Onglisa

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ongliza: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Onglyza

Koda ATX: A10BH03

Aktivna sestavina: saksagliptin (saksagliptin)

Proizvajalec: Bristol-Myers Squibb Company (ZDA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (ZDA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 24.10.2018

Cene v lekarnah: od 1666 rubljev.

Nakup

Onglisa je zdravilo s hipoglikemičnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika sproščanja Ongliza - tablete, filmsko obložene: okrogle, bikonveksne, napisi se nanesejo z modrim barvilom; 2,5 mg - od svetle do bledo rumene barve, na eni strani napis "2,5", na drugi strani - "4214"; 5 mg - roza, na eni strani napis "5", na drugi strani - "4215" (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisni omoti).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: saksagliptin (v obliki saksagliptinijevega klorida) - 2,5 ali 5 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat - 99 mg; mikrokristalna celuloza - 90 mg; natrijeva kroskarmeloza - 10 mg; magnezijev stearat - 1 mg; 1M raztopina klorovodikove kisline - v zadostni količini;
lupina: Opadry II bela (polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 25%; makrogol - 20,2%; smukec - 14,8%) - 26 mg; Opadry II rumena (za 2,5 mg tablete) [polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; smukec - 14,8%; barvilo železov oksid rumeno (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II roza (za 5 mg tablete) [polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; smukec - 14,8%; rdeče železovo barvilo oksid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
črnilo: Opacode modro - (45% šelaka v etilnem alkoholu - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigo karmin aluminijev pigment - 16%; n-butil alkohol - 15%; propilenglikol - 10,5%; izopropilni alkohol - 3%; 28% amonijevega hidroksida - 0,1%) - v zadostni količini.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Saksagliptin je močan selektivni reverzibilni konkurenčni zaviralec dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Pri diabetesu mellitusu tipa 2 njegova uporaba 24 ur zavira aktivnost encima DPP-4. Po zaužitju glukoze zaviranje DPP-4 povzroči 2-3-kratno zvišanje koncentracije glukozno odvisnega insulinotropnega polipeptida (GIP) in glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1), povečanje glukozno odvisnega odziva beta celic in zmanjšanje koncentracije glukagona, kar povzroči povečanje koncentracije C-peptid in inzulin.

Zmanjšanje sproščanja glukagona iz alfa celic trebušne slinavke in sproščanje insulina s strani beta celic trebušne slinavke vodi do zmanjšanja glikemije po obroku in na tešče.

Kot rezultat s placebom nadzorovanih študij je bilo ugotovljeno, da jemanje zdravila Onglisa v primerjavi s kontrolo nadaljuje s statistično pomembnim izboljšanjem glukoze v krvni plazmi na tešče (FPG), glikoziliranega hemoglobina (HbA _1c) in glukoze po obroku (PPG).

Bolnikom, ki med jemanjem saksagliptina kot monoterapijo ni uspel doseči ciljne ravni glikemije, so dodatno predpisani metformin, tiazolidindioni ali glibenklamid. Pri jemanju 5 mg saksagliptina _so opazili zmanjšanje HbA _1c po 4 tednih, HPN - po 2 tednih. Pri bolnikih, ki so prejemali saksagliptin v kombinaciji z metforminom, tiazolidindioni ali glibenklamidom, se je podobno zmanjšalo.

Med jemanjem zdravila Onglisa telesna teža ne narašča. Učinek saksagliptina na lipidni profil je podoben učinku placeba.

Farmakokinetika

Pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 so opaženi podobni parametri farmakokinetike saksagliptina in njegovega glavnega presnovka.

Snov se po peroralni uporabi na tešče hitro absorbira. Doseganje C _max (največje koncentracije snovi) saksagliptina in glavnega presnovka v plazmi se zgodi v 2 urah oziroma 4 urah. Z naraščanjem odmerka se snov in njen glavni presnovek sorazmerno povečata C _max in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas). Po enkratnem odmerku 5 mg saksagliptina pri zdravih prostovoljcih so bile povprečne vrednosti C _max saksagliptina in njegovega glavnega presnovka v plazmi 24 ng / ml in 47 ng / ml, vrednosti AUC so bile 78 ng × h / ml in 214 ng × h / ml.

