastajajo pomanjkljivi proteini, kar v zadnji fazi povzroči zaustavitev rasti in razvoja mikrobnih celic. V višjih koncentracijah je za streptomicin značilen baktericidni učinek,izraženo v poškodbi citoplazemskih membran in posledični smrti mikrobne celice.

Streptomicin ima širok spekter protimikrobnega delovanja. Aktiven je proti Mycobacterium tuberculosis, nekaterim gram pozitivnim mikroorganizmom (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Večini gram negativnih bakterij [Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (vključno z Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomicin kaže zmerno aktivnost proti Enterococcus spp. in Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus pneumoniae). V kombinaciji z vankomicinom ali benzilpenicilinom se streptomicin učinkovito uporablja pri zdravljenju endokarditisa, ki ga povzročajo Streptococcus viridians ali Enterococcus faecalis.

Streptomicin je odporen v šibko kislem okolju, vendar se snov pri segrevanju zlahka uniči v raztopinah kislin in lužin. Sekundarna odpornost škodljivih mikroorganizmov na zdravilo se razvije dovolj hitro. Streptomicin nima učinka na anaerobne bakterije, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Družino Spirochaetaceae.

Farmakokinetika

Če se streptomicin daje intramuskularno, se hitro in skoraj 100% absorbira z mesta injiciranja. Najvišja koncentracija snovi v krvi je dosežena v 30–90 minutah in je 25–50 μg / ml (po intramuskularni injekciji 1000 mg zdravila). Streptomicin se na plazemske beljakovine veže manj kot 10% in se porazdeli v vseh telesnih tkivih (razen v možganskem tkivu), vključno s peritonealno, ascitno, limfno, sinovialno in perikardialno tekočino, plevralnim izlivom, zunajcelično tekočino in tekočino abscesov.

V visokih koncentracijah je snov določena v pljučih, jetrih, ledvicah, v kostnem in maščobnem tkivu pa je v majhnih količinah. Volumen porazdelitve pri odraslih bolnikih je 0,26 l / kg, pri otrocih - 0,2-0,4 l / kg, pri novorojenčkih, ki niso starejši od 1 tedna in s telesno maso manj kot 1500 g - do 0,68 l / kg, s telesno maso več kot 1500 g - do 0,58 l / kg, pri bolnikih s cistično fibrozo - 0,3–0,39 l / kg.

Streptomicin ne prodre skozi nedotaknjeno krvno-možgansko pregrado, vendar prehaja placentno pregrado in se določi v materinem mleku. Snov ni vključena v presnovne procese.

Razpolovni čas pri odraslih je 2–4 ure, pri novorojenčkih - 5–8 ur, pri starejših otrocih - 2,5–4 ure. Končni razpolovni čas presega 100 ur zaradi postopnega sproščanja streptomicina iz znotrajceličnih depojev. Pri bolnikih z ledvično insuficienco je razpolovni čas odvisen od resnosti bolezni in lahko doseže 100 ur. Pri bolnikih s cistično fibrozo je ta številka 1-2 uri, pri bolnikih s hipertermijo in opeklinami pa se lahko razpolovni čas zaradi povečanega očistka skrajša. 95% odmerka streptomicina se izloči z urinom v nespremenjeni obliki z glomerulno filtracijo.

Indikacije za uporabo

tuberkuloza različne lokalizacije, vključno s tuberkuloznim meningitisom (skupaj z drugimi zdravili);
bruceloza, tularemija, kuga;
spolni granulom;
okužbe sečil, akutne bakterijske črevesne okužbe (po določitvi občutljivosti patogena);
bakterijski endokarditis (samo v kombinaciji z vankomicinom ali benzilpenicilinom).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda kronična ledvična odpoved, ki se pojavi z uremijo in azotemijo;
organske lezije VIII para lobanjskih živcev;
nosečnost;
preobčutljivost za sestavine zdravila, vključno z obremenjeno zgodovino posamezne nestrpnosti do drugih aminoglikozidov.

Relativni (antibiotik Streptomicin se previdno predpisuje ob naslednjih boleznih / stanjih):

botulizem (terapija lahko privede do razvoja motenj nevromuskularnega prenosa z nadaljnjim oslabitvijo skeletnih mišic);
parkinsonizem;
miastenija gravis;
obliteracijski endarteritis;
kronična ledvična odpoved (z očistkom kreatinina 40-60 ml / min);
srčno popuščanje II in III stopnje;
motnje sluha;
dehidracija;
nagnjenost k krvavitvi;
motnje cerebralne cirkulacije;
otroci in starost;
obdobje dojenja.

