Nebivolol-Teva - Navodila Za Uporabo, 5 Mg, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nebivolol-Teva

Koda ATX: C07AB12

Aktivna sestavina: nebivolol (Nebivolol)

Proizvajalec: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Cene v lekarnah: od 367 rubljev.

Nakup

Nebivolol-Teva je antihipertenzivno zdravilo z antianginalnimi in antiaritmičnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: bikonveksne, okrogle, skoraj bele ali bele s križno oblikovano črto na eni strani (7 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 2 ali 4 pretisni omoti; 10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 3 pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila Nebivolol-Teva).

1 tableta vsebuje:

• zdravilna učinkovina: nebivolol hidroklorid - 5,45 mg, kar ustreza 5 mg nebivolola;
• dodatne sestavine: koruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, hipromeloza-E15, kroskarmeloza natrij.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nebivolol-Teva je kardioselektivni zaviralec β ₁ -adrenoceptorjev z vazodilatacijskimi lastnostmi.

Nebivolol je racemat (ekvimolarna zmes) dveh enantiomerov, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) in RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Zahvaljujoč D-nebivololu je zdravilo konkurenčen in zelo selektiven blokator β ₁ -adrenergičnih receptorjev, zahvaljujoč L-nebivololu pa ima blag vazodilatacijski učinek zaradi modulacije sproščanja vazodilatacijskega faktorja (dušikov oksid - NO) iz vaskularnih endotelijskih celic.

Zdravilna učinkovina kaže hipotenzivne, antiaritmične in antianginalne učinke. Zagotavlja znižanje visokega krvnega tlaka (BP) v mirovanju, med stresom in fizičnim naporom. Nebivolol selektivno in konkurenčno zavira postsinaptične β ₁ -adrenergične receptorje, kar vodi do njihove nedostopnosti za kateholamine. Antihipertenzivni učinek zdravila povzroča tudi zmanjšanje aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), medtem ko ni neposredne korelacije s spremembo aktivnosti renina v plazmi.

Stabilen hipotenzivni učinek opazimo 7–14 dni (včasih tudi 28 dni) po začetku redne uporabe zdravila Nebivolol-Teva, stabilen učinek pa po 30 dneh. Ta učinek traja tudi pri dolgem zdravljenju.

Zdravljenje z zdravilom vodi do izboljšanja sistemske in intrakardialne hemodinamike. Zagotavlja zmanjšanje srčnega utripa (HR) v mirovanju in med vadbo, zmanjšanje končnega diastoličnega tlaka levega prekata in oslabitev celotnega perifernega žilnega upora (OPSR). Zdravilo Nebivolol-Teva pomaga izboljšati diastolično delovanje srca (zniža polnilni tlak), poveča iztisno frakcijo in zmanjša miokardno maso. Z zmanjšanjem potrebe po kisiku srčne mišice zdravilo zmanjša število in zmanjša resnost napadov angine, izboljša toleranco za vadbo. Antiaritmični učinek nebivolola je povezan z zaviranjem patološkega avtomatizma srca (vključno s patološkim žariščem) in upočasnitvijo atrioventrikularne prevodnosti (AV prevodnost).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi tablet Nebivolol-Teva se zdravilna učinkovina hitro absorbira iz prebavil (GIT), neodvisno od vnosa hrane. Biološka uporabnost zdravila se lahko razlikuje od 12% pri hitrem metabolizmu (učinek prvega prehoda skozi jetra) do 96% pri počasnem metabolizmu.

Oba enantiomera v krvni plazmi se večinoma vežeta na albumin. Povezava L-nebivolola s plazemskimi beljakovinami je 97,9%, D-nebivolola - 98,1%.

