Nevotenz

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nevotenz: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nevotens

Koda ATX: C07AB12

Aktivna sestavina: Nebivolol (Nebivolol)

Proizvajalec: ACTAVIS, Ltd. (Islandija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Nevotenz je selektivni zaviralec beta ₁.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Nevotenza - tablete: okrogle, na eni strani izbočene, bele, na konveksni strani je oznaka "N 5", na hrbtni strani je križno tveganje z naraščajočim robom na vsakem od razdeljenih sektorjev (7 in 10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 4 ali 8 pretisnih omotov po 7 tablet ali 1, 3, 5 ali 10 pretisnih omotov po 10 tablet).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: nebivolol (v obliki hidroklorida) - 5 mg;
pomožne komponente: makrogol 6000, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, natrijeva karmeloza, laktoza monohidrat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nebivolol - zdravilna učinkovina Nevotenza - je lipofilni kardioselektivni beta ₁ -adrenergični blokator tretje generacije z vazodilatacijskimi lastnostmi. Ima antiaritmične, hipotenzivne in antianginalne učinke. Visok krvni tlak (BP) se zmanjša v mirovanju, med stresom in fizičnim naporom. Modulira sproščanje endotelijskega vazodilatacijskega faktorja dušikov oksid (NO). Selektivno in konkurenčno blokira sinaptične in postsinaptične beta ₁ -adrenergične receptorje in jih naredi nedostopne kateholaminom.

Nebivolol je racemat, sestavljen iz dveh enantiomerov: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) in SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol ima z modulacijo sproščanja sproščujočega faktorja iz vaskularnega endotelija blag vazodilatacijski učinek. D-nebivolol je zelo selektiven in konkurenčen zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ₁ (afiniteta za adrenergične receptorje beta ₁ je 293-krat večja kot za adrenergične receptorje beta ₂).

Hipotenzivni učinek opazimo po 2–5 dneh rednega dajanja zdravila Nevotenza, stabilen učinek se razvije po 1 mesecu in traja pri daljšem zdravljenju. Antihipertenzivna lastnost zdravila je povezana tudi s sposobnostjo zmanjšanja aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteron.

Nebivolol izboljša parametre znotrajsrčne in sistemske dinamike, upočasni srčni utrip (HR), izboljša diastolično funkcijo srca (zmanjša tlak polnjenja), zmanjša končni diastolični tlak levega prekata, zmanjša celoten periferni vaskularni upor in poveča iztisno frakcijo.

Zmanjša potrebo miokarda po kisiku (zaradi zmanjšanja srčnega utripa, zmanjšanja pred in po obremenitvi), s čimer se izboljša toleranca za vadbo, zmanjša število in resnost napadov angine.

Antiaritmični učinek nebivolola je povezan z njegovo sposobnostjo zatiranja srčnega avtomatizma (tudi v patološkem žarišču) in upočasnitve AV (atrioventrikularnega) prevajanja.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se nebivolol hitro absorbira iz prebavil. Hrana ne vpliva na njegovo absorpcijo in učinkovitost.

Biološka uporabnost zdravila pri bolnikih s počasno presnovo je skoraj popolna, pri bolnikih s hitro presnovo pa približno 12%. Hitrost presnove ne vpliva na učinkovitost nebivolola.

Nebivolol se v veliki meri presnavlja, delno tvori aktivne hidroksi presnovke. Hitrost presnove z aromatsko hidroksilacijo je odvisna od izoencima CYP2D6 in je genetsko določena z oksidativnim polimorfizmom.

Očistek plazme v večini primerov (pri bolnikih s hitro presnovo) dosežemo v 24 urah za nebivolol, po nekaj dneh pa za hidroksi presnovke. Koncentracije v plazmi 1–30 μg / L so sorazmerne s prejetim odmerkom.

Za zdravilo je značilna velika vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin): 98,1% za D-nebivolol, 97,9% za L-nebivolol.

Približno 48% odmerka se izloči skozi črevesje, 38% odmerka pa ledvice.

Razpolovni čas (T _½) nebivolol enantiomerov pri bolnikih s hitro presnovo je v povprečju 10 ur, pri bolnikih s počasno presnovo pa je vrednost 3-5 krat večja. T _½ hidroksi presnovkov obeh enantiomerov pri bolnikih s hitro presnovo znaša v povprečju 24 ur, pri bolnikih s počasno presnovo - približno 48 ur.

