Stagemin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Stagemin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Stagemin

Koda ATX: B02AA02

Aktivna sestavina: traneksamska kislina (traneksamska kislina)

Proizvajalec: JSC "Novosibkhimfarm" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 328 rubljev.

Nakup

Raztopina za intravensko dajanje Stagemin

Stagemin je zdravilo za zdravljenje in preprečevanje krvavitev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za intravensko dajanje: bistra tekočina, brezbarvna ali s svetlo rjavim odtenkom (v 5 ml ampulah: 10 ampulov v kartonski škatli; v pretisnih omotih po 5 ampul, v kartonski škatli 1, 2 ali 10 pakiranj; v pretisni omoti z 10 ampulami, v kartonski škatli 1, 2 ali 5 pakiranj; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Stagemin).

Sestava: 1 ml raztopine:

aktivna snov: traneksamska kislina - 50 mg;
dodatna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Traneksamična kislina - aktivna sestavina zdravila Stagemin, je antifibrinolitična snov, konkurenčni zaviralec (kadar se uporablja v visokih koncentracijah - nekonkurenčno) aktivacije plazminogena in njegove transformacije v plazmin.

Ima lokalni in sistemski hemostatični učinek pri krvavitvah, povezanih s povečanjem fibrinolize (na primer pri bolnikih z menoragijo ali nepravilnostmi trombocitov). V ozadju uporabe Stagemina je zaviranje tvorbe kininov in drugih aktivnih peptidov, ki sodelujejo v reakcijah vnetne in alergijske etiologije.

Ima protivnetne, antialergijske, protitumorske in protiinfektivne lastnosti. Med eksperimentalnimi študijami je bila potrjena prisotnost lastne analgetične aktivnosti traneksamske kisline in potencirajoči učinek snovi v povezavi z analgetično aktivnostjo opioidnih analgetikov.

Traneksamična kislina, ki se uporablja v koncentraciji 1 mg / ml, ne agregira trombocitov; če se uporablja pri koncentraciji do 10 mg / ml krvi, snov ne vpliva na število trombocitov, čas strjevanja krvi ali različne faktorje strjevanja krvi v polni ali citirani krvi pri zdravi osebi. V tem primeru zdravilo v koncentraciji 1 in 10 mg / ml krvi povzroči povečanje trombinskega časa.

Farmakokinetika

Za traneksamično kislino je značilna razmeroma enakomerna porazdelitev v tkivih, z izjemo cerebrospinalne tekočine, kjer je koncentracija 0,1 koncentracije v plazmi.

Snov prodre skozi krvno-možgansko in placentno pregrado (po dajanju 10 mg / kg traneksamične kisline ženski je koncentracija v popkovnični krvi lahko precej visoka, približno 0,03 mg / ml fetalnega seruma). Izloča se v materino mleko (pri materi doseže približno 1% plazemske koncentracije). Najdemo ga v semenu, kjer vodi do zmanjšanja fibrinolitične aktivnosti, medtem ko zdravljenje ne vpliva na migracijo sperme.

Traneksamska kislina hitro difundira skozi sinovialne membrane in v sklepno tekočino. V sklepni tekočini se snov zazna v enaki koncentraciji kot v krvnem serumu. Biološki T _1/2 (razpolovni čas) iz sklepne tekočine je približno 180 minut. Začetni V _d (prostornina porazdelitve) je od 9 do 12 litrov. Traneksamična kislina se veže na beljakovine v plazmi (profibrinolizin) na ravni manj kot 3%.

V krvi se približno 3% snovi veže na beljakovine (plazminogen). Vrednosti celotnega ledvičnega in plazemskega očistka so enake in znašajo 7 l / h.

Čas vzdrževanja koncentracije traneksamske kisline, ki ima antifibrinolitično aktivnost: v plazmi - do 7-8 ur, v različnih tkivih - 17 ur.

