Solu-Medrol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Solu-Medrol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Solu-Medrol

Koda ATX: H02AB04

Aktivna sestavina: metilprednizolon (metilprednizolon)

Proizvajalec: Pfizer MFG. Belgija N. V. (Pfizer MFG. Belgija NV) (Belgija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 359 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Solu-Medrol

Solu-Medrol je glukokortikosteroid (GCS) za injekcije.

Oblika in sestava izdaje

Proizvedeno v obliki liofilizata za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: zdravilo je prah ali porozna masa od skoraj bele do bele; topilo - brezbarvna, prozorna tekočina, za 500 mg in 1000 mg - z rahlim vonjem benzilalkohola [40, 125 ali 250 mg aktivne snovi in 1, 2 ali 4 ml topila v dvo-prostorninski steklenički Act-O-Vial iz brezbarvnega stekla, zapečatena z dvema zamaškoma (eden ločuje dve posodi, drugi zapira steklenico) s plastičnim aktivatorjem nad zgornjim pokrovčkom, v kartonski škatli 1 steklenička z dvojno prostornino; 500 ali 1000 mg učinkovine v viali brezbarvnega stekla, zaprti z zamaškom s plastično zaščitno zaporko, v kartonski škatli 1 steklenička z liofilizatom skupaj z 1 stekleničko z vehiklom (7,8 ml - za 500 mg; 15,6 ml - za 1000 mg); vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Solu-Medrol].

Vsebina 1 viale z liofilizatom:

zdravilna učinkovina: metilprednizolon (v obliki natrijevega sukcinata) - 40, 125, 250, 500 ali 1000 mg;
pomožne komponente: natrijev hidrogenfosfat, monobazični natrijev fosfat monohidrat; dodatno za odmerek 40 mg - laktoza monohidrat.

Sestava topila: voda za injekcije, benzilalkohol.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Solu-Medrol je metilprednizolon za injiciranje, sintetični kortikosteroidi, namenjen za intramuskularno in intravensko uporabo. Zdravilna učinkovina tvori komplekse s specifičnimi receptorji v citoplazmi, do katerih pride do interakcije po njenem prodiranju v celico skozi membrano. Ti kompleksi nato vstopijo v celično jedro, tvorijo vez z DNA (kromatin) in aktivirajo transkripcijo mRNA s poznejšo proizvodnjo različnih encimov, kar zagotavlja sistemski učinek metilprednizolona. Pomembno vpliva na imunski odziv in potek vnetnega procesa, vpliva pa tudi na presnovo beljakovin, ogljikovih hidratov in maščob. Poleg tega posredno vpliva na kardiovaskularni sistem, skeletno mišično tkivo in centralni živčni sistem.

Velika večina indikacij za uporabo GCS je posledica njihovih imunosupresivnih, protivnetnih in antialergijskih učinkov. Te lastnosti vam omogočajo naslednje rezultate:

število imunoaktivnih celic blizu žarišča vnetja se zmanjša;
lizosomske membrane so stabilizirane;
zmanjša vazodilatacijo;
fagocitoza je zatirana;
proizvodnja prostaglandinov in sorodnih biološko aktivnih spojin se zmanjša.

Za metilprednizolon je značilen močan protivnetni učinek - njegov učinek je boljši od učinka prednizolona, medtem ko snov v manjši meri povzroča zadrževanje vode in natrijevih ionov kot prednizolon.

Pri parenteralnem dajanju ustreznih odmerkov natrijevega metilprednizolonijevega sukcinata in metilprednizolona je biološka aktivnost teh spojin enaka. Mehanizem protivnetnega delovanja in presnova aktivne sestavine zdravila Solu-Medrol sta podobna mehanizmu metilprednizolona. Po intravenski uporabi je razmerje med aktivnostjo metilprednizolon natrijevega sukcinata in hidrokortizon natrijevega sukcinata, določeno z zmanjšanjem števila eozinofilcev, vsaj 4 ÷ 1. To je v skladu s podatki o relativni aktivnosti metilprednizolona in hidrokortizona pri peroralnem jemanju. Metilprednizolon v odmerku 4 mg kaže enak protivnetni (glukokortikosteroidni) učinek kot hidrokortizon v odmerku 20 mg. Metilprednizolon ima minimalno aktivnost mineralokortikosteroidov,medtem ko v odmerku 200 mg ustreza deoksikortikosteronu v odmerku 1 mg.

GCS kažejo lipolitično aktivnost, ki se večinoma širi na maščobno tkivo okončin. Tudi ta skupina zdravil ima lipogeni učinek, ki ga opazimo predvsem v prsih, glavi in vratu. Vse to določa prerazporeditev maščobnih oblog v telesu.

GCS povečajo intenzivnost katabolizma beljakovin. Aminokisline, ki se sprostijo med disimilacijo, se med glukoneogenezo v jetrih pretvorijo v glikogen in glukozo. Posledično se zmanjša poraba glukoze v perifernih tkivih, kar lahko povzroči hiperglikemijo in glukozurijo, predvsem pri bolnikih z grožnjo za razvoj diabetesa mellitusa.