Zdravilna učinkovina se presnavlja z aciklično in aromatsko hidroksilacijo in delno z N-dealkilacijo. Hitrost presnove nebivolola z aromatsko hidroksilacijo je genetsko določena z oksidativnim polimorfizmom, nanjo pa vpliva izoencim CYP2D6. Ob obsežni presnovi nebivolola je bila njegova največja koncentracija (C _max) v krvni plazmi v povprečju 1,48 ng / ml in je bila zabeležena 1 uro po peroralnem dajanju 5 mg odmerka Nebivolol-Teva. Pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) je bilo 7,76 ng × h / ml. Pri osebah z esencialno hipertenzijo vrednosti C _maxpo zaužitju 5 mg enkrat na dan za D- in L-nebivolol in njihovi hidroksilirani presnovki so bili 7,3 in 13,1 ng / ml in so bili zabeleženi po 2,5 in 2,6 urah, vrednosti AUC ₂₄ pa enake 65 in 109 ng × h / ml.

Hidroksi in amino derivati, ki nastanejo v procesu biotransformacije, so konjugirani z glukuronsko kislino in se izločajo v obliki O- in N-glukuronidov: skozi ledvice - 38%, skozi črevesje - 48%.

Bolniki s hitrim razpolovnim časom metabolizma (T _1/2) gidroksimetabolitov so bili 24 ur, enantiomeri nebivolol - 10 h. Pri bolnikih s počasnim metabolizmom je bila aktivna komponenta gidroksimetabolitov enaka 48 ur, stopnja T _1/2 enantiomerov nebivolola je bila med 30 in 50 h.

Izločanje nespremenjenega nebivolola z urinom je manj kot 0,5% danega peroralnega odmerka.

Farmakokinetični parametri nebivolola niso odvisni od spola in starosti bolnikov.

Indikacije za uporabo

• esencialna hipertenzija;
• kronično srčno popuščanje (CHF) (kot del kompleksne terapije);
• ishemična bolezen srca (CHD) - preprečevanje napadov angine.

Kontraindikacije

Absolutno:

• kardiogeni šok;
• akutno srčno popuščanje;
• CHF v fazi dekompenzacije;
• AV blok II in III stopnje (brez umetnega spodbujevalnika);
• sindrom bolnega sinusa (SSS), vključno s sinoatrijskim blokom (brez srčnega spodbujevalnika);
• huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg);
• bradikardija (pred začetkom zdravljenja je srčni utrip manjši od 60 utripov / min);
• hude motnje perifernega krvnega obtoka (Raynaudov sindrom, občasna klavdikacija);
• hude kršitve jeter;
• feokromocitom (brez kombinirane uporabe z zaviralci α);
• presnovna acidoza;
• zgodovina bronhialne astme in bronhospazma;
• intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• depresija;
• miastenija gravis;
• sočasna uporaba s floktafeninom in sultopridom;
• starost do 18 let;
• preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (zdravilo Nebivolol-Teva je treba jemati zelo previdno):

• Prinzmetalova angina;
• AV blok I stopnje;
• huda funkcionalna okvara ledvic z očistkom kreatinina (CC) pod 20 ml / min;
• motnje periferne cirkulacije (simptomi te lezije se lahko povečajo);
• kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB) zaradi možnega povečanja bronhospazma;
• zmerna disfunkcija jeter;
• hipertiroidizem;
• diabetes;
• luskavica (nevarnost poslabšanja te bolezni narašča);
• desenzibilizirajoča terapija;
• starost nad 75 let.

Nebivolol-Teva, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Nebivolol-Teva se jemljejo peroralno enkrat na dan, ne glede na obrok, po možnosti hkrati z veliko vode.

Bistvena hipertenzija, ishemična bolezen srca

Povprečni dnevni odmerek pri uporabi zdravila v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi je 2,5–5 mg (½ - 1 tableta). Največji dnevni odmerek ne sme presegati 10 mg (2 tableti).

Ko prekličete zdravilo Nebivolol-Teva, je priporočljivo odmerek počasi zmanjševati v 10-14 dneh.

Kronično srčno popuščanje

Terapija s CHF z zdravilom se začne šele ob stabilnem stanju v zadnjih 6 tednih. Priporočljivo je postopno povečevanje odmerka, dokler se ne vzpostavi optimalno vzdrževanje. Bolniki, ki se zdravijo z digoksinom in / ali diuretiki in / ali antagonisti receptorjev angiotenzina II in / ali zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), morajo pred začetkom zdravljenja z nebivololom 2 tedna prejeti predpisani odmerek.