Povprečno trajanje končnega T _1/2 (razpolovnega časa) saksagliptina in njegovega glavnega presnovka je 2,5 ure oziroma 3,1 ure, povprečna vrednost inhibicije T _1/2 plazemskega DPP-4 je 26,9 ure. 4 v plazmi vsaj 24 ur po jemanju saksagliptina je povezana z njegovo visoko afiniteto za DPP-4 in dolgotrajno vezavo nanj. Opazne kumulacije snovi in njenega glavnega presnovka med dolgim potekom s pogostnostjo 1-krat na dan ni opaziti. Odvisnost očistka saksagliptina in njegovega glavnega presnovka od dnevnega odmerka in trajanja zdravljenja pri jemanju zdravila enkrat na dan v območju odmerkov od 2,5 do 400 mg 14 dni ni bila razkrita.

Po peroralni uporabi se absorbira vsaj 75% odvzetega odmerka. Vnos hrane pomembno ne vpliva na farmakokinetiko saksagliptina. Živila z visoko vsebnostjo maščob nimajo vpliva na C _max snovi, vendar se vrednosti AUC v primerjavi s postom povečajo za 27%. Pri jemanju zdravila s hrano se čas za dosego C _max v primerjavi s jemanjem na prazen želodec poveča za približno 30 minut. Te spremembe nimajo kliničnega pomena.

Saksagliptin in njegov glavni presnovek se le nekoliko vežeta na serumske beljakovine. V zvezi s tem lahko domnevamo, da se pri spremembah beljakovinske sestave krvnega seruma, opaženih pri odpovedi ledvic ali jeter, porazdelitev saksagliptina ne bo bistveno spremenila.

Snov se presnavlja predvsem s sodelovanjem izoencimov 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) citokroma P450. V tem primeru nastane glavni aktivni presnovek, katerega zaviralni učinek v primerjavi z DPP-4 je dvakrat šibkejši od učinka saksagliptina.

Saksagliptin se izloča z žolčem in urinom. Povprečni ledvični očistek snovi je približno 230 ml / min, povprečna vrednost glomerulne filtracije je približno 120 ml / min. Ledvični očistek glavnega presnovka je primerljiv s povprečno hitrostjo glomerulne filtracije.

Vrednost AUC saksagliptina in njegovega glavnega presnovka pri blagi ledvični odpovedi je 1,2 oziroma 1,7-krat višja kot pri bolnikih z nedotaknjeno ledvično funkcijo. To zvišanje vrednosti AUC ni klinično pomembno in odmerka ni treba prilagajati.

Pri zmerni / hudi ledvični odpovedi in pri bolnikih na hemodializi sta vrednosti AUC snovi in njenega glavnega presnovka 2,1-krat in 4,5-krat višja. V zvezi s tem dnevni odmerek za to skupino bolnikov ne sme presegati 2,5 mg na odmerek. Pri okvarjeni jetrni funkciji niso ugotovili klinično pomembnih sprememb v parametrih farmakokinetike saksagliptina, zato prilagoditev odmerka ni potrebna.

Klinično pomembnih razlik v parametrih farmakokinetike saksagliptina pri bolnikih, starih 65–80 let, v primerjavi z mlajšimi bolniki niso ugotovili. Kljub temu, da pri tej skupini bolnikov prilagoditev odmerka ni potrebna, je treba upoštevati veliko verjetnost zmanjšane ledvične funkcije.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Onglisa je predpisano za zdravljenje diabetesa tipa 2 kot dodatek k gibanju in prehrani za izboljšanje glikemičnega nadzora.

Zdravilo se lahko daje na naslednji način:

monoterapija;
začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom;
poleg monoterapije s tiazolidindioni, metforminom in derivati sulfonilsečnine v primerih pomanjkanja ustreznega nadzora glikemije med takšnim zdravljenjem.

Kontraindikacije

Absolutno:

diabetes mellitus tipa 1;
diabetična ketoacidoza;
prirojena intoleranca za galaktozo, oslabljena absorpcija galaktoze in pomanjkanje glukoze ter laktaze;
kombinirana uporaba z insulinom;
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila.

Relativni (Ongliza je predpisana pod zdravniškim nadzorom):

zmerna / huda ledvična okvara;
kombinirana uporaba z derivati sulfonilsečnine;
starost.

Navodila za uporabo zdravila Ongliza: način in odmerjanje

Zdravilo Ongliza se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

Priporočeni odmerek je 5 mg v 1 odmerku.

Pri kombiniranem zdravljenju se zdravilo Onglisa uporablja z metforminom, derivati sulfonilsečnine ali tiazolidindioni.

Na začetku kombiniranega zdravljenja z metforminom je njegov začetni dnevni odmerek 500 mg. V primeru neustreznega odziva ga je mogoče povečati.

Če je bil odmerek zdravila Ongliza izpuščen, ga je treba vzeti čim prej, dvojnega odmerka pa v 24 urah.

