Amikacin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Amikacin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Amikacin

Koda ATX: J01GB06

Aktivna sestavina: amikacin (Amikacin)

Proizvajalec: Krasfarma, JSC (Rusija); Pharmasintez, JSC (Rusija); Sintez, JSC (Rusija); Biokemik, JSC (Rusija); R-Pharm, JSC (Rusija); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Kitajska)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 39 rubljev.

Nakup

Raztopina za intramuskularno in intravensko uporabo Amikacin

Amikacin je antibakterijsko sredstvo iz skupine aminoglikozidov.

Oblika in sestava izdaje

Antibiotik Amikacin se proizvaja v obliki praška in pripravljene raztopine za intramuskularno in intravensko uporabo.

Raztopina zdravila je na voljo v 4 ml steklenih ampulah. Oblikovana celična embalaža vsebuje 5 ali 10 ampul izdelka. Ena škatla vsebuje 1 ali 2 pakiranji.

Prašek za pripravo raztopine je na voljo v 10 ml vialah. Ena škatla vsebuje 1, 5 ali 10 steklenic.

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Amikacin.

Zdravilna učinkovina v sestavi zdravila je amikacin v obliki sulfata (1 ml - 250 mg).

Pomožne sestavine so: natrijev disulfit, natrijev citrat za injekcije, voda za injekcije, razredčena žveplova kislina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amikacin je polsintetični antibiotik širokega spektra, spada v skupino aminoglikozidov, deluje baktericidno. Veže se na podenoto ribosoma 30S, kar preprečuje nastanek kompleksa selne in transportne RNA (ribonukleinske kisline). Prav tako blokira sintezo beljakovin in uniči citoplazemske membrane bakterij.

Izkazuje visoko aktivnost proti naslednjim mikroorganizmom:

aerobni gramnegativni: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
nekaj gram pozitivnih: Staphylococcus spp. (vključno s sevi, odpornimi na penicilin in nekatere cefalosporine).

Kar zadeva Streptococcus spp. amikacin je zmerno aktiven.

V kombinaciji z benzilpenicilinom kaže sinergijsko delovanje proti sevom Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi so odporni na učinke amikacina.

Snov pod delovanjem encimov, ki inaktivirajo druge aminoglikozide, ne izgubi aktivnosti in lahko ostane aktivna proti sevom Pseudomonas aeruginosa, odpornim na tobramicin, netilmicin in gentamicin.

Farmakokinetika

Po intramuskularnih injekcijah se amikacin absorbira popolnoma in hitro. C _max (največja koncentracija) v krvni plazmi po intramuskularnem dajanju odmerka 7,5 mg / kg je 21 μg / ml, po 30-minutni intravenski infuziji enakega odmerka - 38 μg / ml. T _max (čas, da dosežemo največjo koncentracijo) po intramuskularni uporabi je približno 1,5 ure.

Povprečna terapevtska koncentracija se vzdržuje 10-12 ur.

Snov se veže na plazemske beljakovine na ravni 4-11%. V _d (volumen porazdelitve) glede na starost: odrasli - 0,26 l / kg, otroci - od 0,2 do 0,4 l / kg, novorojenčki, mlajši od enega tedna in s telesno maso manjšo in večjo od 1500 g - do 0,68 oziroma 0,58 l / kg. Pri bolnikih s cistično fibrozo se vrednost indikatorja giblje med 0,3 in 0,39 l / kg.

Amikacin se dobro porazdeli v zunajcelični tekočini (vsebina abscesov, plevralni izliv, sinovialna, ascitna, perikardialna, peritonealna in limfna tekočina). V urinu ga najdemo v visokih koncentracijah, nizke koncentracije so zabeležene v materinem mleku, žolču, bronhialnih izločkih, očesni vodici, likvorju in sputumu.

Dobro prodre v vsa telesna tkiva, kjer pride do znotrajceličnega kopičenja. Visoke koncentracije snovi so zabeležene v organih z dobro oskrbo s krvjo - pljučih, jetrih, miokardu, vranici in zlasti v ledvicah, kjer se amikacin kopiči v kortikalni snovi, nižje koncentracije - v kosteh, maščobnem tkivu in mišicah.

V primeru dajanja v srednjih terapevtskih odmerkih (normalno) za odrasle amikacin ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado, z vnetjem možganske ovojnice pa se prepustnost nekoliko poveča. Pri novorojenčkih se v primerjavi z odraslimi dosežejo višje koncentracije v likvoru. Snov prehaja skozi placentno pregrado in se nahaja v plodovnici in plodovi krvi.

