Rosuvastatin-SZ
Rosuvastatin-SZ: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Rosuvastatin-SZ
Koda ATX: C10AA07
Aktivna sestavina: rosuvastatin (rosuvastatin)
Proizvajalec: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rusija)
Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018
Cene v lekarnah: od 166 rubljev.
Nakup
Rosuvastatin-SZ je zdravilo za zniževanje lipidov.
Oblika in sestava izdaje
Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksna, okrogla, lupina rožnate barve, jedro je skoraj belo ali belo v prerezu (10 kosov. V pretisnem traku, v kartonski škatli 3 ali 6 paketov; 14 kosov. V embalaža pretisnih omotov, v kartonskem svežnju 2 ali 4 embalaže; 30 kosov v embalaži pretisnega omota, v kartonskem svežnju 2, 3 ali 4 embalaže; 20 ali 90 kosov v polimerni steklenici / polimerni pločevinki, v kartonski škatli 1 steklenica banka vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Rosuvastatin-SZ).
1 tableta vsebuje:
- zdravilna učinkovina: rosuvastatin (v obliki rosuvastatin kalcija) - 5, 10, 20 ali 40 mg;
- dodatne sestavine: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, laktoza monohidrat (mlečni sladkor), povidon (polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso), natrijev stearil fumarat, natrijeva karmeloza (primelloza), mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid (aerosil);
- ohišje filma: Opadray II [makrogol (polietilen glikol) 3350, polivinil alkohol, delno hidroliziran, titanov dioksid (E171), smukec, sojin lecitin (E322), aluminijast lak na osnovi azorubinskega barvila, aluminijasti lak na osnovi indigokarminskega barvila, lak na osnovi aluminija barvilo škrlatno (Ponso 4R)].
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Rosuvastatin spada med selektivne konkurenčne zaviralce HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koencim A) -reduktaze, encima, ki pretvori 3-hidroksi-3-metilglutaril-CoA v mevalonsko kislino, ki je predhodnica holesterola (CS). Delovanje aktivne snovi je usmerjeno predvsem na jetra, v katerih se proizvajata holesterol in katabolizem lipoproteinov z nizko gostoto (LDL). Zdravilo pomaga povečati število receptorjev LDL na površini celic jetrnega parenhima, poveča absorpcijo in katabolizem LDL, zaradi česar zavira proizvodnjo lipoproteinov zelo majhne gostote (VLDL) in s tem zmanjša skupno število LDL in VLDL.
Sredstvo za zniževanje lipidov zagotavlja znižanje zvišane ravni celotnega holesterola, LDL-C, trigliceridov (TG) in zvišanje ravni HDL-C, pomaga pa tudi pri zniževanju ravni apolipoproteina B (ApoV), holesterola VLDL, holesterola, ki ni HDL, TG-VLDL. Zdravilo spodbuja povečanje koncentracije apolipoproteina A-I (ApoA-I), zmanjšanje razmerja med celotnim holesterolom / HDL-C, LDL-C / HDL-C in ne-HDL-C / HDL-C ter razmerje ApoV / ApoA-I.
Po začetku zdravljenja opazimo klinično pomemben učinek v 7 dneh, po 14 dneh pa je 90% največjega možnega, slednje običajno dosežemo v 28 dneh zdravljenja in se ohranja z redno uporabo zdravila.
Uporaba zdravila Rosuvastatin-SZ je učinkovita pri odraslih bolnikih s hiperholesterolemijo ali brez nje, ne glede na spol, starost ali raso, vključno z bolniki s sladkorno boleznijo in družinsko hiperholesterolemijo.
Pri 80% bolnikov s hiperholesterolemijo Fredrickson tipa IIa in IIb (povprečna začetna raven vsebnosti LDL-C približno 4,8 mmol / L) v obdobju uporabe zdravila v odmerku 10 mg raven LDL-C doseže vrednosti pod 3 mmol / L.
V ozadju zdravljenja z zdravilom Rosuvastatin-SZ v odmerkih 20–80 mg pri bolnikih s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo ugotavljamo pozitivno dinamiko parametrov lipidnega profila. Po titriranju zdravila na dnevni odmerek 40 mg (12 tednov tečaja) zabeležimo 53% zmanjšanje koncentracije LDL-C, raven LDL-C pod 3 mmol / l dosežemo pri 33% bolnikov. Pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, ki so zdravilo uporabljali v odmerkih 20 in 40 mg, je bilo znižanje koncentracije LDL-C v povprečju 22%.