Največji farmakološki učinek GCS ni opazen, ko je dosežen vrh njihove vsebnosti v krvni plazmi, ampak po njem to kaže, da je učinek teh zdravil povezan predvsem z njihovim vplivom na encimsko aktivnost.

Farmakokinetika

Zaradi delovanja holinesteraz se s katerim koli načinom dajanja natrijevega metilprednizolonijevega sukcinata hitro in v veliki meri hidrolizira in tvori aktivno metilprednizolon brez oblike. Po intravenski infuziji v odmerku 30 mg / kg 20 minut ali v odmerku 1000 mg 30-60 minut opazimo najvišjo koncentracijo metilprednizolona v plazmi (približno 20 μg / ml) približno 15 minut kasneje.

V povprečju je 25 minut po intravenski bolusni injekciji metilprednizolona v odmerku 40 mg mogoče doseči vrh koncentracije v plazmi 42–47 μg / 100 ml. Pri i / m dajanju aktivne snovi v odmerku 40 mg je njena raven v krvni plazmi po 120 minutah 34 μg / 100 ml. Po intramuskularnem dajanju je opazen nižji največji delež kot pri intravenskem dajanju. Povprečno največjo koncentracijo (C _max) v krvni plazmi opazimo 1 uro po i / m dajanju natrijevega metilprednizolon-sukcinata v odmerku 40 mg in znaša 454 ng / ml. Po 12 urah se vsebnost metilprednizolona v plazmi zmanjša na 31,9 ng / ml, po 18 urah pa snovi v krvi ni mogoče zaznati.

Pri primerjavi vrednosti AUC (površina pod krivuljo "koncentracija - čas") je bila ugotovljena enaka učinkovitost metilprednizolon natrijevega sukcinata z intravenskim in intramuskularnim dajanjem enakovrednih odmerkov. Vendar pa je v tem primeru po i / m injekciji zdravilo prisotno dlje časa kot po i / v infuziji. Te razlike so minimalnega kliničnega pomena, če upoštevamo mehanizem delovanja GCS.

Klinični učinek običajno opazimo 4–6 ur po uporabi zdravila Solu-Medrol. Pri zdravljenju bronhialne astme so prvi ugodni rezultati zabeleženi v 1-2 urah. Farmakološka aktivnost metilprednizolona se ohrani tudi takrat, ko ravni njegove vsebnosti v krvni plazmi ni več mogoče določiti. Trajanje protivnetnega delovanja metilprednizolona približno ustreza trajanju zaviranja sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (HPA).

Razpolovni čas (T _1/2) snovi iz krvne plazme je lahko 2,3–4 ure in verjetno ni povezan s potjo dajanja, volumen porazdelitve je približno 1,4 ml / kg, skupni očistek je 5-6 ml / min / kg. … Metilprednizolon se nanaša na GCS z vmesnim trajanjem delovanja, T _1/2 snovi v telesu je 12-36 ur. Kot rezultat znotrajcelične aktivnosti obstaja izrazita razlika med T _1/2 zdravila v telesu kot celoti in v krvni plazmi.

Metilprednizolon se lahko veže na beljakovine v plazmi (albumin in globulin, ki veže kortikosteroide) za 40–90%. Presnovna transformacija snovi se pojavi v jetrih, predvsem s sodelovanjem izoencima CYP3A4 (postopek je podoben presnovi kortizola). Glavna presnovka, 20β-hidroksi-6α-metilprednizon in 20β-hidroksimetilprednizolon, se izločata predvsem z urinom v nevezani obliki in v obliki sulfatov in glukuronidov, ki se tvorijo predvsem v jetrih in deloma v ledvicah. Ko je v / z ogljikom označenim ¹⁴ C metilprednizolon izločen skozi ledvice, 75% celotne radioaktivnosti v 96 urah skozi črevesje - 9% 5 dni, 20% pa se zazna v žolču.

Metilprednizolon se dobro in hitro porazdeli v telesnih tkivih, prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in se izloča v materino mleko.

