Rosuvastatin-Vial - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Viala z rosuvastatinom

Rosuvastatin-viala: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rosuvastatin-viala

Koda ATX: C10AA07

Aktivna sestavina: rosuvastatin (rosuvastatin)

Proizvajalec: Protek Biosystems Pvt. Doo (Protech biosystems Pvt. Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Cene v lekarnah: od 280 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Rosuvastatin-Vial

Viala z zdravilom Rosuvastatin je zdravilo, ki pomaga zniževati lipide v krvi.

Oblika in sestava izdaje

Sredstvo za zniževanje lipidov se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksne, okrogle, jedro v prerezu in filmska lupina je skoraj bela ali bela; odmerek 10 mg - s črto na eni strani (10 kosov v pretisnem omotu, 40 ali 50 kosov v polietilenski posodi z visoko gostoto; v kartonski škatli 3 pretisni omoti ali 1 vsebnik in navodila za uporabo zdravila Rosuvastatin-Vial).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: kalcij rosuvastatin - 10,42 oziroma 20,84 mg (kar pomeni za rosuvastatin 10 oziroma 20 mg);
dodatne sestavine (jedro): natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, koruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, propilparahidroksibenzoat, smukec, metilparahidroksibenzoat;
filmska lupina: dibutilsebakat, hipromeloza 15cP, koloidni silicijev dioksid, titanov dioksid, smukec, hipromeloza 5cP.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rosuvastatin je selektivni konkurenčni zaviralec HMG-CoA reduktaze, encima, ki pretvori 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A v mevalonat, ki je predhodnik holesterola (CS). Delovanje snovi za zniževanje lipidov je usmerjeno predvsem v jetra - organ, v katerem poteka sinteza Xc in katabolizem lipoproteinov z nizko gostoto (LDL). Spodbuja povečanje števila receptorjev LDL na površini jetrnih celic, kar vodi do zaviranja proizvodnje lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL) in s tem povzroča zmanjšanje skupnega števila LDL in VLDL.

Rosuvastatin znižuje raven celotnega holesterola (HC), trigliceridov (TG), holesterola-LDL in zvišuje raven holesterola lipoproteinov visoke gostote (HDL-holesterol). Poleg tega zmanjša raven apolipoproteina B (ApoB), Xc-VLDL, TG-VLDL, Xc-ne-HDL in poveča koncentracijo apolipoproteina AI (ApoA-I), hkrati pa zmanjša razmerje med TC / HDL-C, LDL-C / Xc-HDL in Xc-non-HDL / Xc-HDL ter razmerja ApoV / ApoA-I.

Terapevtski učinek zdravila Rosuvastatin Vial se pojavi v 7 dneh po začetku tečaja, po 14 dneh pa doseže 90% najvišje možne ravni. Po 28 dneh po sprejemu se praviloma opazi največji terapevtski učinek, ki se ob rednem dajanju zdravila nadaljuje.

Terapija z zdravilom Rosuvastatin-Vial je učinkovita pri odraslih bolnikih s / brez hiperholesterolemije, vključno z bolniki z družinsko hiperholesterolemijo in diabetesom mellitusom. Pri 80% oseb s hiperholesterolemijo Fredrickson tipa IIa in IIb (povprečna izhodiščna raven LDL-C približno 4,8 mmol / L) so LDL-C ugotovili pri vrednostih, manjših od 3 mmol / L. Če so imeli bolniki heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo med jemanjem rosuvastatina v odmerkih 20–80 mg, so opazili pozitivne spremembe v lipidnem spektru. Po 12 tednih zdravljenja, ko je bil dosežen dnevni odmerek 40 mg, so zabeležili zmanjšanje ravni LDL-C za 53%.

Pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, ki so zdravilo jemali v odmerkih 20 in 40 mg, se je koncentracija LDL-C v povprečju zmanjšala za 22%. Pri kombinirani uporabi rosuvastatina s fenofibratom opazimo dodaten učinek glede na raven TG, pri niacinu pa v dnevnih odmerkih več kot 1000 mg glede na holesterol HDL.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se najvišja koncentracija rosuvastatina v krvi (C _max) v plazmi opazi v povprečju po 5 urah. Absolutna biološka uporabnost aktivne snovi je približno 20%, presnovno preobrazbo večinoma izvajajo jetra, ki so glavno mesto presnove LDL-C in proizvodnje holesterola. Volumen porazdelitve (V _d) rosuvastatina je približno 134 litrov, pri čemer se plazemske beljakovine, predvsem albumin, vežejo na povprečno 90%.