Glede na hipertrigliceridemijo z začetno koncentracijo TG 273–817 mg / dl v obdobju jemanja zdravila v odmerku od 5 do 40 mg 1-krat na dan 6 tednov se je vsebnost TG v krvni plazmi znatno zmanjšala.
S kombinirano uporabo zdravila Rosuvastatin-SZ z nikotinsko kislino v odmerkih za zniževanje lipidov je bil zabeležen dodaten učinek na ravni HDL-C in s fenofibratom na ravni TG.
Glede na rezultate kliničnih študij je treba pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj srčno-žilnih bolezni in hudo hiperholesterolemijo zdravilo Rosuvastatin-SZ uporabljati v odmerku 40 mg.
Farmakokinetika
Najvišjo koncentracijo rosuvastatina (C max) v krvni plazmi opazimo približno 5 ur po peroralni uporabi. Absolutna biološka uporabnost zdravila je približno 20%, volumen porazdelitve (V d) pa približno 134 litrov. Rosuvastatin se na plazemske beljakovine, predvsem albumin, veže približno 90%. Sistemska izpostavljenost (AUC) aktivne snovi se poveča sorazmerno z odmerkom. Z dnevnim vnosom se farmakokinetične značilnosti ne spremenijo.
Rosuvastatin se presnavlja predvsem v jetrih - glavnem mestu proizvodnje holesterola in presnovne transformacije LDL-C. Presnavlja se v majhnem obsegu (približno 10%), zdravilna učinkovina je nejedrni substrat za biotransformacijo z encimi sistema citokroma P450. Glavni izoencim, ki je odgovoren za presnovo snovi, je izoencim CYP2C9; izoencimi CYP2C19, CYP3A4 in CYP2D6 so manj vključeni v presnovo. Glavna identificirana presnovka rosuvastatina sta presnovki laktona in N-desmetilrosuvastatin. Slednji je približno 50% manj aktiven kot rosuvastatin. Presnovki laktona veljajo za farmakološko neaktivne. Več kot 90% farmakološke aktivnosti za zatiranje reduktaze HMG-CoA v obtoku zagotavlja rosuvastatin in 10% njegovi presnovki.
Približno 90% odmerka rosuvastatina se izloči skozi črevesje nespremenjeno (vključno z absorbiranimi in neabsorbiranimi snovmi), preostanek pa ledvice. Razpolovni čas (T 1/2) iz plazme je približno 19 ur in se z naraščanjem odmerka ne spremeni. Povprečni geometrični očistek v plazmi je približno 50 l / h (variacijski koeficient 21,7%). Membranski transporter holesterola, ki igra pomembno vlogo v procesu izločanja te snovi iz jeter, sodeluje pri jemanju rosuvastatina iz jeter.
Farmakokinetični parametri rosuvastatina niso odvisni od spola in starosti bolnika.
Rosuvastatin se tako kot drugi zaviralci HMG-CoA reduktaze veže na transportne beljakovine, kot sta BCRP (iztočni transporter) in OATP1B1 (organski anionski transportni polipeptid, ki sodeluje pri sprejemanju statinov v jetrnih celicah). Pri nosilcih genotipov ABCG2 (BCRP) c.421AA in SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC je bilo zaznano povečanje AUC rosuvastatina za 2,4 oziroma 1,6-krat v primerjavi z nosilci genotipov ABCG2 c.421CC in SLCO1B1 c.521TT.
