Spitomin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Spitomin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Spitomin

Koda ATX: N05BE01

Aktivna sestavina: buspiron (buspiron)

Proizvajalec: EGIS Pharmaceuticals PLC (Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 27.07.2018

Cene v lekarnah: od 616 rubljev.

Nakup

Spitomin je zdravilo z antidepresivom, anksiolitičnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Spitomin je tablete: skoraj bele ali bele, okrogle ploščate oblike, posnetek in gravura "E 151" ali "E 152" (5 ali 10 mg) na eni strani, tveganje na drugi strani; s šibkim značilnim vonjem ali brez njega (v kartonski škatli 6 pretisnih omotov po 10 kosov).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: buspiron hidroklorid - 5 ali 10 mg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Spitomin je anksiolitično zdravilo (pomirjevalo) ne-benzodiazepinske serije, ki ima tudi antidepresivni učinek. Od klasičnih anksiolitikov se razlikuje po tem, da nima antiepileptičnih, pomirjevalnih, hipnotičnih in mišično relaksantnih učinkov.

Mehanizem delovanja buspirona je povezan z njegovim učinkom na dopaminergični in serotonergični sistem. Selektivno poveča stopnjo vzbujanja dopaminskih nevronov v srednjem možganu in blokira presinaptične dopaminske receptorje.

Buspiron je tudi eden izmed selektivnih delnih agonistov serotoninskih receptorjev 5-HT _1A. Anksiolitična aktivnost je približno enaka benzodiazepinom.

Spitomin nima pomembnega vpliva na benzodiazepinske receptorje. Ne vpliva na vezavo GABA, ne povzroča tolerance, odtegnitvenega sindroma in odvisnosti od drog, nima negativnega vpliva na psihomotorične funkcije, ne krepi učinka alkohola.

Razvoj terapevtskega učinka Spitomina se pojavi postopoma (po 7-14 dneh od začetka uporabe), največji učinek pa opazimo po 4 tednih zdravljenja.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Buspiron skoraj v celoti absorbira iz prebavil in se hitro absorbira. Med prvim prehodom skozi jetra se snov intenzivno presnavlja, zato se nespremenjena nahaja v sistemskem obtoku v majhni koncentraciji (ima pomembno individualno variabilnost). Biološka uporabnost je 4%. Čas za doseganje C _max (največje koncentracije) v krvni plazmi je 60–90 minut po zaužitju zdravila. Buspiron ima linearno (sorazmerno z odmerkom) farmakokinetiko (klinična preskušanja so bila izvedena v odmerku 10–40 mg). Farmakokinetični parametri se pri starejših bolnikih ne spreminjajo. Koncentracija v plazmi po enkratnem odmerku 20 mg buspirona je 1–6 ng / ml.

Absorpcija snovi ob hkratnem jemanju s hrano se upočasni, vendar se zaradi zmanjšanja predsistemskega očistka (učinek prvega prehoda) biološka uporabnost buspirona znatno poveča. Po zaužitju se vrednost AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) poveča za 84%, C _max - za 16%.

Vezava snovi na beljakovine krvne plazme je približno 95% (86% se veže na plazemski albumin, ostalo - na kisli α _1- glikoprotein).

C _ss (koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja) v krvni plazmi je dosežena približno 2 dni po začetku rednega vnosa. Navidezni V _d (volumen porazdelitve) je 5,3 l / kg.

Podatkov o prodiranju buspirona skozi placentno pregrado ni. Izloča se v materino mleko.

Oksidativna presnova buspirona poteka s sodelovanjem izoencimov CYP3A4 z nastankom različnih hidroksiliranih presnovkov. Glavni presnovek (5-OH-buspiron) ni aktiven. Deakiliran presnovek [1- (2-pirimidinil) -piperazin, 1-PP] je aktiven. Njegova anksiolitična aktivnost je 4-5 krat nižja od aktivnosti matične snovi, vendar je koncentracija v krvi v plazmi višja, T _1/2 (razpolovni čas) pa približno 2-krat daljši od delovanja buspirona.

Izloča se z urinom 24 ur, predvsem v obliki presnovkov. Približno 18–38% odmerka se izloči z blatom. T _1/2 prvotne snovi po enkratnem odmerku 10-40 mg je približno 2-3 ure, T _1/2 aktivnega presnovka pa 4,8 ure.

V primeru okvare delovanja jeter je možno zvišanje T _1/2 in plazemsko zvišanje koncentracije buspirona in vrednosti AUC. Zaradi sproščanja nespremenjene snovi v žolč lahko opazimo drugi vrh plazemske koncentracije buspirona v krvi. V primeru jetrne ciroze je treba predpisati Spitomin v manjših odmerkih ali povečati interval med posameznimi odmerki.

