Traneksamična Kislina - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Traneksamska kislina

Traneksamična kislina: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: traneksamska kislina

Koda ATX: B02AA02

Aktivna sestavina: traneksamska kislina (traneksamska kislina)

Proizvajalec: biofabrika Armavir, FKP (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 554 rubljev.

Nakup

Traneksamična kislina je zdravilo z antifibrinolitičnim delovanjem, ki se uporablja pri krvavitvah.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za intravensko (intravensko) dajanje: prozorna ali skoraj prozorna, od brezbarvne do zelenkasto rumene (5 ml v steklenih ampulah; v kartonski škatli 1, 2, 10, 20, 50 ali 100 plastičnih pladnjev ali oblikovana celični paketi, ki vsebujejo 5 ampule, in navodila za uporabo traneksamične kisline).

Sestava 1 ml raztopine:

aktivna snov: traneksamska kislina - 50 mg;
pomožna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Traneksamična kislina je antifibrinolitično sredstvo, konkurenčen zaviralec aktivacije plazminogena in njegove nadaljnje transformacije v plazminsko proteazo (pri visoki koncentraciji je nekonkurenčna).

Ima lokalni in sistemski hemostatični učinek pri krvavitvah, kar je povezano s povečanjem fibrinolize (s patologijami trombocitov, menoragijo). Snov ima tudi antialergijski in protivnetni učinek, kar zagotavlja zaviranje tvorbe kininov in drugih aktivnih peptidov, ki sodelujejo pri vnetnih in alergijskih reakcijah.

Med eksperimentalnimi študijami je bilo potrjeno, da ima traneksamska kislina lastno analgetično aktivnost, poleg tega pa je zabeležen tudi njen potencirajoči učinek glede analgetične aktivnosti opioidnih analgetikov.

Pri koncentraciji 1 mg / ml krvi traneksamska kislina ne agregira trombocitov; pri koncentraciji do 10 mg / ml krvi ne vpliva na število trombocitov, čas strjevanja krvi ali različne faktorje strjevanja krvi v polni / citirani krvi pri zdravih bolnikih. Po drugi strani pa snov v koncentraciji 1 mg / ml in 10 mg / ml krvi podaljša trombinski čas.

Farmakokinetika

Snov v tkivih se porazdeli sorazmerno enakomerno (razen v cerebrospinalni tekočini, v kateri je koncentracija 10% plazme).

Traneksamska kislina:

prodre skozi placentno pregrado; po dajanju zdravila nosečnici v odmerku 10 mg / kg je lahko njegova koncentracija v popkovnični krvi precej visoka, približno 0,03 mg / ml fetalnega seruma;
prehaja skozi krvno-možgansko pregrado;
izloča se v materino mleko med dojenjem (doseže približno 1% koncentracije v plazmi v materini krvi);
najdemo ga v semenu, medtem ko se fibrinolitična aktivnost zmanjša, vendar zdravilo ne vpliva na migracijsko gibljivost semenčic;
hitro difundira skozi sinovialne membrane in v sklepno tekočino hitro (koncentracija v sklepni tekočini ustreza serumu); biološki T _1/2 (razpolovni čas) iz sklepne tekočine je približno 3 ure.

Začetni V _d (prostornina porazdelitve) - 9-12 litrov.

Na plazemske beljakovine (profibrinolizin) se veže do 3%.

V krvi je približno 3% povezanih z beljakovinami (plazminogenom).

Antifibrinolitična koncentracija traneksamske kisline v različnih tkivih se vzdržuje 17 ur, v plazmi pa do 7-8 ur.

Snov se nekoliko presnovi. AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) ima trifazno obliko, T _1/2 v končni fazi je 2 uri. Skupni ledvični očistek ustreza plazmi (7 l / h).

Izločanje poteka skozi ledvice (glavna pot je glomerulna filtracija), več kot 95% - 12 ur nespremenjeno. Po intravenski uporabi 10 mg / kg traneksamske kisline se približno 90% snovi izloči v 24 urah (z glomerulno filtracijo). Ugotovljena sta bila dva presnovka: deaminirani in N-acetilirani derivati.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic obstaja nevarnost kopičenja zdravil.