Indikacije za uporabo
- primarna hiperholesterolemija po Fredricksonovi klasifikaciji (tip IIa, vključno z družinsko heterozigotno hiperholesterolemijo) ali mešana hiperholesterolemija (tip IIb): kot dodatek k prehrani v primeru, ko posebna prehrana, gibanje, hujšanje in druge metode zdravljenja brez zdravil kažejo nezadosten učinek;
- družinska homozigotna hiperholesterolemija: kot dodatek k dieti in drugim zdravilom za zniževanje lipidov (npr. LDL afereza) ali v primerih, ko takšno zdravljenje ni dovolj učinkovito;
- hipertrigliceridemija (tip IV po Fredricksonu): kot dodatek k prehrani;
- ateroskleroza: za upočasnitev napredovanja bolezni kot dodatek k prehrani v primerih, ko je indicirano zdravljenje za zmanjšanje ravni celotnega holesterola in LDL holesterola;
- možganska kap, srčni napad, revaskularizacija arterij in drugi večji kardiovaskularni zapleti: za primarno preventivo pri odraslih bolnikih brez kliničnih znakov koronarne srčne bolezni (IHD), vendar z veliko verjetnostjo njenega razvoja (starost po 60 letih pri ženskah in po 50 letih pri moških je raven C-reaktivnega proteina višja od 2 mg / l ob prisotnosti vsaj enega od dodatnih dejavnikov tveganja, kot so nizke ravni HDL-C, arterijska hipertenzija, družinska anamneza zgodnjega razvoja koronarne arterijske bolezni, kajenje).
Kontraindikacije
Absolutne kontraindikacije za vse odmerke:
- miopatija;
- nosečnost in dojenje;
- pomanjkanje zanesljivih metod kontracepcije;
- starost do 18 let;
- malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo (zdravilo vsebuje laktozo);
- zvišanje koncentracije kreatin-fosfokinaze (CPK) v krvi, več kot petkrat višja od zgornje meje normale (UHN);
- v kombinaciji z zaviralci ciklosporina ali HIV proteaze;
- preobčutljivost za katero koli sestavino tablet Rosuvastatin-SZ.
Dodatne absolutne kontraindikacije za odmerke 5, 10 in 20 mg:
- ledvična odpoved hude stopnje z očistkom kreatinina (Cl) pod 30 ml / min;
- bolezni jeter v aktivni fazi, vključno z vztrajnim povečevanjem serumske aktivnosti transaminaz in vsakim povečanjem njihove aktivnosti, ki presega VGN za več kot 3-krat;
- nagnjenost k pojavu miotoksičnih zapletov.
Dodatne absolutne kontraindikacije za odmerek 40 mg:
- ledvična odpoved zmerne / hude stopnje s Cl kreatininom pod 60 ml / min;
- osebna / družinska anamneza poškodb mišic;
- bolezni jeter v aktivni fazi, vključno z vztrajnim povečevanjem serumske aktivnosti transaminaz in vsakim povečanjem njihove aktivnosti, ki presega zgornjo mejo zgornje meje zgornje meje za več kot 3-krat pri bolnikih z dejavniki tveganja za razvoj miopatije / rabdomiolize, ki vključujejo: hipotiroidizem; zgodovina miotoksičnosti pri uporabi drugih zaviralcev ali fibratov HMG-CoA reduktaze; kombiniran sprejem s fibrati; stanja, ki lahko povzročijo zvišanje ravni rosuvastatina v plazmi; zloraba alkohola;
- ki pripadajo mongoloidni rasi.
Relativne kontraindikacije za vse odmerke (tablete Rosuvastatin-SZ je treba uporabljati previdno):
- sepsa;
- poškodbe jeter v anamnezi;
- arterijska hipotenzija;
- travma, večji kirurški posegi;
- hude presnovne, endokrine ali elektrolitske motnje;
- nenadzorovani napadi;
- kombinirana uporaba z ezetimibom in kolhicinom;
- starost nad 65 let.
Dodatne relativne kontraindikacije za zdravilo Rosuvastatin-SZ v odmerkih 5, 10 in 20 mg:
- hipotiroidizem;
- osebna / družinska anamneza dednih mišičnih lezij in predhodna mišična toksičnost v preteklosti z uporabo drugih zaviralcev ali fibratov HMG-CoA reduktaze;
- prisotnost grožnje za razvoj miopatije / rabdomiolize - odpoved ledvic;
- stanja, v katerih je zabeleženo zvišanje koncentracije rosuvastatina v plazmi;
- sočasna uporaba s fibrati;
- pripadnost mongoloidni rasi;
- prekomerno uživanje alkohola.