Indikacije za uporabo

revmatske lezije (na kratko kot dodatna terapija za poslabšanje ali odstranjevanje iz akutnega stanja): sinovitis pri osteoartritisu; posttravmatski osteoartritis; revmatoidni artritis, vključno z juvenilnim revmatoidnim artritisom (v nekaterih primerih se lahko predpiše vzdrževalno zdravljenje z majhnimi odmerki); epikondilitis; akutni in subakutni burzitis; akutni nespecifični tendosinovitis; psoriatični artritis; akutni protinski artritis; ankilozirajoči spondilitis;
endokrine lezije: primarna in sekundarna insuficienca nadledvične žleze, akutna oblika nadledvične insuficience (po potrebi v kombinaciji z mineralokortikosteroidi, zlasti pri zdravljenju otrok); šok zaradi insuficience nadledvične žleze ali zaradi neučinkovitosti simptomatske terapije z možno insuficienco nadledvične žleze (če je delovanje mineralokortikosteroidov nezaželeno); z ugotovljeno / domnevno nadledvično insuficienco v primeru hude travme (bolezni) pred operacijo; subakutni tiroiditis; prirojena hiperplazija nadledvične žleze; hiperkalciemija, povezana z rakom;
sistemske bolezni vezivnega tkiva (v fazi poslabšanja; v nekaterih primerih kot vzdrževalno zdravljenje): akutna revmatska bolezen srca; SLE (sistemski eritematozni lupus) in lupusni nefritis; Goodpasture sindrom; sistemski dermatomiozitis (polimiozitis); nodijski periarteritis;
alergijska stanja (huda invalidna stanja, pri katerih je tradicionalna terapija neučinkovita): serumska bolezen; bronhialna astma; atopijski dermatitis; kontaktni dermatitis; sezonski / večletni alergijski rinitis; preobčutljivostne reakcije na zdravila; akutni neinfekcijski edem grla; reakcije po transfuziji (kot je urtikarija);
dermatološke lezije: hud multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom); pemfigus; eksfoliativni dermatitis; bulozni dermatitis herpetiformis; huda luskavica; glivična mikoza; hud seboroični dermatitis;
bolezni prebavil (za odstranitev iz kritičnega stanja): regionalni enteritis; ulcerozni kolitis;
lezije dihal: berilij; simptomatska sarkoidoza; fulminantna in razširjena pljučna tuberkuloza v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo proti tuberkulozi; aspiracijski pnevmonitis; Lefflerjev sindrom, odporen na zdravljenje z drugimi zdravili;
oftalmične bolezni (kronične alergijske in vnetne; hudi akutni procesi, ki prizadenejo oči): iritis in iridociklitis; oftalmična oblika Herpes zoster; difuzni zadnji uveitis in horoiditis; horioretinitis; optični nevritis; vnetje sprednjega segmenta; simpatična oftalmija; alergijske razjede roženice; alergijski konjunktivitis; keratitis;
onkološke lezije (kot paliativno zdravljenje): akutna levkemija pri otrocih; levkemija in limfom pri odraslih; v končni fazi raka za izboljšanje kakovosti življenja bolnikov;
hematološke bolezni: idiopatska trombocitopenična purpura pri odraslih (kontraindicirane so samo intravenske injekcije, intramuskularne injekcije); sekundarna trombocitopenija pri odraslih; pridobljena (avtoimunska) hemolitična anemija; prirojena (eritroidna) hipoplastična anemija; eritroblastopenija (eritrocitna anemija);
akutne travmatične poškodbe hrbtenjače (zdravljenje je treba začeti v prvih 8 urah po poškodbi);
poslabšanje multiple skleroze;
otekanje možganov zaradi primarnega ali metastatskega tumorja in / ali dodatnega zdravljenja z radioterapijo ali operacijo;
edematozni sindrom: za povečanje diureze in doseganje remisije proteinurije ob prisotnosti nefrotskega sindroma brez uremije;
trihinoza s poškodbo srčne mišice ali živčnega sistema;
tuberkulozni meningitis s subarahnoidnim blokom ali ogroženim blokom v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo proti tuberkulozi;
slabost in bruhanje zaradi kemoterapije maligne novotvorbe (zaradi preprečevanja).

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije:

sistemske mikoze;
idiopatska trombocitopenična purpura (z intramuskularno injekcijo);
poškodbe možganov zaradi travmatične poškodbe možganov;
sočasna uporaba živih ali oslabljenih cepiv z imunosupresivnimi odmerki zdravila;
intratekalno / epiduralno dajanje (pri teh metodah dajanja zdravil so poročali o primerih hudih zapletov);
obdobje laktacije;
zgodovina preobčutljivosti za katero koli sestavino zdravila.

Zdravila Solu-Medrol ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom, saj lahko zdravljenje povzroči širjenje žarišča nekroze, upočasnitev tvorbe brazgotinskega tkiva in posledično rupturo srčne mišice.

Uporabe GCS pri novorojenčkih ni priporočljivo zaradi benzilnega alkohola, ki ga vsebuje.

Izogibati se je treba uporabi zdravila Solu-Medrol pri bolnikih z Itsenko-Cushingovo boleznijo, saj lahko metilprednizolon okrepi klinične manifestacije sindroma.

Relativne kontraindikacije (zdravilo Solu-Medrol je treba uporabljati zelo previdno):

prisotnost svežih črevesnih anastomoz;
divertikulitis; peptični ulkus in 12-krat na dvanajstniku, aktivni / latentni peptični ulkus;
ulcerozni kolitis ob prisotnosti groženj perforacije ali gnojne okužbe (vključno z abscesom);
parazitske in nalezljive lezije glivične, virusne ali bakterijske narave (ošpice, norice, strongiloidoza, skodle itd.);
aktivna ali latentna tuberkuloza (zaradi možne ponovne aktivacije bolezni);
sekundarna insuficienca nadledvične skorje, ledvična odpoved;
kronično srčno popuščanje (CHF) - zdravilo Solu-Medrol je treba uporabljati le, če je to nujno potrebno;
arterijska hipertenzija;
miastenija gravis, osteoporoza;
diabetes mellitus, hipotiroidizem;
zgodovina alergijskih reakcij (vključno z bronhospazmom) na uporabo metilprednizolona;
konvulzivni sindrom;
prisotnost trombemboličnih zapletov ali nagnjenost k njihovemu razvoju;
glavkom;
poškodbe oči, ki jih povzroča virus herpes simplex (zaradi povečanega tveganja za perforacijo roženice);
akutna psihoza.