Snov se nekoliko presnovi. AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) ima trifazno obliko, v končni fazi T _1/2 - 2 uri. Izločanje poteka skozi ledvice (glavni način izločanja je glomerulna filtracija), več kot 95% odmerka se izloči nespremenjenega v prvih 12 urah po dajanju. Po 24-urni uporabi 10 mg / kg traneksamične kisline se približno 90% odmerka izloči s glomerulno filtracijo.

Kot rezultat biotransformacije traneksamske kisline nastaneta dva presnovka: deaminirani in N-acetilirani derivati.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic obstaja nevarnost kopičenja snovi.

Indikacije za uporabo

Stagemin je predpisan za zdravljenje in preprečevanje krvavitev, ki jih povzroča lokalna ali generalizirana fibrinoliza pri odraslih in otrocih, starih od 1 leta.

Uporaba zdravila Stagemin je indicirana v naslednjih primerih:

metroragija, menoragija in druge krvavitve, ki jih povzroča generalizirana / lokalna fibrinoliza; krvavitev po operaciji na mehurju in prostati; prebavne krvavitve (terapija);
krvavitve med kirurškimi posegi v ustni votlini, žrelu in nosu (tonzilektomija, adenoidektomija, ekstrakcija zoba); trebušne, prsne in druge večje kirurške posege (vključno s kardiokirurgijo); ginekološki kirurški posegi (terapija in preventiva);
krvavitve, povezane z uporabo fibrinolitičnih zdravil (terapija);
porodniške in ginekološke krvavitve (terapija).

Kontraindikacije

Absolutno:

tveganje za razvoj in anamnezo tromboze v primeru nemogoče hkratne uporabe antikoagulantov;
aktivne trombembolične bolezni, vključno z globoko vensko trombozo, cerebralno trombozo, pljučno embolijo;
pridobljena okvara barvnega vida;
subarahnoidna krvavitev (povezana s tveganjem za srčni infarkt in možganski edem);
hematurija, povezana z boleznimi ledvičnega parenhima, krvavitvijo iz zgornjih sečil (povezana s tveganjem za sekundarno mehanično oviranje sečil s krvnim strdkom s pojavom anurije);
kombinirana uporaba z zdravili faktorjev strjevanja krvi II, VII, IX in X v kombinaciji (protrombinski kompleks) ali z antiinhibitornim koagulantnim kompleksom;
huda kronična ledvična odpoved pri bolnikih s hitrostjo glomerulne filtracije manj kot 30 mg / ml / 1,73 m ² (povezano s tveganjem kumulacije);
fibrinoliza, povezana s prehransko koagulopatijo [hipokoagulantna stopnja DIC sindroma (sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije)];
konvulzije v anamnezi;
starost do 1 leta; za zdravljenje menoragije - do 16 let;
prisotnost preobčutljivosti za sestavine zdravila.

Relativni (Stagemin je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

visoko tveganje za trombozo: trombembolični dogodki v anamnezi ali družinska anamneza trombembolije;
kombinirana uporaba s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi (zaradi povečanega tveganja za venske trombembolične zaplete in arterijsko trombozo);
kombinirano zdravljenje z antikoagulanti (izkušnje z uporabo so omejene).

Stagemin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Stagemin se daje intravensko (brizgalno, kapljično). Za infundiranje je treba zdravilo razredčiti v 0,9% raztopini natrijevega klorida.

Priporočeni režim odmerjanja:

generalizirana fibrinoliza: vsakih 6-8 ur, 15 mg / kg s hitrostjo 1 ml / min;
uporaba v kardiokirurgiji med operacijami v zunajtelesni cirkulaciji: 15 mg / kg Stagemin se daje med uvajanjem anestezije pred sternotomijo, nato intraoperativno s hitrostjo 4,5 mg / kg, od tega 0,6 mg / kg vbrizga v primarni volumen polnjenja AIC (aparat za srce-pljuča);
lokalna fibrinoliza: 2-3 krat na dan, 250-500 mg;
prostatektomija ali operacija mehurja: med operacijo odmerek 1000 mg, nato se enak odmerek daje vsakih 8 ur 3 dni; v prihodnosti je do izginotja bruto hematurije indicirano dajanje zdravila v obliki tablet;
porodniške in ginekološke krvavitve: vsakih 6-8 ur, 15 mg / kg; Stagemin se uporablja od trenutka, ko se pojavi krvavitev, dokler se ne ustavi;
krvavitve zaradi uporabe fibrinolitičnih zdravil: vsakih 6-8 ur, 10 mg / kg; zdravilo se uporablja od trenutka, ko se pojavi krvavitev, dokler se ne ustavi;
stanja pred ekstrakcijo zoba pri bolnikih s koagulopatijami: 10 mg / kg, po ekstrakciji zoba pacient preide na vnos traneksamske kisline v obliki tablet.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba prilagoditi odmerek. Pri hitrosti glomerularne filtracije 60–89 ml / min / 1,73 m ^{2 je} en odmerek 10 mg / kg, zdravilo se daje 2-krat na dan. Pri bolnikih s 30–59 ml / min / 1,73 m ^{2 se} Stagemin uporablja v istem enkratnem odmerku enkrat na dan.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila Stagemin lahko opazimo naslednje neželene reakcije (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

sistem strjevanja krvi: zelo redko - trombembolija, tromboza;
živčni sistem: redko - krči; zelo redko - šibkost, omotica, zaspanost;
prebavni sistem: pogosto - zgaga, slabost, anoreksija, bruhanje, driska;
kardiovaskularni sistem: redko - trombembolični zapleti, znatno znižanje krvnega tlaka (običajno zaradi pretirano hitre intravenske uporabe Stagemina); zelo redko - arterijska / venska tromboza različne lokalizacije; z neznano pogostnostjo - globoka venska tromboza nog, akutni miokardni infarkt, tromboza cerebralnih arterij, možganska kap, tromboza karotidnih arterij, pljučna trombembolija, okluzija aorto-koronarnega obvoda, tromboza ledvične arterije, ki jo spremlja pojav akutne ledvične odpovedi in kortikalne nekroze
imunski sistem: zelo redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom;
organ vida: redko - žilna tromboza mrežnice, okvara vida, vključno z motenjo zaznavanja barv;
koža in podkožje: redko - alergijske kožne reakcije, vključno z alergijskim dermatitisom;
alergijske reakcije: redko - srbenje, izpuščaj, urtikarija.

Preveliko odmerjanje

glavni simptomi: okvara vida, izpuščaj, mioklonus, slabost, driska, bruhanje, ortostatska hipotenzija, arterijska / venska trombembolija, spremembe v duševnem stanju;
terapija: bolnik mora biti hospitaliziran. Protistrup ni znan. Za povečanje izločanja skozi ledvice je priporočljivo peroralno ali parenteralno dajanje večjih količin tekočine, izvajanje prisilne diureze in spremljanje količine izločenega urina. Nekaterim bolnikom so predpisani antikoagulanti.

Posebna navodila

Pred in med terapijo mora bolnika pregledati optometrist (barvni vid, ostrina vida, fundus).

V redkih primerih lahko pri hematuriji iz zgornjih sečil obstaja tveganje za mehansko anurijo, ki je povezana z nastankom strdka v sečnici.

Koncentracija traneksamične kisline v krvi pri bolnikih z ledvično insuficienco se poveča, v takih primerih je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila.

Stanje bolnikov s sindromom diseminirane intravaskularne koagulacije, ki se zdravijo s Stageminom, je treba natančno spremljati.

Če obstaja veliko tveganje za trombozo, se zdravilo lahko uporablja pod strogim zdravniškim nadzorom le v nujnih primerih. Pred uporabo zdravila Stagemin je treba opraviti pregled, katerega namen je ugotoviti dejavnike tveganja za trombembolične zaplete.

Pri bolnikih s krvjo v votlinah, na primer v sklepnih votlinah, plevralni votlini in sečnih poteh (vključno v mehurju in ledvični medenici), lahko terapija v njih povzroči nastanek netopnih strdkov (povezanih z zunažilnim strjevanjem krvi).), ki je lahko odporen na fiziološko fibrinolizo.