Na začetku tečaja je treba titracijo odmerka zdravila Nebivolol-Teva izvesti po naslednji shemi, pri čemer se upoštevajo intervali po 14 dni in ob upoštevanju tolerance tega odmerka (s pogostnostjo dajanja enkrat na dan): odmerek 1,25 mg (¼ tablete) lahko povečate na 2,5 –5 mg (½ - 1 tableta) in nato do 10 mg (2 tableti). Največji priporočeni odmerek je 10 mg enkrat na dan.

Po uporabi prvega odmerka in po nadaljnjem povečanju odmerka mora biti bolnik vsaj 2 uri pod zdravniškim nadzorom. Da slednji poskrbi, da bo bolnikovo klinično stanje ostalo stabilno. V postopku prilagajanja odmerka zdravila Nebivolol-Teva je potrebno redno spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa in možnih simptomov poslabšanja CHF. V primeru stopnjevanja simptomov srčnega popuščanja ali nestrpnosti do antihipertenziva v fazi titracije je priporočljivo odmerek zmanjšati. Priporočljivo je takoj prenehati jemati tablete v ozadju razvoja hude arterijske hipotenzije, akutnega pljučnega edema, simptomatske bradikardije, kardiogenega šoka, AV blokade.

Stranski učinki

• kardiovaskularni sistem: redko - kardialgija, periferni edem, občasna klavdikacija ali napredovanje sočasne prekinitvene klavdikacije, srčne aritmije, ortostatska hipotenzija, poslabšanje CHF, bradikardija, upočasnitev AV prevodnosti, izrazito znižanje krvnega tlaka, AV blok;
• prebavni sistem: pogosto - suha usta, slabost, zaprtje / driska; redko - napenjanje, bruhanje, dispepsija;
• živčni sistem: pogosto - šibkost, povečana utrujenost, omotica, glavobol, parestezija; redko - zaspanost / nespečnost, zmanjšana koncentracija, nočne more, depresija; izjemno redki - omedlevica, halucinacije;
• dihalni sistem: pogosto - dispneja; redko - rinitis, bronhospazem;
• čutni organi: redko - slabši vid; redko suhe oči;
• alergijske reakcije: redko - eritematozni izpuščaj, pruritus; izjemno redki - angioedem;
• koža: izjemno redko - hiperhidroza, fotodermatoza, poslabšanje poteka luskavice;
• reproduktivni sistem: redko - erektilna disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o primerih prevelikega odmerjanja zdravila Nebivolol-Teva ni.

Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo cianozo, slabost, bruhanje, bronhospazem, izrazito znižanje krvnega tlaka, bradikardijo (vključno s hudo), AV blokado, akutno srčno popuščanje, izgubo zavesti, kardiogeni šok, komo, srčni zastoj.

V tem stanju je predpisana izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja in nastavljena raven glukoze v krvi. Po potrebi se bolniku daje intenzivna terapija v bolnišnici. Predpisani so ukrepi za vzdrževanje delovanja kardiovaskularnega sistema, nadzor volumna obtočne krvi (BCC) in izločanja urina, spremljanje delovanja pljuč in srca.

Učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta lahko nevtraliziramo s počasno intravensko infuzijo dobutamina v začetnem odmerku 2,5 μg / min ali izoprenalina v začetnem odmerku 5 μg / min. Z razvojem hude bradikardije je intravenski atropin predpisan v odmerku 0,5–2 mg. Če ti ukrepi ne dajo pozitivnega rezultata, lahko namestite transvenski spodbujevalnik. V primeru srčnega popuščanja se dajejo srčni glikozidi in diuretiki, brez učinka - dobutamin, dopamin ali vazodilatatorji.

Pri bronhospazmu se uporabljajo intravenski stimulansi β ₂ -adrenergičnih receptorjev, pri ventrikularni ekstrasistoli - lidokain (antiaritmikov razreda IA ni mogoče uporabiti).

Posebna navodila

Na začetku tečaja je priporočljivo dnevno spremljati odčitke krvnega tlaka in srčnega utripa.

Zdravilo Nebivolol-Teva se lahko varno uporablja za zdravljenje CHF v kombinaciji z zaviralci ACE, tiazidnimi diuretiki, digoksinom ali antagonisti receptorjev angiotenzina II.