Snov se presnavlja v majhnem obsegu (približno 10%) in je nejedrni substrat za presnovno preobrazbo z izoencimi sistema citokroma P ₄₅₀. Glavni izoencim, ki je odgovoren za biotransformacijo zdravila, je CYP2C9, v tem procesu sodelujejo tudi izoencimi CYP3A4, CYP2C19 in CYP2D6, vendar v manjši meri.

Med ugotovljenimi presnovki rosuvastatina so glavni presnovki laktona in N-desmetil. Poleg tega ima slednji aktivnost približno 50% manj kot rosuvastatin. Laktonski presnovki so razvrščeni kot farmakološko neaktivni. Več kot 90% zaviralnega učinka na HMG-CoA reduktazo v obtoku je rosuvastatin, 10% pa njegovih presnovkov.

Skozi črevesje se nespremenjeno izloči približno 90% odvzetega odmerka zdravilne učinkovine (vključno z absorbiranim in neabsorbiranim rosuvastatinom). Preostanek zdravila se izloči skozi ledvice. Razpolovni čas (T _1/2) iz plazme je približno 19 ur in z naraščajočim odmerkom ostane nespremenjen. Povprečni geometrični očistek v plazmi je približno 50 l / h. Med izločanjem rosuvastatina iz jeter ima pomembno vlogo membranski transporter Xc.

Sistemska izpostavljenost snovi se poveča sorazmerno z odmerkom; glede na njen dnevni vnos se farmakokinetični parametri ne spreminjajo.

Starost in spol ne vplivata pomembno na farmakokinetične značilnosti zdravila.

Med farmakokinetičnimi študijami je bilo ugotovljeno, da sta bili pri bolnikih mongoloidne rase (vietnamski, kitajski, japonski, korejski in filipinski) AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas) in C _max rosuvastatina približno 2-krat večji kot pri predstavnikih kavkaškega porekla. dirka. Pri indijskih bolnikih so se ti kazalniki povečali za 1,3-krat. Med predstavniki kavkaške in negroidne rase niso ugotovili pomembnih razlik v farmakokinetiki zdravila.

Indikacije za uporabo

primarna hiperholesterolemija po Fredricksonovi klasifikaciji (tip IIa; vključno z družinsko heterozigotno hiperholesterolemijo) ali mešana hiperholesterolemija (tip IIb): kot dodatek k prehrani, v primerih, ko vadba, posebna prehrana, hujšanje in druga zdravila metode zdravljenja so nezadostne;
družinska homozigotna hiperholesterolemija: kot dodatek k dieti in drugim zdravilom za zniževanje lipidov (vključno z aferezo LDL) ali v primerih, ko takšno zdravljenje ne doseže želenega učinka;
hipertrigliceridemija (tip IV po Fredricksonovi klasifikaciji): kot dodatek k prehrani;
srčni napad, možganska kap, revaskularizacija arterij in drugi večji kardiovaskularni zapleti pri odraslih: z namenom primarne preventive v odsotnosti kliničnih znakov koronarne srčne bolezni (CHD), vendar s poslabšanjem nevarnosti njegovega pojava (za moške / ženske, starejše od 50/60 let; C-reaktivni protein, večji od 2 mg / l, ob prisotnosti vsaj enega od dodatnih dejavnikov tveganja, vključno z arterijsko hipertenzijo, družinsko anamnezo zgodaj na začetku bolezni koronarnih arterij, nizek HDL-C, kajenje);
ateroskleroza (da bi upočasnila njeno napredovanje): kot dodatek k prehrani v primerih, ko je indicirano zdravljenje za zmanjšanje ravni TC in LDL-C.