Dodatna relativna kontraindikacija za zdravilo Rosuvastatin-SZ v odmerku 40 mg je prisotnost blage ledvične odpovedi s kreatininom Cl nad 60 ml / min.
Rosuvastatin-SZ, navodila za uporabo: način in odmerjanje
Rosuvastatin-SZ se jemlje peroralno. Tablete, brez drobljenja ali žvečenja, je treba pogoltniti cele z vodo.
Sredstvo za zniževanje lipidov se lahko uporablja ne glede na vnos hrane, kadar koli v dnevu.
Pred začetkom tečaja mora bolnik preiti na običajno prehrano z nizko vsebnostjo holesterola in jo nato spremljati skozi celotno obdobje terapije. Odmerek se izbere individualno, ob upoštevanju terapevtskega odziva na vnos zdravila in namena zdravljenja ter v skladu s trenutnimi priporočili za ciljno raven lipidov.
Za bolnike, ki pred tem niso prejemali statinov ali so pred začetkom tečaja jemali druge zaviralce HMG-CoA reduktaze, je priporočeni začetni odmerek rosuvastatina-C3 5/10 mg enkrat na dan. Začetni odmerek se določi glede na posamezno koncentracijo holesterola in ob upoštevanju verjetnosti srčno-žilnih zapletov ter možne nevarnosti neželenih učinkov. Če je potrebno, lahko odmerek povečamo po 4 tednih.
Zaradi možnih pojavov neželenih učinkov med jemanjem 40 mg / dan je v primerjavi z nižjimi dnevnimi odmerki mogoče odmerek povečati na 40 mg / dan (po 4 tednih jemanja dodatnega odmerka, ki presega priporočeni začetni odmerek), le če obstaja huda stopnja hiperholesterolemije in visoko tveganje za razvoj kardiovaskularnih zapletov. Do 40 mg / dan je pretežno predpisano bolnikom z družinsko hiperholesterolemijo, ki ob jemanju 20 mg / dan niso mogli doseči želenega rezultata zdravljenja in bodo pod strogim zdravniškim nadzorom. Bolniki, ki prejemajo zdravilo Rosuvastatin-SZ v dnevnem odmerku 40 mg, še posebej potrebujejo natančen zdravniški nadzor.
Bolnikom, ki se prej niso posvetovali s specialistom, ni priporočljivo jemati tablet Rosuvastatin-SZ 40 mg.
Po 2-4 tednih po začetku zdravljenja in / ali s povečanjem odmerka je treba spremljati parametre metabolizma lipidov in po potrebi prilagoditi odmerek.
Nosilcem genotipov c.421AA ali c.521CC ni priporočljivo uporabljati rosuvastatina-C3 v odmerkih, večjih od 20 mg enkrat na dan.
Med preučevanjem farmakokinetike rosuvastatina pri bolnikih, ki pripadajo različnim etničnim skupinam, ko so zdravilo jemali Japonci in Kitajci, je bilo ugotovljeno povečanje sistemske koncentracije rosuvastatina. Ta pojav je treba upoštevati pri predpisovanju hipolipidemičnega sredstva predstavnikom mongoloidne rase. Pri tej skupini bolnikov je treba pri zdravljenju z odmerki 10 in 20 mg začeti z jemanjem 5 mg / dan, tablete v odmerku 40 mg pa so kontraindicirane.
Bolnikom z nagnjenostjo k razvoju miopatije je priporočljivo jemati zdravilo Rosuvastatin-SZ v začetnem odmerku 5 mg.
Stranski učinki
Neželeni učinki, opaženi pri uporabi rosuvastatina, so običajno blagi in izginejo sami. Pojav neželenih učinkov je v večini primerov odvisen od odmerka.
