Teofilin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Teofilin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Za kršitve delovanja jeter
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Theophylline

Koda ATX: R03DA04

Aktivna sestavina: Teofilin (Theophylline)

Proizvajalec: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusija

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Teofilin je purinski derivat; antispazmodično in bronhodilatacijsko sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika teofilina so tablete s podaljšanim sproščanjem: ravno valjaste, bele z rumenkastim odtenkom; 100 mg tablete - s konicami, 200 in 300 mg tablete - s poševno in z zarezo (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 3 ali 5 pakiranj; 20, 30 ali 50 kosov v polimernih pločevinkah, v kartonska škatla 1 pločevinka).

Zdravilna učinkovina: teofilin, v 1 tableti - 100, 200 ali 300 mg.

Dodatne komponente: Kollidon SR (polivinil acetat, povidon, natrijev lavril sulfat, silicijev dioksid), kalcijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Teofilin je antispazmodično zdravilo, pridobljeno iz purina. Blokira delovanje adenozinskih receptorjev in je zaviralec fosfodiesteraze. Snov ima izrazit bronhodilatacijski učinek, ki ga povzroča neposreden učinek na mišice bronhijev.

Teofilin deluje kot stabilizator membrane mastocitov, upočasni sproščanje mediatorjev alergijskih reakcij, poveča mukociliarni očistek, spodbuja kontrakcije diafragme in normalizira delovanje medrebrnih in dihalnih mišic. Izboljša dihalno funkcijo, zdravilo zagotavlja popolno nasičenost krvi s kisikom in zmanjšanje ravni ogljikovega dioksida v njej, aktivira dihalni center in pomaga povečati prezračevanje pljuč med hipokalemijo.

Teofilin okrepi srčno aktivnost, poveča srčni utrip in moč, izboljša koronarni pretok krvi in poveča potrebo miokarda po kisiku. Ko se jemlje, se ton krvnih žil (predvsem žil ledvic, kože in možganov) zmanjša, pljučni žilni upor se zmanjša, tlak v pljučnem obtoku se normalizira. Zdravilo aktivira ledvični pretok krvi in ima zmeren diuretični učinek ter razširi lumen žolčnega trakta, ki se nahaja zunaj jeter.

Zdravilna učinkovina se iz tablet sprošča precej počasi, kar omogoča doseganje terapevtske koncentracije teofilina v krvi 3-5 ur po peroralni uporabi. Ta raven ostane praktično nespremenjena 10-12 ur, tako da se pri jemanju zdravila 2-krat na dan opazi vsebnost aktivne snovi v krvni plazmi, ki ima terapevtski učinek.

Farmakokinetika

Teofilin se dokaj dobro absorbira iz prebavil in ima biološko uporabnost od 88 do 100%. Najvišja koncentracija v krvni plazmi je dosežena 6 ur po zaužitju.

Teofilin se na plazemske beljakovine veže približno 60%. Prehaja placentno pregrado in se nahaja v materinem mleku. Snov se v jetrih presnovi za 90% z neposredno udeležbo več encimov citokroma P ₄₅₀ (glavni med njimi je CYP1A2). Najpomembnejša presnovka sta 3-metilksantin in 1,3-dimetil sečna kislina.

Presnovki se izločajo skozi ledvice, delež nespremenjene aktivne sestavine pa je približno 7-13%. Razpolovni čas pri nekadilcih je 6-12 ur, pri kadilcih pa se znatno skrajša in znaša 4-5 ur. Pri bolnikih z jetrno cirozo, alkoholizmom in ledvično odpovedjo se razpolovni čas podaljša. Skupni očistek se zmanjša pri bolnikih s kronično srčno ali jetrno odpovedjo, hudo dihalno odpovedjo, z virusnimi nalezljivimi boleznimi, visoko vročino in pri bolnikih, starejših od 55 let.

Indikacije za uporabo

bronho-obstruktivni sindrom katere koli geneze: kronična obstruktivna pljučna bolezen (kronični obstruktivni bronhitis, pljučni emfizem), bronhialna astma (kot glavno zdravilo za astmo, ki jo povzroča vadba, kot dodatno zdravilo za druge oblike bolezni);
apneja v spanju;
pljučna hipertenzija in cor pulmonale;
edematozni sindrom ledvične geneze (kot del kombiniranega zdravljenja).

Kontraindikacije

epilepsija;
hude tahiaritmije;
huda arterijska hipertenzija ali hipotenzija;
krvavitev v mrežnici;
hemoragična kap;
krvavitve iz prebavil;
peptični čir in 12 na dvanajstniku;
kislost gastritis;
otroci, mlajši od 12 let;
dojenje (ali prenehajte z dojenjem);
preobčutljivost za sestavine zdravila, vključno z drugimi derivati ksantina (na primer pentoksifilin, kofein, teobromin).

