Binelol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Binelol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Pregledi zdravila
19. Cena zdravila v lekarnah

Latinsko ime: Binelol

Koda ATX: C07AB12

Aktivna sestavina: nebivolol (nebivolol)

Proizvajalec: Specifar (Grčija); BELUPO, zdravila in kozmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Hrvaška)

Opis in posodobitev fotografije: 23.08.2019

Cene v lekarnah: od 199 rubljev.

Nakup

Binelol je lipofilni kardioselektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ₁ z vazodilatacijskimi lastnostmi. Ima antianginalne, hipotenzivne in antiaritmične učinke.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Binelol - tablete: okrogle, na obeh straneh izbočene, bele, z zarezo v obliki križa na eni strani (14 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti).

Aktivna sestavina: nebivolol (v obliki hidroklorida), 1 tableta - 5 mg.

Dodatne sestavine: povidon K-30, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, krospovidon (tip A), laktoza monohidrat, poloksamer188.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Binelol, nebivolol, je lipofilni kardioselektivni zaviralec β ₁ -adrenoceptorjev tretje generacije z vazodilatacijsko učinkovitostjo. Ima antianginalne, hipotenzivne in antiaritmične učinke na telo, znižuje visok krvni tlak (krvni tlak) v mirovanju, med fizičnim naporom in stresom. Konkurenčno in selektivno blokira sinaptične / postsinaptične β ₁ -adrenergične receptorje, kar zagotavlja njihovo nedostopnost kateholaminom in modulira sproščanje endotelijskega vazodilatacijskega faktorja NO (dušikov oksid).

Nebivolol je racemat, sestavljen iz dveh enantiomerov, in ima farmakološki učinek, ki združuje njihovo delovanje:

D-nebivolol (SRRR-nebivolol): konkurenčen in zelo selektiven zaviralec β ₁ -adrenergičnih receptorjev (kaže afiniteto do β ₁ -adrenergičnih receptorjev 293-krat večjo kot za β ₂ -adrenergične receptorje).
L-nebivolol (RSSS-nebivolol): z moduliranjem sproščanja sproščujočega faktorja - NO iz vaskularnega endotela - ima blag vazodilatacijski učinek.

Hipotenzivni učinek zdravila Binelol se razvije na 2. do 5. dan terapije, stabilen učinek pa se zabeleži po enem mesecu. Antihipertenzivni učinek zdravila vztraja pri dolgotrajni uporabi, kar je tudi posledica zaviranja aktivnosti sistema renin-angiotenzin (vendar ni neposredno povezano s spremembo aktivnosti renina v krvni plazmi).

Nebivolol izboljša ne samo sistemsko, temveč tudi srčno hemodinamiko. Zmanjša srčni utrip (srčni utrip) in krvni tlak v mirovanju in med fizičnim naporom, pomaga zmanjšati končni diastolični tlak levega prekata, zmanjša OPSS (skupni periferni vaskularni upor), normalizira diastolično funkcijo srca (zniža polnilni tlak) in poveča iztisno frakcijo.

Zaradi zmanjšanja potrebe po kisiku miokarda zaradi zmanjšanja srčnega utripa, zmanjšanja pred in po obremenitvi se zmanjšajo trajanje, resnost in pogostost napadov angine; povečana toleranca do vadbe.

Antiaritmični učinek je posledica zaviranja patološkega avtomatizma srca (vključno z žariščem lezije) in upočasnitve AV (atrioventrikularnega) prevajanja.

Farmakokinetika

absorpcija: po peroralni uporabi se nebivolol hitro absorbira iz prebavil (prebavil). Hkratni vnos hrane ne vpliva na absorpcijo snovi, zato lahko zdravilo Binelol jemljete ne glede na prehrano. Povprečna biološka uporabnost pri bolnikih s hitrim presnovnim fenotipom je približno 12% in je skoraj popolna pri bolnikih s počasnim presnovnim tipom, vendar učinkovitost nebivolola ni odvisna od tega kazalnika;
porazdelitev v tkiva in organe: plazemski očistek nebivolola v večini hitrih presnovkov je ~ 24 ur, njegovi hidroksi presnovki pa nekaj dni. Koncentracija v plazmi je sorazmerna z odmerkom in se giblje od 1 do 30 μg / l. D-nebivolol se veže na plazemske beljakovine, predvsem albumin, za 98,1%, L-nebivolol pa za 97,9%;
presnova: postopek poteka v jetrih z delnim tvorjenjem aktivnih hidroksimetabolitov; hitrost aromatske hidroksilacije je odvisna od gensko določenega oksidativnega polimorfizma in jo določa izoencim CYP2D6;
izločanje: v enem tednu po jemanju Binelola se 38% odmerka, od tega manj kot 0,5% nespremenjenega, izloči z urinom, 48% pa z blatom. Pri hitrih metabolizatorjih znaša T _1/2 (razpolovni čas) za nebivolol enantiomere iz plazme 10 ur; pri počasnih metabolizatorjih se kazalnik poveča za 3-5 krat. Vrednosti T _1/2 hidroksimetabolitov obeh enantiomerov iz krvne plazme s hitrim metabolizmom so v povprečju 24 ur, s počasnim pa se povečajo približno 2-krat.