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za vse dnevne odmerke zdravila Rosuvastatin-Vial:

odpoved jeter;
bolezni jeter v aktivni fazi, vključno z vztrajnim povečevanjem aktivnosti transaminaz v serumu in kakršnim koli povečanjem aktivnosti transaminaz v krvi v serumu - več kot 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo normale (UHN);
huda ledvična disfunkcija z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze (tablete vsebujejo laktozo);
kombinirana uporaba s ciklosporinom;
starost do 18 let;
nosečnost, dojenje; pri ženskah v reproduktivni dobi - pomanjkanje zanesljivih metod kontracepcije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Dodatne absolutne kontraindikacije pri uporabi odmerka 5, 10 ali 20 mg / dan:

miopatija;
nagnjenost k pojavu miotoksičnih zapletov.

Dodatne absolutne kontraindikacije pri uporabi odmerka 40 mg / dan:

okvarjena ledvična funkcija zmerne resnosti s CC manj kot 60 ml / min;
stanja, pri katerih se lahko koncentracija rosuvastatina v plazmi poveča;
prisotnost dejavnikov tveganja za miopatijo / rabdomiolizo: hipotiroidizem, odpoved ledvic, osebna / družinska anamneza mišičnih lezij, anamneza miotoksičnosti med zdravljenjem z drugimi zaviralci ali fibrati HMG-CoA reduktaze;
pripadnost mongoloidni rasi;
prekomerno uživanje alkohola;
sočasno zdravljenje s fibrati.

Relativne kontraindikacije za vse dnevne odmerke zdravila Rosuvastatin-Vial (pri naslednjih boleznih / stanjih je treba zdravilo uporabljati previdno):

arterijska hipotenzija;
sepsa;
zgodovina bolezni jeter;
starost nad 65 let;
travma, večji kirurški posegi;
nenadzorovani napadi, hude elektrolitske, presnovne ali endokrine motnje.

Dodatne relativne kontraindikacije pri uporabi 5, 10 ali 20 mg / dan:

stanja, ki jih spremlja zvišanje ravni rosuvastatina v plazmi;
pripadnost mongoloidni rasi;
hkratni sprejem s fibrati;
zloraba alkohola;
prisotnost grožnje miopatije / rabdomiolize: hipotiroidizem, ledvična odpoved, poslabšana osebna / družinska anamneza mišičnih bolezni, predhodna mišična toksičnost v preteklosti med zdravljenjem s fibrati ali drugimi zaviralci HMG-CoA reduktaze.

Dodatna relativna kontraindikacija za uporabo zdravila Rosuvastatin Vial v odmerku 40 mg / dan je blaga odpoved ledvic (CC nad 60 ml / min).

Rosuvastatin-viala, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Viala rosuvastatin se jemlje peroralno. Tablete pogoltnemo cele, brez žvečenja ali drobljenja z vodo.

Zdravilo se lahko uporablja kadar koli v dnevu, vnos hrane ne vpliva na njegovo učinkovitost. Pred začetkom zdravljenja in med njegovim izvajanjem je treba upoštevati standardno dieto za zniževanje holesterola. Odmerek rosuvastatina se določi individualno, ob upoštevanju ciljev zdravljenja in terapevtskega odziva na jemanje zdravila, pri čemer se upoštevajo trenutna priporočila za ciljno koncentracijo lipidov.

Bolnikom, ki pred tem niso prejemali zdravil iz skupine statinov ali so pred začetkom zdravljenja z rosuvastatinom jemali druge zaviralce HMG-CoA reduktaze, priporočamo uporabo zdravila Rosuvastatin-Vial 1-krat na dan v odmerku 5 ali 10 mg. Pri izbiri začetnega odmerka je treba upoštevati obstoječe tveganje za nastanek kardiovaskularnih zapletov, posamezno koncentracijo holesterola in možnost neželenih učinkov. Večji odmerek zdravila lahko predpišete 4 tedne po začetku tečaja.

Nevarnost neželenih učinkov poslabša jemanje zdravila Rosuvastatin-Vial v dnevnem odmerku 40 mg, zato ga lahko predpišemo (po dodatni uporabi odmerka, ki presega začetni odmerek 4 tedne) le v primeru hude hiperholesterolemije in velike verjetnosti srčno-žilnih zapletov (zlasti pri družinski hiperholesterolemiji), če želenega rezultata ni bilo mogoče doseči po predpisovanju odmerka 20 mg. Terapijo je treba izvajati pod strogim nadzorom strokovnjaka. Bolniki, ki prejemajo zdravilo v dnevnem odmerku 40 mg, zahtevajo najbolj natančno spremljanje.