Zdravilo ne vpliva na raven glukoze pri bolnikih z diabetesom mellitusom, lahko pa prikrije nekatere simptome hipoglikemije (zlasti tahikardije), ki jo povzroči jemanje hipoglikemičnih zdravil. Pri bolnikih z diabetesom mellitusom se raven glukoze v plazmi v krvi spremlja enkrat na 4–5 mesecev.

Pri kadilcih je učinek β-blokatorjev manj izrazit kot pri nekadilcih.

Previdno je treba predpisati zdravilo Nebivolol-Teva ob povečanem delovanju ščitnice, saj se pod njegovim vplivom lahko prikrijejo znaki hipertiroze (tahikardija), ob nenadni prekinitvi zdravljenja pa se ti simptomi lahko poslabšajo in povzročijo tirotoksično krizo.

Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo upoštevati, da med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko opazimo zmanjšanje tvorbe solzne tekočine.

Po potrebi kirurški posegi anesteziologa obvestijo o zdravljenju z β-blokatorji. Sprejem slednjega je odpovedan vsaj 24 ur pred začetkom priprave na anestezijo.

Če ima bolnik pretežno alergijsko anamnezo, obstaja nevarnost povečane resnosti preobčutljivostne reakcije in pomanjkanja učinka uporabe običajnih srednjih odmerkov adrenalina / adrenalina.

V prisotnosti feokromocitoma se tveganje za paradoksalno arterijsko hipertenzijo poveča, če ni predhodne učinkovite blokade α-adrenergičnih receptorjev.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Nebivolol-Teva nima negativnega vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij. Ker pa se med zdravljenjem lahko pojavi občutek utrujenosti, omotice, prekomernega znižanja krvnega tlaka, je treba biti previden pri vožnji vozil in upravljanju z drugo zapleteno opremo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnice smejo uporabljati zdravilo Nebivolol-Teva le pod strogimi indikacijami, če koristi zdravljenja za mater bistveno presegajo nevarnost za plod (zaradi možnega razvoja arterijske hipotenzije, bradikardije, hipoglikemije in paralize dihal pri novorojenčkih). Zdravila je treba ukiniti 48–72 ur pred porodom, če to ni mogoče, je treba zagotoviti 48–72 ur po porodu strogo spremljanje novorojenčka.

Ni podatkov o izločanju nebivolola v materino mleko, zato med dojenjem ni priporočljivo jemati zdravila Nebivolol-Teva. Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Pri pediatričnih bolnikih, mlajših od 18 let, je zdravljenje z zdravili kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Nebivolol-Tevo je priporočljivo uporabljati zelo previdno pri hudi ledvični okvari (CC pod 20 ml / min). Začetni dnevni odmerek zdravila pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in ishemično boleznijo srca ob odpovedi ledvic mora biti 2,5 mg v 1 odmerku. Po potrebi lahko odmerek povečamo na 5 mg na dan.

Pri zdravljenju CHF pri bolnikih z blago do zmerno ledvično disfunkcijo prilagoditev odmerka ni potrebna. Bolnikom s hudo ledvično okvaro ne priporočamo uporabe zdravila Nebivolol-Teva zaradi pomanjkanja izkušenj z njegovo uporabo.

Za kršitve delovanja jeter

Ob hudih funkcionalnih motnjah jeter je zdravljenje z zdravili kontraindicirano. Pri bolnikih z zmerno okvaro delovanja jeter je zdravilo Nebivolol-Teva predpisano v začetnem odmerku 2,5 mg enkrat na dan.

Uporaba pri starejših

Terapijo z Nebivolol-Tevo pri osebah, starejših od 75 let, je treba izvajati zelo previdno zaradi omejenih izkušenj z uporabo pri bolnikih te starostne skupine. Za bolnike, starejše od 65 let, je zdravilo priporočljivo uporabljati za zdravljenje koronarne arterijske bolezni in hipertenzije v začetnem dnevnem odmerku 2,5 mg v 1 odmerku, največji dnevni odmerek pa ne sme presegati 5 mg.