Teofilin se uporablja previdno v naslednjih primerih:

gastroezofagealni refluks;
krvavitve iz prebavil v novejši zgodovini;
anamneza razjede želodca in dvanajstnika na dvanajstniku;
jetrna in / ali ledvična odpoved;
pogosti prezgodnji utripi prekata;
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
pogosta ateroskleroza žil;
kronično srčno popuščanje;
huda koronarna insuficienca (angina pektoris, akutna faza miokardnega infarkta);
hipertrofija prostate;
povečana konvulzivna pripravljenost;
nenadzorovani hipotiroidizem ali tirotoksikoza;
dolgotrajna hipertermija;
nosečnost (zlasti v prvem trimesečju in v zadnjih tednih);
starost.

Navodila za uporabo Teofilina: način in odmerjanje

Teofilin tablete s podaljšanim sproščanjem je treba jemati peroralno z zadostno količino tekočine.

Povprečni dnevni odmerek za mladostnike, starejše od 12 let, in odrasle je 300 mg (s hitrostjo 10-15 mg / kg) 2-krat na dan v 12-urnih presledkih. Po potrebi je mogoč en odmerek 500 mg pred spanjem (za bolnike s pretežno nočnimi in jutranjimi napadi) ali 300 mg 3-krat na dan.

Za nekadilce, odrasle bolnike, ki tehtajo več kot 60 kg, je priporočeni začetni odmerek 200 mg (zvečer), nato 200 mg 2-krat na dan.

Odraslim kadilcem, ki tehtajo manj kot 60 kg, se predpiše 200 mg zjutraj in 400 mg zvečer, s telesno maso več kot 60 kg - 300 mg zjutraj in 600 mg zvečer.

Priporočljivo je začeti zdravljenje z Teofilinom z majhnimi odmerki, ki jih postopoma - enkrat na 1-2 dni - povečujemo za 100-200 mg, dokler ne dosežemo največjega terapevtskega učinka. V primeru slabega prenašanja zdravila je treba odmerek zmanjšati.

Specifični odmerek določi zdravnik glede na vrsto bolezni, bolnikovo starost in telesno težo.

Kadar so predpisani veliki odmerki, je treba zdravljenje izvajati pod nadzorom koncentracije teofilina v krvi. Povprečna terapevtska koncentracija naj bo 0,01–0,015 mg / ml. Če pregled pokaže koncentracijo 0,02–0,025 mg / ml, je treba dnevni odmerek zdravila zmanjšati za 10%, če 0,025–0,03 mg / ml - za 25%, če je več kot 0,03 mg / ml - 2-krat. Ponovljeni nadzor koncentracije teofilina v krvi se opravi po 3 dneh. Če je koncentracija prenizka, se odmerek poveča za 25% vsake 3 dni. Če je pri jemanju zdravila v velikih odmerkih bolnikovo stanje stabilno, je treba nadzor izvajati vsakih 6-12 mesecev.

Priporočeni vzdrževalni dnevni odmerki teofilina: za bolnike, ki tehtajo manj kot 60 kg - 400 mg, s telesno maso več kot 60 kg - 600 mg.

V primeru jetrne disfunkcije ali bolezni srca in ožilja se odmerki prilagodijo: za bolnike, ki tehtajo manj kot 60 kg, se predpiše 200 mg na dan, za bolnike, ki tehtajo več kot 60 kg, pa 400 mg na dan. Zmanjšanje dnevnega odmerka je potrebno tudi za starejše, bolnike z virusnimi okužbami, hudo boleznijo jeter in srca.

Otrokom, ki tehtajo do 30 kg, je Teofilin predpisan v dnevnem odmerku 10–20 mg / kg in razdeljen na 2 odmerka.

Stranski učinki

iz kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka, povečanje pogostnosti napadov angine, aritmije, palpitacije, kardialgija, tahikardija (tudi pri plodu, če zdravilo jemlje ženska v tretjem trimesečju nosečnosti);
iz prebavnega sistema: zgaga, slabost, poslabšanje peptične ulkusne bolezni, bruhanje, driska, gastroezofagealni refluks, gastralgija; z dolgotrajnim zdravljenjem - zmanjšan apetit;
iz živčnega sistema: razdražljivost, glavobol, tesnoba, nespečnost, tresenje, omotica, vznemirjenost;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaji, zvišana telesna temperatura;
drugi: hipoglikemija, hematurija, albuminurija, zardevanje, povečano izločanje urina, tahipneja, povečano znojenje, bolečine v prsih.

Resnost neželenih učinkov se običajno zmanjša z zmanjšanjem odmerka teofilina.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo tesnobo, motorično vznemirjenost, nespečnost, tresenje, konvulzije, fotofobijo, hiperemijo kože obraza, tahipnejo, ventrikularne aritmije, tahikardijo, zmanjšan apetit, gastralgijo, slabost, bruhanje (vključno s krvavitvami), prebavila, driska.

