Isoptin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Navodila za uporabo:

1. Oblika in sestava izdaje
2. Indikacije za uporabo
3. Kontraindikacije
4. Način uporabe in doziranje
5. Neželeni učinki
6. Posebna navodila
7. Interakcije z zdravili
8. Analogi
9. Pogoji shranjevanja
10. Pogoji za izdajo lekarn

Cene v spletnih lekarnah:

od 326 rub.

Nakup

Isoptin v obliki raztopine za intravensko uporabo

Isoptin je zdravilo s hipotenzivnimi, antiaritmičnimi in antianginalnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

Isoptin je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

Filmsko obložene tablete: bele, bikonveksne, okrogle; Po 40 mg - z napisom "40" na eni strani in gravuro v obliki trikotnika na drugi strani; Po 80 mg - z napisom "ISOPTIN 80" na eni strani in ločilno črto ter napisom "KNOLL na drugi" (tablete po 40 in 80 mg: 10 kosov v pretisnih omotih, 2 ali 10 pretisnih omotov v kartonski škatli; 20 kosi v pretisnih omotih, 1 ali 5 pretisnih omotov v kartonski škatli; 80 mg tablete: 25 kosov v pretisnih omotih, 4 pretisni omoti v kartonski škatli);
Raztopina za intravensko uporabo: brezbarvna, prozorna (2 ml v brezbarvnih steklenih ampulah, 5, 10 ali 50 ampulov na paletah ali pretisnih omotih, 1 pretisni omot ali paleta v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

Aktivna sestavina: verapamil - 40 ali 80 mg (v obliki hidroklorida);
Pomožne komponente (40/80 mg): kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 70/140 mg; mikrokristalna celuloza - 23/46 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,7 / 1,4 mg; natrijeva kroskarmeloza - 1,8 / 3,6 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 3 mg.

Sestava filmske lupine (40/80 mg): natrijev lavril sulfat - 0,1 / 0,1 mg; hipromeloza 3 mPa - 1,7 / 2 mg; smukec - 4 / 4,5 mg; makrogol 6000 - 2 / 2,3 mg; titanov dioksid - 1 / 1,1 mg.

Sestava 1 ampule vključuje:

Aktivna sestavina: verapamil - 5 mg (v obliki hidroklorida);
Pomožne komponente: klorovodikova kislina 36% - za doseganje pH; natrijev klorid - 17 mg; voda za injekcije - do 2 ml.

Indikacije za uporabo

Isoptin v obliki tablet je predpisan za zdravljenje naslednjih bolezni:

Arterijska hipertenzija;
Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
Ishemična bolezen srca, vključno z nestabilno angino pektoris, kronično stabilno angino pektoris (klasična angina napora), Prinzmetalova angina (angina pektoris, ki jo povzroča vazospazem);
Atrijska fibrilacija / flutter, ki jo spremlja tahiaritmija (razen Laun-Ganong-Levina (LGL) in Wolff-Parkinson-White (WPW) sindroma).

Zdravilo v obliki raztopine za intravensko uporabo se uporablja pri zdravljenju supraventrikularnih tahiaritmij. Isoptin je predpisan za naslednje indikacije:

Obnova sinusnega ritma pri paroksizmalni supraventrikularni tahikardiji, vključno s stanji, povezanimi s prisotnostjo dodatnih poti (sindroma Laun-Ganong-Levin in Wolff-Parkinson-White);
Nadzor hitrosti prekatov med atrijsko fibrilacijo in utripanjem atrijev (tahiaritmična varianta), razen v primerih, ko je atrijska fibrilacija ali atrijsko trepetanje povezana s prisotnostjo dodatnih poti (sindroma Laun-Ganong-Levin in Wolff-Parkinson-White).