Poročana incidenca neželenih učinkov med zdravljenjem z zdravilom Rosuvastatin-SZ:
- endokrini sistem: pogosto - diabetes mellitus tipa 2;
- imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom;
- prebavni trakt: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, zaprtje; redko - pankreatitis; pri majhnem številu bolnikov je od odmerka odvisno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, ki je v glavnem nepomembno, asimptomatsko in prehodno;
- centralni in periferni živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol;
- koža: redko - izpuščaj, srbenje kože, urtikarija;
- sečil: proteinurija (pri jemanju zdravila Rosuvastatin-SZ predvsem v odmerku 40 mg so opazili tubularno proteinurijo, ki je bila praviloma prehodna in ni kazala na akutno poškodbo ali poslabšanje ledvične bolezni);
- mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija; redko - miopatija (vključno z miozitisom), rabdomioliza (z akutno ledvično odpovedjo ali brez); v redkih primerih je možno od odmerka odvisno povečanje aktivnosti CPK, običajno nepomembno, prehodno in asimptomatsko; v primeru povečanja aktivnosti CPK, ki presega več kot 5-kratno ZMN, je treba zdravljenje prekiniti;
- laboratorijski kazalniki: povečanje koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnosti gama-glutamil transpeptidaze (GGTP), alkalne fosfataze (ALP), kršitev ščitnice;
- druge reakcije: pogosto - astenični sindrom.
Kršitve, zabeležene med uporabo zdravila Rosuvastatin-SZ v obdobju trženja:
- hematopoetski sistem: z neznano pogostnostjo - trombocitopenija;
- centralni in periferni živčni sistem: izjemno redko - polinevropatija, izguba spomina;
- mišično-skeletni sistem: izjemno redki - artralgija; z neznano pogostnostjo - imunsko posredovana nekrotizirajoča miopatija (klinične manifestacije so trajna šibkost proksimalnih mišic in zvišanje ravni serumskega CPK med zdravljenjem ali po njegovem prenehanju; morda bo potrebna uporaba imunosupresivnih zdravil);
- prebavni sistem: izjemno redki - zlatenica, hepatitis; redko - povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz; z neznano pogostnostjo - driska;
- sečil: izredno redko - hematurija;
- dihalni sistem: z neznano pogostostjo - težko dihanje, kašelj;
- reproduktivni sistem in mlečna žleza: z neznano pogostostjo - ginekomastija;
- koža in podkožje: z neznano pogostostjo - Stevens-Johnsonov sindrom;
- drugi: z neznano pogostostjo - periferni edem.
Pri zdravljenju nekaterih statinov so zabeležili pojav takšnih stranskih učinkov: spolna disfunkcija, motnje spanja (vključno z nespečnostjo in nočnimi morami), depresija; v posameznih primerih - intersticijska pljučna bolezen (zlasti pri podaljšanem zdravljenju).
Preveliko odmerjanje
V primeru sočasne uporabe več dnevnih odmerkov rosuvastatina-SZ niso zabeležili nobenih sprememb v farmakokinetičnih parametrih rosuvastatina.
V primeru prevelikega odmerjanja se predpiše simptomatsko zdravljenje in ukrepi za vzdrževanje funkcij vitalnih sistemov in organov. Potrebno je spremljanje jetrne aktivnosti in ravni CPK. Predpostavlja se, da je hemodializa nepraktična.
Posebna navodila
Aktivnosti CPK ni priporočljivo določiti po večjih fizičnih naporih ali ob prisotnosti drugih možnih razlogov za povečanje njegove aktivnosti, saj lahko to povzroči napačno razlago rezultatov opravljenih testov. Če je začetna aktivnost CPK 5-krat večja od aktivnosti VGN, je po 5-7 dneh potreben drugi test. Ne smete začeti zdravljenja, če ponavljajoči se podatki meritev potrjujejo predhodni rezultat (aktivnost CPK presega GV za več kot 5-krat).
V obdobju uporabe zdravila Rosuvastatin-SZ morajo bolniki svojega zdravnika nemudoma obvestiti o primerih nepričakovanega pojava mišične oslabelosti, bolečin v mišicah ali krčev, zlasti ob sočasnem pojavu slabega počutja in zvišane telesne temperature. Pri takih bolnikih je treba določiti aktivnost CPK. Če so prisotni izraziti mišični simptomi, ki povzročajo vsakodnevno nelagodje, tudi če je raven CPK manj kot 5-krat višja od zgornje mejne vrednosti, je treba zdravljenje prekiniti. Po umiku simptomov in normalizaciji aktivnosti CPK lahko razmislite o nadaljevanju jemanja zdravila Rosuvastatin-SZ ali o uporabi drugega zaviralca HMG-CoA reduktaze v nižjih odmerkih in ob spremljanju bolnikovega stanja. Če takšnih simptomov ni, stalno spremljanje aktivnosti CPK ni potrebno.