Indikacije za uporabo

krvavitve, ki jih povzroča generalizirana / lokalna fibrinoliza, vključno z metroragijo in menoragijo, krvavitve po operaciji mehurja in prostate, krvavitve iz prebavil (zdravljenje);
krvavitve, povezane s kirurškimi posegi v nosni votlini, žrelu in ustih (tonzilektomija, adenoidektomija, ekstrakcija zoba), trebušne, prsne in druge večje kirurške posege (tudi med kardiokirurgijo), ginekološke kirurgije (zdravljenje in preprečevanje);
porodniške in ginekološke krvavitve (zdravljenje);
krvavitve zaradi uporabe fibrinolitičnih zdravil (zdravljenje).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda kronična ledvična odpoved (pri bolnikih s hitrostjo glomerulne filtracije <30 mg / ml / 1,73 m ²), kar je povezano s tveganjem kopičenja snovi;
arterijska / venska tromboza, vključno z obremenjeno anamnezo (pri bolnikih z globoko vensko trombozo nog, pljučno embolijo, intrakranialno trombozo itd.), kadar uporabe ni mogoče kombinirati z antikoagulanti;
fibrinoliza, povezana s koagulopatijo zaužitja (pri bolnikih s hipokoagulabilno fazo sindroma razširjene intravaskularne koagulacije);
kršitev barvnega vida (pridobljena);
obremenjena zgodovina napadov;
subarahnoidna krvavitev, ki je povezana s tveganjem za razvoj možganskega edema, srčnega infarkta in možganske ishemije;
starost do 16 let - pri zdravljenju menoragije, do 1 leta - v vseh drugih primerih;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (traneksamična kislina je predpisana pod zdravniškim nadzorom):

prisotnost velikega tveganja za trombozo (pri bolnikih z anamnezo trombemboličnih dogodkov, z obremenjeno družinsko anamnezo trombemboličnih bolezni, preverjena diagnoza trombofilije);
hematurija, povezana z boleznimi ledvičnega parenhima, krvavitev iz zgornjih sečil, ki je povezana s tveganjem za sekundarno mehansko oviranje sečil s krvnim strdkom z nadaljnjim razvojem anurije;
kombinirana uporaba s peroralnimi kontraceptivi, kar je povezano z velikim tveganjem za arterijsko trombozo in venske trombembolične zaplete;
kombinirana uporaba z zdravili faktorjev koagulacije krvi II, VII, IX in X v kombinaciji (protrombinski kompleks) ali anti-inhibitorni koagulantni kompleks;
kombinirana uporaba z antikoagulanti;
nosečnost in dojenje.

Traneksamska kislina, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Traneksamična kislina se injicira intravensko po kapljicah ali curku počasi s hitrostjo 50 mg / min. Izogibati se je treba hitri uporabi zdravila.

Režim odmerjanja pri odraslih bolnikih (zdravilo se daje od trenutka, ko se pojavi krvavitev, dokler se ne ustavi):

krvavitev po operaciji na mehurju in prostati: 1000 mg 3-krat na dan;
menoragija in metoragija, prebavne krvavitve, krvavitve, povezane z lokalno fibrinolizo: 500 mg 2-3 krat na dan;
krvavitve, povezane z uporabo fibrinolitičnih zdravil: 10 mg / kg vsakih 6-8 ur;
krvavitve, povezane z generalizirano fibrinolizo, porodniško-ginekološke krvavitve: 15 mg / kg vsakih 6-8 ur.

Zdravljenje in preprečevanje krvavitev, povezanih s kirurškim posegom pri odraslih (traneksamična kislina se uporablja, dokler krvavitev ne preneha vsakih 6-8 ur):

operacije v nosni votlini, žrelu in ustih, ginekološki kirurški posegi: 10-15 mg / kg;
torakalni, trebušni in drugi večji kirurški posegi: 15 mg / kg.