Amikacin se ne presnavlja.

T _1/2 (razpolovni čas) pri odraslih je 2-4 ure, pri novorojenčkih - od 5 do 8 ur, pri starejših otrocih - od 2,5 do 4 ure. Končni T _1/2 je več kot 100 ur (sprostitev iz znotrajceličnih depojev).

Izločanje poteka preko ledvic z glomerulno filtracijo (65–94%), večinoma nespremenjeno. Ledvični očistek je 79-100 ml / min.

Pri okvarjeni ledvični funkciji se T _1/2 pri odraslih razlikuje glede na stopnjo okvare - do 100 ur, pri bolnikih s cistično fibrozo - od 1 do 2 uri, pri bolnikih s hipertermijo in opeklinami je T _1/2 zaradi povečanega očistka lahko nižji v primerjavi z s povprečno zmogljivostjo.

Izloči se med hemodializo in v manjši meri s peritonealno dializo (50% v 4–6 urah in 25% v 48–72 urah).

Indikacije za uporabo

Amikacin je priporočljiv za uporabo pri nalezljivih in vnetnih lezijah, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi, ki kažejo odpornost na gentamicin, kanamicin, sisomicin ali povezave gram-pozitivnih in gram-negativnih patogenih oblik.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužb naslednje lokalizacije:

centralni živčni sistem, vključno z meningitisom;
dihala: bronhitis, pljučnica, pljučni absces, empiem pleure;
trebušna votlina, vključno s peritonitisom;
koža in mehka tkiva, vključno z okuženimi opeklinami in razjedami; preležanine različne geneze;
kosti in sklepi, vključno z osteomielitisom;
sečil: cistitis, pielonefritis, uretritis;
žolčni kanali;
sepsa, septični endokarditis;
rane in pooperativne okužbe.

Kontraindikacije

Amikacin je kontraindiciran pri:

nevritis slušnega živca;
preobčutljivost za zdravilo (vključno z drugimi aminoglikozidi);
huda kronična ledvična odpoved;
nosečnost.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri parkinsonizmu, miasteniji gravis, dehidraciji, odpovedi ledvic, med dojenjem in v starosti.

Poleg tega se pod strogim zdravniškim nadzorom zdravilo Amikacin daje novorojenčkom in nedonošenčkom.

Amikacin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Injekcije Amikacin se daje intramuskularno ali intravensko. Predpišite 5 mg / kg vsakih 8 ur ali 7,5 mg / kg vsakih 12 ur.

Pri nezapletenih bakterijskih okužbah, ki prizadenejo sečil, je zdravilo indicirano vsakih 12 ur v odmerku 250 mg.

Novorojenčki prezgodaj rojeni dojenčki začnejo dajati zdravilo Amikacin v odmerku 10 mg / kg, nato preidejo na odmerek 7,5 mg / kg, ki se daje vsakih 18-24 ur.

Pri zdravih novorojenčkih se zdravilo daje v začetnem odmerku 10 mg / kg, nato pa 7-10 dni preidejo na 7,5 mg / kg vsakih 12 ur.

Največji dnevni odmerek za odrasle je 15 mg / kg / dan.

Pri intramuskularnem dajanju terapija traja 7-10 dni, pri intravenskem dajanju - 3-7 dni.

Stranski učinki

prebavni sistem: slabost / bruhanje, okvarjeno delovanje jeter, ki se kaže v povečani aktivnosti jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija;
organi hematopoeze: levkopenija, anemija, granulocitopenija, eozinofilija, trombocitopenija;
centralni in periferni živčni sistem: zaspanost, glavobol, nevrotoksični učinki (mišično trzanje, otrplost / mravljinčenje, epileptični napadi), oslabljen živčno-mišični prenos (zastoj dihanja);
čutila: ototoksičnost (izguba sluha, vestibularne / labirintne motnje, nepopravljiva gluhost), toksični učinki na vestibularni aparat (omotica, motena koordinacija gibov, slabost / bruhanje);
sečni sistem: okvarjena ledvična funkcija zaradi nefrotoksičnosti, ki se kaže v oliguriji, proteinuriji, mikrohematuriji, hiperkreatininemiji, azotemiji;
preobčutljivostne reakcije: zvišana telesna temperatura, kožni izpuščaj in srbenje, zardevanje kože, Quinckejev edem (angioedem);
lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja, dermatitis; kadar se daje intravensko, flebitis, periflebitis.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: toksične reakcije v obliki dihalne odpovedi, bruhanja, slabosti, izgube sluha, ataksije, omotice, motnje uriniranja, izgube apetita, žeje, zvonjenja ali občutka zamašenosti v ušesih.