Solu-Medrol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Solu-Medrol se daje v obliki intravenske ali intramuskularne injekcije ali z intravensko infuzijo, vendar se pri nujni oskrbi terapija začne z intravensko injekcijo. Otrokom priporočamo uporabo manjših odmerkov, vendar ne manj kot 0,5 mg / kg na dan. Pri določanju odmerka jih v večji meri vodi resnost bolnikovega stanja in odziv na terapijo, ne pa njegova teža in starost.

Če se zdravilo Solu-Medrol uporablja kot dodatna terapija za življenjsko nevarna stanja, se daje vsaj 30 minut intravensko v odmerku 30 mg / kg, vsake 4-6 ur pa se lahko izvajajo intravenske infuzije v enakem odmerku. ne več kot 48 ur.

Pri izvajanju pulznega zdravljenja za zdravljenje lezij, pri katerih je uporaba kortikosteroidov učinkovita, se glede na poslabšanje bolezni in / ali neučinkovitost standardne terapije priporočajo naslednji režimi uživanja drog (ob intravenski uporabi):

multipla skleroza: Solu-Medrol 1000 mg na dan 3 ali 5 dni;
revmatične lezije: 1000 mg na dan 1-4 dni ali 1000 mg na mesec 6 mesecev;
sistemski eritematozni lupus: 1000 mg na dan 3 dni;
edematozna stanja, vključno z lupusnim nefritisom, glomerulonefritisom: 30 mg / kg vsak drugi dan 4 dni ali 1000 mg na dan 3, 5 ali 7 dni.

Zgoraj navedene odmerke je treba dajati vsaj 30 minut. Ponavljajoče se dajanje zdravila Solu-Medrol je dovoljeno, kadar v enem tednu po terapiji niso opazili izboljšanja ali če to zahteva bolnikovo stanje.

Priporočen režim odmerjanja za naslednje bolezni / stanja:

onkološke lezije v terminalni fazi (za izboljšanje kakovosti življenja): i.v. dnevno, 125 mg na dan največ 8 tednov;
preprečevanje slabosti in bruhanja zaradi kemoterapije pri onkoloških lezijah: kemoterapija z zdravili z rahlim ali zmernim emetičnim učinkom - IV Solu-Medrol 250 mg vsaj 5 minut 1 uro pred postopkom, pa tudi na začetku in po njegovem zaključku; za povečanje učinka lahko pripravke klorfenotiazina kombiniramo s prvim odmerkom zdravila Solu-Medrol; kemoterapija z zdravili z izrazitim emetičnim učinkom - intravensko v odmerku 250 mg vsaj 5 minut v kombinaciji z ustreznimi odmerki metoklopramida / butirofenona 1 uro pred postopkom, nato intravensko 250 mg na začetku in po zaključku dajanja kemoterapevtskega zdravila;
akutne travmatične poškodbe hrbtenjače: zdravljenje je treba začeti v prvih 8 urah po poškodbi; 15 minut v odmerku 30 mg / kg se daje intravenski bolus, nato po 45-minutnem premoru 23 ur (če se je zdravljenje začelo v prvih 3 urah po poškodbi) ali 47 ur (če se je zdravljenje začelo v prvem 3–8 ur) v odmerku 5,4 mg / kg / h, infundiran kot neprekinjena infuzija; sredstvo je treba injicirati v izolirano veno z infuzijsko črpalko;
druge indikacije: daje se intravensko v začetnem odmerku 10-500 mg, odvisno od vrste bolezni; ob hudih akutnih stanjih se lahko predpišejo višji odmerki za kratek tečaj; začetni odmerek pod 250 mg IV se daje vsaj 5 minut, odmerki, ki presegajo 250 mg, pa vsaj 30 minut; nadaljnji odmerki se dajejo intravensko ali intramuskularno, obdobje med injekcijami se določi ob upoštevanju bolnikovega kliničnega stanja in njegovega odziva na Solu-Medrol.

Pred postopkom je treba raztopino vizualno preveriti glede prisotnosti tujih delcev ali razbarvanja.

Pred uporabo zdravila, nameščenega v viali z vialo Act-0-Viala, je treba pritisniti plastični aktivator, da topilo vstopi v spodnjo posodo z liofilizatom. Nato steklenico nežno pretresite, da se prašek popolnoma raztopi, nato pa odstranite plastični disk, ki pokriva sredino plute, in sprostite površino z ustreznim antiseptikom. Ko ste iglo navpično vstavili v sredino čepa, tako da je vidna njena konica, morate stekleničko obrniti in z brizgo narisati potrebni odmerek pripravljene raztopine.