Pri izvajanju kardiokirurških posegov pred začetkom kirurškega posega se po uvedbi anestezije daje nakladalni odmerek 15 mg / kg, nato pa med celotno operacijo - intravenska infuzija s hitrostjo 4,5 mg / kg / h; v srčno-pljučni aparat je priporočljivo vbrizgati 0,6 mg / kg traneksamske kisline.

Če je potrebno, je indicirana dolgotrajna hemostatska terapija (daljša od 48 ur), uporaba zdravil v obliki tablet.

Pri otrocih od 1. leta starosti so izkušnje z uporabo traneksamične kisline omejene. Priporočeni dnevni odmerek za zdravljenje krvavitev, povezanih z lokalno / generalizirano fibrinolizo, je 20 mg / kg.

Bolniki z blago do zmerno okvaro izločanja ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka in pogostost uporabe zdravila. Pri koncentraciji serumskega kreatinina 120-249 mol / l in glomerularne filtracije od 60-89 ml / min / 1.73m ^2, se traneksamsko kislino dajemo v odmerku 15 mg / kg 2-krat na dan. Pri koncentraciji kreatinina v serumu 250-500 μmol / l in hitrosti glomerulne filtracije 30-59 ml / min / 1,73 m2 ^se zdravilo daje v enakem odmerku enkrat na dan.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01% - zelo redko]:

prebavni sistem: pogosto - bruhanje, slabost, driska (simptomi izginejo, ko se odmerek zmanjša);
živčni sistem: redko - konvulzije, omotica;
imunski sistem: zelo redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom;
koža: redko - alergijske kožne reakcije, vključno z alergijskim dermatitisom;
posode: redko - izrazito znižanje krvnega tlaka (praviloma je to povezano s pretirano hitrim dajanjem), trombembolični zapleti; zelo redko - venska / arterijska tromboza različne lokalizacije; z neznano pogostostjo - možganska kap, akutni miokardni infarkt, tromboza možganskih in karotidnih arterij, globoka venska tromboza nog, pljučna embolija, tromboza ledvične arterije z razvojem kortikalne nekroze in akutne ledvične odpovedi, tromboza centralne arterije in mrežnične vene, koronarna okluzija artora;
organ vida: redko - okvare vida, vključno s trombozo žil mrežnice, motnje zaznavanja barv.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja injekcijske traneksamične kisline niso opisani. Podatkov o prevelikem odmerjanju tablet je malo.

Glavni simptomi: ortostatski kolaps (vključno z omotico pri premikanju iz vodoravne v navpično smer), glavobol, omotica, slabost, driska, bruhanje, ortostatska arterijska hipotenzija. Če obstaja nagnjenost, se poveča tveganje za trombozo.

Terapija: indicirana je hospitalizacija. Za povečanje izločanja skozi ledvice je priporočljivo peroralno ali parenteralno dajanje večjih količin tekočine. Spremljanje količine izločenega urina, prisilna diureza. V nekaterih primerih je upravičena antikoagulantna terapija. Protistrup ni znan.

Posebna navodila

Pred začetkom uporabe traneksamične kisline in med zdravljenjem je potreben posvet oftalmologa, da se ugotovi ostrina vida, barvni vid in stanje očesnega dna. V primeru okvare vida se zdravilo prekliče.

Bolnikom s hematurijo, ki jo povzročajo bolezni ledvičnega parenhima, je traneksamična kislina predpisana previdno. V teh pogojih pogosto opazimo intravaskularno odlaganje fibrina, kar lahko poslabša poškodbe ledvic. Antifibrinolitično zdravljenje močne krvavitve iz zgornjih sečil katere koli etiologije poveča verjetnost nastanka krvnih strdkov v sečevodu / ledvični medenici in posledično tveganje za razvoj anurije in sekundarne mehanske ovire sečil.

Tveganja za trombotične zaplete ni mogoče popolnoma izključiti, kljub temu da med kliničnimi preskušanji ni bilo potrjenega pomembnega povečanja incidence tromboze. Pred uporabo traneksamične kisline je treba opraviti pregled, da se ugotovijo dejavniki tveganja za trombembolične zaplete.