Spremljanje kazalnikov ledvične aktivnosti pri starejših bolnikih se izvaja enkrat v 4–5 mesecih.

Interakcije z zdravili

• sultoprid: poveča se nevarnost ventrikularnih aritmij, zlasti kot pirueta; ta kombinacija je kontraindicirana;
• floktafenin: nevarnost izrazitega znižanja krvnega tlaka ali šoka se poslabša; kombinirana uporaba je kontraindicirana;
• amiodaron: tveganje za povečanje stopnje AV blokade se lahko poveča;
• zaviralci počasnih kalcijevih kanalov (BMCC), vključno z diltiazemom, verapamilom: zabeleži se zmanjšanje kontraktilne funkcije srca in upočasnitev AV prevodnosti; intravensko (iv) dajanje diltiazema / verapamila med zdravljenjem z zaviralci beta lahko povzroči hudo arterijsko hipotenzijo, AV blokado in srčni zastoj; tej kombinaciji se je treba izogibati;
• zdravila za splošno anestezijo: opazimo lahko zatiranje refleksne tahikardije in poveča nevarnost arterijske hipotenzije;
• acetilsalicilna kislina: pri uporabi te snovi kot antitrombocitnega sredstva je dovoljeno kombinirano zdravljenje;
• antihipertenzivi (moksonidin, gvanfacin klonidin, rilmenidin, metildopa): zmanjšanje srčne aktivnosti je možno zaradi oslabitve simpatične aktivnosti (zmanjšanje srčnega utripa, zmanjšanje srčnega utripa, simptomi vazodilatacije); jemanje klonidina lahko zaključimo le nekaj dni po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Nebivolol-Teva;
• nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), varfarin: klinično pomembnih interakcij niso zabeležili;
• nitroglicerin, antihipertenzivi, dihidropiridinska serija BMCC (felodipin, lacidipin, nitrendipin, amlodipin, nimodipin, nifedipin, nikardipin): poveča se nevarnost hude arterijske hipotenzije; posebna pozornost je potrebna glede na kombinacijo zdravila Nebivolol-Teva s prazosinom;
• antiaritmiki razreda I, amiodaron: lahko se poveča negativni inotropni učinek in podaljša obdobje atrijske vzbujenosti;
• digoksin: učinka nebivolola na farmakokinetične parametre te snovi ni opaziti;
• zdravila, ki zavirajo ponovni privzem serotonina; pomeni, da postopek biotransformacije poteka s sodelovanjem izoencima CYP2D6: pride do upočasnitve presnove nebivolola;
• ranitidin, hidroklorotiazid, furosemid, etanol: niso ugotovili vpliva na farmakokinetične značilnosti nebivolola;
• cimetidin: poveča se koncentracija nebivolola v krvi v plazmi; podatki o vplivu na farmakološke učinke antihipertenzivnih zdravil niso na voljo;
• nikardipin: rahlo se poveča koncentracija zdravilnih učinkovin v plazmi, ta pojav nima kliničnega pomena;
• inzulin, peroralna hipoglikemična sredstva: težje je prepoznati simptome hipoglikemije, na primer tahikardijo, zaradi njihovega prikrivanja;
• simpatomimetiki: zavira se farmakološka aktivnost nebivolola;
• triciklični antidepresivi, barbiturati, derivati fenotiazina: zabeleženo je povečanje antihipertenzivnega učinka zdravila Nebivolol-Teva.

Analogi

Analogi zdravila Nebivolol-Teva so Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene zdravila Nebivolol-Teva

V izjemno redkih pregledih zdravila Nebivolol-Teva, ki jih najdemo na spletnih mestih, je zapisano, da zdravilo, če ga jemljemo kot tečaj, učinkovito stabilizira povišan krvni tlak in kaže tudi dobre rezultate pri uporabi v kompleksni terapiji s CHF. Na neželene učinke ni pritožb.

Cena zdravila Nebivolol-Teva v lekarnah

Cena zdravila Nebivolol-Teva 5 mg je lahko 420-620 rubljev. v pakiranju, ki vsebuje 28 tablet.

Nebivolol-Teva: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Nebivolol-Teva 5 mg tablete 28 kosov. 367 r Nakup

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!