Pri bolnikih s hiperholesterolemijo, ki je posledica nefrotskega sindroma ali hipotiroidizma, je treba pred začetkom jemanja zdravila Rosuvastatin-SZ opraviti zdravljenje osnovne bolezni.
Če so imeli bolniki koncentracijo glukoze od 5,6 do 6,9 mmol / l, je bila uporaba zdravila povezana s povečanim tveganjem za razvoj diabetesa mellitusa tipa 2.
Med zdravljenjem z nekaterimi statini, zlasti v daljšem obdobju, so poročali o posameznih primerih intersticijske pljučne bolezni. Znaki tega zapleta so lahko neproduktivni kašelj, težko dihanje, izguba teže, šibkost in zvišana telesna temperatura. V tem primeru je treba terapijo prekiniti.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Študije o preučevanju možnega vpliva zdravila Rosuvastatin-SZ na sposobnost vožnje in uporabe zapletenih mehanizmov pri delu niso bile izvedene. Bolniki morajo biti previdni pri opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, saj se med zdravljenjem lahko razvije omotica.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Rosuvastatin-SZ je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem. Ženske v rodni dobi morajo uporabljati zanesljivo kontracepcijo.
Ker so holesterol in produkti biosinteze holesterola izjemno pomembni za razvoj ploda, je možno tveganje za zaviranje reduktaze HMG-CoA večje od koristi jemanja rosuvastatina-C3 pri nosečnicah. V primeru nosečnosti med zdravljenjem z zdravilom je treba njegov vnos takoj prekiniti.
Podatkov o sproščanju rosuvastatina v materino mleko ni, zato je treba med dojenjem prenehati jemati zdravilo Rosuvastatin-SZ.
Uporaba v otroštvu
Zdravljenje z zdravilom je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno odpovedjo ledvic ni prišlo do pomembne spremembe ravni plazemske ravni rosuvastatina ali N-desmetilrosuvastatina. Pri hudi ledvični odpovedi je bila raven rosuvastatina v krvni plazmi 3-krat, N-desmetilrosuvastatin pa 9-krat višja kot pri zdravih prostovoljcih. Koncentracija rosuvastatina v plazmi pri bolnikih na hemodializnem zdravljenju je bila približno 50% višja kot pri zdravih prostovoljcih.
Jemanje zdravila Rosuvastatin-SZ je kontraindicirano ob hudi ledvični okvari (Cl kreatinin pod 30 ml / min).
Pri bolnikih z zmerno funkcionalno okvaro ledvic (Cl kreatinin 30–60 ml / min) je zdravilo Rosuvastatin-SZ v odmerku 40 mg kontraindicirano, pri odmerkih 5, 10 in 20 mg pa ga je treba uporabljati previdno.
Bolnike z blago ledvično okvaro (Cl kreatinin nad 60 ml / min) je treba zdraviti z odmerkom 40 mg previdno, pri čemer je treba spremljati parametre ledvične funkcije. Pri uporabi zdravila pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro mora biti začetni odmerek 5 mg.
Za kršitve delovanja jeter
V primeru prisotnosti odpovedi jeter 7 točk in manj na lestvici Child-Pugh povišanja T 1/2 rosuvastatina niso zaznali, pri dveh bolnikih z 8 in 9 točkami so zabeležili povišanje T 1/2 vsaj 2-krat. Izkušenj z uporabo zdravila Rosuvastatin-SZ pri bolnikih, katerih stanje je ocenjeno na 9 točk po Child-Pugh lestvici, ni.
Zdravljenje z zdravilom je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo v akutni fazi, vključno s stalnim povečevanjem aktivnosti serumskih transaminaz in kakršnim koli povečanjem aktivnosti transaminaz, več kot 3-krat višjim od VGN. Pri bolnikih z anamnezo poškodbe jeter je zdravilo Rosuvastatin-SZ priporočljivo uporabljati previdno. Pred zdravljenjem in 3 mesece po začetku tečaja je treba določiti kazalnike jetrne aktivnosti.