Bolniki, ki predhodno niso poiskali zdravniške pomoči, ne smejo uporabljati zdravila Rosuvastatin-Vial v odmerku 40 mg. Po 2–4 tednih po začetku zdravljenja in / ali s povečanjem odmerka bo morda treba spremljati parametre metabolizma lipidov in po potrebi prilagoditi odmerek.

Ker so pri bolnikih mongoloidne rase zabeležili povečanje sistemske koncentracije rosuvastatina, ko jim predpišejo odmerek 10/20 mg, priporočeni začetni odmerek zdravila ne sme presegati 5 mg. Bolnikom azijskega izvora ne smemo predpisovati viale zdravila Rosuvastatin 40 mg.

Če obstaja nagnjenost k nastanku miopatije, je treba zdravilo uporabiti v začetnem odmerku 5 mg, največji dovoljeni odmerek za take bolnike je 20 mg.

Pri bolnikih z genotipi c.421AA ali c.521CC priporočeni največji dnevni odmerek zdravila Rosuvastatin-Vial prav tako ne sme presegati 20 mg.

Stranski učinki

Neželeni učinki, zabeleženi med zdravljenjem z rosuvastatinom, običajno izginejo sami in so blagi. Incidenca teh motenj je običajno odvisna od odmerka.

Verjetnost neželenih neželenih učinkov v skladu s klasifikacijo WHO (Svetovna zdravstvena organizacija) [lestvica: pogosto (več kot 1/100, vendar manj kot 1/10); redko (več kot 1/1000, vendar manj kot 1/100); redko (več kot 1/10 000, vendar manj kot 1/1000); izjemno redki (manj kot 1/10 000), vključno s posameznimi epizodami; pogostnost ni določena (ni mogoče izračunati iz razpoložljivih podatkov)]:

centralni živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol;
endokrini sistem: pogosto - diabetes mellitus tipa 2;
imunski sistem: redko - angioedem in druge možne preobčutljivostne reakcije;
prebavni sistem: pogosto - slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje; redko - pankreatitis;
jetra: redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz, v večini primerov odvisna od odmerka, nepomembna, asimptomatska in prehodna;
mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija; redko - rabdomioliza (z možnim razvojem akutne ledvične odpovedi, zlasti pri uporabi odmerkov nad 20 mg), miopatija, vključno z miozitisom; v nekaterih primerih - od odmerka odvisno povečanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK), večinoma začasno, asimptomatsko in v majhni meri; v primeru zvišanja ravni CPK, ki je več kot petkrat višja od vrednosti VGN, je treba zdravljenje prekiniti;
koža: redko - izpuščaj, srbenje kože, urtikarija;
laboratorijski parametri: zvišanje ravni glukoze, bilirubina, aktivnosti alkalne fosfataze (ALP), gama-glutamil transpeptidaze (GGTP), motnje ščitnice;
sečni sistem: proteinurija (med zdravljenjem se običajno zmanjša / izgine in ne kaže na pojav akutne lezije ali poslabšanja obstoječe ledvične bolezni);
drugi: pogosto - astenični sindrom.

V obdobju trženja rosuvastatina so zabeležili naslednje neželene učinke:

centralni živčni sistem: izredno redko - izguba / zmanjšanje spomina; z neznano pogostostjo - periferna nevropatija;
mišično-skeletni sistem: izredno redki - artralgija; z neznano pogostnostjo - imunsko posredovana nekrotizirajoča miopatija;
sečil: izredno redko - hematurija;
hematopoetski sistem: z neznano pogostnostjo - trombocitopenija;
prebavni sistem: redko - zvišanje ravni jetrnih transaminaz; izredno redki - zlatenica, hepatitis; z neznano pogostnostjo - driska;
koža in podkožna maščoba: z neznano pogostostjo - Stevens-Johnsonov sindrom;
reproduktivni sistem: izjemno redko - ginekomastija;
dihalni sistem: z neznano pogostostjo - težko dihanje, kašelj;
drugi: z neznano pogostostjo - periferni edem.