Pri uporabi liofilizata v viali je treba v vialo z zdravilom vnesti topilo ob opazovanju asepse. Za te namene je treba uporabiti samo posebno topilo.

Raztopina Solu-Medrol za intravensko infuzijo je pripravljena v skladu z zgornjimi priporočili. Zdravilo je dovoljeno dajati tudi v obliki razredčenih raztopin, dobljenih z mešanjem začetne raztopine metilprednizolon natrijevega sukcinata s fiziološko raztopino, 5% vodne raztopine dekstroze, 5% raztopine dekstroze v 0,9% ali 0,45% raztopine natrijevega klorida. Nastale raztopine so fizično in kemijsko stabilne 48 ur.

Stranski učinki

kardiovaskularni sistem: motnje srčnega ritma (bradikardija, aritmije, tahikardija), zvišanje / zmanjšanje krvnega tlaka, CHF (z obstoječo nagnjenostjo), hipertrofična kardiomiopatija pri nedonošenčkih; pljučni edem, trombembolija (vključno s trombembolijo pljučne arterije), tromboza, tromboflebitis, vaskulitis; nekatera poročila - razvoj kolapsa krvnega obtoka in / ali motenj srčnega ritma in / ali zastoj srca po hitrem intravenskem dajanju velikih odmerkov metilprednizolona (več kot 0,5 g, danih manj kot 10 minut); v ozadju intravenskih injekcij velikih odmerkov in po njih so bili zabeleženi primeri bradikardije, vendar niso bili vedno odvisni od trajanja / hitrosti infundiranja;
presnova vode in elektrolitov: povečano izločanje kalija, zadrževanje tekočine in soli, zadrževanje natrija, hipokalemična alkaloza;
kri in limfni sistem: levkocitoza;
jetra in žolčni trakt: povečana aktivnost aspartat aminotransferaze (ACT), aspartat aminotransferaze (ACT) in alkalne fosfataze (ALP) v krvni plazmi praviloma po zaključku zdravljenja ni pomembna in reverzibilna; hepatitis (predvsem z intravenskim dajanjem zdravila Solu-Medrol v dnevnem odmerku 1000 mg);
prebavni trakt: bolečine v trebuhu, slabost, trdovratno kolcanje, bruhanje, ezofagitis (vključno z ulceroznim), napenjanje, dispepsija, driska, napetost trebušne stene, pankreatitis, peritonitis, perforacija črevesne stene, želodčna krvavitev, peptični ulkus s tveganje za perforacijo in krvavitev;
živčni sistem: glavobol, omotica, vrtoglavica, parestezije, konvulzije, amnezija, povečan intrakranialni tlak z edemi glave vidnega živca (benigna intrakranialna hipertenzija), epiduralna lipomatoza;
duševne motnje: nespečnost, razdražljivost, motnje misli, hitre spremembe razpoloženja, psihotične motnje (vključno s halucinacijami, blodnjami, manijo, shizofrenijo ali njenim poslabšanjem), afektivne motnje (vključno z depresivnim razpoloženjem, odvisnostjo od drog, labilnostjo razpoloženja, evforijo, samomorilne ideje), zmedenost, tesnoba, osebnostne spremembe, neprimerno vedenje;
endokrini sistem: Itsenko-Cushingov sindrom, menstrualne nepravilnosti, razvoj steroidnega odtegnitvenega sindroma, hipopituitarizem, povečana potreba po insulinu ali peroralnih antidiabetikih pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zmanjšana toleranca za glukozo, latentni diabetes mellitus, lipomatoza, zastoj v rasti in okostenelost otroci (prezgodnje zaprtje epifiznih rastnih con);
mišično-skeletni sistem: mišična oslabelost, miopatija, osteonekroza, osteoporoza, atrofija mišic, patološki zlomi, mialgija, artralgija, nevropatska atrofija, aseptična nekroza epifiz cevastih kosti, kompresijski zlomi vretenc, rupture tetive (predvsem Ahilove tetive); akutna miopatija, ki se najpogosteje pojavi pri uporabi velikih odmerkov metilprednizolona pri bolnikih z okvarjenim živčno-mišičnim prenosom (vključno z miastenijo gravis) ali pri sočasnem zdravljenju z antiholinergičnimi zdravili, vključno z relaksanti perifernih mišic (pankuronijev bromid); takšen zaplet je splošen, lahko povzroči poškodbe mišic oči in dihal, povzroči tetraparezo in tveganje za zvišanje ravni kreatin kinaze;po odpovedi GCS lahko mine nekaj mesecev ali celo nekaj let, preden se klinično izboljša ali okreva;
imunski sistem: razvoj okužb, ki jih vznemirjajo oportunistični mikroorganizmi, nalezljive lezije (pri uporabi velikih odmerkov se poveča tveganje za nastanek nalezljivih zapletov), preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo, z ali brez cirkulacijskega kolapsa, bronhospazem, srčni zastoj), zatiranje reakcij med izvajanjem kožnih testov;
senzorični organi: zvišan očesni tlak, zadnja subkapsularna katarakta, eksoftalmus, glavkom, vrtoglavica, perforacija roženice (z manifestacijami herpes simpleksa v očeh); sekundarna glivična / virusna okužba oči;
presnova: povečan apetit (lahko povzroči povečanje telesne teže), negativno dušikovo ravnovesje, povezano s katabolizmom beljakovin; povečano potenje;
koža: urtikarija, pruritus, akne, izpuščaj, hiperpigmentacija, zmanjšana pigmentacija kože, eritem, petehije in ekhimoza, kožne strije, angioedem, počasno celjenje ran, atrofija kože, alergijski dermatitis, reakcije na mestu injiciranja;
drugi: šibkost, povečana utrujenost, periferni edem, mravljinčenje in pekoč občutek (v večini primerov v presredku po intravenski injekciji);
laboratorijski parametri: dislipidemija, zvišanje ravni sečnine v krvni plazmi, hipokalcemija, zvišanje koncentracije kalcija v urinu.