Uporaba pri starejših
Starejši bolniki ne potrebujejo individualnega izbora odmerka.
Osebe, starejše od 65 let, je treba z zdravilom Rosuvastatin-SZ ravnati previdno.
Interakcije z zdravili
Možen učinek sočasno uporabljenih zdravil / učinkovin na rosuvastatin:
- ciklosporin (v odmerku 75–200 mg 2-krat na dan): povečala se je AUC rosuvastatina, prejeta z dnevnim odmerkom 10 mg, približno 7-krat v primerjavi z AUC, zabeleženim pri zdravih prostovoljcih, medtem ko se koncentracija ciklosporina v plazmi ni spremenila; ta kombinacija je kontraindicirana;
- Zaviralci proteaz HIV (vključno s kombinacijo ritonavirja z atazanavirjem, tipranavirjem in / ali lopinavirjem): natančen mehanizem te interakcije ni bil ugotovljen, vendar je kombinirana uporaba teh zdravil znatno povečala izpostavljenost rosuvastatinu in poslabšala tveganje za miopatijo (vključno z rabdomiolizo); pri uporabi rosuvastatina v odmerku 20 mg v kombinaciji z zdravilom, ki vsebuje 400 mg lopinavirja / 100 mg ritonavirja, se je Cmax in AUC (0-24) rosuvastatina približno petkratno in dvakrat povečala; kombinacija rosuvastatina z zaviralci proteaze HIV je kontraindicirana;
- sredstva za zniževanje lipidov (fenofibrat, gemfibrozil in drugi fibrati; nikotinska kislina v odmerkih za zniževanje lipidov): kombinirana uporaba rosuvastatina in gemfibrozila je povzročila zvišanje C max v plazmiv krvi in AUC rosuvastatina 2-krat, zato sočasna uporaba teh snovi ni priporočljiva; v skladu z razpoložljivimi podatki o raziskavah ni pričakovati farmakokinetično pomembne interakcije s fenofibratom, vendar je možna farmakodinamična interakcija; fibrati (vključno z gemfibrozilom in fenofibratom) in nikotinska kislina (v dnevnih odmerkih nad 1000 mg) v kombinaciji z zaviralci HMG-CoA reduktaze poslabšajo tveganje za miopatijo, verjetno zaradi dejstva, da lahko pri režimu povzročijo miopatijo monoterapija; če je potrebno, je priporočljivo, da te kombinacije jemljejo rosuvastatin v začetnem odmerku 5 mg po natančni oceni razmerja med možnim tveganjem in pričakovanimi koristmi od kombinirane uporabe teh snovi;v kombinirani terapiji s fibrati je jemanje zdravila v odmerku 40 mg kontraindicirano;
- itrakonazol (v dnevnem odmerku 200 mg 5 dni): zabeležili so 1,4-kratno povečanje AUC rosuvastatina v enkratnem odmerku 10 ali 80 mg;
- eritromicin: C max in AUC rosuvastatina se lahko zmanjšata za 30 oziroma 20%, ti učinki so verjetno povezani s povečanjem gibljivosti črevesja zaradi vnosa eritromicina;
- ezetimib: pri bolnikih s hiperholesterolemijo so ugotovili povečanje AUC rosuvastatina za 1,2-krat, ko so slednjega kombinirali v odmerku 10 mg z ezetimibom v enakem odmerku; možno poslabšanje tveganja za nastanek neželenih dogodkov zaradi farmakodinamične interakcije med temi snovmi;
- antacidi: v sočasni uporabi s suspenzijo antacidov, vključno z aluminijevim in magnezijevim hidroksidom, so zabeležili zmanjšanje C max plazemskega rosuvastatina za približno 50%; resnost tega učinka se je zmanjšala z uporabo antacidov 2 uri po jemanju rosuvastatina; klinični pomen te interakcije ni bil raziskan;
- izoencimi citokroma P450: po rezultatih študij in vivo in in vitro rosuvastatin ne spada med zaviralce / induktorje izoencimov citokroma P450, prav tako je bilo ugotovljeno, da je šibek substrat za te encime, v zvezi s tem pa interakcija rosuvastatina na presnovni ravni z drugimi zdravilnimi snovmi. / sredstva s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 niso pričakovana;
- eltrombopag (pri dnevnem odmerku 75 mg): AUC rosuvastatina se je povečala za 1,6-krat z enim odmerkom slednjega v odmerku 10 mg;
- ketokonazol (zaviralec izoencimov CYP3A4 in CYP2A6), flukonazol (zaviralec izoencimov CYP3A4 in CYP2C9): niso opazili klinično pomembne interakcije rosuvastatina s temi snovmi;
- dronedaron (v odmerku 400 mg 2-krat na dan): povečala se je AUC rosuvastatina za 1,4-krat;
- digoksin: Klinično pomembnih interakcij ni pričakovati.