Ko zelo visoki odmerki teofilina vstopijo v telo, lahko bolniki občutijo zamegljeno zavest, znižanje krvnega tlaka, epileptoidne napade (otroci so ogroženi in predhodnikov ni), odpoved ledvic, ki jo spremljajo mioglobinurija, hipoksija, nekroza skeletnih mišic, hipokalemija, hiperglikemija, presnovna acidoza. V tem primeru se zdravilo prekliče in izpere želodec. V naslednji fazi je priporočljivo jemati aktivno oglje in odvajala, prisilno diurezo, črevesno izpiranje z mešanico elektrolitov in polietilen glikola, sorpcijo plazme, hemosorpcijo, hemodializo (njegova učinkovitost je zanemarljiva, peritonealna dializa pa popolnoma neučinkovita). Predpisana je tudi simptomatska terapija: na primers hudo slabostjo in bruhanjem se daje ondansetron ali metoklopramid intravensko.

Z razvojem konvulzivnega epileptičnega napada je treba spremljati prehodnost dihalnih poti in uporabljati kisikovo terapijo. Za zaustavitev napada se diazepam daje intravensko v odmerku 0,1–0,3 mg / kg (ne več kot 10 mg).

Posebna navodila

V skladu z navodili Teofilin ni namenjen za lajšanje nujnih razmer.

Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom koncentracije zdravila v krvi.

Če je bronhialno astmo mogoče obvladati, ni stranskih učinkov in ni dejavnikov, ki bi lahko povzročili spremembo potrebe po odmerku zdravila, zadostuje merjenje koncentracije teofilina vsakih 6–12 mesecev.

Med zdravljenjem ne uživajte velikih količin kofeinskih pijač in hrane.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se tablete Teofilin predpišejo le, če predvidene koristi za materino zdravje znatno presegajo potencialno tveganje za plod. Jemanje zdravila v prvem trimesečju in v zadnjih tednih nosečnosti je dovoljeno le ob strogih indikacijah.

Pri uporabi teofilina med dojenjem je treba upoštevati, da prodira v materino mleko, zato je med zdravljenjem priporočljivo prekiniti dojenje.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudih jetrnih boleznih je treba odmerek teofilina prilagoditi navzdol.

Interakcije z zdravili

sredstva, ki stimulirajo centralni živčni sistem: njihova nevrotoksičnost se poveča;
litijevi pripravki, zaviralci beta: njihova učinkovitost se zmanjša;
glukokortikosteroidi: verjetnost pojava njihovih neželenih učinkov se poveča;
mineralokortikosteroidi: poveča se tveganje za razvoj hipernatremije;
sredstva za splošno anestezijo: poveča se verjetnost ventrikularnih aritmij;
enterosorbenti, antidiaroična zdravila: absorpcija teofilina se zmanjša;
beta-adrenostimulansi, diuretiki: njihov učinek je povečan;
induktorji mikrosomske oksidacije (peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, sulfinpirazon, moracizin, karbamazepin, fenitoin, rifampicin, izoniazid, fenobarbital, aminoglutetimid): očistek teofilina se poveča (morda bo potrebno povečanje njegovega odmerka);
Zaviralci P ₄₅₀ (vključno z makrolidnimi antibiotiki, fluorokinoloni, alopurinol, cimetidin, linkomicin), rekombinantni interferon alfa, cepivo proti gripi, metotreksat, enoksacin, propafenon, disulfiram, verapamil, tiklopidin, meksrenalietin, morda iziletin teofilin (morda bo potrebno zmanjšanje odmerka).

Teofilina se ne sme uporabljati sočasno z drugimi derivati ksantina; v kombinaciji z antikoagulanti je potrebna previdnost.

Zdravilo je združljivo s spazmolitiki.

Analogi

Analogi teofilina so: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte nedosegljivo otrokom, suho, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturah do 25 ºС.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o teofilinu

Glede na ocene se je Theophylline izkazal kot zdravilo za zdravljenje kardiovaskularnega in dihalnega sistema. Zdravniki ga pogosto priporočajo bolnikom, vendar se pogosto poroča o resnih neželenih učinkih. Ustreznost predpisovanja zdravila lahko oceni le strokovnjak z bogatim znanjem in bogatimi kliničnimi izkušnjami. Tako tablete s podaljšanim sproščanjem Theophylline kažejo odlične rezultate z dolgim zdravljenjem, vendar so slabo primerne za lajšanje akutnih napadov.

Tudi pri jemanju zdravila Theophylline je treba upoštevati prisotnost sočasnih bolezni pri bolniku in njegovo individualno občutljivost na zdravilo, bolnikovo anamnezo in kombinacijo z drugimi zdravili. V zvezi s tem je priporočljivo uporabljati zdravilo šele po posvetovanju z zdravnikom.