Pacientova starost in spol ne vplivata na farmakokinetiko nebivolola.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija;
preprečevanje napadov stabilne angine pektoris pri bolnikih z ishemično boleznijo srca (IHD);
kronično srčno popuščanje (CHF) - kot del kompleksne terapije.

Kontraindikacije

Absolutno:

kardiogeni šok;
sindrom bolnega sinusa, vključno s sinoatrijskim blokom;
kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije (zahteva inotropno zdravljenje);
akutno srčno popuščanje;
huda arterijska hipotenzija;
AV blok II in III stopnje (brez umetnega spodbujevalnika);
huda bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / minuto);
presnovna acidoza;
huda disfunkcija jeter;
feokromocitom (brez sočasne uporabe zaviralcev alfa);
hude hude motnje perifernega krvnega obtoka (kot sta občasna klavdikacija in Raynaudov sindrom);
depresija;
bronhospazem in bronhialna astma;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze;
sočasna uporaba floktafenina ali sultoprida;
starost do 18 let;
preobčutljivost za eno od sestavin zdravila.

Relativni (zdravilo Nevotens je treba uporabljati previdno zaradi možnega tveganja za zaplete):

Prinzmetalova angina;
AV blok I stopnje;
disfunkcija jeter;
huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 20 ml / min);
hipertiroidizem;
diabetes;
kronična obstruktivna pljučna bolezen;
luskavica;
desenzibilizirajoča terapija;
starejša starost (nad 65 let).

Navodila za uporabo zdravila Nevotenza: način in odmerjanje

Zdravilo Nevotenz se jemlje peroralno enkrat na dan, približno ob istem času dneva. Tablete je treba pogoltniti cele in sprati z zadostno količino tekočine. Čas prehrane ni pomemben.

Ishemična bolezen srca in arterijska hipertenzija

Zdravilo Nevotenz se lahko uporablja kot monopreparat ali kot del kombiniranega zdravljenja.

Povprečni dnevni odmerek je 5 mg. Zviša se na največ 10 mg, če zdravilo v prejšnjem odmerku ni zagotovilo zahtevanega delovanja.

Optimalen učinek se pojavi v 1-2 tednih, včasih tudi po 4 tednih.

Začetni dnevni odmerek zdravila Nevotenza za bolnike z ledvično insuficienco in starejše je 2,5 mg (½ tableta). Če je učinek nezadosten, se poveča na največ 5 mg. Pri hudi ledvični okvari in ob sočasnih boleznih jeter je največji dnevni odmerek 10 mg. Povečanje odmerka pri takih bolnikih je treba izvajati previdno pod strogim zdravniškim nadzorom.

Kronično srčno popuščanje

Odmerek za CHF izberemo s titracijo v dvotedenskih intervalih, dokler ne dosežemo optimalnega vzdrževalnega odmerka. Začetni dnevni odmerek je 1,25 mg (¼ tablete), nato se po potrebi poveča najprej na 2,5–5 mg, nato na 10 mg.

Največji dnevni odmerek zdravila Nevotenza je 10 mg.

V dveh urah po zaužitju prvega odmerka in po vsakem povečanju mora biti bolnik pod zdravniškim nadzorom.

Med izbiro odmerka je priporočljivo nadzorovati srčni utrip, krvni tlak in resnost simptomov bolezni.

V primeru intolerance za zdravila ali poslabšanja CHF med fazo titracije je treba odmerek zdravila Nevotenza zmanjšati. Če pride do izrazite arterijske hipotenzije, simptomov bradikardije ali AV blokade, pljučnega edema ali kardiogenega šoka, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Stranski učinki

