Orungal

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Orungal: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Orungal

Koda ATX: J02AC02

Aktivna sestavina: itrakonazol (itrakonazol)

Proizvajalec: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgija), Janssen-Cilag S.p. A. (Janssen-Cilag, SpA) (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 2337 rubljev.

Nakup

Orungal je derivat triazola, protiglivično sredstvo sistemskega delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Kapsule: velikost št. 0, želatinasta trdna snov, s prozornim roza telesom in neprozorno modro kapico; vsebina - peleti kremne barve (4 ali 6 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 5 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 3 pretisni omoti; 14 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 6 pretisnih omotov);
Peroralna raztopina: svetlo oranžna ali rumena, z aromo češnje (po 150 ml v steklenicah iz temnega stekla, v kartonski škatli 1 steklenička z 10 ml merilno skodelico).

Zdravilna učinkovina je itrakonazol, njegova vsebnost:

1 kapsula - 100 mg;
1 ml raztopine - 10 mg.

Dodatne sestavine kapsul:

Pomožne snovi: hipromeloza, saharoza, makrogol 20.000;
Sestava lupine: želatina, titanov dioksid (E171), azorubinsko barvilo (E122), indigokarminsko barvilo (E132).

Pomožne sestavine raztopine: koncentrirana klorovodikova kislina, natrijev saharinat, propilen glikol, natrijev hidroksid, hidroksipropilbetadeks, raztopina sorbitola 70%, prečiščena voda, okus karamele, aroma češnje 1 in češnje 2.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Orungal je protiglivično zdravilo.

Itrakonazol je derivat triazola, ki je aktiven proti dermatofitom (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); kvasovkam / kvasovkam podobne glive (Candida spp., vključno s Candida krusei, Candida glabrata, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp.), Histoplasma spp., Aspergilcoothus spp., Sp. spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii in drugi kvas / plesni.

Mehanizem protiglivičnega delovanja temelji na kršitvi sinteze ergosterola, ki je pomemben sestavni del celične membrane glive.

Farmakokinetika

Največjo peroralno biološko uporabnost itrakonazola opazimo pri zaužitju takoj po obroku. C _max (največja koncentracija) snovi v plazmi je dosežena v 3-4 urah.

Pri daljšem poteku C _ss (ravnotežne koncentracije) v plazmi se doseže v 1-2 tednih.

3-4 ure po zaužitju _Css snovi je 0,4; 1,1 ali 2 μg / ml (režim odmerjanja - 1-krat na dan, 100 mg, 1-krat na dan, 200 mg ali 2-krat na dan, 200 mg).

Na 99,8% se veže na beljakovine v plazmi.

V krvi je koncentracija itrakonazola 60% plazemske koncentracije.

Kopičenje snovi v keratinoznih tkivih, zlasti v koži, je približno 4-krat večje od kopičenja v plazmi, hitrost izločanja pa se določi z regeneracijo povrhnjice.

Koncentracije itrakonazola v plazmi 7 dni po prenehanju zdravljenja ni mogoče zaznati, snov v koži ostane na terapevtski ravni 2-4 tedne po koncu štiritedenskega jemanja zdravila Orungal. V keratinu nohtov se itrakonazol odkrije že 7 dni po začetku uporabe in ostane vsaj 6 mesecev po zaključku trimesečnega tečaja. Prav tako je snov določena v sebumu, v manjši koncentraciji - v znoju.

Itrakonazol je dobro porazdeljen v tkivih, ki so dovzetna za glivične okužbe. Koncentracije v jetrih, ledvicah, pljučih, želodcu, kosteh, mišicah in vranici so 2-3 krat višje od ustreznih plazemskih vrednosti. Snov ostane na terapevtski ravni v nožničnih tkivih še 2 ali 3 dni (po jemanju 200 mg 1 ali 2-krat na dan tri dni).

Presnova se pojavi v jetrih, kar povzroči nastanek velikega števila presnovkov. Aktivni presnovek hidroksi-itrakonazol deluje protiglivično, primerljivo z itrakonazolom.

Izločanje iz plazme poteka v dveh fazah, končni T _1/2 (razpolovni čas) je 24-36 ur. Približno 35% odmerka se v 7 dneh izloči z urinom v obliki presnovkov, nespremenjenih - manj kot 0,03%. Z blatom se izloči približno 3-18% odmerka.

Pri ledvični odpovedi in cirozi jeter je koncentracija itrakonazola v plazmi in njegova T _1/2 nekoliko višja.

Pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom lahko opazimo zmanjšano biološko uporabnost itrakonazola, zlasti pri nevtropeniji, aidsu ali po operaciji presaditve organov.

Indikacije za uporabo

Za kapsule Orungal - zdravljenje mikoz, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na itrakonazol:

Pityriasis versicolor;
Candidomikoza z lezijami kože in / ali sluznice (vključno s vulvovaginalno kandidiazo);
Dermatomikoza;
Onihomikoza, ki jo povzročajo dermatofiti in / ali kvasovke in plesni;
Globoka visceralna kandidoza;
Glivični keratitis;
Sistemske mikoze: sporotrihoza, blastomikoza, sistemska kandidiaza, parakokcidioidomikoza, sistemska aspergiloza, histoplazmoza, kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom), pa tudi druge sistemske in tropske mikoze.

Za raztopino Orungal:

Zdravljenje oralne in / ali kandidoze požiralnika pri imunsko oslabelih in HIV pozitivnih bolnikih;
Preprečevanje sistemskih glivičnih okužb pri ljudeh z malignimi boleznimi krvi in pri bolnikih, ki so bili podvrženi presaditvi kostnega mozga z velikim tveganjem za razvoj nevtropenije (manj kot 500 celic / μL).

Kontraindikacije

Absolutno:

Sočasna uporaba alkaloidov ergot (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin ali metilergometrin);
Sočasna uporaba midazolama (peroralno) ali triazolama;
Sočasna uporaba zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem encima CYP3A4 in lahko povečajo interval QT (na primer mizolastin, astemizol, cisaprid, pimozid, kinidin, sertindol, dofetilid, levometadon, terfenadin);
Sočasna uporaba zaviralcev reduktaze HMG-CoA, ki se presnavljajo s sodelovanjem encima CYP3A4 (na primer lovastatin ali simvastatin);
Laktacijsko obdobje;
Sorodnik:
Nosečnost;
Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Orungal.

Sorodnik:

Otroci in starost;
Ciroza jeter;
Kronična ledvična odpoved
Kronično srčno popuščanje;
Preobčutljivost za druga zdravila iz skupine azolov.

Navodila za uporabo zdravila Orungal: način in odmerjanje

Kapsule

V tej obliki je treba zdravilo Orungal zaužiti peroralno takoj po obroku: kapsule pogoltnite cele in popijte veliko tekočine.

Priporočeni režimi odmerjanja glede na indikacije:

Dermatomikoza gladke kože: 200 mg (2 kapsuli) 1-krat na dan 7 dni ali 100 mg (1 kapsula) 1-krat na dan 15 dni;
Vulvovaginalna kandidiaza: 200 mg 2-krat na dan 1 dan ali 200 mg 1-krat na dan v 3-dnevnem tečaju;
Pityriasis versicolor: 200 mg 1-krat na dan 7 dni;
Ustna kandidoza: 100 mg enkrat na dan v 15-dnevnem tečaju;
Poškodbe močno keratiniziranih predelov kože (stopal in rok): 200 mg 2-krat na dan 7 dni ali 100 mg 1-krat na dan 30 dni;
Glivični keratitis: 200 mg enkrat na dan 21 dni. Glede na klinično sliko bolezni je mogoče prilagoditi trajanje terapije.

V primeru okvare imunosti (na primer pri bolnikih s presaditvijo organov, sindromom pridobljene imunske pomanjkljivosti ali nevtropenijo) se lahko biološka uporabnost itrakonazola zmanjša. V tem primeru je treba standardni odmerek zdravila Orungal povečati za 2-krat.

Zdravljenje onihomikoze se izvaja s pulzno terapijo:

Poraz nohtov na nogah, vključno s porazom nohtov na rokah: 200 mg 2-krat na dan 1 teden. Splošni potek terapije je sestavljen iz 3 tedenskih ciklov z intervali 3 tedne med cikli;
Poraz nohtov na rokah: 200 mg 2-krat na dan 1 teden. Splošni potek terapije je sestavljen iz dvotedenskih ciklov z intervalom 3 tedne med cikli.

Tudi pri onihomikozi je mogoče izvajati neprekinjeno zdravljenje - 200 mg 1-krat na dan 3 mesece.