Terapija: hemodializa ali peritonealna dializa (za lajšanje blokade živčno-mišičnega prenosa in njenih posledic); kalcijeve soli, antiholinesterazna sredstva, mehansko prezračevanje, drugo simptomatsko / podporno zdravljenje.

Posebna navodila

Pri intravenskem dajanju zdravila Amikacin koncentracija aktivne snovi v raztopini ne sme presegati 5 mg / ml.

Pri zdravljenju z zdravilom je priporočljivo spremljati delovanje slušnega živca, ledvic in vestibularnega aparata vsaj enkrat na 7 dni.

Zdravila ne smemo kombinirati s heparinom, penicilini, amfotericinom B, kapreomicinom, eritromicinom, vitamini B in C, kalcijevim kloridom, hidroklorotiazidom, cefalosporini.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: terapija je kontraindicirana;
dojenje: lahko se uporablja ob prisotnosti vitalnih indikacij; Amikacin v majhnih količinah prehaja v materino mleko, vendar se snov slabo absorbira iz prebavil; o zapletih, povezanih z zdravljenjem, niso poročali.

Pediatrična uporaba

Previdno je treba predpisovati zdravilo Amikacin dojenčkom in nedonošenčkom.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda kronična ledvična odpoved z azotemijo in uremijo: zdravljenje je kontraindicirano;
ledvična odpoved: Amikacin je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Amikacin se pri starejših bolnikih uporablja previdno.

Interakcije z zdravili

polimiksin B, nalidiksična kislina, vankomicin, cisplatin: verjetnost za razvoj nefro- in ototoksičnosti se poveča;
karbenicilin, benzilpenicilin, cefalosporini: sinergijsko delovanje; pri bolnikih s hudo kronično ledvično odpovedjo lahko kombinacija z β-laktamskimi antibiotiki zmanjša učinkovitost amikacina;
protimiastenična zdravila: zmanjšanje njihove učinkovitosti;
kurariformna zdravila: povečanje njihovega mišičnega relaksanta;
diuretiki (zlasti furosemid), penicilini, cefalosporini, nesteroidna protivnetna zdravila, sulfonamidi: blokiranje izločanja aminoglikozidov, povečanje njihove serumske koncentracije v krvi, povečanje nevro- in nefrotoksičnosti (povezano s tekmovanjem za aktivno izločanje v nefronskih tubulih);
indometacin (parenteralno dajanje): povečanje verjetnosti toksičnega učinka amikacina (T _{1/2 se} poveča, očistek zmanjša);
polimiksini za parenteralno dajanje, metoksifluran, kapreomicin in druga zdravila, ki zavirajo živčno-mišični prenos (opioidni analgetiki, halogenirani ogljikovodiki - sredstva za inhalacijsko anestezijo), transfuzija velike količine krvi s citratnimi konzervansi: povečano tveganje za zastoj dihanja.

Antibiotik Amikacin je farmacevtsko nezdružljiv z zdravili, kot so penicilini, heparin, cefalosporini, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamini skupin B in C, kalijev klorid.

Analogi

Analogi amikacina v obliki praška so naslednja zdravila: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein in Amikabol.

Analogi zdravila v obliki raztopine: selemicin in hemacin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem, izven dosega otrok, zaščiteno pred neposredno sončno svetlobo, pri temperaturi 5-25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Amikacinu

Na specializiranih spletnih mestih in forumih bolniki pustijo različne preglede o amikacinu. V mnogih primerih zdravilo ocenjujejo kot učinkovito sredstvo z dobro toleranco. Drugi uporabniki opozarjajo na nezadosten terapevtski učinek in razvoj izrazitih neželenih učinkov.

Cena amikacina v lekarnah

Približna cena za Amikacin je: raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 250 mg / ml (10 ampulov) - 268 rubljev, prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje: 1 steklenica 500 mg - 34–72 rublje, 1 steklenica 1000 mg - 55 rubljev.