iz kardiovaskularnega sistema: izrazito znižanje krvnega tlaka, motnje srčnega ritma, motnje perifernega krvnega obtoka (cianoza, občutek mraza v okončinah), ortostatska hipotenzija, bradikardija, AV blokada, periferni edem, kardialgija, Raynaudov sindrom, zasoplost, srčno popuščanje in tudi poslabšanje poteka CHF (predvsem med titracijo odmerka zdravila);
iz centralnega živčnega sistema: nočne more, zaspanost / nespečnost, zmanjšana sposobnost koncentracije, povečana utrujenost, glavobol, depresija, omotica, halucinacije, parestezija, izguba zavesti;
iz dihal: rinitis, bronhospazem (tudi pri bolnikih brez obstruktivne pljučne bolezni v anamnezi);
iz prebavnega sistema: suhost ustne sluznice, zaprtje / driska, napenjanje, slabost;
alergijske reakcije: alopecija, hiperemija kože, eritematozni izpuščaj, pruritus, angioedem;
drugi: poslabšanje luskavice, hiperhidroza, okvara vida (suhe oči), fotodermatoza, oslabljena jakost.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: cianoza, slabost, bruhanje, bronhospazem, izguba zavesti, izrazito znižanje krvnega tlaka, AV blokada, huda bradikardija, akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok, koma, srčni zastoj.

Ukrepi prve pomoči v primeru prevelikega odmerjanja - izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja.

Z izrazitim znižanjem krvnega tlaka je treba bolniku dati vodoravni položaj z dvignjenimi nogami. Morda bodo potrebne intravenske tekočine, vazopresorji, glukagon.

Pri hudi bradikardiji je indicirano intravensko dajanje atropina (0,5–2 mg). Če izboljšav ni, se postavi transvenski umetni spodbujevalnik.

V primeru razvoja atrioventrikularne blokade (II - III stopnja) se beta-adrenomimetiki dajejo intravensko. Če se izkažejo za neučinkovite, razmislite o namestitvi umetnega spodbujevalnika.

Pri prezgodnjih utripih prekata je predpisan lidokain. Antiaritmiki razreda IA so kontraindicirani.

Za odpravo napadov se diazepam daje intravensko.

Zdravljenje srčnega popuščanja se začne z diuretiki in srčnimi glikozidi. Če ni učinka, je priporočljivo uporabiti vazodilatatorje, dobutamin ali dopamin.

Bronhospazem je mogoče zaustaviti z intravenskim dajanjem beta ₂ -adrenomimetikov.

Posebna navodila

Na začetku zdravljenja je potrebno dnevno spremljanje krvnega tlaka in srčnega utripa. Pri starejših bolnikih je treba ledvično funkcijo spremljati vsake 4–5 mesecev.

Zdravilo Nevotens ne vpliva na koncentracijo glukoze. Vendar je pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo potrebna previdnost, saj lahko nebivolol prikrije nekatere simptome hipoglikemije (npr. Tahikardijo). Nadzor ravni glukoze je treba izvajati vsaj enkrat na 4–5 mesecev.

Kajenje zmanjša učinkovitost zdravila.

Tako kot drugi zaviralci beta tudi nebivolol lahko povzroči bradikardijo. Če je vaš srčni utrip manjši od 50–55 utripov na minuto, morate odmerek zdravila Nevotenza zmanjšati.

Zdravilo lahko povzroči bronhospazem pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo, pa tudi poslabšanje luskavice. Bolnikom s temi boleznimi je zdravilo Nevotenz predpisano po natančni oceni razmerja med koristmi in tveganji.

S hipertiroidizmom nebivolol izravna tahikardijo.

Pri angini pektoris je treba odmerek zdravila Nevotenza izbrati tako, da zagotavlja srčni utrip v mirovanju 55–60 utripov na minuto z obremenitvijo - največ 110 utripov na minuto.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko zmanjšajo nastajanje solzne tekočine, kar je treba upoštevati pri bolnikih, ki uporabljajo kontaktne leče.

Med terapijo je možno povečanje občutljivosti na alergene in povečanje resnosti anafilaktičnih reakcij.

Bolniki, ki bodo operirani, morajo anesteziologa opozoriti na jemanje zdravila Nevotenz.

Odpoved zdravljenja je treba izvajati postopoma, pri čemer se odmerek zdravila zmanjša za 10-14 dni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Po raziskavah nebivolol ne vpliva negativno na hitrost psihofizičnih reakcij. Za pilote z arterijsko hipertenzijo stopnje I, ki so sprejeti v letalske operacije, je zdravilo Nevotens predpisano v začetnem odmerku 2,5 mg. Z dobro prenašanjem zdravila, vendar nezadostnim nadzorom krvnega tlaka, se odmerek poveča najpozneje 2 tedna na 5 mg.