V obdobju zdravljenja z nekaterimi statini so bile ugotovljene naslednje motnje: hiperglikemija, depresija, spolna disfunkcija, motnje spanja, vključno z nočnimi morami in nespečnostjo, povečanje vsebnosti glikiranega (glikiranega) hemoglobina.

Bilo je osamljenih primerov intersticijske pljučne bolezni, predvsem med dolgotrajnim zdravljenjem. Simptomi tega zapleta lahko vključujejo izgubo teže, šibkost, težko sapo, zvišano telesno temperaturo in neproduktiven kašelj. Če sumite na razvoj tega neželenega učinka, je treba zdravljenje prekiniti.

Preveliko odmerjanje

Farmakokinetične značilnosti rosuvastatina se ne spremenijo, če jemljemo več dnevnih odmerkov skupaj.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, je priporočljivo izvajati simptomatsko zdravljenje in ukrepe za ohranjanje aktivnosti vitalnih sistemov in organov. Prikazano je spremljanje delovanja jeter in ravni CPK, hemodializa je neprimerna.

Posebna navodila

Pri uporabi zdravila Rosuvastatin-Vial, večinoma v odmerku 40 mg, se lahko razvije tubularna proteinurija, običajno prehodne narave. Ta reakcija ne potrjuje poslabšanja / napredovanja okvare ledvic. Pri predpisovanju zdravila v odmerku 40 mg med zdravljenjem je treba redno spremljati kazalnike funkcionalnega stanja ledvic.

Raven CPK ne bi smeli nastavljati po večjih fizičnih naporih ali ob prisotnosti drugih možnih razlogov za povečanje njegove aktivnosti, da bi pravilno razlagali rezultate opravljenih testov. Če se pred začetkom tečaja začetna raven CPK bistveno poveča (več kot 5-krat višja od ULN), je po 5-7 dneh potreben drugi test. Ko ponavljajoči se rezultati potrdijo izhodišče, se zdravljenje ne začne.

V primeru nenadne bolečine v mišicah, mišične oslabelosti ali krčev med terapijo, zlasti v kombinaciji z razvojem slabega počutja in zvišane telesne temperature, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom. Ob prisotnosti takih simptomov je treba ugotoviti aktivnost CPK. Če so te kršitve izrazite, tudi če se raven CPK zviša manj kot 5-krat v primerjavi z VGN, je treba zdravljenje ustaviti. Pri lajšanju simptomov in normalizaciji ravni CPK lahko razmislite o ponovni uporabi zdravila Rosuvastatin-Vial pri nižjih odmerkih, hkrati pa skrbno spremljate bolnikovo stanje. Stalno spremljanje aktivnosti CPK v odsotnosti simptomov ni primerno.

Med uporabo ali odvzemom statinov (vključno z rosuvastatinom) so zabeležili izjemno redke primere razvoja imunsko posredovane nekrotizirajoče miopatije, katerih manifestacija sta stalna šibkost proksimalnih mišic in povečanje aktivnosti CPK v serumu. V tem primeru bodo morda potrebni dodatni pregledi mišičnega in živčnega sistema, serološke študije in zdravljenje z imunosupresivi.

Med zdravljenjem z rosuvastatinom in sočasno terapijo niso ugotovili povečanega učinka na skeletne mišice. Vendar pa obstajajo poročila o povečanju pojavnosti miopatije in miozitisa pri bolnikih, ki so prejemali druge zaviralce HMG-CoA reduktaze v kombiniranem zdravljenju z derivati fibrinske kisline (gemfibrozil), ciklosporinom, nikotinsko kislino v odmerkih za zniževanje lipidov (več kot 1000 mg na dan), makrolidnimi antibiotiki, zaviralci proteaze virusa človeške imunske pomanjkljivosti (HIV), azolna protiglivična sredstva. Gemfibrozil poslabša nevarnost miopatije, če se uporablja v kombinaciji z nekaterimi zaviralci reduktaze HMG-CoA (kombinacija z rosuvastatinom ni priporočljiva).

Benzoati, prisotni v zdravilu Rosuvastatin-Vial, lahko povzročijo razvoj alergijskih reakcij (vključno z zapoznelimi).