Preveliko odmerjanje

Nobenega opisa kliničnega sindroma akutnega prevelikega odmerjanja zdravila Solu-Medrol ni. O primerih akutne toksičnosti so poročali izjemno redko ob dolgotrajni uporabi velikih odmerkov metilprednizolona. Pri kroničnem prevelikem odmerjanju zdravila je možen razvoj simptomov Itsenko-Cushingovega sindroma.

Specifičnega protistrupa ni, zdravljenje tega stanja je predpisano simptomatsko, zdravilna učinkovina se odstrani z dializo.

Posebna navodila

Ker je pojav zapletov pri zdravljenju GCS odvisen od trajanja terapije in velikosti odmerka, odločitve o potrebi po uporabi zdravila Solu-Medrol ter določitve trajanja in pogostosti njegove uporabe, specialist izvede individualno na podlagi analize razmerja med tveganji in koristmi.

Za boljši nadzor bolnikovega stanja je priporočljivo uporabiti najnižji učinkoviti odmerek zdravila. Ko je dosežen želeni rezultat, je treba odmerek postopoma zmanjševati na vzdrževalni odmerek ali dokončati zdravljenje.

Zaradi obstoječe nevarnosti razvoja aritmije je treba dajanje velikih odmerkov zdravila Solu-Medrol izvajati v bolnišnici.

Glede na dolg potek zdravljenja je treba redno spremljati telesno težo, krvni tlak, raven glukoze v plazmi 2 uri po obroku, opraviti rentgensko slikanje prsnega koša, splošno analizo urina in rentgensko / endoskopsko preiskavo, če že obstajajo razjede prebavil. pot.

Metilprednizolon učinkovito prispeva k procesu celjenja med poslabšanjem multiple skleroze, vendar ni dokazov, da bi Solu-Medrol vplival na izid in patogenezo te bolezni.

V prisotnosti potrjenih / domnevnih zajedavskih okužb (npr. Strongyloidosis) lahko imunosupresija z metilprednizolonom povzroči hiperinfekcijo strongliloida in razširjanje procesa z razširjeno migracijo ličink. Ta zaplet pogosto spremlja pojav hudih oblik enterokolitisa in gramnegativne septikemije (do smrtnega izida).

Bolnike, ki so zdravilo uporabljali v odmerkih, ki nimajo imunosupresivnega učinka, lahko imuniziramo za ustrezne indikacije.

Poročali so o primerih Kaposijevega sarkoma pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Solu-Medrol. Klinična remisija se lahko pojavi, ko je zdravilo odpovedano.

GCS zaradi dvomljivega učinka ni priporočljiv za uporabo pri septičnem šoku.

Ljudje, ki uporabljajo zdravila, ki zavirajo imunski sistem, so bolj dovzetni za okužbe. Bolezni, kot so ošpice in norice, ki so se pojavile med zdravljenjem z zdravili pri neimuniziranih otrocih ali odraslih, imajo lahko izredno hud potek do smrtnega izida.

Izogibati se je treba injiciranju raztopine v deltoidno mišico, da se prepreči atrofija podkožne maščobe.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Solu-Medrol v terapevtskih odmerkih se poslabša nevarnost razvoja sekundarne insuficience nadledvične žleze (zatiranje sistema HPA). Trajanje in stopnja adrenokortikalne insuficience sta individualna, odvisna od odmerka, pogostosti dajanja, časa uporabe in poteka terapije. S postopnim zmanjševanjem odmerka ali uporabo zdravila Solu-Medrol vsak drugi dan lahko zmanjšate resnost tega učinka. To vrsto relativnega pomanjkanja lahko opazimo po zaključku zdravljenja več mesecev, zato je v primeru stresnih situacij treba v tem obdobju ponovno predpisati zdravilo Solu-Medrol ob sočasni uporabi elektrolitov in / ali mineralokortikosteroidov. Upoštevati je treba tudi, da je ob nenadni prekinitvi uporabe GCS možen razvoj akutne insuficience nadledvične žleze,ki vodijo v smrt.

