Atosiban

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Atosiban: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Atosiban

Koda ATX: G02CX01

Aktivna sestavina: Atosiban (Atosiban)

Proizvajalec: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusija); LLC "Pharmidea" (Latvija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.5.2020

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje Atosiban

Atosiban je zdravilo, ki zavira porod. Je blokator receptorjev oksitocina.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje, ki je brezbarvna, prozorna raztopina (po 0,9 ml v prozornih brezbarvnih steklenih vialah s prostornino 2 ml, zaprtih z bromobutilnim zamaškom in hermetično zaprtih s pokrovčkom; 5 ml) v prozornih brezbarvnih steklenicah s prostornino 6 ml, zaprtih z bromobutilnim zamaškom in hermetično zaprtih s pokrovčkom; v kartonski škatli 1 steklenička in navodila za uporabo Atosibana; za bolnišnice: v kartonskih škatlah 9, 21 ali 121 steklenic z 0, 9 ml ali 4, 10 ali 64 vial po 5 ml).

Sestava za 1 ml koncentrata:

zdravilna učinkovina: atosiban (v obliki atosiban acetata) - 7,5 mg;
pomožne komponente: 1M raztopina klorovodikove kisline (dokler pH ne doseže 4,5), manitol, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Atosiban je sintetični peptid. Je konkurenčni antagonist človeškega oksitocina. Zdravilo deluje na receptorski ravni. Atosiban se veže na receptorje za oksitocin, kar zmanjšuje tonus miometrija in pogostost krčenja maternice, kar na koncu vodi do zatiranja kontraktilnosti maternice. Poleg tega se veže na receptorje za vazopresin, zavira delovanje vazopresina, ne vpliva pa na kardiovaskularni sistem.

Z razvojem prezgodnjega poroda zaradi uporabe zdravila v priporočenih odmerkih se krčenje maternice zatre in zagotovi njen funkcionalni počitek. Takoj po dajanju atosibana se maternica začne sproščati. V prvih 10 minutah se kontraktilna aktivnost miometrija znatno zmanjša, nato pa se ohrani stabilno funkcionalno mirovanje maternice 12 ur (4 ali manj kontrakcij na uro).

Farmakokinetika

Farmakokinetika zdravila (očistek, razpolovni čas in obseg porazdelitve) ni odvisna od odmerka.

Po intravenski (intravenski) infuziji v odmerku 300 mcg / min 6-12 ur je največja koncentracija v plazmi dosežena v prvi uri po začetku infuzije. Razpon največje koncentracije v plazmi je od 298 do 533 ng / ml (povprečje je 442 ± 73 ng / ml). Atosiban prehaja skozi placento do ploda, medtem ko je razmerje koncentracije aktivne snovi v plodu do koncentracije zdravila v materinem telesu 0,12. Približno 46–48% Atosibana se veže na beljakovine v plazmi. Povprečna vrednost prostornine porazdelitve je 18,3 ± 6,8 litra.

2 presnovka najdemo v urinu in krvi. Farmakološka aktivnost enega od presnovkov je primerljiva z aktivnostjo samega atosibana.

Koncentracija zdravila v krvni plazmi se po koncu intravenske infuzije hitro zmanjša. Začetni razpolovni čas je 0,21 ± 0,01 ure, končni 1,7 ± 0,3 ure, povprečni očistek pa 41,8 ± 8,2 l / h. V urinu najdemo nespremenjen atosiban v zelo majhnih količinah (njegova koncentracija je 50-krat nižja od koncentracije aktivnega presnovka).

Indikacije za uporabo

Atosiban se uporablja v primeru nevarnosti prezgodnjega poroda pri nosečnicah, starejših od 18 let, v obdobju 24-33 polnih tednov, ob upoštevanju normalnega srčnega utripa (srčnega utripa) pri plodu v naslednjih primerih:

kontrakcije maternice so redne, trajanje kontrakcij je vsaj 30 sekund in pogostnost več kot 4-krat v 30 minutah;
dilatacija materničnega vratu ne več kot 1-3 cm (za nerojene ženske - ne več kot 0-3 cm).

Kontraindikacije

Absolutno:

prezgodnja abrupcija posteljice;
placenta previa;
maternična krvavitev, ki zahteva takojšen porod;
sum na vnetje horioamniotskih membran;
eklampsija ali huda preeklampsija, ki zahteva nujno porod;
nenormalni srčni utrip pri plodu;
zaviranje intrauterine rasti;
intrauterina fetalna smrt;
prezgodnje rupture membran med nosečnostjo več kot 30 tednov;
nosečnost krajša od 24 tednov ali več kot 33 tednov (polna);
katero koli stanje ploda ali matere, pri katerem je nadaljnje vzdrževanje nosečnosti nevarno za življenje in zdravje ploda ali matere;
obdobje laktacije;
zgodovina indikacije preobčutljivosti za glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (Atosiban se uporablja previdno):

okvarjeno delovanje ledvic ali jeter;
večplodna nosečnost;
sum na prezgodnjo pretrganje membran (potrebo po podaljšanju nosečnosti je treba primerjati s potencialnim tveganjem za vnetje horioamniotičnih membran);
gestacijska starost 24–27 tednov (ker kliničnih izkušenj ni dovolj);
skupna uporaba z drugimi tokolitičnimi zdravili.

Atosiban, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo se daje intravensko v treh fazah.