V primeru neredne menstrualne krvavitve zdravila Stagemin ne smete predpisovati, dokler ni ugotovljen vzrok za dismenorejo. Epizode, pri katerih se obseg menstrualne krvavitve med terapijo neustrezno zmanjša, je treba razmisliti o alternativnem zdravljenju.

Kombinirano uporabo zdravila Stagemin in antikoagulantov je treba izvajati pod natančnim nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem motenj strjevanja krvi (zaradi pomanjkanja ustreznih kliničnih študij).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja s Stageminom je treba opustiti izvajanje dela, ki zahteva povečano koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij, vključno z vožnjo vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo lahko zdravilo Stagemin predpišete le, če je to nujno potrebno.

Dojenje je treba doječim ženskam med zdravljenjem prekiniti.

Traneksamična kislina prodre skozi placentno pregrado; v popkovnični krvi se snov nahaja v koncentraciji, ki je blizu koncentraciji matere. V študijah na živalih so ugotovili, da zdravilo ne vpliva na razvoj zarodkov / novorojenčkov potomcev. Strogo nadzorovanih in ustreznih raziskav pri nosečnicah ni bilo.

Študija reproduktivne funkcije pri živalih ne omogoča v vseh primerih napovedovanja reakcij pri ljudeh, zato lahko zdravilo Stagemin pri nosečnicah uporabljamo le za vitalne indikacije.

Traneksamična kislina prehaja v materino mleko in doseže približno 1% koncentracije v materini krvni plazmi. Če je treba uporabiti zdravilo Stagemin, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Zaradi omejenih izkušenj z uporabo je zdravljenje z zdravilom Stagemin kontraindicirano pred 1. letom starosti. Pri zdravljenju menoragij zdravilo ni predpisano bolnikom, mlajšim od 16 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Huda kronična ledvična odpoved (pri bolnikih s hitrostjo glomerulne filtracije manj kot 30 mg / ml / 1,73 m ²) je kontraindikacija za uporabo zdravila Stagemin.

Interakcije z zdravili

Farmacevtska nezdružljivost traneksamske kisline je opažena z naslednjimi zdravili: urokinaza, dipiridamol, hipertenzivna zdravila (noradrenalin), diazepam.

Klinične študije medsebojnega delovanja zdravila Stagemin z drugimi zdravili / snovmi niso bile izvedene.

Možne interakcije:

fibrinolitična zdravila: Stagemin lahko prepreči razvoj njihovega trombolitičnega učinka;
hemostatska zdravila: opazimo lahko aktivacijo tvorbe trombov;
pripravki koagulacijskih faktorjev II, VII, IX in X v kombinaciji (protrombinski kompleks) ali antiinhibitorni koagulantni kompleks: poveča se verjetnost tromboze;
kombinirani peroralni kontraceptivi: poveča se tveganje za arterijsko trombozo in venske trombembolične zaplete (vključno z ishemično možgansko kapjo in miokardnim infarktom); o tej zapleteni aplikaciji ni podatkov.

Raztopina traneksamske kisline je združljiva z nefrakcioniranim heparinom, večino raztopin za infundiranje, vključno z dekstrani, 0,9% raztopino natrijevega klorida, Ringerjevo raztopino, raztopinami aminokislin, 5% raztopino dekstroze.

Nemogoče je mešati traneksamično kislino s krvnimi pripravki in raztopinami antibakterijskih zdravil (penicilini, tetraciklini).

Analogi

Analogi Stagemina so Sanksamik, Gemtranix, Trameston, Traksara, Tranexamic acid, Tranexam, Transamcha, Tranexolon, Troxaminat, Exatsil, Cyclocapron, Cyclohemal itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 2-25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Stageminu

Ocene o zdravilu Stagemin so izjemno redke. Po mnenju zdravnikov se zdravilo pogosto uporablja v ENT praksi - učinkovito je pri krvavitvah iz tonzil tonzil in krvavitev iz nosu. Vendar ga je treba uporabljati previdno pri boleznih srca, tromboflebitisu in vaskularnih boleznih.

Po mnenju strokovnjaka je cena Stagemina zelo visoka.