Kontraindikacije

AV blok II-III stopnje (razen pri bolnikih z umetnim spodbujevalnikom);
Sindrom šibkosti sinusnega vozla (sindrom "bradikardija-tahikardija", razen pri bolnikih z umetnim spodbujevalnikom);
Atrijska fibrilacija / flutter ob prisotnosti dodatnih prevodnih poti (Laun-Ganong-Levin in Wolff-Parkinson-White sindrom);
Starost, mlajša od 18 let (učinkovitost in varnost zdravila za to starostno skupino bolnikov nista bili ugotovljeni);
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Dodatne kontraindikacije za jemanje zdravila Isoptin v obliki tablet so:

Kronično srčno popuščanje;
Akutni miokardni infarkt, zapleten zaradi hude arterijske hipotenzije, bradikardije in odpovedi levega prekata;
Kardiogeni šok;
Hkratni sprejem s kolhicinom.

Intravenska uporaba zdravila Isoptin je kontraindicirana ob naslednjih boleznih:

Arterijska hipotenzija ali kardiogeni šok (razen tistih, ki jih povzroča aritmija);
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
Sinoaurikularni blok;
Ventrikularna tahikardija s širokimi kompleksi QRS (več kot 0,12 sekunde);
Kronično srčno popuščanje IIB-III stopnje (razen zaradi supraventrikularne tahikardije, ki jo je treba zdraviti z verapamilom);
Pred uporabo disopiramida (v 48 urah);
Sočasno intravensko dajanje zaviralcev beta;
Nosečnost in dojenje.

Isoptin v vseh zdravilnih oblikah je treba uporabljati previdno pri bradikardiji in AV bloku 1. stopnje.

V notranjosti je zdravilo predpisano previdno v primeru hudih funkcionalnih motenj ledvic in jeter, arterijske hipotenzije, bolezni, povezanih z nevromuskularnim prenosom, vključno s Lambert-Eatonovim sindromom, miastenijo gravis in Duchennovo mišično distrofijo.

Intravensko dajanje je priporočljivo previdno pri starejših bolnikih, pa tudi pri naslednjih boleznih: srčno popuščanje, huda aortna stenoza, miokardni infarkt z odpovedjo levega prekata, blaga ali zmerna arterijska hipotenzija, ledvična in / ali jetrna odpoved.

Način uporabe in odmerjanje

Isoptin v obliki tablet se jemlje peroralno, zaužije celega (ne morete žvečiti ali raztopiti) in spere z vodo. Zdravilo je bolje jemati med obrokom ali takoj po njem.

Shema za uporabo Isoptina se določi posamično ob upoštevanju resnosti bolezni in klinične slike.

Za vse priporočene indikacije je povprečni dnevni odmerek 240-480 mg. Pri dolgotrajnem zdravljenju ne smete prekoračiti dnevnega odmerka 480 mg. Pri največjem dnevnem odmerku je treba izoptin jemati le v bolnišnici.

Začetni enkratni odmerek je 40-80 mg, pogostnost dajanja je 3-4 krat na dan.

Bolnikom z jetrnimi motnjami je priporočljivo, da začnejo zdravljenje z enkratnim odmerkom 40 mg. Pogostost sprejema - 2-3 krat na dan. V prihodnosti zdravnik sam izbere odmerek.

Isoptin v obliki raztopine za injiciranje se lahko daje samo intravensko.

Uvajanje je treba izvajati počasi z neprekinjenim nadzorom EKG in krvnega tlaka vsaj 2 minuti (pri starejših bolnikih - 3 minute, kar zmanjšuje tveganje za neželene učinke).

Začetni odmerek je 5-10 mg (0,075-0,15 mg / kg telesne teže). V primeru neustreznega odziva na prvo injekcijo lahko po 30 minutah damo ponovljeni odmerek (10 mg).

Stranski učinki

Med terapijo je možen razvoj motenj nekaterih telesnih sistemov:

Prebavni sistem: bolečina in nelagodje v trebuhu, bruhanje, slabost, zaprtje, črevesna obstrukcija; v nekaterih primerih - prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze v krvni plazmi; redko - dlesni hiperplazija (bolečina, krvavitev, oteklina), povečan apetit, driska;
Kardiovaskularni sistem: huda bradikardija, pordelost obraza, atrioventrikularna blokada, izrazito znižanje krvnega tlaka, pojav simptomov srčnega popuščanja pri uporabi velikih odmerkov zdravila, zlasti pri nagnjenih bolnikih; palpitacije, tahikardija, zastoj sinusnih vozlov; redko - aritmija (vključno s trepetanjem in fibrilacijo prekatov), angina pektoris do razvoja miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudo obstruktivno koronarno arterijsko boleznijo), bradikardija;
Živčni sistem: splošna šibkost, tesnoba, depresija, zaspanost, ekstrapiramidne motnje (otrdelost nog ali rok, ataksija, mešanje hoje, maski podoben obraz, težave pri požiranju, tresenje rok in prstov), glavobol, omotica, krči med dajanjem zdravil, tremor, parestezija; v redkih primerih - letargija, povečana živčna razdražljivost, utrujenost;
Alergijske reakcije: multiformni eksudativni eritem, zardevanje obraza, kožni izpuščaj, srbenje, Stevens-Johnsonov sindrom, bronhospazem;
Drugi: povečanje telesne mase; zelo redko - artritis, agranulocitoza, prehodna slepota na vrhuncu koncentracije zdravila v krvi, asimptomatska trombocitopenija, pljučni edem, razvoj perifernega edema, utrujenost, hiperprolaktinemija, ginekomastija, impotenca, galaktoreja, mišična oslabelost, povečano znojenje, bolečine v sklepih, mialgija.

Večina naštetih neželenih učinkov je značilnih za vse dozirne oblike izoptina.

Posebna navodila

Nemogoče je naglo odpovedati jemanje zdravila Isoptin. Priporočljivo je odmerek postopoma zmanjševati, dokler se zdravljenje popolnoma ne prekine.

Intravensko dajanje izoptina lahko povzroči prehodno znižanje krvnega tlaka, ki se običajno klinično ne kaže, lahko pa ga spremlja razvoj omotice.

Nezadostnost krvnega obtoka (razen hudih ali posledica aritmije) pred začetkom zdravljenja z zdravilom Isoptin je treba nadomestiti z diuretiki in srčnimi glikozidi. Pri bolnikih s hudim do zmernim srčnim popuščanjem lahko med zdravljenjem pride do akutnega napredovanja odpovedi krvnega obtoka.

Raztopina ne vsebuje protimikrobnih ali bakteriostatičnih učinkovin in je namenjena hkratnemu intravenskemu dajanju.

Isoptin ostane stabilen vsaj 24 ur (kadar je shranjen pri temperaturah do 25 ° C, zaščiten pred svetlobo) v večini parenteralnih raztopin velike količine. Po zaužitju dela vsebine katerega koli volumna je treba neuporabljeno raztopino takoj uničiti.

Da bi se izognili kršitvi stabilnosti, ni priporočljivo razredčiti Isoptina z raztopinami natrijevega laktata v plastičnih vrečkah iz polivinilklorida. Izogibajte se mešanju raztopin izoptina z amfotericinom B, albuminom, hidralazinijevim kloridom ali trimetoprimom in sulfametoksazolom.

Verapamil hidroklorid se obori v kateri koli raztopini s pH nad 6.

Isoptin lahko glede na posamezne značilnosti spremeni hitrost reakcije, kar zmanjša sposobnost vožnje in opravljanja del, ki zahtevajo večjo pozornost.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi izoptina z zaviralci izoencima CYP3A4 je opaziti povečanje koncentracije verapamila v krvni plazmi, pri induktorjih izoencima CYP3A4 pa zmanjšanje njegove koncentracije (med uporabo takšnih učinkovin je treba upoštevati interakcijo).

Ob hkratni uporabi Isoptina z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki (C _ss - povprečna ravnotežna koncentracija snovi v krvni plazmi, C _max - največja koncentracija snovi v krvni plazmi, AUC - površina pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija-čas", T1 / 2 - polovično življenje):