Ker je izločanje itrakonazola iz kože in nohtov počasnejše kot iz krvne plazme, so optimalni mikološki in klinični učinki doseženi 2-4 tedne po koncu zdravljenja kožnih okužb in 6-9 mesecev po koncu zdravljenja okužb nohtov.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Orungal za sistemske mikoze:

Kromomikoza: 100-200 mg 1-krat na dan 6 mesecev;
Histoplazmoza: od 200 mg enkrat na dan do 200 mg dvakrat na dan 8 mesecev;
Kriptokokoza (razen meningitisa): 200 mg enkrat na dan, zdravljenje lahko traja od 2 do 12 mesecev;
Kriptokokni meningitis: 200 mg 2-krat na dan, trajanje terapije je od 2 do 12 mesecev;
Sporotrihoza: 100 mg enkrat na dan 3 mesece;
Aspergiloza: 200 mg enkrat na dan 2-5 mesecev. Pri invazivnih in razširjenih oblikah bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;
Kandidiaza: 100-200 mg 1-krat na dan, zdravljenje lahko traja od 3 tednov do 7 mesecev. Pri invazivnih in razširjenih oblikah bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;
Parakokcidioidomikoza: 100 mg 1-krat na dan 6 mesecev;
Blastomikoza: od 100 mg 1-krat na dan do 200 mg 2-krat na dan v 6-mesečnem tečaju.

Pri vseh sistemskih mikozah lahko trajanje zdravljenja prilagodimo glede na klinično učinkovitost zdravila Orungal.

Peroralna raztopina

V tej dozirni obliki je treba zdravilo Orungal jemati peroralno na tešče. Pravila za jemanje zdravila: vzemite raztopino, sperite usta in šele nato pogoltnite. Po tem ne smete splakniti ust s čisto vodo.

Priporočeni režimi odmerjanja:

Zdravljenje kandidiaze ustne votline in / ali požiralnika: 200 mg (2 merilni skodelici) na dan v 1-2 odmerkih. Potek zdravljenja je 1 teden. Če pozitivnega učinka ni, se terapija podaljša še za 1 teden;
Zdravljenje oralne in / ali kandidoze požiralnika pri bolnikih z odpornostjo na flukonazol: 200-400 mg na dan v 1-2 odmerkih. Potek zdravljenja je 2 tedna. Če pozitivnega učinka ni, se zdravljenje podaljša še za 2 tedna;
Preprečevanje sistemskih glivičnih okužb: 5 mg / kg / dan v 2 razdeljenih odmerkih. Orungal je treba začeti 1 teden pred začetkom citostatskega zdravljenja ali 1 teden po presaditvi kostnega mozga in nadaljevati, dokler se število nevtrofilcev ne obnovi (vsaj 1000 celic / μl).

Stranski učinki

Orungal se na splošno dobro prenaša. V redkih primerih so možni naslednji neželeni učinki:

Iz prebavnega sistema: prehodno zvišanje ravni jetrnih encimov v krvni plazmi, bolečine v trebuhu, driska / zaprtje, slabost, dispepsija, bruhanje, hepatitis; v posameznih primerih - toksična okvara jeter (znani so primeri akutne odpovedi jeter s smrtnim izidom);
S strani centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, periferna nevropatija, vrtoglavica;
Iz reproduktivnega sistema: menstrualne nepravilnosti;
S strani kardiovaskularnega sistema: pljučni edem, kongestivno srčno popuščanje;
Dermatološke in alergijske reakcije: pruritus, izpuščaj, urtikarija, alopecija, fotoobčutljivost, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaktične in anafilaktoidne reakcije;
Drugi: edematozni sindrom, hipokalemija.

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju niso poročali.

V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja v prvih 60 minutah po jemanju zdravila Orungal je indicirano izpiranje želodca. Morda imenovanje aktivnega oglja.

Specifičnega protistrupa ni. Itrakonazol se s hemodializo ne odstrani iz telesa.

Posebna navodila

Bolnikom z imunsko pomanjkljivostjo in bolnikom s kriptokokozo centralnega živčnega sistema se zdravilo Orungal predpiše le, če obstajajo kontraindikacije za uporabo zdravil prve vrste ali če niso bila učinkovita.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter je treba med zdravljenjem nadzorovati plazemsko koncentracijo itrakonazola in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila Orungal.

Ženske v rodni dobi, ki prejemajo itrakonazol, bi morale uporabljati zanesljive kontracepcijske metode med zdravljenjem in do začetka prve menstruacije po njenem zaključku.

Če se razvije nevropatija, je treba uporabo zdravila Orungal prekiniti.