Starost in spol bolnikov nimata vpliva na farmakokinetiko nebivolola.

Indikacije za uporabo

terapija z arterijsko hipertenzijo;
preprečevanje napadov angine napora pri ishemični bolezni srca;
zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja (kot del kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Absolutno:

kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, ki zahteva intravensko dajanje zdravil z inotropnim učinkom;
akutno srčno popuščanje;
atrioventrikularna (AV) blokada II in III stopnje (brez umetnega spodbujevalnika);
sindrom bolnega sinusa, vključno s sinoaurikularnim blokom;
kardiogeni šok;
huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 90 mm Hg. čl.);
huda bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / minuto);
nezdravljeni feokromocitom;
bronhospazem in bronhialna astma;
huda disfunkcija jeter;
presnovna acidoza;
depresija;
miastenija gravis;
huda obliterirajoča bolezen perifernih žil, kot sta občasna klavdikacija in Raynaudov sindrom;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze;
starost do 18 let;
dojenje (ali prenehajte z dojenjem);
preobčutljivost za posamezne sestavine zdravila Binelol.

Sorodnik:

ledvična odpoved;
diabetes;
hiperfunkcija ščitnice;
zgodovina alergijskih bolezni;
luskavica;
AV blok I stopnje;
Prinzmetalova angina;
kronična obstruktivna pljučna bolezen;
nosečnost;
starost nad 65 let.

Navodila za uporabo Binelola: način in odmerjanje

Tablete Binelol je treba jemati peroralno 1-krat na dan hkrati: pogoltnite cele in jih popijte z zadostno količino tekočine. Hrana ne vpliva na absorpcijo zdravila.

Pri arterijski hipertenziji in ishemični bolezni srca se odraslim bolnikom predpiše 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1-krat na dan, odvisno od resnosti terapevtskega učinka. Binelol se lahko uporablja kot samostojno zdravilo in kot del kombiniranega zdravljenja.

Bolnikom z ledvično okvaro in starejšim (starejšim od 65 let) ni priporočljivo, da presegajo dnevni odmerek 2,5 mg.

Pri kroničnem srčnem popuščanju odmerek določimo individualno s titracijo: začetni odmerek je 1,25 mg (¼ tab.) 1-krat na dan, po enem tednu se po potrebi poveča na 2,5 mg. Če terapevtski učinek ni dovolj, se odmerek še naprej povečuje enkrat na teden: najprej do 5 mg, nato do 10 mg (2 tab.). Binelol je treba jemati ne glede na odmerek enkrat na dan.

Stranski učinki

alergijske reakcije: eritematozni izpuščaj, pruritus;
iz prebavil: slabost, napenjanje, suha usta, zaprtje ali driska;
s strani kardiovaskularnega sistema: AV blok, ortostatska hipotenzija, bradikardija, zasoplost, akutno srčno popuščanje, poslabšanje občasne klavdikacije; zelo redko - periferni edem, srčne aritmije, kardialgija, Raynaudov sindrom;
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: šibkost, povečana utrujenost, glavobol, parestezija, omotica; zelo redko - zaspanost ali nespečnost, nočne more, zmanjšana sposobnost koncentracije, psihoza, halucinacije, depresija, konvulzije;
drugi: poslabšanje poteka luskavice, hiperhidroza, suhe oči, fotodermatoza, okvara vida, rinitis, bronhospazem (tudi v odsotnosti obstruktivne pljučne bolezni).

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja nebivolola so slabost / bruhanje, znižanje krvnega tlaka, cianoza, AV blokada, sinusna bradikardija, bronhospazem, izguba zavesti, kardiogeni šok, koma, srčni zastoj.

Prva faza terapije je izpiranje želodca in absorpcija absorbentov, kot je aktivno oglje.

Nadalje se zdravljenje izvaja glede na simptome:

izrazito znižanje krvnega tlaka: bolnik dobi vodoravni položaj, noge se dvignejo nad raven medenice, po potrebi se vbrizga intravenska tekočina in vazopresorji, po katerih se lahko predpiše glukagon v odmerku 1–10 mg;
bradikardija: 0,5–2 mg atropina se injicira intravensko in če ni pozitivnega učinka, bo morda potreben transvenski ali intrakardni srčni spodbujevalnik;
AV-blokada II - III stopnje: β-adrenostimulansi se injicirajo intravensko, v odsotnosti učinka se obravnava vprašanje nastavitve umetnega spodbujevalnika;
srčno popuščanje: na začetku zdravljenja se dajejo srčni glikozidi in diuretiki, če ni učinka, so predpisani dopamin, dobutamin ali vazodilatatorji;
bronhospazem: intravensko dajanje zdravil, ki stimulirajo β ₂ -adrenergične receptorje;
ventrikularni prezgodnji utripi: predpisan je lidokain. Antiaritmikov razreda IA se ne sme dajati;
konvulzije: diazepam se daje intravensko.

Posebna navodila

Na začetku terapije je treba dnevno spremljati kazalnike krvnega tlaka (BP) in srčnega utripa (HR).