Možen učinek rosuvastatina na sočasno uporabljena zdravila / sredstva:
- etinil estradiol (norgestrel) (peroralni kontraceptivi / nadomestno hormonsko zdravljenje): vrednosti AUC norgestrela in etinilestradiola so se povečale za 34 oziroma 26%; to dejstvo je treba upoštevati pri določanju odmerka peroralnih kontraceptivov; ni farmakokinetičnih podatkov o kombinirani uporabi zdravila Rosuvastatin-SZ in nadomestnem hormonskem zdravljenju, zato podobnega učinka s to kombinacijo ni mogoče izključiti, vendar je bila taka kombinacija v kliničnih preskušanjih pogosto uporabljena in dobro prenašala;
- antagonisti vitamina K (vključno z varfarinom): pri bolnikih, ki so prejemali ta zdravila, so med začetkom cikla rosuvastatina ali povečanjem njegovega odmerka opazili povečanje mednarodnega normaliziranega razmerja (INR), z zmanjšanjem odmerka ali odvzemom rosuvastatina pa tudi zmanjšanje INR; v takih primerih je priporočljivo spremljati INR.
Analogi
Analogi Rosuvastatin-SZ so Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rosistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart itd.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred vlago in svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o zdravilu Rosuvastatin-SZ
Glede na ocene je Rosuvastatin-C3 učinkovito hipolipidemično sredstvo, ki se uporablja za zdravljenje hiperholesterolemije, upočasnjuje napredovanje ateroskleroze in preprečuje kardiovaskularne zaplete. Mnogi bolniki opazijo začetni učinek zdravljenja v enem tednu po sprejemu, največji učinek pa opazimo 1 mesec po začetku tečaja. Glede na preglede se zaradi delovanja zdravila raven holesterola v krvi zmanjša, krvni tlak se stabilizira, splošno stanje izboljša in zasoplost pri hoji se zmanjša. V ozadju zdravljenja se v nekaterih primerih povečana telesna teža zmanjša zaradi kombinirane uporabe zdravila z dieto z nizkim holesterolom.
Pomanjkljivosti zdravila Rosuvastatin-SZ vključujejo veliko število kontraindikacij in neželenih učinkov. V nekaterih pregledih bolniki izrazijo nezadovoljstvo s ceno zdravila, saj se pogosto jemlje precej dolgo, so stroški zdravila, potrebni za celoten potek zdravljenja, po njihovem mnenju precej visoki.
Cena zdravila Rosuvastatin-SZ v lekarnah
Cena zdravila Rosuvastatin-SZ, filmsko obložene tablete, je odvisna od odmerka in količine v embalaži in je v povprečju:
- odmerek 5 mg: 30 kosov. - 180 rubljev;
- odmerek 10 mg: 30 kosov. - 350 rubljev, 90 kosov. - 800 rubljev;
- odmerek 20 mg: 30 kosov. - 400 rubljev, 90 kosov. - 950 rubljev;
- odmerek 40 mg: 30 kosov. - 750 rubljev.
Rosuvastatin-SZ: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Rosuvastatin-SZ 5 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 166 r Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 5mg 30 kosov 262 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 10mg 30 kosov 307 r Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 307 r Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 20mg 30 kosov 360 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 360 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ 10 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 525 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ 20 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 569 r Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ 10 mg filmsko obložene tablete 90 kosov 640 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ 40 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 640 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 10mg 90 kosov 662 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ 20 mg filmsko obložene tablete 90 kosov 815 RUB Nakup |
|
Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 20mg 90 kosov 821 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