Pri bolnikih s koncentracijo glukoze od 5,6 do 6,9 mmol / l uporaba rosuvastatina poslabša tveganje za razvoj diabetesa mellitusa tipa 2.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Študije za ugotavljanje učinka zdravila Rosuvastatin-Vial na sposobnost nadzora tehnično zapletenih in potencialno nevarnih mehanizmov niso bile izvedene. Priporočljivo pa je biti previden pri delu z opremo in vožnji vozil zaradi možnega pojava vrtoglavice med terapijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Za nosečnice in doječe ženske je zdravljenje z zniževanjem lipidov kontraindicirano.

Med jemanjem zdravila Rosuvastatin-Vial morajo ženske v rodni dobi uporabljati zanesljivo kontracepcijo. V primeru nosečnosti med zdravljenjem je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Ni podatkov o izločanju rosuvastatina v materino mleko, zaradi česar je treba med dojenjem prekiniti uporabo zdravila.

Uporaba v otroštvu

Zaradi pomanjkanja podatkov, ki bi potrjevali učinkovitost in varnost zdravljenja z zdravili pri otrocih in mladostnikih, je kontraindicirano predpisovati tablete zdravila Rosuvastatin-Vial bolnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC pod 30 ml / min) sta bili ravni rosuvastatina v plazmi in N-desmetila 3-krat in 9-krat višji kot pri zdravih prostovoljcih. Pri bolnikih na hemodializnem zdravljenju je bila koncentracija snovi v krvni plazmi v povprečju za 50% višja kot pri zdravih prostovoljcih. V prisotnosti blage do zmerne ledvične odpovedi se ravni rosuvastatina ali N-desmetila v plazmi niso spremenile.

Uporaba tablet Rosuvastatin-Vial v vseh dnevnih odmerkih je kontraindicirana pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC pod 30 ml / min) in v odmerku 40 mg - poleg bolnikov z zmernimi okvarami (CC pod 60 ml / min). Začetni odmerek rosuvastatina ob zmerni okvari ledvic mora biti 5 mg. Pri blagi ledvični odpovedi (CC nad 60 ml / min) je treba zdravilo v odmerku 40 mg jemati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z odpovedjo jeter, katerih resnost je bila na lestvici Child-Pugh 7 in pod točkami, ni prišlo do povečanja T _1/2 rosuvastatina, pri bolnikih z 8 in 9 točkami pa je bilo povečanje T _1/2 opaženo vsaj 2-krat … Izkušenj z zdravljenjem z rosuvastatinom pri bolnikih, katerih stanje na Child-Pugh lestvici presega 9 točk.

Jemanje zdravila Rosuvastatin-Vial je kontraindicirano ob odpovedi jeter, aktivnem stadiju jetrne bolezni, vključno s trajnim povečanjem aktivnosti serumskih transaminaz in kakršnim koli serumskim povečanjem aktivnosti transaminaz v krvi za več kot 3-krat v primerjavi z VHN.

Zdravilo Rosuvastatin Vial je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo bolezni jeter. Priporočljivo je določiti kazalnike jetrne aktivnosti pred zdravljenjem z zdravilom in 3 mesece po začetku tečaja.

Uporaba pri starejših

Bolnike, starejše od 65 let, je treba zdravilo zdraviti previdno. Bolnikom, starejšim od 70 let, svetujemo, naj začnejo jemati zdravilo Rosuvastatin-Vial z odmerkom 5 mg. Druge prilagoditve režima odmerjanja, povezane s starostjo, niso potrebne.