Starejšim osebam je treba preverjati delovanje ledvic vsaj enkrat na 4-5 mesecev.

Pri angini pektoris mora odmerek Binelola zagotavljati srčni utrip v mirovanju 55-60 utripov na minuto, z obremenitvijo - največ 110 utripov na minuto.

V primeru razvoja bradikardije (srčni utrip manjši od 50–55 utripov na minuto) je treba odmerek zdravila Binelol zmanjšati.

Če je potrebna operacija, mora bolnik zdravnika opozoriti, da prejema zaviralec beta.

Pri diabetičnih bolnikih lahko Binelol prikrije nekatere simptome hipoglikemije (na primer tahikardija). Nadzor glukoze v plazmi je indiciran vsaj enkrat na 4–5 mesecev.

Binelol lahko zmanjša nastajanje solzne tekočine, kar bi morali upoštevati bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče.

Nebivolol lahko poveča občutljivost na alergene in resnost anafilaktičnih reakcij, pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo pa lahko poveča bronhospazem.

Pri kadilcih je učinkovitost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta zmanjšana.

Binelola ne morete nenadoma preklicati, zdravljenje je treba zaključiti postopoma, odmerek pa zmanjšajte v 10-14 dneh.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V bistvu Binelol ne vpliva na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije. Vendar pa v nekaterih primerih, zlasti na začetku zdravljenja in ko se odmerek poveča, zdravilo povzroči omotico. Takšni bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je dovoljeno predpisovati zdravilo Binelol le za stroge indikacije, če koristi za mater bistveno presegajo tveganje za plod, saj lahko novorojenčki zaradi zdravljenja razvijejo bradikardijo, arterijsko hipotenzijo, hipoglikemijo in paralizo dihal. Tečaj je treba prekiniti 48–72 ur pred pričakovanim porodom. Če to ni mogoče, je treba novorojenčka natančno spremljati 48–72 ur po porodu.

Študije na živalih so pokazale, da se nebivolol izloča v materino mleko. Če je treba med dojenjem uporabljati Binelol, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

V skladu z navodili se zdravila Binelol ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Priporočen odmerek Binelola za bolnike z ledvično insuficienco:

CC (kreatinina) več kot 20 ml / min: začetni odmerek ¹ / ₂ tablete po 5 mg (2,5 mg / dan); po potrebi lahko odmerek povečamo na 1 tableto (5 mg / dan);
CC manj kot 20 ml / min: izkušenj z nebivololom ni, zato ga pri bolnikih s hudo ledvično okvaro ne priporočamo.

Povečanje odmerka v primeru okvare ledvične funkcije je treba izvajati zelo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Kontraindicirano je predpisovanje zdravila Binelol za hude motnje v delovanju jeter.

Uporaba pri starejših

Pri bolnikih, starejših od 65 let, začetni odmerek Binelola je ¹ / ₂ tablete 5 mg (2,5 mg / d), če je potrebno, odmerek lahko poveča na 1 tableto (5 mg / dan). Glede na omejene izkušnje z nebivololom pri starejših bolnikih je med terapijo potrebna previdnost in skrbno opazovanje bolnikov.

Interakcije z zdravili

antiaritmiki razreda I in amiodaron: negativni inotropni učinek se poveča, možno je podaljšati čas vzbujanja skozi atrije;
zaviralci počasnih kalcijevih kanalov: AV prevodnost se poveča in negativno vpliva na kontraktilnost miokarda, obstaja tveganje za hudo arterijsko hipotenzijo (intravenski verapamil je kontraindiciran med zdravljenjem z nebivololom);
zdravila za splošno anestezijo: mogoče je zatirati refleksno tahikardijo in povečati tveganje za razvoj arterijske hipotenzije;
triciklični antidepresivi, barbiturati, derivati fenotiazina: hipotenzivni učinek nebivolola se lahko poveča;
zdravila, ki zavirajo ponovni prevzem serotonina in druga zdravila, ki se biotransformirajo s sodelovanjem izoencima CYP2D6: presnova nebivolola se upočasni;
cimetidin: poveča koncentracijo nebivolola v krvni plazmi;
nikardipin: koncentracija obeh učinkovin se nekoliko poveča;
simpatikomimetiki: aktivnost nebivolola je zatirana.

Analogi

Analogi Binelola so Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-OD

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ºС izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Pregledi zdravila

Bolniki, ki trpijo zaradi visokega krvnega tlaka in so začeli jemati zdravilo Binelol, so mnenja o zdravilu izjemno pozitivni. Označujejo ga kot zelo dobro orodje, ki se hitro stabilizira in zanesljivo vzdržuje normalen tlak, brez močnih stranskih učinkov.

Pomanjkljivosti najpogosteje kažejo na potrebo po vseživljenjskih tabletah in njihovo visoko ceno.

Cena zdravila v lekarnah

Predvidena cena Binelola (5 mg tablete): 14 kosov na paket. - 252–367 rubljev; na paket 28 kosov. - 650 rubljev; v paketu 56 kosov - 1020-1100 rubljev.