Navodila za uporabo streptomicina: način in odmerjanje

Streptomicin se daje intramuskularno.

Neposredno pred uporabo je treba vsebino viale raztopiti v sterilni vodi za injekcije v razmerju 500 mg / 2 ml ali 1000 mg / 4 ml.

Priporočeni odmerki za odrasle: enkratno - 500-1000 mg, dnevno - od 1000 do 2000 (največ) mg. V primeru slabe prenašanja s telesno maso do 50 kg in bolniki, starejšimi od 60 let, se predpiše 750 mg streptomicina na dan.

Priporočeni dnevni odmerki za otroke:

do 3 mesece: 10 mg / kg;
3-6 mesecev: 15 mg / kg;
6 mesecev do 2 leti: 20 mg / kg;
do 13 let in več: 15–20 mg / kg (otroci do 13 let - do 500 mg, mladostniki - do 1000 mg).

Največji odmerki (enkrat / na dan):

3-4 leta: 150/300 mg;
5-6 let: 175/350 mg;
7-9 let: 200/400 mg;
9-14 let: 250/500 mg;
od 14. leta starosti: 500/1000 mg.

Shema uporabe drog:

tuberkuloza pljuč in drugih organov: 15 mg / kg (vendar ne več kot 1000 mg) na dan v 1 ali (s slabo toleranco) 2 odmerkih; tečaj - od 3 mesecev v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi;
tularemija: 2-krat na dan, 500-1000 mg; tečaj - 1-2 tedna pred 5-7. dnem odsotnosti vročinske temperature;
bakterijski endokarditis streptokokne geneze (povzročitelj Streptococcus spp., ki kaže občutljivost na penicilin): prvih 7 dni - 2-krat na dan, 1000 mg, naslednjih 7 dni - 2-krat na dan, 500 mg; en odmerek za bolnike, starejše od 60 let, med zdravljenjem - 500 mg; tečaj - 2 tedna v kombinaciji z benzilpenicilinom;
bakterijski endokarditis enterokokne geneze: prvih 14 dni - 2-krat na dan, 1000 mg, naslednjih 28 dni - 2-krat na dan, 500 mg; tečaj - 6 tednov v kombinaciji z benzilpenicilinom (trajanje se lahko zmanjša zaradi ototoksičnosti);
kuga, bruceloza: 2-krat na dan, 1000 mg; tečaj - od 7 do 10 dni.

Pri zdravljenju veneričnega granuloma, okužb sečil in akutnih bakterijskih črevesnih okužb je treba dnevni odmerek razdeliti na 2-4 injekciji; trajanje tečaja je od 10 do 14 dni.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se dnevni odmerek streptomicina zmanjša. Največji dnevni odmerek glede na očistek kreatinina:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Začetni dnevni odmerek za arterijsko hipertenzijo in koronarno srčno bolezen je 250 mg, v primeru dobre tolerance pa je možno njegovo povečanje.

Stranski učinki

sečil: nefrotoksičnost (slabost, znatno zmanjšanje ali povečanje pogostnosti uriniranja, anoreksija, oligurija, žeja, poliurija, bruhanje);
živčni sistem: zaspanost, glavobol, periferni nevritis, šibkost, nevritis obraznega živca (mravljinčenje, otrplost, pekoč občutek v ustih ali predelu obraza), živčno-mišična blokada v kombinaciji z mišičnimi relaksanti (apneja v spanju, težave z dihanjem, zastoj dihanja), nevrotoksični učinek (parestezija, trzanje mišic, epileptični napadi);
prebavni sistem: slabost, driska, bruhanje, motnje delovanja jeter (hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz);
alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, angioedem, zardevanje kože, zvišana telesna temperatura;
senzorični organi: ototoksičnost (zvonjenje, izguba sluha, izguba sluha do nepopravljive gluhosti, občutek zamašenosti v ušesih ali brenčanje), motnje labirinta / vestibularja (bruhanje, diskoordinacija, slabost, omotica, nestabilnost);
lokalne reakcije: bolečina / hiperemija na mestu injiciranja.

V primerih, ko se katera od opisanih kršitev poslabša ali se opazi razvoj drugih neželenih učinkov, ki niso navedeni v navodilih, se morate posvetovati s strokovnjakom.

Preveliko odmerjanje

Najpomembnejši simptomi prevelikega odmerjanja streptomicina so toksične reakcije, ki se izrazijo v slabosti, bruhanju, izgubi sluha, zvonjenju ali občutku zamašenosti v ušesih, anoreksiji, ataksiji, omotici, žeji, motnjah uriniranja, odpovedi dihanja do njene zaustavitve.