Odtegnitveni sindrom, ki ni povezan z insuficienco nadledvične žleze, je lahko tudi posledica nenadnega umika zdravila po dolgem zdravljenju. Simptomi tega sindroma so: bruhanje, slabost, anoreksija, glavobol, zvišana telesna temperatura, mialgija, bolečine v sklepih, luščenje kože, izguba teže in / ali znižanje krvnega tlaka, letargija. Te motnje so verjetno posledica močnega nihanja koncentracije metilprednizolona v plazmi in ne zaradi zmanjšanja njegove ravni v krvi.

V prisotnosti hipotiroidizma ali ciroze se lahko okrepi delovanje zdravila Solu-Medrol.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker se med zdravljenjem lahko pojavijo šibkost, motnje vida ali omotica, morajo biti bolniki, ki vozijo kakršno koli zapleteno in potencialno nevarno opremo (vključno z vožnjo motornega vozila), še posebej previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije na živalih so pokazale, da lahko visoki odmerki metilprednizolona ženskam povzročijo malformacije ploda. Hkrati je bilo v številnih kliničnih študijah dokazano, da uporaba zdravila med nosečnostjo očitno ne vodi do prirojenih nepravilnosti.

Uporaba metilprednizolona med nosečnostjo ali pri plodnih pacientih je mogoča le, če predvideni terapevtski učinek za mater bistveno presega možno nevarnost negativnih učinkov na zdravje ploda. Za nosečnice je treba zdravilo Solu-Medrol uporabljati samo za absolutne indikacije.

Metilprednizolon zlahka prehaja skozi posteljico. V eni retrospektivni študiji so matere, zdravljene z metilprednizolonom, ugotovile povečanje incidence dojenčkov z nizko porodno težo. Tveganje za takšno patologijo je odvisno od odmerka in ga lahko zmanjšamo z zmanjšanjem odmerka zdravila. Če je ženska med nosečnostjo prejemala pomembne odmerke zdravila Solu-Medrol, je treba novorojenčka skrbno pregledati, da se ugotovijo možni simptomi hipofunkcije nadledvične žleze, kljub dejstvu, da je pri teh otrocih nadledvična insuficienca precej redka.

Poročali so o primerih katarakte pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo uporabljale metilprednizolon.

Zdravilo Solu-Medrol je kontraindicirano za uporabo med dojenjem, saj se metilprednizolon nahaja v materinem mleku v količinah, ki lahko privedejo do upočasnitve rasti otroka in interakcije z endogenim GCS. Če je potrebno, mora uporaba zdravila med dojenjem prenehati z dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Uporabe zdravila Solu-Medrol pri novorojenčkih ni priporočljivo, saj je v njegovo sestavo vključen benzil alkohol, ki lahko pri prezgodaj rojenih novorojenčkih povzroči sindrom smrtnega zadušitve.

Pri otrocih, zlasti če je treba zdravilo Solu-Medrol uporabljati dlje časa, ga je treba uporabljati zelo previdno zaradi povečane nevarnosti intrakranialne hipertenzije. Veliki odmerki metilprednizolona pri otrocih lahko sprožijo pankreatitis.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnike z ledvično insuficienco je treba pri zdravljenju z metilprednizolonom uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Zaradi povečane nevarnosti arterijske hipertenzije in osteoporoze je pri starejših bolnikih treba zdravilo Solu-Medrol uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Ko se zdravilo Solu-Medrol daje intravensko z drugimi sredstvi, vključenimi v mešanice za intravenske infuzije, sta stabilnost in združljivost raztopin odvisni od koncentracije, pH, temperature, časa uporabe, pa tudi od topnosti samega metilprednizolona. Zdravilo Solu-Medrol je priporočljivo dajati ločeno od drugih zdravil v obliki intravenskih bolusnih injekcij, intravenske kapljične infuzije ali z dodatnim kapalnikom kot drugo raztopino.

Metilprednizolon v raztopini ni združljiv z naslednjimi zdravili: tigeciklin, doksapram hidroklorid, natrijev alopurinol, vekuronijev bromid, kalcijev glukonat, diltiazem hidroklorid, glikopirolat, cisatrakurijev bezilat, propofol, rokuronijev bromid.

V kombinaciji z zaviralci izoencima CYP3A4 lahko zavre metabolizem metilprednizolona, njegov očistek se lahko zmanjša in raven v plazmi poveča. Da bi v tem primeru preprečili preveliko odmerjanje, je treba izvesti titracijo odmerka aktivne snovi.

V kombinaciji z induktorji izoencima CYP3A4 se očistek metilprednizolona lahko poveča in zmanjša njegova koncentracija v plazmi v krvi, zaradi česar bo morda potrebno povečanje odmerka zdravila Solu-Medrol.