Prazosin: povišanje njegovega C _max, T _1/2 prazosina se ne spremeni;
Terazosin: zvišanje AUC in _Cmax;
Kinidin: njegov očistek se zmanjša;
Teofilin: njegov sistemski očistek se zmanjša;
Karbamazepin: zvišanje njegove AUC pri bolnikih z vztrajno delno epilepsijo;
Imipramin: povečanje njegove AUC; na koncentracijo aktivnega presnovka imipramina - desipramina Isoptin ne vpliva;
Glibenklamid: zvišanje njegove C _max in AUC;
Klaritromicin, eritromicin, telitromicin: možno je povečanje koncentracije verapamila;
Rifampicin: zmanjšanje AUC, _Cmax in peroralna biološka uporabnost verapamila;
Doksorubicin: zvišanje AUC in C _max pri bolnikih z drobnoceličnim pljučnim rakom;
Fenobarbital: povečan očistek verapamila;
Buspiron, midazolam: zvišanje AUC in _Cmax;
Metoprolol, propranolol: zvišanje AUC in _Cmax pri bolnikih z angino pektoris;
Digitoksin: zmanjšanje njegovega celotnega in zunaj ledvičnega očistka;
Digoksin: zvišanje njegovih C _max, AUC in _Css;
Cimetidin: zvišanje AUC R-enantiomera in S-enantiomera verapamila z ustreznim zmanjšanjem očistka R- in S-verapamila;
Ciklosporin: zvišanje njegove AUC, C _ss, C _max;
Sirolimus, takrolimus, lovastatin: njihova koncentracija se lahko poveča;
Atorvastatin: možno je povečanje njegove koncentracije in AUC;
Simvastatin, almotriptan: zvišanje AUC in _Cmax;
Sulfinpirazon: povečanje očistka verapamila in zmanjšanje njegove biološke uporabnosti;
Šentjanževka: zmanjšanje AUC R-enantiomera in S-enantiomera verapamila z ustreznim znižanjem C _max;
Grenivkin sok: zvišanje AUC in C _max R-enantiomera in S-enantiomera verapamila (ledvični očistek in T _1/2 se ne spremenita);
Terazosin, prazosin: aditivno hipotenzivno delovanje;
Diuretiki, antihipertenzivi, vazodilatatorji: povečan antihipertenzivni učinek;
Ritonavir in druga protivirusna zdravila za zdravljenje okužbe s HIV: možno je zavreti presnovo verapamila, kar lahko privede do povečanja njegove koncentracije v krvni plazmi (med uporabo odmerka izoptina ga je treba zmanjšati);
Kinidin: hipotenzivni učinek je mogoče povečati; pri bolnikih s hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo se lahko razvije pljučni edem;
Karbamazepin: povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi; možen razvoj neželenih učinkov, značilnih za karbamazepin (glavobol, diplopija, omotica ali ataksija);
Litij: povečanje njegove nevrotoksičnosti;
Rifampicin, sulfinpirazon: mogoče je zmanjšati hipotenzivni učinek verapamila;
Mišični relaksanti: njihov učinek je mogoče povečati;
Acetilsalicilna kislina: povečana krvavitev;
Kolhicin: možno je znatno zvišanje njegove koncentracije v krvi;
Etanol (alkohol): povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi;
Beta-blokatorji, antiaritmiki: medsebojno povečanje kardiovaskularnih učinkov (pomembnejše znižanje srčnega utripa, izrazitejši AV-blok, povečana arterijska hipotenzija in razvoj simptomov srčnega popuščanja).

Bolnike, ki jemljejo Isoptin, zdravljenje z zdravili za zniževanje lipidov - zaviralci reduktaze HMG-CoA (lovastatin, simvastatin, atorvastatin), je treba začeti z najnižjimi možnimi odmerki, ki se z nadaljevanjem zdravljenja postopoma povečujejo. Če je treba izoptin uporabiti pri bolnikih, ki že prejemajo zaviralce reduktaze HMG-CoA, je treba razmisliti o možnosti zmanjšanja odmerka statinov in ponovnega titriranja odmerka ob upoštevanju koncentracije holesterola v serumu. Fluvastatin, rosuvastatin in pravastatin se ne presnavljajo z izoencimom CYP3A4, zato je njihova interakcija z verapamilom najmanj verjetna.

Analogi

Analogi izoptina so: Isoptin SR 240, Verapamil, Verapamil Sopharma, Verapamil Darnitsa, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Verapamil hidroklorid, Finoptin, Lekoptin.