Dnevni odmerek za bolnike z zmerno / hudo ledvično odpovedjo (z očistkom kreatinina ≤ 50 ml / min) in za bolnike na hemodializi je 2,5 mg v 1 odmerku. Onglizo je treba vzeti po koncu hemodializnega zasedanja. Uporabe zdravila pri bolnikih na peritonealni dializi niso preučevali. Priporočljivo je oceniti delovanje ledvic pred / med zdravljenjem.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Onglyza v kombinaciji z indinavirjem, nefazodonom, ketokonazolom, atazanavirjem, ritonavirjem, klaritromicinom, itrakonazolom, nelfinavirjem, sakvinavirjem, telitromicinom in drugimi močnimi zaviralci CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg v 1 odmerku.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki med monoterapijo in dodajanjem zdravila Onglisa k zdravljenju z metforminom, glibenklamidom ali tiazolidindionom (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1% - redko; <0,01 % - redko):

živčni sistem: pogosto - glavobol;
prebavni sistem: pogosto - bruhanje;
okužbe in invazije: pogosto - okužbe sečil in zgornjih dihal, sinusitis, gastroenteritis.

Preobčutljivostne reakcije so opazili v 1,5% primerov. Ocenili so, da ne ogrožajo življenja in niso potrebovali hospitalizacije.

V študiji kombinirane uporabe zdravila Onglisa s tiazolidindioni so opazili razvoj perifernega edema. Bili so šibki ali zmerno izraženi in niso zahtevali prekinitve zdravljenja. Pri začetnem kombiniranem zdravljenju z metforminom so pogosto poročali o primerih glavobola in nazofaringitisa.

Med študijo po registraciji so zabeležili naslednje motnje: preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo, angioedemom, urtikarijo in izpuščaji) in akutni pankreatitis.

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve pri dolgotrajni uporabi zdravila Ongliza v odmerkih, do 80-krat večjih od priporočenih, niso opisani.

V primerih prevelikega odmerjanja je indicirano simptomatsko zdravljenje. Saksagliptin in njegov glavni presnovek lahko odstranimo iz telesa s hemodializo (stopnja izločanja: 23% odmerka v 4 urah).

Posebna navodila

Kombinirane uporabe z insulinom in jemanja zdravila Onglyza kot dela trojne terapije (metformin in tiazolidindioni ali derivati metformina in sulfonilsečnine) niso preučevali.

Pred začetkom zdravljenja / občasno med zdravljenjem pri bolnikih s funkcionalno okvaro ledvic je priporočljivo oceniti delovanje ledvic.

Ker lahko derivati sulfonilsečnine v kombinaciji z zdravilom Ongliza povzročijo razvoj hipoglikemije, je za zmanjšanje tveganja za to motnjo priporočljivo zmanjšati odmerek derivatov sulfonilsečnine.

Zdravila Ongliza ne smejo predpisovati bolnikom z anamnezo resnih preobčutljivostnih reakcij pri uporabi drugih zaviralcev DPP-4.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri vožnji morajo bolniki upoštevati, da lahko jemanje zdravila Onglisa povzroči omotico.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili Ongliza ni predpisana nosečnicam in doječim ženskam, saj učinek zdravila na žensko telo in plod / otroka ni bil preučen.

Uporaba v otroštvu

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, zdravilo ni predpisano (učinek zdravila Onglisa pri tej skupini bolnikov ni bil raziskan).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zmerni / hudi ledvični odpovedi (očistek kreatinina <50 ml / min) in pri bolnikih na hemodializi je zdravilo Ongliza previdno predpisano v zmanjšanem odmerku.

Uporaba pri starejših

Terapija pri starejših bolnikih zahteva previdnost, kar je povezano s povečanim tveganjem za okvaro ledvične funkcije.

Interakcije z zdravili

Kot rezultat analize podatkov iz kliničnih študij lahko domnevamo, da je tveganje za klinično pomembne interakcije zdravila Ongliza z drugimi zdravili / snovmi pri njihovi kombinirani uporabi zanemarljivo.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, deksametazon, fenitoin in drugi induktorji izoencimov CYP 3A4 / 5 zmanjšajo koncentracijo saksagliptina v plazmi in povečajo koncentracijo njegovega glavnega presnovka.

Analogi

Analogi Onglize so: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Onglize

Glede na ocene je Onglisa učinkovito zdravilo, ki vam omogoča učinkovit nadzor ravni glukoze pri diabetesu tipa 2. Opaženi so primeren režim odmerjanja in redek razvoj neželenih učinkov. Rezultat terapije je treba oceniti najpozneje po 2-4 tednih po sprejemu. Pomanjkljivosti običajno kažejo na visoke stroške zdravila.