Očistek buspirona pri ledvični odpovedi se lahko zmanjša za dvakrat, zato je treba zdravilo Spitomin predpisati pod zdravniškim nadzorom v zmanjšanih odmerkih.

Indikacije za uporabo

sindrom odtegnitve alkohola (kot pomožno zdravljenje);
generalizirana anksiozna motnja;
sindrom avtonomne disfunkcije;
panična motnja;
depresivne motnje (kot pomožno zdravljenje Spitomin ni predpisan kot monoterapija).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved (hitrost glomerulne filtracije <10 ml / min);
huda okvara jeter (protrombinski čas> 18 sek);
miastenija gravis;
glavkom;
kombinirano zdravljenje z zaviralci MAO (monoaminooksidaze) ali 1 dan po ukinitvi reverzibilnega zaviralca MAO ali 14 dni po ukinitvi ireverzibilnega zaviralca MAO;
starost do 18 let;
nosečnost ali sum nanjo, obdobje laktacije;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (tablete Spitomin so predpisane pod zdravniškim nadzorom):

ledvična odpoved;
ciroza jeter;
starost.

Navodila za uporabo Spitomina: metoda in odmerjanje

Tablete Spitomin se jemljejo peroralno pred obroki ali po njih. Da bi se izognili pomembnim nihanjem plazemske koncentracije buspirona v krvi čez dan, je treba zdravilo jemati vedno ob istem času dneva.

Spitomina se ne sme uporabljati občasno za zdravljenje tesnobe, ker se terapevtski učinek razvije šele po večkratni uporabi in se ne pojavi prej kot na 7-14. Dan zdravljenja.

Shemo uporabe zdravila Spitomin določi zdravnik posebej. Dnevni odmerek jemljemo v 2-3 odmerkih.

Priporočljivo je začeti zdravljenje s 15 mg na dan, vsake 2-3 dni lahko odmerek povečate za 5 mg. Največji enkratni odmerek ne sme presegati 30 mg. Dnevni odmerek je: običajen - od 20 do 30 mg, največji - 60 mg.

V primeru okvare ledvične / jetrne funkcije je treba zdravilo Spitomin uporabljati previdno in v zmanjšanih odmerkih (prikazano je zmanjšanje enkratnega odmerka ali podaljšanje intervala med odmerki).

Stranski učinki

V večini primerov se Spitomin dobro prenaša. Neželeni učinki se običajno pojavijo na začetku tečaja in nato izginejo sami. Nekateri bolniki bodo morda morali zmanjšati odmerek.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

laboratorijski parametri: redko - povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze in aspartat aminotransferaze v serumu; redko - levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija;
koža in podkožje: redko - suha koža, edemi, vročinski utripi, srbenje, izpadanje las, krhkost kože, otekanje obraza, izpuščaj;
živčni sistem: pogosto - motnje spanja, glavobol, omotica, povečana živčna razdražljivost; redko - depersonalizacija, disforične reakcije, povečana občutljivost na hrup, disforija, evforija, hiperkineza, samomorilne misli, strah, apatija, halucinacije, zmedenost, epileptični napadi, podaljšan reakcijski čas, motena koordinacija gibov, parestezija, tremor; redko - psihotične motnje, omamljenost, klavstrofobija, nestrpnost do mraza, ekstrapiramidne motnje, jecljanje;
kardiovaskularni sistem: pogosto - bolečine v prsih; redko - arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija, omedlevica; redko - bradikardija, dekompenzacija srčnega popuščanja, cerebrovaskularna nesreča, miokardiopatija, miokardni infarkt;
dihalni sistem: pogosto - otekanje nosne sluznice, laringitis; redko - pomanjkanje zraka, hiperventilacija, občutek teže v prsih; redko - krvavitev iz nosu;
čutni organi: pogosto - tinitus; redko - srbeče oči, zamegljen vid, konjunktivitis, pordelost oči, oslabljen vohalni / okusni občutek; redko - fotofobija, bolečine v očeh, motnje notranjega ušesa, zvišan očesni tlak;
endokrini sistem: redko - galaktoreja, poškodbe ščitnice;
mišično-skeletni sistem: redko - togost mišic, mišični krči, artralgija; redko - bolečine v kosteh in mišicah, mišična oslabelost;
sečil: redko - disurija (vključno z zadrževanjem urina, pogostostjo urina); redko - mokrenje v postelji;
prebavni sistem: redko - anoreksija, slabost, napenjanje, slinjenje, povečan apetit, črevesne krvavitve; redko - pekoč jezik, driska;
reproduktivni sistem: redko - zmanjšan spolni nagon, menstrualne nepravilnosti; redko - vnetna bolezen medenice, amenoreja, zapoznela ejakulacija, impotenca;
drugi: zvišana telesna temperatura, povečanje / izguba teže; redko - izguba glasu, zloraba alkohola, kolcanje, tinitus.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: depresija zavesti različne resnosti, prebavne motnje, bruhanje, slabost, omotica in zaspanost.