Nekateri bolniki lahko razvijejo neželene učinke na centralni živčni sistem (omotica se najpogosteje pojavi zaradi nizkega krvnega tlaka). V takih primerih se morate vzdržati vožnje vozil in zapletenih mehanizmov. Ti učinki se običajno pojavijo na začetku zdravljenja in po povečanju odmerka.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnice lahko zdravilo Nevotenz predpišejo le v izjemnih primerih, ko so koristi za žensko večje od možnih tveganj za plod. Če ga uporabljamo v pozni nosečnosti, je treba zdravljenje prekiniti 48–72 ur pred pričakovanim datumom poroda, saj se pri novorojenčku lahko razvije arterijska hipotenzija, bradikardija, hipoglikemija in paraliza dihal. Če umik nebivolola ni mogoč, je treba prva 2-3 dni novorojenčka natančno spremljati.

V študijah na živalih so ugotovili, da nebivolol prehaja v materino mleko. V zvezi s tem ženskam svetujejo, naj prenehajo dojiti, če je med dojenjem potrebna terapija z zdravili.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, zdravila Nevotens ni predpisano zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o varnosti njegove uporabe v tej starostni skupini.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije prilagoditev odmerka zdravila Nevotenza ni potrebna.

Pri zdravljenju bolnikov s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 20 ml / min) je potrebna previdnost. Priporočeni začetni odmerek je 2,5 mg, največji dnevni odmerek pa 5 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zmerni okvari delovanja jeter je med zdravljenjem potrebna previdnost. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Z izrazitimi kršitvami delovanja jeter je uporaba zdravila Nevotenz kontraindicirana.

Uporaba pri starejših

V skladu z navodili lahko zdravilo Nevotenz predpišemo za zdravljenje starejših bolnikov (starejših od 65 let), vendar je treba zdravljenje izvajati previdno.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi naslednjih zdravil ni bilo klinično pomembnih sprememb farmakokinetičnih parametrov: ranitidin, srčni glikozidi, digoksin, varfarin, furosemid, hidroklorotiazid, etanol, nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilna kislina kot sredstvo proti trombocitom.

Ob hkratni uporabi nikardipina z nebivololom se koncentracije obeh snovi v plazmi nekoliko povečajo, vendar ta pojav nima kliničnega pomena.

Tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta tudi nebivolol oslabi kompenzacijske mehanizme kardiovaskularnega sistema pri šoku ali arterijski hipotenziji, ki jo povzroča jemanje floktafenina.

Sultoprid poveča tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti tipa "pirueta".

Antiaritmiki razreda I in amiodaron lahko povečajo negativni inotropni učinek in podaljšajo čas vzbujanja skozi atrije.

Derivati fenotiazina, barbiturati, triciklični antidepresivi povečujejo hipotenzivni učinek nebivolola.

Zdravila, ki zavirajo ponovni privzem serotonina, in druga zdravila, ki se biotransformirajo s sodelovanjem izoencima CYP2D6, upočasnjujejo presnovo nebivolola.

Simpatomimetična zdravila ob sočasni uporabi zavirajo aktivnost nebivolola.

Uporaba zdravil za splošno anestezijo med zdravljenjem z nebivololom lahko zavira refleksno tahikardijo in poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo.

Cimetidin poveča plazemsko koncentracijo nebivolola. Ni podatkov o njegovem vplivu na farmakološke učinke zdravila.

Antihipertenzivna zdravila, počasni zaviralci kalcijevih kanalov, nitroglicerin lahko povzročijo hudo arterijsko hipotenzijo. Še posebej previdni moramo biti pri sočasni uporabi prazosina.

Počasni zaviralci kalcijevih kanalov (diltiazem, verapamil) povečajo negativni učinek na AV prevodnost in kontraktilnost miokarda. Intravenski verapamil je med zdravljenjem z nebivololom kontraindiciran.

Analogi

Analogi zdravila Nevotenz so: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Neyvopharma -Ne.