V tem primeru je treba odpraviti blokado živčno-mišičnega prenosa in njene posledice, za katere je predpisan vnos kalcijevih soli in zaviralcev holinesteraze, hemodializa ali peritonealna dializa in po potrebi umetno prezračevanje. V pomoč so tudi druge simptomatske in podporne terapije.

Posebna navodila

Ker lahko antibiotik Streptomicin prikrije simptome sifilisa, če je možna mešana okužba 4 mesece, je treba mesečno izvajati serološki test.

Med terapijo je treba vsaj enkrat v 7 dneh spremljati delovanje vestibularnega aparata in slušnega živca. Če so rezultati avdiometričnih testov nezadovoljivi, zmanjšajte odmerek zdravila ali prekinite zdravljenje.

Pri okvarjeni ledvični funkciji je verjetnost nefrotoksičnosti večja. Povečano tveganje opazimo tudi pri imenovanju zdravila v velikih odmerkih ali pri daljšem poteku (za to kategorijo bolnikov bo morda potrebno dnevno spremljanje delovanja ledvic). V povprečju je treba ledvično funkcijo spremljati vsaj enkrat na 7 dni.

Uporaba streptomicina prispeva k spremembi normalne črevesne flore s povečanjem rasti Clostridium difficile, kar lahko povzroči dolgotrajno drisko različne resnosti, bolečine v trebuhu, zvišano telesno temperaturo, zastrupitev (v obliki šibkosti, šibkosti, slabosti, bruhanja), pojav levkocitoze (v obliki povečanja število levkocitov v krvi). Takšni simptomi se lahko razvijejo med tečajem in 7-14 dni po prekinitvi zdravljenja s streptomicinom. Nemogoče je uporabljati zdravila, ki zavirajo peristaltiko črevesja.

Za otroke, mlajše od 1 leta, je imenovanje zdravila možno samo iz zdravstvenih razlogov.

Če ni pozitivne klinične dinamike, se streptomicin prekliče. Upoštevati je treba verjetnost pojava odpornih mikroorganizmov (po potrebi se zdravilo prekliče in predpiše ustrezno zdravljenje).

Med uporabo Streptomicina med vožnjo vozil, mehanizmov in izvajanjem drugih potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo, da imajo pacienti hitre psihomotorične reakcije in povečano koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je Streptomicin med nosečnostjo kontraindiciran, saj prodre skozi placentno pregrado in ima ototoksičen in nefrotoksičen učinek na plod. Med dojenjem se zdravilo uporablja previdno (streptomicin najdemo v materinem mleku v nizkih koncentracijah in se slabo absorbira iz prebavil).

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter zahtevajo dnevno prilagoditev odmerka.

Interakcije z zdravili

Mešanje raztopine streptomicina s cefalosporini in antibiotiki penicilinske serije v eni brizgi je nesprejemljivo.

Pri kombinirani uporabi streptomicina z nekaterimi zdravili / snovmi se lahko razvijejo naslednji učinki:

beta-laktamski antibiotiki (penicilini, cefalosporini): sinergijsko delovanje;
druga oto- in nefrotoksična zdravila (vključno z drugimi polimiksini, aminoglikozidi, kapreomicin): povečanje verjetnosti za razvoj oto- in nefrotoksičnih učinkov;
metoksifluran: povečanje verjetnosti neželenih učinkov streptomicina;
protimiastenična zdravila: zmanjšanje njihove učinkovitosti;
indometacin (intravensko): zmanjšanje ledvičnega očistka streptomicina, povečanje njegove koncentracije v krvi in podaljšanje razpolovnega časa;
opioidni analgetiki, zdravila za inhalacijsko anestezijo (halogenirani ogljikovodiki), transfuzija velikih količin krvi s citratnimi konzervansi kot antikoagulanti in druga zdravila, ki zavirajo živčno-mišični prenos: povečana živčno-mišična blokada.

Analogi

Analogi streptomicina so kompleks streptomicin-kalcijev klorid in Streptomicin-KMP.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C v originalni embalaži proizvajalca. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

prašek za pripravo raztopine za injiciranje - 3 leta;
topilo (če je na voljo) - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o streptomicinu

Glede na ocene je Streptomicin zelo učinkovit pri tuberkulozi in drugih nalezljivih boleznih. Vendar pa pogosto obstajajo poročila o neželenih učinkih, ki so jih opazili med zdravljenjem, kot so omotica, motnje vestibularnega aparata, izguba sluha.