Uvajanje atosibana se začne takoj po potrditvi diagnoze prezgodnjih porodov:

1. stopnja: v 1 minuti se vbrizga 0,9 ml nerazredčenega koncentrata (1 steklenica), tj. začetni odmerek je 6,75 mg;
2. stopnja: izvaja se 3-urna infuzija v odmerku 300 mcg / min (odmerek atosibana je 18 mg / h, hitrost dajanja 24 ml / h);
3. stopnja: izvaja se neprekinjena intravenska infuzija (do 45 ur) v odmerku 100 μg / min (odmerek atosibana je 6 mg / h, hitrost dajanja 8 ml / h).

Skupno trajanje vseh treh stopenj ne sme biti daljše od 48 ur, največji odmerek atosibana pa je 330,75 mg.

Če je treba zdravilo ponovno uporabiti, se zdravljenje začne znova od 1. faze, nato se izvedeta 2. in 3. stopnja.

Ponovno uvajanje atosibana se lahko začne kadar koli po koncu prvega tečaja. Priporočljivo je izvesti največ 3 cikle terapije. Če se po 3. ciklu kontraktilna aktivnost maternice ne zmanjša, je treba razmisliti o uporabi drugega tokolitičnega sredstva.

Za pripravo raztopine za infundiranje lahko uporabite 5% raztopino glukoze, Ringerjevo raztopino acetata ali 0,9% raztopino natrijevega klorida. V ta namen iz steklenice s 100 ml vehikla odcedimo 10 ml in nato vbrizgamo 2 steklenici (10 ml) Atosibana, da dobimo infuzijsko raztopino s koncentracijo 75 mg / 100 ml. Pripravljeno raztopino lahko hranite največ 24 ur, če se spremeni barva ali se pojavijo delci, je treba raztopino za infundiranje odstraniti.

Stranski učinki

prebavni sistem: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje;
presnova in prehrana: pogosto - zvišan krvni sladkor;
kardiovaskularni sistem: pogosto - znižanje krvnega tlaka, tahikardija, vročinski utripi;
živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol; redko - nespečnost;
genitalije in mlečna žleza: zelo redko - atonija maternice / krvavitev iz maternice;
koža in podkožna maščoba: redko - srbenje, izpuščaj;
imunski sistem: redko - alergijske reakcije;
drugi: pogosto - zvišanje temperature na mestu injiciranja; redko - vročina.

Preveliko odmerjanje

Zabeleženih je bilo več primerov prevelikega odmerjanja atosibana, vendar ni posebnih znakov zastrupitve.

V primeru zastrupitve z zdravili se izvaja podporno in simptomatsko zdravljenje. Protistrup ni znan.

Posebna navodila

Če se med dajanjem raztopine kontraktilna aktivnost maternice ne zmanjša, je treba spremljati krčenje maternice in nadzorovati srčni utrip pri plodu. Po potrebi se preuči možnost uporabe drugih zdravil s tokolitičnim delovanjem.

V primeru intrauterine zaostalosti v rasti ploda je treba za odločitev o nadaljevanju ali nadaljevanju zdravljenja oceniti stopnjo zrelosti ploda.

Atosibana se ne sme uporabljati pri bolnikih z nenormalno pritrditvijo posteljice.

Ker je atosiban antagonist oksitocina, lahko spodbudi sprostitev maternice in povzroči maternične krvavitve po porodu. Pri porodnicah, ki so si zdravilo injicirali, je treba po porodu redno ocenjevati stopnjo izgube krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na indikacije Atosibana je vožnja in opravljanje drugih potencialno nevarnih in težkih del v času uporabe drog nemogoča.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Atosiban je kontraindiciran do polnih 24 tednov in po 33 polnih tednih nosečnosti. V obdobju od 24 do 33 tednov se zdravilo uporablja le, če je potrjena diagnoza "prezgodnji porod".

Dojenje je absolutna kontraindikacija za uporabo atosibana.

Pediatrična uporaba

Nosečnicam, mlajšim od 18 let, ni priporočljivo predpisovati zdravila, saj ni podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila Atosiban pri takih bolnikih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je uporaba zdravila Atosiban previdna.

Za kršitve delovanja jeter

Atosiban previdno dajemo nosečnicam z okvarjenim delovanjem jeter.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Atosiban ne vpliva na farmakokinetične parametre zdravil, v presnovo katerih je vključen citokrom P450.

Medsebojno delovanje Atosibana z antibiotiki je malo verjetno.

Pri uporabi skupaj z labetalolom se farmakokinetika zdravila ne spremeni. Klinično pomembnih interakcij med zdravili in betametazonom ni bilo.

Zdravila ni primerno uporabljati hkrati z alkaloidi ergotina, saj so indikacije in farmakološke lastnosti teh zdravil nasprotne.

Analogi

Analog Atosibana je Tractocil.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi + 2 … + 8 ° С.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Atosibanu

Mnenja o Atosibanu v glavnem puščajo zdravniki, ki opozarjajo na njegovo visoko učinkovitost pri zdravljenju grozečega prezgodnjega poroda. V eni od izvedenih študij je pri približno 90% opaženih bolnic zdravilo pomagalo podaljšati nosečnost, neželenih učinkov pa ni bilo. Upoštevati je treba, da je za dosego želenega učinka pomembno upoštevati shemo dajanja zdravila Atosiban (niti enega koraka ne smete preskočiti).

Glavna pomanjkljivost so visoki stroški zdravila, vendar je glede na stroške dojenja globoko nedonošenčkov povsem upravičena.

Cena Atosibana v lekarnah

Cena Atosibana v obliki koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje 7,5 mg / ml v 0,9 ml vialah (1 viala v paketu) je 910-1000 rubljev, v 5 ml vialah (1 viala v paketu) - 5600 –5800 rubljev