Prisotnost krvi v votlinah, na primer v plevralni votlini, sečnih votlinah in sklepnih votlinah, lahko povzroči, da v njih nastane netopen strdek. Povezan je z ekstravaskularno koagulacijo krvi. Tak strdek je lahko odporen na fiziološko fibrinolizo. Dokler se ne ugotovi vzrok za dismenorejo, ženskam z nepravilno menstrualno krvavitvijo ne smejo predpisovati traneksamske kisline. Če se med zdravljenjem neustrezno zmanjša obseg menstrualne krvavitve, je treba razmisliti o alternativnem zdravljenju.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Traneksamična kislina lahko povzroči motnje vida in omotico, kar je treba upoštevati pri bolnikih, ki nameravajo voziti vozila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Traneksamično kislino uporabljamo previdno med nosečnostjo / dojenjem.

Med predkliničnimi študijami traneksamska kislina ni imela teratogenega učinka na živali. Varnostnega profila pri nosečnicah niso preučevali. Snov prehaja skozi posteljico in jo lahko vsebuje popkovnična kri v koncentracijah, ki so blizu koncentraciji matere.

Razvoj antifibrinolitičnega učinka pri dojenčku v primerih, ko mati med dojenjem uporablja traneksamično kislino, ni verjeten.

Uporaba v otroštvu

Kontraindicirana je uporaba traneksamične kisline za zdravljenje menoragije pri bolnikih, mlajših od 16 let. Za vse druge indikacije se zdravilo ne uporablja pri otrocih, mlajših od 1 leta.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki s hudo kronično ledvično odpovedjo (s hitrostjo glomerulne filtracije <30 mg / ml / 1,73 m ²) so kontraindicirani z zdravilom Tranexamic acid.

Interakcije z zdravili

Uporaba traneksamične kisline preprečuje razvoj farmakološkega učinka trombolitičnih (fibrinolitičnih) sredstev.

Kombinirani peroralni kontraceptivi povečajo verjetnost arterijske tromboze in venskih trombemboličnih zapletov (vključno z ishemično možgansko kapjo in miokardnim infarktom). Ženske, ki jemljejo kombinirane peroralne kontraceptive, nimajo izkušenj s traneksamično kislino. Zaradi antifibrinolitičnega učinka traneksamične kisline lahko kombinirana uporaba s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi še poveča tveganje za trombotične zaplete.

Ob hkratni uporabi faktorjev strjevanja krvi II, VII, IX in X z zdravili v kombinaciji ali z antiinhibitornim koagulantnim kompleksom se verjetnost tromboze poveča.

V kombinaciji z desmopresinom, hidroklorotiazidom, ampicilin-sulfaktamom, nitroglicerinom in ranitidinom je možno večje tveganje za trombotične zaplete (zlasti miokardni infarkt).

Pri kombinirani terapiji s hemostatiki je možna aktivacija tvorbe trombov.

Raztopina traneksamske kisline je združljiva z nefrakcioniranim heparinom, pa tudi z večino raztopin za infundiranje, vključno z 0,9% raztopino natrijevega klorida, Ringerjevo raztopino, 5% raztopino dekstroze, dekstrani in raztopinami aminokislin.

Farmacevtska nezdružljivost je opažena z noradrenalinom, urokinazo, diazepamom, dipiridamolom.

Nemogoče je mešati traneksamično kislino z raztopinami antibiotikov (penicilini, tetraciklini) in krvnimi pripravki.

Analogi

Analogi traneksamske kisline so: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o traneksamični kislini

Recenzij o traneksamični kislini je malo, saj se zdravilo v večini primerov uporablja v bolnišnici.

Cena traneksamične kisline v lekarnah

Priporočena cena v državnem registru za traneksamično kislino, raztopina za intravensko uporabo 50 mg / ml, 5 ml v ampuli, 10 ampulov v kartonski škatli - 1060 rubljev.