Dializa je neučinkovita; specifični protistrup ni znan. Prikazani so simptomatsko zdravljenje in izpiranje želodca. Glede na razpoložljive podatke jemanje celo zelo velikih odmerkov Spitomina (375 mg enkrat) ne vodi vedno do hudih simptomov.

Posebna navodila

Zaradi možnega zmanjšanja ledvične / jetrne funkcije in večje verjetnosti neželenih učinkov je treba zdravilo Spitomin pri starejših bolnikih uporabljati previdno. Zdravilo je predpisano v najmanjšem učinkovitem odmerku; z njegovim povečanjem je treba natančno spremljati bolnikovo stanje.

V obdobju terapije uporaba grenivke / grenivkinega soka ni priporočljiva, saj lahko to povzroči zvišanje plazemske koncentracije buspirona v krvi in povečanje resnosti ali pogostnosti neželenih učinkov.

Bolniki s sumom / ugotovljeno nagnjenostjo k odvisnosti od drog zahtevajo natančen zdravniški nadzor.

Pri prehodu bolnikov z benzodiazepinov na spitomin je treba upoštevati, da buspiron ne more odpraviti simptomov umika benzodiazepinov. Spitomin je treba predpisati šele po koncu obdobja postopnega zmanjšanja odmerka benzodiazepinov.

V celotnem obdobju terapije je treba opustiti uživanje alkohola.

V začetnem obdobju zdravljenja bolniki s hudo tesnobo potrebujejo natančen zdravniški nadzor, saj se učinek Spitomina razvija postopoma (do 4 tedne).

Pri bolnikih z intoleranco za laktozo je treba pri pripravi diete upoštevati vsebnost laktoze v Spitominu (v tabletah po 5 ali 10 mg - 55,7 oziroma 111,4 mg).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Sposobnost vožnje vozil se določi individualno, odvisno od uporabe sočasne terapije in odziva bolnika na Spitomin.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je kontraindicirano jemati zdravilo Spitomin med nosečnostjo / dojenjem.

Med zdravljenjem naj bi ženske v rodni dobi uporabljale ustrezne kontracepcijske metode.

Uporaba v otroštvu

Terapija s Spitominom je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let (zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z zdravilom).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kontraindikacija: huda ledvična odpoved (hitrost glomerulne filtracije <10 ml / min).

Za kršitve delovanja jeter

Kontraindikacija: huda okvara jeter (protrombinski čas> 18 sek).

Uporaba pri starejših

Spitomin je treba predpisovati starejšim bolnikom pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Obstaja velika verjetnost medsebojnega delovanja zdravila Spitomin z drugimi zdravili, kar je povezano z nizko biološko uporabnostjo, intenzivno presnovo v jetrih, visoko vezavo na beljakovine. Vendar ima buspiron pomembno terapevtsko širino, zato farmakokinetične interakcije ne vodijo do klinično pomembnih farmakodinamičnih sprememb.

Kombinirano zdravljenje Spitomina z zaviralci MAO ali uporaba zdravila v enem dnevu po prenehanju uporabe reverzibilnega zaviralca MAO ali 14 dni po prenehanju uporabe ireverzibilnega zaviralca monoaminooksidaze je kontraindicirana. To je posledica verjetnosti zvišanja krvnega tlaka in pojava hipertenzivne krize.

Druge možne interakcije:

Zaviralci CYP3A4 (eritromicin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil in sok grenivke): zvišanje plazemske koncentracije buspirona v krvi (potrebno je zmanjšanje odmerka buspirona);
močni induktorji CYP3A4 (rifampicin): znatno znižanje plazemske koncentracije buspirona v krvi in oslabitev njegovih farmakodinamičnih učinkov;
zdravila z nizko stopnjo vezave na beljakovine (digoksin): njihovo izpodrivanje z buspironom iz mest vezave na beljakovine;
cimetidin: znatno zvišanje C _max buspirona (zahteva skrben zdravniški nadzor);
diazepam: rahlo povečanje koncentracije nordiazepama in pojav verjetnosti neželenih učinkov - sistemska omotica, glavobol, slabost;
alkohol, zaviralci osrednjega živčevja, antihipertenzivi, srčni glikozidi, peroralni kontraceptivi in hipoglikemična sredstva: medsebojnega delovanja niso preučevali, zato je treba kombinirano uporabo izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Analogi

O analogih Spitomina ni podatkov.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Spitominu

Mnenja o Spitominu so različna. V nekaterih primerih je bilo ugotovljeno, da je zelo učinkovito pri zdravljenju tesnobe in nespečnosti. Pogosto pa kažejo na nezadosten terapevtski učinek in razvoj izrazitih neželenih učinkov, ki postanejo razlog za odvzem zdravila.