Interakcije z zdravili

ciklosporin: AUC rosuvastatina se poveča 7-krat več kot pri zdravih prostovoljcih; plazemska raven ciklosporina se ne spremeni, je ta kombinacija kontraindicirana;
zdravila, ki so zaviralci transportnih beljakovin BCRP in OATP1B1: poveča se raven rosuvastatina v plazmi in poslabša tveganje za miopatijo;
gemfibrozil in druga zdravila s hipolipidemičnim učinkom: zabeležijo dvakratno zvišanje _Cmax v krvni plazmi in AUC rosuvastatina; lahko pride do farmakodinamične interakcije s fenofibratom, pomembna farmakokinetična interakcija teh sredstev ni pričakovana;
fenofibrat, gemfibrozil, drugi fibrati in nikotinska kislina v odmerkih za zniževanje lipidov (1000 mg na dan ali več): nevarnost miopatije se poveča v kombinaciji z zaviralci HMG-CoA reduktaze, verjetno zaradi dejstva, da lahko povzročijo miopatijo in kadar se uporabljajo v način monoterapije; pri izvajanju kombiniranega zdravljenja bolnikom po temeljiti oceni razmerja med potencialnim tveganjem in pričakovanimi koristmi uporabe teh zdravil na začetku tečaja jemljejo rosuvastatin v odmerku 5 mg; medtem ko je jemanje rosuvastatina s fibrati v dnevnem odmerku 40 mg kontraindicirano;
atazanavir, tipranavir in / ali lopinavir in drugi zaviralci proteaz HIV: izpostavljenost rosuvastatinu se lahko znatno poveča (natančen mehanizem interakcij ni ugotovljen); sočasna uporaba ni priporočljiva;
varfarin in drugi antagonisti vitamina K (posredni antikoagulanti): lahko se poveča mednarodno normalizirano razmerje (INR), v odpovedi ali v primeru zmanjšanja odmerka rosuvastatina pa zmanjšanje MHO, kar zahteva spremljanje tega kazalnika;
ezetimib: pri bolnikih s hiperholesterolemijo so v odmerku 10 mg v kombinaciji z ezetimibom v podobnem odmerku zabeležili znatno povečanje AUC rosuvastatina; tveganje za neželene učinke se lahko poveča zaradi farmakodinamičnega medsebojnega delovanja teh snovi;
eritromicin: znižanje C _max v krvi in AUC rosuvastatina zaradi povečane gibljivosti črevesja, povezane z zdravljenjem z eritromicinom;
ketokonazol (zaviralec izoencimov CYP3A4 in CYP2A6), flukonazol (zaviralec izoencimov CYP3A4 in CYP2C9): pri kombiniranem zdravljenju niso ugotovili klinično pomembne interakcije;
antacidi (v obliki suspenzij, ki vsebujejo aluminijev in magnezijev hidroksid): C _max rosuvastatina v plazmi se v povprečju zmanjša za 50%. Resnost tega učinka se zmanjša, če se antacidi jemljejo 2 uri po uporabi rosuvastatina; pomen te interakcije ni bil ugotovljen;
hormonsko nadomestno zdravljenje / peroralni kontraceptivi: zvišale so se vrednosti AUC etinilestradiola in norgestrela; te spremembe je treba upoštevati pri določanju odmerkov hormonskih zdravil; ta kombinacija se je pogosto uporabljala v kliničnih preskušanjih in jo bolniki na splošno dobro prenašajo;
izoencimi citokroma P ₄₅₀: ne pričakuje se interakcije rosuvastatina z drugimi sredstvi / snovmi zaradi presnove, ki jo posredujejo izoencimi citokroma P ₄₅₀;
digoksin: klinično pomembne interakcije niso pričakovane;
zdravila, ki povečajo izpostavljenost rosuvastatinu: odmerek rosuvastatina je treba prilagoditi, če ga je treba jemati sočasno s temi zdravili.

Analogi

Analogi rosuvastatina in viale so Rosuvastatin-SZ, Akorta, Lipoprime, Krestor, Rozistark, Rosulip, Mertenil, Tevastor, Reddistatin, Rosufast, Rosart itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene zdravila Rosuvastatin-Vial

Glede na preglede je zdravilo Rosuvastatin Vial učinkovito zdravilo za zdravljenje hiperholesterolemije, ki upočasnjuje napredovanje aterosklerotičnih lezij in primarno preprečuje zaplete srca in ožilja.

Bolniki ugotavljajo, da viala z zdravilom Rosuvastatin znatno zmanjša raven holesterola v krvi in pomaga normalizirati krvni tlak. Hkrati poudarjajo, da je treba za učinkovito zniževanje holesterola zdravljenje z zdravili kombinirati s strogo dieto z nizkim holesterolom in redno vadbo.

Pomanjkljivost sredstva za zniževanje lipidov je veliko neželenih učinkov.