O klinični varnosti zdravila pri otrocih ni dovolj podatkov, zato se v pediatrični praksi uporablja le, če pričakovane koristi presegajo možna tveganja. Po nekaterih poročilih se itrakonazol uporablja za preprečevanje glivičnih okužb pri otrocih z nevtropenijo (5 mg / kg 2-krat na dan).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V skladu z navodili zdravilo Orungal ne vpliva negativno na hitrost reakcij in sposobnost povečanja koncentracije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: Orungal se lahko uporablja le v primeru smrtno nevarnih sistemskih mikoz, po oceni razmerja med pričakovanimi koristmi in možnim tveganjem;
dojenje: uporaba zdravila je kontraindicirana.

Uporaba v otroštvu

Orungalna terapija za bolnike, mlajše od 18 let, je predpisana previdno.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri kronični ledvični odpovedi je treba zdravilo Orungal uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Pri cirozi jeter je treba zdravilo Orungal uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Orungalna terapija za starejše bolnike je predpisana previdno.

Interakcije z zdravili

Absorpcija itrakonazola je poslabšana z nizko kislostjo želodčnega soka, zato je ob hkratni uporabi antacidov (na primer aluminijevega hidroksida) priporočljivo, da jih jemljete prej kot 2 uri po Orungalu.

Bolniki z aklorhidrija ali prejemajo zaviralce protonske črpalke ali histamin H ₂ receptorjev blokatorji se svetuje kapsulam pijača kola po dajanju.

Potencialni zaviralci izoencima CYP3A4 (npr. Klaritromicin, indinavir, eritromicin, ritonavir) povečajo biološko uporabnost itrakonazola.

Itrakonazol lahko zavira presnovo zdravil, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4, zaradi česar se lahko njihovi učinki, vključno z neželenimi učinki, povečajo ali podaljšajo.

Ob hkratni uporabi naslednjih zdravil je treba spremljati njihove koncentracije v krvni plazmi, resnost delovanja in neželene učinke, če je potrebno, prilagoditi odmerek: peroralni antikoagulanti, ki se presnavljajo z zaviralci kalcijevih kanalov CYP3A4 (na primer verapamil, dihidropiridin), zaviralci proteaze HIV (npr., indinavir, ritonavir, sakvinavir), nekaj glukokortikosteroidov (vključno s budezonidom, metilprednizolonom, deksametazonom), nekatera imunosupresivna zdravila (vključno s takrolimusom, ciklosporinom, sirolimusom), nekaj zaviralcev CYP3A4, ki jih presnavlja encim CYP3A4-zaviralci-redukcijske celice atorvastatin), nekatera zdravila proti raku (npr. alkaloidi vinca, docetaksel, busulfan, trimetreksat), midazolam (intravensko), ebastin, dizopiramid, eletriptan, alfentanil,karbamazepin, brotizolam, cilostazol, rifabutin, halofantrin, alprazolam, buspiron, reboksetin, repaglinid, metilprednizolon, digoksin.

Pri zdravljenju z zdravilom Orungal je nujno treba upoštevati zdravila, ki jih ni mogoče uporabljati sočasno (opisano v poglavju "Kontraindikacije").

Ni priporočljivo sočasno uporabljati zaviralcev kalcijevih kanalov, ker imajo negativen inotropni učinek, kar lahko poveča podoben učinek itrakonazola.

Orungal ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z zdravili, ki so potencialni induktorji jetrnih encimov (vključno z rifampicinom, fenitoinom, rifabutinom, fenobarbitalom, izoniazidom, karbamazepinom).

Analogi

Analogi Orungala so: Irunin, Itrazol, Itrakonazol, Canditral, Orungamin, Rumikoz, Izol, Orunzol, Trioxal, Vfend, Diaflu, Diflazon, Mikosist, Flukonazol.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi: kapsule - 15-30 ºС, raztopina - največ 25 ºС.

Rok uporabnosti kapsul - 3 leta, kapljice za peroralno uporabo - 2 leti (po prvem odprtju steklenice - 1 mesec).

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Orungalu

Glede na ocene je Orungal učinkovito protiglivično sredstvo. Slabosti vključujejo visoke stroške in verjetnost neželenih učinkov.

Orungal cena v lekarnah

Približna cena zdravila Orungal je: raztopina za peroralno dajanje (1 steklenica 150 ml) - 3971–4234 rubljev, kapsule (14 kosov po 100 mg) - 2638–4450 rubljev.