V kombinaciji s substrati izoencima CYP3A4 se očistek metilprednizolona lahko spremeni in je treba ustrezno prilagoditi njegov odmerek. Prav tako je mogoče povečati pogostnost neželenih učinkov v primerjavi s pogostostjo njihovih manifestacij pri uporabi teh zdravil v obliki monoterapije.

Možne reakcije medsebojnega delovanja metilprednizolona z zdravilnimi snovmi / sredstvi, ki so lahko klinično pomembne:

antibakterijska zdravila (izoniazid), grenivkin sok, zaviralci izoencima CYP3A4: možno je povečanje stopnje acetilacije in očistka izoniazida;
imunosupresivi (takrolimus, ciklofosfamid), substrati izoencima CYP3A4;
antiemetična zdravila (fosaprepitant, aprepitant), protiglivična zdravila (ketokonazol, itrakonazol), zaviralci kalcijevih kanalčkov (diltiazem), peroralni kontraceptivi (etinilestradiol / noretindron), makrolidni antibiotiki (klaritromicin, eritromicin in substrati CYP3),
imunosupresivi (ciklosporin), zaviralec in substrat izoencima CYP3A4: prihaja do medsebojnega zaviranja presnove obeh zdravil in poveča se koncentracija enega ali obeh zdravil v plazmi, kar poveča tveganje za neželene reakcije; pri tej kombinaciji so poročali o primerih napadov;
Zaviralci proteaz HIV (ritonavir, indinavir), zaviralci in substrati izoencima CYP3A4: možno je zvišanje ravni metilprednizolona v krvni plazmi; presnova zaviralcev proteaze HIV se lahko poveča in koncentracija v plazmi zmanjša;
antiepileptična zdravila (fenitoin, fenobarbital), induktorji izoencima CYP3A4; karbamazepin, induktor in substrat izoencima CYP3A4; peroralni antikoagulanti: njihovo delovanje je mogoče povečati / oslabiti, potrebno je stalno spremljanje koagulograma;
antiholinergiki, zaviralci živčno-mišičnega prenosa: zaradi uporabe velikih odmerkov metilprednizolona se tveganje za razvoj akutne miopatije poslabša; pri tej kombinaciji so opazili antagonizem rezultata blokade vekuronija in pankuronija; podoben učinek se lahko pojavi pri uporabi kakršnih koli n-antiholinergičnih zdravil;
zaviralci holinesteraze: njihov učinek se lahko zmanjša ob prisotnosti miastenije gravis;
antidiabetiki: koncentracija glukoze v plazmi se lahko poveča, zaradi česar je treba prilagoditi odmerek teh zdravil;
zaviralci aromataze (aminoglutetimid): endokrine spremembe, ki jih povzroči dolgotrajno zdravljenje s Solu-Medrolom, so lahko oslabljene zaradi zaviranja nadledvične funkcije, ki jo povzroča aminoglutetimid;
zdravila, ki zmanjšujejo koncentracijo kalija v krvni plazmi (diuretiki, amfotericin B), ksantini ali β ₂ -agonisti: poveča se tveganje za hipokalemijo; potrebno je skrbno spremljanje;
srčni glikozidi: v hipokalemiji obstaja nevarnost aritmij;
nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): poveča se nevarnost prebavil in krvavitev; možno je povečanje očistka acetilsalicilne kisline, ki se dolgo uporablja v velikih odmerkih, kar lahko povzroči znižanje ravni salicilatov v plazmi ali poveča tveganje za njihovo toksičnost glede na umik metilprednizolona; ta kombinacija zahteva previdnost.

Analogi

Analogi Solu-Medrola so Ivepred, Depo-Medrol, Medrol, Lemod, Metipred, metilprednizolon-nativni, Metipred Orion itd.

Pogoji skladiščenja

Liofilizat in končno raztopino shranite izven dosega otrok pri temperaturi 15-25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let. Po pripravi lahko raztopino porabite v 48 urah.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Solu-Medrol

Po nekaj pregledih zdravila Solu-Medrol je zdravilo pokazalo dobre rezultate pri zdravljenju poslabšanj multiple skleroze, uporabi v ozadju revmatskih bolezni, zlasti v primeru poslabšanja, pa tudi pri drugih boleznih. Tudi zdravniki pozitivno govorijo o zdravilu, pri čemer opozarjajo na njegovo učinkovitost, če se uporablja strogo v skladu z indikacijami in upošteva vsa priporočila.

Glavna pomanjkljivost je soglasno imenovana veliko število neželenih učinkov, ki se pojavijo med zdravljenjem z zdravili. Mnogi bolniki so nezadovoljni tudi z visokimi stroški.

Cena zdravila Solu-Medrol v lekarnah

Cena zdravila Solu-Medrol je odvisna od odmerka. Povprečni stroški:

Solu-Medrol 250 mg + topilo (4 ml) v steklenički z dvema prostorninama - 340–390 rubljev;
Solu-Medrol 500 mg v steklenički, skupaj s stekleničko topila (7,8 ml) - 350-400 rubljev;
Solu-Medrol 1000 mg v steklenički, skupaj s stekleničko topila (15,6 ml) - 480-560 rubljev.